專利名稱：苯基取代酰胺類抗真菌劑的制作方法
技術領域：
本發明目的是為了介紹一系列新的苯基和酰胺的衍生物(或其類似物)，以及它們的制備，它們作為保護植物免受真菌感染的活性材料的應用，為其制備所需的中間體和其制備方法。
在現在介紹中，所引述的各種類型分子(結構)式均一起列在本文的結尾(于權利要求款項之前)。以下用于那些含碳鏈基團的術語意味著這個碳鏈有1-4個碳原子(或在不飽和碳鏈中有2-4個碳原子)。
根據本發明的新產品是具有如式(Ⅰ)那樣特征在化合物，其中＊被半環所圍的“Cycle”符號和此半環所連的兩個碳原子代表一個具有4-7個鏈節(最好是5或6個)的碳環，任意地為雜環，它在
基團和苯基的兩個載體碳原子中間至少有一個烯的或芳香性質的不飽和鍵，所述的環可能被具最多30碳原子的有機基團所取代的。
＊Y是一個氧或硫原子。
Z是一個氯原子，一個基團OW′、NHR1或NR1R2(當用來對抗植物疾病時，這些化合物分子式中Z優先是NR1R2，而式中Z是一個氯原子、一個OW′基團或一個NHR1基團的那些化合物，主要用作為化學中間體。
＊W′是一個氫原子;或一個低級烷基，或一個堿金屬或堿土金屬。
＊R1和R2，相同或不同的，其代表
-一個低級烷基或低級烷氧基(在R1和R2中至少有一個不是烷氧基)，或3-7個碳原子的環烷基，這些基團或許被至少一個氫和/或羥基或低級烷氧基、或烷氧基(低級)-烷基(低級)或酰氧基(低級)或苯基或含1或2個雜原子(O、N或S)的4-6環原子的雜環基或被低級烷基單取代或雙取代的氨基等所取代。
-一具3-7個碳原子的鏈烯基或炔基。
＊或者R1和R2和氮原子一起相連形成一個飽和或不飽和的雜環，它含有4-7個鏈節(優先為5或6個)以及1、2或3個雜原子(O、N或S，這個雜環能被低級烷基或低級烷氧基，或羥基，或一個橋氧基，或一個或幾個鹵原子，或一個烷氧基-(低級)烷基所取代。
＊R3、R4和R5，相同或不同的，其代表＊一個氫原子或鹵原子，而至少R3、R4和R5基團之一，不是一個氫原子或鹵原子。
＊一個或許被一個或兩個低級烷基取代的氨基。
＊一個低級烷基或低級烷氧基或烷基(低級)-烷氧基(低級)或低級烷基硫代，或許鹵代或羥基化的。
＊R3和R4(間位和對位)能一起形成一個具有3或4個鏈節的二價獨特基團，它包括1或2個不相鄰的氧原子。
本發明更特有地涉及那些特別用來對抗植物真菌感染的化合物，如前述明確的化合物中，Z是NR1R2，其中不同基團和取代基在其性質和它們位置方面有所選擇，以致它們的正辛醇/水分配系數(P)的十進制對數(logP)在2和5之間的范圍內，最好在2.5和4.5之間。
一個化學產物的正辛醇/水分配系數可按照大家熟悉的方法來測定。
根據實驗來說，這個系數是一種物質溶于一個由兩種不溶混的溶劑組成的二相系統，即由下辛醇和水所組成的二相系統中平衡濃度之比，也就是說P＝ (C正辛醇)/(C水)在20℃測定不同相的三個不同濃度和比例，為了從這三個相濃度的三個相比例而得出相同的P值。
如果涉及到一個產物更溶于水，則制備這產物的三個濃度水溶液，即0.25g/l、0.5g/l和1g/l，然后每個濃度的溶液按以下比例量和正辛醇進行混合，即產物水溶液/正辛醇的體積比例分別為80/20，90/10，95/5。然后攪拌這些混合物，傾出上層，以及用高效液相色譜測定溶于每相中的產物量，并根據以上介紹的公式計算分配系數。
