1.一(yi)種結晶態的式I所示的沙庫比(bi)曲,
I 。
2.沙(sha)庫比曲晶型(xing)A,其特征在于,其使用CuKα源輻射的粉末X-射線衍(yan)射圖譜(pu)在2θ值為4.3°±0.2°、4.5°±0.2°、13.2°±0.2°、16.6°±0.2°、17.4°±0.2°、18.0°±0.2°、19.5°±0.2°、21.7°±0.2°的位(wei)置具(ju)有特征衍(yan)射峰。
3.根(gen)據(ju)權利要求2所述的(de)(de)沙庫比曲晶(jing)型A,其特征在于,其使用CuKα源(yuan)輻(fu)射(she)(she)的(de)(de)粉末(mo)X-射(she)(she)線衍(yan)射(she)(she)圖譜在2θ值為4.3°±0.2°、4.5°±0.2°、5.3°±0.2°、5.7°±0.2°、6.6°±0.2°、8.3°±0.2°、8.8°±0.2°、10.0°±0.2°、12.5°±0.2°、13.2°±0.2°、14.0°±0.2°、14.4°±0.2°、16.6°±0.2°、17.4°±0.2°、18.0°±0.2°、19.5°±0.2°、21.7°±0.2°的(de)(de)位置具有特征衍(yan)射(she)(she)峰。
4.根據權利要求1或(huo)2所述的(de)沙庫比曲晶型A,其(qi)特征(zheng)在于,其(qi)具(ju)有(you)基本如(ru)圖(tu)1所示的(de)粉(fen)末X-射線(xian)衍射圖(tu)譜(pu)所代(dai)表的(de)特征(zheng)。
5.根據權利要求2~4中任一項(xiang)所(suo)述的(de)沙庫比(bi)曲(qu)晶(jing)型A,其特征在于,所(suo)述沙庫比(bi)曲(qu)晶(jing)型A的(de)晶(jing)型純(chun)度(du)大于70%,優(you)選大于80%,更優(you)選大于90%。
6.一種權(quan)利(li)要求1所述結晶(jing)態沙庫(ku)比曲或權(quan)利(li)要求2~5中任一項所述沙庫(ku)比曲晶(jing)型A的制備方(fang)法,其特征在于,該方(fang)法包括:
(1)將(jiang)沙(sha)庫(ku)比(bi)曲(qu)溶(rong)于苯(ben)類溶(rong)劑,加入烷烴類溶(rong)劑析出固體;
(2)分離步(bu)驟(1)中所析(xi)出的固體;
(3)可選的,將步驟(2)中(zhong)分(fen)離出的固體進行干(gan)燥。
7.根據權利要求6所(suo)述的制備方法,其(qi)特(te)征(zheng)在于,步(bu)驟(zou)(1)中苯(ben)(ben)類溶劑選(xuan)(xuan)(xuan)自苯(ben)(ben)、甲苯(ben)(ben)、二甲苯(ben)(ben)、異丙苯(ben)(ben)、氯(lv)苯(ben)(ben)、苯(ben)(ben)甲醚或(huo)它們的混(hun)合(he)物,優選(xuan)(xuan)(xuan)甲苯(ben)(ben);烷(wan)(wan)(wan)烴(jing)類溶劑選(xuan)(xuan)(xuan)自石油醚、正(zheng)(zheng)己(ji)烷(wan)(wan)(wan)、環(huan)己(ji)烷(wan)(wan)(wan)、甲基環(huan)己(ji)烷(wan)(wan)(wan)、正(zheng)(zheng)庚烷(wan)(wan)(wan)、異辛烷(wan)(wan)(wan)或(huo)它們的混(hun)合(he)物,優選(xuan)(xuan)(xuan)正(zheng)(zheng)己(ji)烷(wan)(wan)(wan)或(huo)正(zheng)(zheng)庚烷(wan)(wan)(wan)。
8.一種藥物組(zu)合物,其特(te)征在于(yu),其包含治療有效量的(de)(de)權利(li)要(yao)(yao)求1所(suo)述的(de)(de)結晶(jing)態沙(sha)庫比曲(qu)或(huo)權利(li)要(yao)(yao)求2~5中(zhong)任一項所(suo)述的(de)(de)沙(sha)庫比曲(qu)晶(jing)型A或(huo)權利(li)要(yao)(yao)求6或(huo)7所(suo)述的(de)(de)制備方(fang)法制得的(de)(de)沙(sha)庫比曲(qu)晶(jing)型A,和藥用輔料(liao)。
