一種防治慢性心力衰竭的藥物組合物及其應用的制作方法
【專利摘要】本發明公開了一種防治慢性心力衰竭的藥物組合物及其應用，該藥物組合物以6-氯-2-噻唑[4，5-b]吡啶甲酸甲酯為活性成分，可與藥劑學上可用的輔料混合后制成便于臨床應用的口服制劑。本發明通過糾正血流動力學異常，達到防治心肌梗死或慢性心力衰竭的目的。
【專利說明】
【技術領域】
[0001] 本發明屬于醫藥【技術領域】，具體而言，涉及一種防治慢性心力衰竭的藥物組合物 及其應用。
[0002]

【背景技術】
[0003] 慢性心力衰竭（CHF)是心力衰竭中最常見的形式，是冠心病、心肌病、高血壓病、心 臟瓣膜病等多種心血管疾病發展的終末階段，也是最主要的死亡原因。隨著人口老齡化，以 及急性心肌梗死診治系統的完善使許多病人從急性期存活下來，CHF發病率逐漸升高，已成 為常見公共衛生問題。2010年美國心臟學會報道，美國的心衰患者人數已經超過580萬， 并且仍以67萬/年的速度不斷增加，心衰死亡率為28萬/年。我國慢性心衰的患病率為 0. 9%?1. 6%，女性高于男性，隨年齡增加心衰的患病率增加。
[0004] CHF的藥物治療在西藥方面主要有以下幾種：1)血管緊張素轉化酶抑制劑 (ACEI)，適用于所有左心室射血分數減少（小于0. 40)的心衰患者，以改善患者的生存質 量、癥狀及心臟功能，并減少住院時間。ACEI治療CHF現存在不同類型血管緊張素抑制劑 的差異、目標劑量與常用劑量差距、經濟承受能力、不良反應、發生率較高等問題。2)利尿 藥，利尿劑通過利尿作用減輕心衰病人的液體儲留、改善心功能、癥狀和運動耐量，單一利 尿劑是不夠的。聯合應用ACEI、0受體阻滯劑、洋地黃類藥物可減少臨床失代償的危險。 利尿藥可出現低血鈉、酸堿平衡紊亂、高尿酸血癥，低血鎂等不良反應，噻嗪類可出現低血 鉀、低血鎂、低血鈉、高酸尿血癥、糖耐量異常、酸堿平衡紊亂等不良反應，因此患者需經常 檢測血清肌酐和電解質水平。3)0受體阻斷藥，0受體阻滯劑治療CHF病理生理基礎一一 降低心肌耗氧量，改善心臟功能：但是，對于心衰病人不同的e受體阻斷藥可能出現不同 的臨床效應。受體阻斷藥不適用于急性心力衰竭，只能在穩定狀態下使用。4)血管緊張 素II受體阻斷藥，對不能耐受ACEI的癥狀性心衰患者，血管緊張素II受體阻斷藥可替代 ACEI使用，以減少病死率和并發癥。血管緊張素II受體阻斷藥和ACEI對于慢性心衰的 病死率和發病率降低似乎具有類似的效果。血管緊張素受體阻斷藥亦能引起低血壓、高血 鉀及腎功能惡化，應用時應注意血壓、血電解質及腎功能。4)醛固酮抑制劑，醛固酮有獨立 于血管緊張素II對心臟結構和功能的不良作用，促進心肌纖維化，易導致室性心律失常及 碎死。目前FDA批準依普利酮僅用于急性心梗后心衰患者的治療，醛固酮抑制劑應用過程 中應檢測患者血鉀和血清肌酐水平。綜上所述，研發新型CHF治療藥物依然很有必要。
[0005] 6-氯-2-噻唑[4,5-b]吡啶甲酸甲酯是一種噻唑并吡啶酯類化合物，其化學結構 式如式（I)所示：

【權利要求】
1. 一種防治慢性心力衰竭的藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物以6-氯-2-噻唑 [4, 5-b]吡啶甲酸甲酯為活性成分。
2. 根據權利要求1所述防治慢性心力衰竭的藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物 為口服制劑。
3. 根據權利要求2所述防治慢性心力衰竭的藥物組合物，其特征在于，所述的口服制 劑為片劑、膠囊劑、顆粒劑、干混懸劑或滴丸。 4. 6-氯-2-噻唑[4,5-b]吡啶甲酸甲酯在制備治療慢性心力衰竭的藥物中的應用。 5. 6-氯-2-噻唑[4,5-b]吡啶甲酸甲酯在制備治療心肌梗死的藥物中的應用。
【文檔編號】A61P9/10GK104473923SQ201410831883
【公開日】2015年4月1日 申請日期:2014年12月29日 優先權日:2014年12月29日
【發明者】強紅楓, 張茂勝 申請人:強紅楓