相反，如果涉及到一個更溶于正辛醇和產物，則制備這產物的三個不同濃度正辛醇溶液，即0.25g/l、0.5g/l和1g/l，然后每個溶液按比例量和水混合，即產物的正辛醇溶液/水的體積比分別為80/20，90/10，95/5。
如果產物很少溶于水或正辛醇，因而用任何一種方式溶液都不能達到相當于0.25，0.5和0.1g/l的濃度水平，則可按較低濃度等級來操作，例如0.05，0.1和0.2g/l或再更低濃度等級。
無論如何，在這些條件下得到的三個P值應是一致的(如果這些值不相同，應尋找更低的濃度，以允許達到三個相同值)，以及這個為三個測定所共有、唯一的值相當于分配系數P(或其對數logP)，這是該產物所特有的性質。
但是，實際上，根據分子結構來計算其分配系數值來代替它的測定變得更普通了。這計算方法的運用性已被C.Hansch和A.Leo在“化學和生物學中相關分析所應用的取代基常數”一書(Ed.JohnWiley，1979、Page18-43)中所提供了。這個方法近年來慢慢發展，但朝著更加精煉的方向演變，也就是說，向直接測定得到的實際值越來越接近。因此，分配系數的計算方法，對于解釋相互作用時相關因素來說，已經得到完善(A.Leo，J.ChomPdrkinTrans，ⅡPP825-838，1983)。為了便于這些計算，計算機程序已商業化了，它可自行直接進行分配系數(logP)的計算。同樣，在本文中我們利用了“Medchem”程序提供的數據，該程序被敘述在“MedchemSoftwareManual，release3.52”一書(1987年11月版，由California州Claremont的PomonaCollege編輯)中。
即使一個如此計算機程序將來還要進一步發展，它的演變亦將朝著更加精確性的方向進行，也就是說，更將接近于logP的實驗值。
由logP的計算值代替其測定值的原理是如此的普通，以致于這個方法已被美國環境保護局(EnvironmentalProtectionAgency)所接受。
在本文中，我們采用了正如上面表明的logP計算值。
接著，當我們指明多重基團的含義時，例如(R)n，也就是說n個R基團，則按照完全一般的方式可理解成各種R基團可以是相同的或不同的，對于所有類型的基團和取代基而言就是這樣。
在式(Ⅰ)化合物的大類中，歸分不同的亞類是特別有利的。
于是，優先考慮具有以下這個或那個或幾個特征-R1和R2代表＊一個低級烷基;一個具有3-7個碳原子的環烷基;一個具3-7個碳原子的鏈烯基或炔基;一個具3-8個碳原子的烷氧基烷基。
＊或者R1和R2可以和氮原子一起相連形成一個飽和或不飽和的雜環，其包括4-7鏈節和1或2個雜原子(O、N、S)，這雜環可被具有1-3個碳原子的烷基或具有2-3個碳原子的烷氧烴基烷基所取代。
-R3、R4和R5分別位于取代CYCLE的苯基上間位、對位和間位(這些位置是與使上述苯基和上述CYCLE相連接的價鍵結合作比較而定位的)。
＊R3、R4和R5代表一個氫原子或鹵原子(在這三個基團中至少有一個不是氫原子或鹵原子);或一個低級烷基或一個低級烷氧基;或一個具有2-4個碳原子的烷氧基烷基;或一個低級烷基硫代;或一個羥基;或一個或許由低級烷基單取代或雙取代的氨基。
＊R3和R4(處于間位和對位)可一起形成一個具有3或4個鏈節的獨特二價基團，它包括1或2個不相鄰氧原子。