9.一(yi)種藥物組(zu)合物,其(qi)特(te)征在于,其(qi)包含治療有效量的權(quan)利要(yao)(yao)求1所述(shu)的結晶(jing)態沙(sha)(sha)庫(ku)比(bi)(bi)曲(qu)或(huo)權(quan)利要(yao)(yao)求2~5中(zhong)任一(yi)項所述(shu)的沙(sha)(sha)庫(ku)比(bi)(bi)曲(qu)晶(jing)型A或(huo)權(quan)利要(yao)(yao)求6或(huo)7所述(shu)的制備方法制得的沙(sha)(sha)庫(ku)比(bi)(bi)曲(qu)晶(jing)型A,治療有效量的其(qi)他活(huo)(huo)性(xing)成分,和(he)藥用輔料;其(qi)中(zhong)所述(shu)其(qi)他活(huo)(huo)性(xing)成分選自(zi)氯沙(sha)(sha)坦(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)、依普沙(sha)(sha)坦(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)、纈沙(sha)(sha)坦(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)、厄貝沙(sha)(sha)坦(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)、坎(kan)地(di)沙(sha)(sha)坦(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)、坎(kan)地(di)沙(sha)(sha)坦(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)酯(zhi)、奧美(mei)沙(sha)(sha)坦(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)、奧美(mei)沙(sha)(sha)坦(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)酯(zhi)、替米沙(sha)(sha)坦(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)、阿齊(qi)沙(sha)(sha)坦(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)、阿齊(qi)沙(sha)(sha)坦(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)酯(zhi)、非馬沙(sha)(sha)坦(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)(tan)或(huo)其(qi)可藥用鹽。
10.根據(ju)權利要求9所(suo)述的(de)藥物組合(he)物,其特(te)征(zheng)在于,選自:
包含治療(liao)有效(xiao)量的沙(sha)庫(ku)比曲(qu)晶型A、治療(liao)有效(xiao)量的氯(lv)沙(sha)坦(tan)鉀(jia)和藥(yao)用輔料的藥(yao)物(wu)組合物(wu);或者,
包(bao)含治療有效量的沙庫比曲晶型A、治療有效量的纈沙坦和藥用(yong)輔料的藥物(wu)組(zu)合物(wu);或者,
包含治(zhi)療有效(xiao)量(liang)的沙(sha)庫比曲晶型(xing)A、治(zhi)療有效(xiao)量(liang)的坎地沙(sha)坦酯和藥(yao)用輔料的藥(yao)物(wu)組合物(wu)。
11.根據權利要求10所述的藥物組合物,其(qi)特征在于,其(qi)中
所(suo)述沙庫比曲晶型A的日給藥量(liang)或單位劑量(liang)為20mg至250mg;或者(zhe),
所述氯沙坦(tan)(tan)鉀以(yi)氯沙坦(tan)(tan)計(ji)的日給藥量或單(dan)位(wei)劑量為10mg至120mg;或者,
所述纈沙坦(tan)的日給藥量或單位劑量為20mg至350mg;或者,
所述坎地(di)沙坦(tan)酯的日(ri)給(gei)藥量或單位劑(ji)量為2mg至35mg。
12.權利(li)要(yao)求1所(suo)述(shu)(shu)的(de)(de)結(jie)晶態沙庫(ku)(ku)比曲或權利(li)要(yao)求2~5中任(ren)一(yi)項所(suo)述(shu)(shu)的(de)(de)沙庫(ku)(ku)比曲晶型A或權利(li)要(yao)求6或7所(suo)述(shu)(shu)的(de)(de)制備(bei)方法制得的(de)(de)沙庫(ku)(ku)比曲晶型A在制備(bei)用(yong)(yong)于預防或治療心力衰竭或高血壓的(de)(de)藥(yao)物(wu)的(de)(de)用(yong)(yong)途。