一種水溶性葛根素組合物及制備方法
【技術領域】
[0001 ]本發明涉及一種葛根素組合物及生產方法，具體涉及一種水溶性葛根素組合物及 制備方法，屬于醫藥生產領域。
【背景技術】
[0002] 葛根素是從豆科植物野葛根中提取的一種單一成份黃酮苷，具有活血化瘀、改善 微循環、擴張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量等作用，中醫常用葛根為祛風解表藥，主 要用于表瘧發熱無汗、頭痛項強和斑疹不透等癥。其制劑葛根素臨床用于治療心腦血管疾 病及視網膜血管病、眼底病及突發性耳聾等。隨著葛根素在臨床廣泛使用，有關不良反應報 告也日趨增多。
[0003] 監測發現，葛根素能夠引起急性血管內溶血的發生，易發生藥物蓄積，產生毒性， 損害肝腎，究其原因，葛根素的水溶性及脂溶性都不是很好，影響人體吸收，從而產生一些 副作用。
【發明內容】
[0004] 為解決目前所面臨的問題，本發明提供了一種水溶性葛根素組合物及制備方法， 該方法將葛根素與環糊精、麥芽糖醇及軟磷脂進行混合均質、噴粉后獲得，最終產品能夠有 效提高葛根素的溶解性，使得產品的生物利用率顯著提高，用于不同制劑而成的藥物能夠 減少副作用的產生。
[0005] 本發明提供了一種水溶性葛根素組合物，其特征在于由葛根素、γ_環糊精、軟磷 月旨、麥芽糖醇按一定比例組成，具體原料重量比例為： 葛根素、γ-環糊精、軟磷脂、麥芽糖醇的重量比為：1:1~100:1~10:1~50; 優選的，葛根素、γ-環糊精、軟磷脂、麥芽糖醇的重量比為：1:65:8:25。
[0006] 本發明的另一個解決方案為： 一種水溶性葛根素組合物的制備方法，包括如下步驟： (1)將葛根素與γ-環糊精加入6~10倍重量的純水中進行超聲溶解，溶解溫度50~60°C。
[0007] (2)溶解后的組合物加入一定比例的軟磷脂混合后進行高壓均質，均質壓力40~ 60mpa，循環均質2~5次。
[0008] (3)均質后的組合物加入一定比例的麥芽糖醇混合均勻，經過微孔膜過濾后進行 噴粉干燥獲得組合物產品，干燥溫度70~85 °C。
[0009] 本發明獲得水溶性葛根素由于加入了溶解性較高的包合物以及能夠促進吸收的 脂溶性組合物，使得最終獲得產品能夠很好的達到水溶性的產品要求，同時產品能夠作為 原料或直接成品用于制造葛根素相關的藥物制劑，能夠獲得很好的生物利用率，同時減少 副作用的產生。
【具體實施方式】
[0010] 下面進一步說明本發明的詳細內容及其【具體實施方式】。應當理解，此處所描述的 具體實施例僅用于解釋本發明，并不用于限定發明。
[0011] 實施例1: 一種水溶性葛根素組合物及制備方法，依次包括如下步驟： (1)將lkg含量為98%的葛根素與50kg γ-環糊精加入306kg的純水中進行超聲溶解，溶 解溫度50°C。
[0012] (2)溶解后的組合物加入lkg軟磷脂混合后進行高壓均質，均質壓力40mpa，循環均 質2次。
[0013] (3)均質后的組合物加入10kg麥芽糖醇混合均勻，經過微孔膜過濾后進行噴粉干 燥獲得組合物產品，干燥溫度70 °C。
[0014] 實施例2: 一種水溶性葛根素組合物及制備方法，依次包括如下步驟： (1)將lkg含量為98%的葛根素與100kg γ-環糊精加入1010kg的純水中進行超聲溶解， 溶解溫度60°C。
[0015] (2)溶解后的組合物加入一定比例的10kg軟磷脂混合后進行高壓均質，均質壓力 60mpa，循環均質5次。
