含有季銨鹽的聚合物微膠囊及其制造方法
【專利說明】含有季銨鹽的聚合物微膠囊及其制造方法
[0001] 本申請為分案申請，原申請的申請日為2008年3月12日，申請號為 200880018078. 9 (PCT/US2008/056654)，發明名稱為"含有季銨鹽的聚合物微膠囊及其制造 方法"。
[0002] 發明背景
[0003] 聚合物微膠囊可以通過本領域中已知的幾種方法之一制造。這類方法包括單和復 乳化溶劑蒸發技術。
[0004] 聚合物微膠囊具有廣泛用途，如用在給藥體系和個人護理產品，包括潔齒劑（即 用于清潔牙齒的物質，如膏或粉）中。但是，聚合物微膠囊通常不在提供活性成分（如構成 潔齒制劑的活性成分）的長效緩釋的同時為該微膠囊包封的活性成分提供良好保護以抵 御其外部環境。
[0005] 氯化十六烷基吡啶鑰（CPC)是可用于口腔護理用途的陽離子型、表面活性劑類、 廣譜抗菌劑。但是，由于其正電荷，CPC與例如潔齒劑中常用的各種常見成分，如十二烷基 硫酸鈉（SLS)(-種陰離子型表面活性劑）形成穩定絡合物。這些類型的反應阻礙在例如 常用潔齒制劑中使用CPC實現有效抗菌益處。
[0006] 在潔齒劑用途中，為使微膠囊在牙膏制造和儲存過程中保持完整，微膠囊應具有 下列性質：1)良好機械性質以承受混合和高速填充過程中高達大約1000/s的剪切力；2) 使該膠囊在高達大約71°C的溫度下保持完整的良好溫度穩定性；3)使膠囊在具有最多大 約2%濃度和大約5-8pH值的十二烷基硫酸鈉存在下和在各種水/潤濕劑比率下穩定的良 好化學穩定性。此外，在刷牙時，該微膠囊應破裂和在不形成非活性絡合物的情況下直接將 CPC釋放到口腔中。
[0007] 許多因素觸發微膠囊在刷牙過程中破裂，如：1)歸因于牙刷毛的摩擦和剪切的機 械觸發因素；2)歸因于從潔齒基料到口腔環境的pH變化的pH觸發因素；3)歸因于潔齒劑 在刷牙過程中被口中的唾液稀釋的滲透觸發因素；和4)歸因于口中的酶造成的聚合物鍵 斷裂的酶觸發因素。
[0008] 最近在文獻中也已經報道，已經經由油包水乳狀液法形成具有粘膜粘附性聚合物 的聚合物微膠囊。
[0009] 相應地，仍然需要在相當長時期，如24小時內提供活性成分的長效緩釋模式的同 時為活性成分提供良好保護以抵御其外部環境的聚合物微膠囊。此外，潔齒劑中所用的這 類聚合物微膠囊應具有能夠實現活性成分在相當長時期內的長效緩釋模式的粘膜粘附性 質。特別地，仍然需要防止活性成分（如CPC)接觸不相容成分（如SLS)的包囊技術。
[0010] 發明概述
[0011] 本發明提供了包含被聚合物微膠囊包封的季銨鹽的組合物，其中該季銨鹽包含下 列結構所示的陽離子：
[0012]
【主權項】
1. 一種包封氯化十六烷基吡啶鑰的聚合物微膠囊，其中聚合物微膠囊具有5-50微米 直徑并且包含殼聚糖，進一步包含選自亞錫離子試劑、三氯生、單磷酸三氯生、洗必泰、阿來 西定、海克替啶、血根堿、苯扎氯銨、水楊酰苯胺、精氨酸酯、乙基十二烷基精氨酸酯、雙酚、 度米芬、氯化十四烷基吡啶鑰（TPC)、氯化N-十四烷基-4-乙基吡啶鑰（TDEPC)、奧替尼啶、 地莫匹醇、辛哌醇、乳酸鏈球菌肽、鋅離子試劑、銅離子試劑、香精油、呋喃酮、細菌素、其鹽 及其混合物的活性劑。
2. 權利要求1的聚合物微膠囊，其中該聚合物微膠囊進一步包含氟離子源。
【專利摘要】描述了被聚合物微膠囊包封的季銨鹽和制造這類微膠囊的方法。該季銨鹽可以是氯化十六烷基吡啶鎓。該包封季銨鹽的聚合物微膠囊可用作潔齒劑中的成分。
【IPC分類】A61Q11-00, A61K8-11, A61K8-73, A61K8-49
【公開號】CN104758192
【申請號】CN201510062486
【發明人】J.G.馬斯特斯, S.皮爾奇
【申請人】高露潔-棕欖公司
【公開日】2015年7月8日
【申請日】2008年3月12日
【公告號】CA2682409A1, CA2682409C, CN101677917A, EP2136770A1, US8178483, US20080242767, WO2008121518A1