符號CYCLE，被一個半環所圍，它代表一個二價基團-K6-K7-K8-K9-或-K6-K7-K10-，以便和其所連的兩個碳原子構成一個具5-6個鏈節的環[正如在分子式(Ⅰa)和(Ⅰb)中用圖所表明那樣]，基團K6，K7，K8，K9和K10是如此K6代表-N＝或-C(R6)＝K7代表-N＝或-C(R7)＝K8代表-N＝或-C(R8)＝K9代表-N＝或-C(R9)＝K10代表-N＝或-C(R10)＝另外，當被一個半環圍住的CYCLE符號代表K6，K7，K10時，這些基團K6，K7和K10還可以是如此K6代表-N(R6)-或-C(R6)2-或-O-或-S(O)nK7代表-N(R7)-或-C(R7)2-或-O-或-S(O)nK10代表-N(R10)-或-C(R10)2-或-O-或-S(O)n或-CO-n是等于0、1或2的整數，在CYCLE符號代表-K6-K7-K8-K9和-K6-K7-K10的兩種情況下可理解成在K6和K7中至少有一個基團代表-(R6)＝或-(R6)2-或-C(R7)＝或-C(R7)2，另外，這些二價基團-K6-K7-K8-K9-和-K6-K7-K10-在其主鏈中只包含0，1或2個雜原子(N，O或S)，以及沒有任何-O-O-或-S-S-鏈狀連接。
(可注意到，實際上-K6-K7-K8-K9形成一個具有芳香特征的環)-R6，R7，R8，R9或R10，其中每個是相同的或不同于其他基團，它們代表＊一個氫原子或鹵原子，在R6或R7中至少有一個基團不是氫原子。
＊氰基，硝基，氰硫基，羥基或羧基。
＊一個烷基，環烷基，鏈烯基，炔基，烷基-S(O)n(n＝0，1或2)，烷氧基，具有3-8個碳原子的環烷氧基，鏈烯氧基，炔氧基;這些基團最好有1-8個碳原子，或許被一個或幾個鹵原子所取代。
＊一個苯基，萘基，苯基-S(O)n(n＝0，1或2)，苯氧基，苯基烷基(低級烷基)，苯基烷基-S(O)n(低級烷基);n＝0，1或2)，苯基烷氧基(低級烷氧基)或者一個有5-6個鏈節且帶1-3雜原子(在氧、硫和氮組中加以選擇)的雜環基，它或許是取代的、飽和的或不飽和的，這些基團中每一個所含的苯核或雜環核可以被至少一個取代基所取代，此取代基在如下組中進行選擇＊一個鹵原子，＊一個硝基，氰基，羧基，羥基，巰基，氰硫基，烷氧基(低級的)一羰基，-CO-NR′R″，NR′R″，-N(R′)-CO-R″，-O-CO-R′，-O-CO-NR′R″，或＊一個低級烷基，低級烷氧基，烷基(低級)-S(O)n(n＝0，1或2)，環烷基(3-7個碳原子)，苯基，苯氧基，苯基-S(O)n(n＝0，1或2)，苯烷基，苯基烷氧基，苯基烷基-S(O)n(n＝0，1或2)，這些基團可能被鹵代，以及烷基部分具有1-4個碳原子。
＊一個烷氧基(低級)-羰基，CONR′R″，NR′R″，N(R′)COR″，O-CO-R′，O-CONR′R″。
＊R′和R″，相同的或不同的，各為一個氫原子;一個低級烷基;3-7個碳原子的環烷基;可能被鹵代的苯基;可能被鹵代的苯基烷基(低級烷基);一個具有3-7個碳原子的鏈烯基或炔基;具有3-8個碳原子的烷氧基烷基。
＊當K6和K7代表-C(R6)-或-C(R6)2-或-C(R7)-或-C(R7)2-時，則R6和R7，或者R6基中一個和R7基中一個能和載帶R6和R7的兩個碳原子形成一個碳環，或一個具有5或6個鏈節以及0，1或2個不相鄰雜原子(O，N或S)的飽和或不飽和雜環。
＊當K6或K7或K8，K9或K10為-N(R6)-，-N(R7)-N(R8)-，-N(R9)-，-N(R10)中一個，那末，相應的基團，即R6，R7，R8，R9或R10有以下含意中一個(但R6或R7中至少有一個基團必須不是氫原子)氫原子;1-6個碳原子的烷基;一個苯基或苯基烷基(低級烷基)，它可能被一個或幾個鹵原子，或被氰基，或硝基，或被低級烷基，或低級烷氧基所取代。