[0016] (3)均質后的組合物加入50kg麥芽糖醇混合均勻，經過微孔膜過濾后進行噴粉干 燥獲得組合物產品，干燥溫度85 °C。
[0017] 實施例3: 一種水溶性葛根素組合物及制備方法，依次包括如下步驟： (1)將lkg含量為98%的葛根素與65kg γ-環糊精加入462kg的純水中進行超聲溶解，溶 解溫度54°C。
[0018] (2)溶解后的組合物加入8kg卵磷脂混合后進行高壓均質，均質壓力52mpa，循環均 質4次。
[0019] (3)均質后的組合物加入25kg麥芽糖醇混合均勻，經過微孔膜過濾后進行噴粉干 燥獲得組合物產品，干燥溫度80 °C。
[0020] 將實施例1~3獲得的產品與葛根素原料進行溶解性實驗，以高效液相色譜法測定 組合物的溶解度，具體方法為:準確稱取一定量的組合物，加入到25毫升純水中，室溫25°C 下超聲振蕩10分鐘，過濾，濾液靜置2小時后作為供試液，以25%的甲醇水溶液為流動相，用 十八烷基鍵合硅膠色譜柱在250nm波長下，外標法測定葛根素含量，獲得的溶解度，以及溶 于水溶液中葛根素的質量與所稱取固體物質中葛根素的質量百分比即葛根素溶出率結果 如表1:
通過對上述實施例中得到的葛根素組合物成品進行檢測，獲得了很好的溶解性結果， 有效的提高了產品的生物利用率，適合于工業的規模化生產。
【主權項】
1. 一種水溶性葛根素組合物，其特征在于:所述的組合物由葛根素、環糊精、軟磷脂、麥 芽糖醇按一定比例組成。2. -種水溶性葛根素組合物，其特征在于:葛根素、環糊精、軟磷脂、麥芽糖醇的重量比 為：1:1~100:1~10:1~50。3. 如權利要求1所述的組合物，其特征在于：葛根素、環糊精、軟磷脂、麥芽糖醇的重量 比為：1:65:8:25。4. 如權利要求1或2所述的組合物的用途，其特征在于:所述組合物作為原料或成品用 于制造成不同制劑類型的藥品。5. -種水溶性葛根素組合物的制備方法，其特征在于:包括如下步驟： (1) 將葛根素與環糊精加入6~10倍重量的純水中進行超聲溶解，溶解溫度50~60°C; (2) 溶解后的組合物加入一定比例的軟磷脂混合后進行高壓均質，均質壓力40~60mpa， 循環均質2~5次； (3) 均質后的組合物加入一定比例的麥芽糖醇混合均勻，經過微孔膜過濾后進行噴粉 干燥獲得組合物產品，干燥溫度70~85 °C。6. -種水溶性葛根素組合物的制備方法，其特征在于:包括如下步驟： (1) 將葛根素與環糊精加入7倍重量的純水中進行超聲溶解，溶解溫度54°C; (2) 溶解后的組合物加入一定比例的軟磷脂混合后進行高壓均質，均質壓力52mpa，循 環均質4次； (3) 均質后的組合物加入一定比例的麥芽糖醇混合均勻，經過微孔膜過濾后進行噴粉 干燥獲得組合物產品，干燥溫度80 °C。
【專利摘要】本發明涉及一種水溶性葛根素組合物及制備方法，通過一定比例的葛根素、環糊精、軟磷脂、麥芽糖醇進行混合、均質及干燥最終獲得溶解性及生物利用率較高的產品，作為原料制成不同制劑類型的藥品能夠有效的減少副作用的發生。
【IPC分類】A61K31/352, A61K36/488, A61K47/48, A61K47/40
【公開號】CN105617393
【申請號】CN201610034876
【發明人】黨中華
【申請人】西安賽邦生物技術有限公司
【公開日】2016年6月1日
【申請日】2016年1月20日