用于治療動脈粥樣硬化的藥物制劑及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于藥物領域，具體涉及一種用于治療動脈粥樣硬化的藥物制劑及其用 途。
【背景技術】
[0002] 動脈粥樣硬化是多種遺傳基因、危險因素及免疫機制共同參與的一種慢性炎癥性 疾病，局部和全身的炎癥免疫反應在動脈粥樣硬化發生發展過程中起著重要作用，固有免 疫和適應性免疫共同參與調節動脈粥樣硬化病變，病理上表現為大、中動脈多處斑塊形成， 好發于血液分流、動脈彎曲及動脈分支等區域，其病變特征是血中脂質在動脈內膜沉積，弓丨 起內膜灶性纖維性增厚，病灶深部為由壞死組織和細胞外脂質池形成的粥樣物質。動脈粥 樣硬化斑塊中存在著多種免疫細胞，其中以巨噬細胞和T細胞最為常見，此外還有少量的 樹突狀細胞（Dentritic cell, DC)、自然殺傷細胞（natural killer cell, NK cell)和肥大 細胞（mast cell)等，偶有B淋巴細胞。
[0003] 動脈粥樣硬化最早期肉眼可見的損傷是脂質條紋，主要由攝取了大量膽固醇的巨 噬細胞源性泡沫細胞構成。血液循環中的單核細胞在動脈易損部位黏附到活性內皮細胞， 啟動了脂質條紋的形成，黏附的單核細胞隨后受局部產生的化學趨附分子的吸引遷移到內 膜下，并進一步分化為巨噬細胞。大量膽固醇脂在巨噬細胞內積聚，形成泡沫細胞，這是動 脈粥樣硬化形成早期的特征性病理生理過程。動脈粥樣硬化的發生是多因素共同作用的結 果。
【發明內容】
[0004] 本發明的一個目的在于提供一種用于治療動脈粥樣硬化的藥物制劑，其由重量百 分比為10%的藥物組合物和重量百分比為90%的藥學上可接受的輔料組成，所述藥物組 合物由煙酸、野漆樹苷和23-乙酰澤瀉醇B組成。
[0005] 23-乙酰澤瀉醇B，來源于澤瀉科植物澤瀉的干燥塊莖，現代藥理學表明23-乙酰 澤瀉醇B為澤瀉中重要的活性成分物質。結構如下：
[0006]
【主權項】
1. 一種用于治療動脈粥樣硬化的藥物制劑，其由重量百分比為10%的藥物組合物和 90%藥學上可接受的輔料組成，所述藥物組合物由重量百分比為10%~70%的煙酸、10%~ 70%的野漆樹苷和10%~70%的23-乙酰澤瀉醇B組成。
2. 根據權利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，所述藥物組合物的重量百分比優選 為20%~60%的煙酸、20%~60%的野漆樹苷和20%~60%的23-乙酰澤瀉醇B。
3. 根據權利要求1或2所述的藥物制劑，其特征在于，所述藥物組合物的重量百分比優 選為60%的煙酸、20%的野漆樹苷和20%的23-乙酰澤瀉醇B。
4. 權利要求1所述的藥物制劑在制備用于動脈粥樣硬化治療中的應用。
5. 根據權利要求4所述的應用，其特征在于，所述動脈粥樣硬化優選為動脈粥樣硬化 造成的動脈狹窄。
6. 根據權利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑優選為緩釋制劑，所述 輔料由40%的骨架材料、40%的填充劑、18%的兼矯味的致孔劑和2%的潤滑劑組成。
7. 根據權利要求6所述的藥物制劑，其特征在于，所述骨架材料為羥丙甲纖維素、黃原 膠、卡波姆和海藻酸鈉中的一種或其任意組合；所述填充劑為微晶纖維素、乳糖、磷酸氫鈣、 預膠化淀粉中的一種或其任意組合；所述致孔劑為甘露醇、山梨醇、聚乙二醇、葡萄糖中的 一種或其任意組合；所述潤滑劑為滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂中的一種或其任意組合。
8. 根據權利要求7所述的藥物制劑，其特征在于，所述骨架材料優選為黃原膠；所述填 充劑優選為預膠化淀粉；所述致孔劑優選甘露醇；所述潤滑劑優選為硬脂酸鎂。
【專利摘要】本發明涉及用于治療動脈粥樣硬化的藥物制劑及其制備方法，屬于藥物領域。其由重量百分比為10％的藥物組合物和90％藥學上可接受的輔料組成，所述藥物組合物由重量百分比為10％～70％的煙酸、10％～70％的野漆樹苷和10％～70％的23-乙酰澤瀉醇B組成。所述藥物組合物的重量百分比優選為20％～60％的煙酸、20％～60％的野漆樹苷和20％～60％的23-乙酰澤瀉醇B。所述輔料由40％的骨架材料、40％的填充劑、18％的兼矯味的致孔劑和2％的潤滑劑組成。
【IPC分類】A61K31-58, A61P9-10, A61K31-455, A61K31-7048
【公開號】CN104622883
【申請號】CN201510014826
【發明人】許波, 王萍, 姜傳武, 夏偉
【申請人】許波
【公開日】2015年5月20日
【申請日】2015年1月12日