按照前面方才介紹的，式(Ⅰa)和(Ⅰb)的化合物構成了本發明中特別的幾大類產物。
在屬于本發明范圍的式(Ⅰ)、(Ⅰa)或(Ⅰb)的各種化合物中，不同的、特別的亞類化合物令人格外興趣，尤其在所得到產物的性質方面以及在制備方便方面更是如此。這些亞類化合物用以下更確切方式進行分類，尤其按照式(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)、(Ⅵ)和(Ⅶ)的方式加以確定。
在這些亞類化合物中，當參照前面所提供的那些基團的一般含義時，這無論對于最普遍含義來說，或對于那些用優先方式作出的先取性含義來說都有益處。
同樣，對于有用的產物，尤其可用來防治植物真菌感染的產物，我們優先應用那些具有一個前面已下定義的logP值的化合物。
按照本發明，產物第一亞類是由式(Ⅱ)產物所構成的，其中＊K110是一個氧原子;一個S(O)n1-其中n1是一個等于0，1或2的整數;或一個NR110或C(R110)基團，或一個橋氧基。
＊Z1是一個鹵原子或一個OW1基(其中，W1具有給前述W′的含義之一)或一個NHR11，或NR11R12基，其中R11和R12，相同或不同的，分別具有給前述的R1和R2的含義之一。
＊R13-R15，相同或不同的，具有給前述R3，R4和R5的含義之一。
＊R13和R14同樣可一起形成一個亞甲二氧基或亞乙二氧基，它們的碳原子本身可被低級烷基或鹵原子所取代。
＊R16-R19，相同或不同的，具有給前述R6-R9的含義之一。
＊如果K110是＝C(R110)-或-C(R110)2-時，則R110代表一個氫原子或一個低級烷基或一個芐基或一個羥基，或一個低級烷酰氧基(例如乙酰氧基)或一個低級烷氧基。
＊如果K110是-N(R110)-，則R110代表一個氫原子或一個低級烷基或一個芐基。
當Z1是一個NR11R12基，則這些衍生物具有式(Ⅱ′)結構，以及當Z1為OW1基時，那些衍生物具有式(Ⅱ″)結構。
在分子式(Ⅱ)衍生物中，優先考慮以下結構特點的衍生物＊K110是一個氧原子、硫原子，或代表-N(R110)-或-C(R110)2-。
＊Z1是一個OW1基團，如前述含義;一個NHR11或NR11R12基，其中R11和R12是低級烷基，如R11和R12總共最多包括6個碳原子，或者一起形成一個嗎啉代或者硫嗎啉代。
＊R13-R15具有如R3、R4、R5的相同含義。
如下特征的式Ⅱ衍生物被特別優先考慮＊Z1是OW1基團，如前述含義;或者一個NR11R12基團，它是一個嗎啉代、硫嗎啉代、N-甲基-N-乙基氨基或者N，N-二乙氨基。
＊R13-R15，相同或者不同，是一個氫原子或鹵原子，一個低級烷基，一個低級烷氧基，一個低級烷基硫代。
＊R16，R18，R19是一個氫原子或氟原子。
＊R17是一個氫或鹵原子;一個低級烷基，低級烷氧基，低級烷基硫代，低級鹵代烷基，低級鹵代烷氧基，低級鹵代烷基硫代;一個硝基，氰基;一個低級鏈烯基，一個低級炔基，或一個烷氧基(低級)-羰基。
另外，對于農藥的應用來說，具有logP為2.5-4.0的上述產物是特別優先考慮的。
在屬于本發明的式Ⅰ各種化合物中，令人特別感興趣的第二亞類衍生物是由式Ⅲ的苯基酰胺所構成的，其中＊Z2代表-一個鹵原子，或-OW2基團(其中W2具有給W′的含義之一)或者一個NHR
