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制備雜環化合物的方法與流程

文檔序號:12284245閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.制備下式所(suo)代表的(de)化合物的(de)旋(xuan)光(guang)體或其鹽的(de)方法∶

其中

R1是(shi)氫(qing)原子、任選取代(dai)的(de)烴基(ji)(ji)團、任選取代(dai)的(de)雜環(huan)基(ji)(ji)團或保護基(ji)(ji);

R2、R3和R4獨立地是氫原子或取代基(ji);

R5和R6獨立地是氫原子、任選取代的烴基(ji)(ji)團或任選取代的雜環基(ji)(ji)團;或

R1和R2組合、R2和R3組合、R3和R4組合或R5和R6組合(he),與相鄰(lin)原子一起任選形(xing)成5至8元環,

*標(biao)記的碳(tan)原子(zi)是(shi)不對稱碳(tan)原子(zi),

所(suo)述方法包括(kuo):使(shi)下式(shi)所(suo)代表的(de)化合物

其中,每個符(fu)號如以上(shang)所(suo)定義,

或其鹽,在(zai)有機(ji)金屬配合物的存在(zai)下,進行氫化反應。

2.按照權利要(yao)求1的方法,其中(zhong),有機金屬配合(he)物是過(guo)渡(du)金屬配合(he)物。

3.按照(zhao)權利要求2的方(fang)法(fa),其中(zhong),過(guo)渡金屬配合物是釕(liao)配合物。

4.按照權利要求3的方法,其(qi)中,釕配合物是下式所代表的配合物:

[Ru(OCORa)2La] (VIII)

其中

Ra是任選取代的C1-3烷基;

La是二膦配體。

5.按照權利要求1的方法,其中(zhong),在堿(jian)金屬鹵化(hua)物或下(xia)式所代表的化(hua)合物的存(cun)在下(xia)進行氫化(hua)反應∶

其中

RA、RB、RC和RD獨立地(di)是氫原(yuan)子(zi)或任(ren)選取代的烴基(ji)團;

X是鹵素原子。

6.下式所代表的化合(he)物∶

其中(zhong),R是任選取(qu)代的(de)烴基團。

7.下式(shi)所代表的化合物(wu)的旋光(guang)體∶

其中

R是(shi)任選(xuan)取代的(de)烴(jing)基團,

*標記的碳原子是不對稱碳原子。

8.制備下式所代表的化合物的旋(xuan)光體或其鹽(yan)的方法(fa)∶

其中

R2'、R3'和R4'獨立(li)地是氫(qing)原子、任選取代的烴基(ji)團(tuan)或(huo)任選取代的雜環基(ji)團(tuan);或(huo)

R2'和R3'組合,或R3'和R4'組(zu)合,與相鄰(lin)原子(zi)一起任選形成5至8元環(huan);

R7和R8獨立地是任選(xuan)取代的(de)烴基(ji)團(tuan)、氫原子或(huo)任選(xuan)取代的(de)雜環基(ji)團(tuan);

*標記的碳原(yuan)(yuan)子(zi)(zi)是不對稱碳原(yuan)(yuan)子(zi)(zi),

所述方法包括:下(xia)式所代表的化合物的旋(xuan)光體(ti)∶

其中,每(mei)個符(fu)號如以上所定義,

或其(qi)(qi)鹽,與下式所代表的化合(he)物(wu)或其(qi)(qi)鹽反(fan)應∶

其中

L1是離去基團,

其它符號如上所述。

9.制備下式所代表的(de)化合(he)物的(de)旋光體或其鹽的(de)方法∶

其中

R2'、R3'和R4'獨立地是氫(qing)原子、任(ren)(ren)選(xuan)(xuan)取代(dai)的(de)烴基團或(huo)任(ren)(ren)選(xuan)(xuan)取代(dai)的(de)雜環基團,或(huo)

R2'和R3'組合,或R3'和R4'組合(he),與相(xiang)鄰原子一起任選(xuan)形成(cheng)5至8元環(huan);

R7和R8獨立地是任選取代的(de)烴基(ji)(ji)團(tuan)、氫原子(zi)或(huo)任選取代的(de)雜環基(ji)(ji)團(tuan);

*標記(ji)的碳(tan)原子是不對稱碳(tan)原子,

所述方(fang)法包括:使下式(shi)所代表的化(hua)合物的旋光體∶

其(qi)中,每個(ge)符號如以上所(suo)定義,

或其鹽,進行重排反應。

10.按照(zhao)權利要求9的方法,進一(yi)步包括下列步驟:

(1)使下式所代表的化合物(wu)

其中,每個符號如(ru)權利要(yao)求9所定(ding)義(yi),

或其鹽,在(zai)有機金屬配合物(wu)的存在(zai)下,進行氫(qing)化反應,得到下式所(suo)代表的化合物(wu)的旋光體(ti)∶

其中,每個符號如權(quan)利(li)要求9所定義(yi),

或其鹽;和

(2)使下式所(suo)代表的化(hua)合物的旋(xuan)光體

其中,每(mei)個符號如以上所定義,

或其鹽,與下式所代表的化(hua)合(he)物(wu)或其鹽反應∶

其中

L1是離去基團;

其(qi)它符號如權利(li)要求9所定(ding)義,

得(de)到下(xia)式所代(dai)表的化合物的旋(xuan)光體(ti)∶

其(qi)中,每個符號如(ru)以上所定義,

或其鹽。

11.下式所代表的(de)釕配合物∶

[Ru(OCORa’)2La’] (VIII’)

其中

Ra'是三氟甲基;

La'是選自下列的(de)光(guang)學活性的(de)二膦配體:

(1)由下式∶

下式∶

所代(dai)表(biao)的(de)化合物或(huo)其混(hun)合物組成(cheng)的(de)旋光體(ti),以及

(2)下式所(suo)代表的化合物的旋光體∶

其中,*標記(ji)的鍵是手性軸。

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