基，或-一個NR21R22基，其中R21和R22，相同或不同，分別具有給R1和R2的含義之一。
＊R23-R25，相同或不同，分別具有給R3、R4、R5的含義之一。
＊R23和R24同樣可一起形成一個亞甲二氧基或者亞乙二氧基，這些基團中的碳原子本身可被一些低級烷基或者鹵原子所取代。
＊R26和R27，相同或不同，分別具有給R6，R7的含義之一，條件是R26和R27不能同時是一個氫原子。
＊R28和R29，相同或不同，可為一個氫或鹵原子;羥基;一個低級烷基;低級烷氧基;烷氧基(低級)-烷基(低級);烷氧基基(低級)-羰基。
在式Ⅲ衍生物中，優先考慮如下特征的化合物＊Z2是一個OW2基團(其中W2具有給W′的含義之一);一個NHR21基或一個NR21R22基，其中R21和R22是低級烷基，如R21和R22總共包括最多為6個碳原子，或者共同形成一個嗎啉代或硫嗎啉代。
＊R23-R25，相同或不同，具有R3，R4和R5相同含義。
＊R28和R29，相同或不同，可為一個氫原子或鹵原子或一個羥基。
如下結構式Ⅲ衍生物是特別優先考慮的＊Z2是OW2基團，如以上確定的，或者一個NR21R23-基，它是一個嗎啉代，硫嗎啉代，N-甲基-N-乙基氨基或N，N-二乙氨基。
＊R23-R25，相同或不同，為一個氫原子或鹵原子，一個低級烷基，一個低級烷氧基，一個低級烷基硫代。
＊R26-R27，相同或不同，是一個氫原子或鹵原子，一個低級烷基，一個低級鏈烯基，一個低級烷氧基，一個低級烷基硫代，一個低級鹵代烷基，一個低級鹵代烷氧基或低級鹵代烷基硫代。
＊R28和R29，相同或不同，是一個氫原子或氟原子。
另外，對于農藥應用的產物而言，優先考慮具有logP為2.5-4.0的上述產物。
在屬于本專利的式(Ⅰ)化合物中，令人特別感興趣的第三亞類是由式(Ⅳ)的煙酸衍生物所構成，其中＊Z3代表-一個鹵原子，或-一個OW3基團(其中W3具有給W′的含義之一)或一個NHR31基或-一個NR31R32，其中R31和R32，相同或不同，分別具有給R1和R2的含義之一。
＊R33-R35，相同或不同，分別具有給R3，R4和R5的含義之一。
＊R33和R34，同樣能共同形成一個亞甲二氧基或亞乙二氧基，這些基團的碳原子本身可被一些低級烷基或鹵原子所取代。
＊R37具有給R7含義之一，但限于R7不是一個氫原子。
＊R38和R39，相同或不同，可為一個氫原子或鹵原子，一個低級烷基，低級烷氧基，烷氧基(低級)-烷基(低級)或者低級烷氧基羰基，或者一個氰基。而且，當R37是苯基時，R38能和與吡啶核相連的鄰位R37的碳原子形成一個Y3-(CH2)n3鏈，其中Y3是氧原子或硫原子或者一個亞甲基以及n3為0，1或2。
在式(Ⅳ)化合物中，優先考慮如下結構式的化合物其中R33-R35，相同或不同，是一個氫原子或鹵原子(在這三個基團中至少有一個不是氫原子或鹵原子)，或者一個低級烷基，一個低級烷氧基，或低級烷基硫代。
在屬于本發明的式(Ⅰ)化合物中，令人特別感興趣的第四亞類是由具有以下特點的式(Ⅴ)衍生物所構成Z4代表＊一個鹵原子，或
＊一個OW4基團9其中W4具有給W′的含義之一)，一個NHR41基或者NR41R42基，其中R41和R42，相同或不同，分別具有給R1和R2的含義之一。
＊R43，R44，R45，相同或不同，分別具有給R3，R4，R5的含義之一。
＊R47具有給R7的含義之一，但不是氫原子。
＊R49可為一個氫原子或一個低級烷基。
在式(Ⅴ)衍生物中，以下結構化合物為優先考慮＊Z4是一個OW4基團(其中W4具有給W′含義之一)，一個NHR41基或一個NR41R42基，其中R41和R42是低級烷基，即R41和R42總共包括最多6個碳原子，或者共同形成一個嗎啉代或硫嗎啉代。
＊R43-R45，相同或不同，是氫原子或鹵原子，一個低級烷基，一個低級烷氧基，一個低級烷基硫代。
＊R49是一個氫原子。
按式(Ⅰ)的產物第五亞類是由式(Ⅵ)產物所構成，其中＊Z5代表一個鹵原子或者一個OW基團(W5具有給W′的含義之一)，或者一個NHR51基或者一個NR51R52基，其中R51和R52，相同或不同，分別具有給R1和R2的含義之一。
＊R53，R54，R55，相同或不同，分別具有給R7，R4，R5的含義之一。
＊R53和R54同樣能共同形成亞甲二氧基或亞乙二氧基，這些基團的碳原子本身能被一些低級烷基或鹵原子所取代。
＊R56和R57具有給R6和R7的含義之一，但限于R6和R7不能同時是一個氫原子。
＊R59可為一個氫或鹵原子，一個低級烷基，一個羥基，低級烷氧基，或低級烷氧基烷基，這些基團能被鹵代。
在式(Ⅵ)化合物中，優先考慮的化合物，其式中R53-R55，相同或不同，是一個氫原子或鹵原子，或一個低級烷基，一個低級烷氧基，或一個低級烷基硫代。
R59是一個氫原子或一個低級烷基。
根據通式(Ⅰ)的產物第六亞類是由式(Ⅶ)產物所構成，其中＊Z6代表-一個鹵原子，-一個OW6基團(其中W6具有給W′的含義之一)一個NHR61基或一個NR61R62基，其中R61和R62，相同或不同，分別具有給R1和R2的含義之一。
＊K66中一個取代氮原子-N(R66)-，或-N＝，或一個硫原子或氧原子，或一個取代碳原子＝C(R66)-。
＊K67是一個硫原子或氧原子，或一個取代氮原子-N(R67)-，或-N＝，或一個取代碳原子＝C(R67)-，但K66和K67不能同時是-N(R66)-和-N(R67)-。
＊K610是一個取代氮原子-N(R610)-，或-N＝，或一個硫原子或氧原子，或一個取代碳原子＝C(R610)-，但K610和K67不能同時是-N(R610)和N(R61)-。
＊R63-R65，相同或不同，具有給R3，R4，R5的含義之一。
＊R66，R67和R610，相同或不同，分別具有給R6，R7，R10的含義之一。
在式(Ⅶ)衍生物中，優先考慮以下特點的化合物＊Z6是一個OW6基團(其中W6具有給W′含義之一)，一個NHR61基或一個NR61R62基，其中R61和R62總共包括最多6個碳原子，或者共同形成一個嗎啉代或硫嗎啉代。
＊K66是一個取代的氮原子-N(R66)-。
＊K67是一個氮原子-N＝或一個取代碳原子＝C(R67)。
＊K610是一個碳原子＝CH-。
＊R63，R64，R65，相同或不同，是一個氫原子或鹵原子，或者一個低級烷基，一個低級烷氧基，一個低級烷基硫代。
＊R66和R67是一個氫原子，一個烷基，苯基，可能被鹵素或鹵代烷基取代的苯烷基，但R66和R67不能同時是一個氫原子。
按照本發明的衍生物特別令人感興趣的是，作為中間體以及由于它們卓越的抗真菌性質，尤其在農業方面，以及作為衍生物合成的中間體，尤其式(Ⅰ)的其他衍生物。
除了下列式(Ⅰa)化合物和式(Ⅰb)化合物外，其它都是本發明的優選化合物。
＊式(Ⅰa)的產物，其中Y是氧原子，同時K8和K9或是-CH＝，或者其中一個是-N＝，另一個為-CH＝，以及同時K6和K7共同形成一個不飽和碳環，并被連接于包括K10的具有5個鏈節的環。
＊式(Ⅰb)的產物，其中Y是氧原子，同時K10是O，S或SO或SO2或NR10(R10具有以上給出的含義)，或CH2CO，以及同時K6和K7共同形成一個不飽和碳環，并被連接于包括K10的具有5個鏈節的環。
制備方法按照本發明所述的衍生物可用幾個方法予以制備。
以下敘述式(Ⅱ)化合物的制備。
根據第一個方法(方法A)，其特別適用于式(Ⅱ)化合物，其中K110是-O-，-S-或NR110，以一個分子式(Ⅻ′)的二苯甲酮為原料，在Ⅻ′中R13-R19的含義與前述相同(包括優先考慮的含義)，以及A1是一個可取代的鹵原子(如溴，或優先考慮氯或氟)或一個硝基，將Ⅻ′和一個以下分子式的衍生物進行反應H-K110-CH2-CO-Z1，其中K110和Z1具有前述相同含義，通過A1的置換和環化而得到式(Ⅱ)的衍生物。
這個反應最好在醇性溶劑(例如低級鏈烷醇)在相應鏈烷酸鹽(例如CH3ONa，C2H5ONa，C3H7ONa)或一種有機堿，如最好選擇一個叔胺(三乙胺)，或一種無機堿，如氫氧化物，碳酸鹽或碳酸氫鹽(這些無機堿是鈉、鉀或鈣等堿金屬或堿土金屬的衍生物)存在下進行。
反應同樣可在以上堿存在下于一個非質子偶極性溶劑如二甲亞砜，二甲基甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺，N-甲基-吡咯烷酮，或六甲基磷三酰胺等中進行。
在式(Ⅱ″)衍生物例子中，可用方法G將其轉化為式(Ⅱ′)衍生物，即根據下式將Ⅱ″和過量胺HNR11R12于100-200℃加熱，有時或許在加壓下進行∷(Ⅱ″)1HNR11R12→Ⅱ′+W1OH在式(Ⅱ″)中W是一個氫原子時，這些衍生物首先進行(官能酸)的活化，即可在Ⅱ′和胺HNR11R12反應前用亞硫酰二氯(SOCl2)，磷酰氯(POCl3)，三氯或五氧化磷(PCl3，PCl5)，二環己基碳化二亞胺，二咪唑基碳酰，氯甲酸乙酯或三氟乙酸酐等試劑于0-50℃在四氫呋喃(THF)或氯代溶劑(尤其是脂族或芳族烴)中處理，且最好在過量胺HNR1R12，或一種無機或有機堿(如三乙胺)存在下進行反應。
由式(Ⅱ′)衍生物出發，有可能用有機化學中經典的官能團修飾方法來制備式(Ⅱ′)的其他衍生物。
如在制備硝基取代衍生物(在式(Ⅱ)中R16或R17或R18或R19是NO2)的例子中，它可被還原成胺化衍生物(方法B)，所用還原劑如金屬(鐵、錫)或其鹽類(如氯化錫)于無機酸(HCl，H2SO4)，或有機酸(乙醇或一個羧酸，尤其是乙酸)介質中進行還原。作為還原劑，還同樣可應用氫氣(有時要加壓)，或其前體(硼氫化鈉，甲酸衍生物，環乙烯)在如鈀那樣過渡金屬存在下進行還原。在這種情況下，最好采用醋酸乙酯、乙酸或醇(如乙醇)作為溶劑。
所得到的胺化衍生物(式(Ⅱ)中R16或R17或R18或R19是NH2)可本身經受酰化(方法C)或重氮化反應。酰化反化是籍助于羧酸衍生物(酰氯或酸酐)在有機堿(三乙胺，吡啶)或無機堿(堿金屬的氫氧化物，碳酸鹽或碳酸氫鹽)存在下于非質子溶劑如氯代溶劑(二氯甲烷、氯仿)或芳烴(苯、甲苯)或脂族醚(乙醚、四氫呋喃，1，2-二甲氧基乙烷)中進行。
重氮化(方法D)反應，即用堿金屬的亞硝酸鹽(亞硝酸鈉)在-10-15℃溫度下處理一種胺化衍生物(式(Ⅱ)中R16或R17或R18或R19是NH2)在一種強無機酸(鹽酸、溴氫酸、硫酸)中的溶液。如此得到的重氮鹽在+5°-+100℃的溫度下于不同試劑如氯化亞銅，溴化亞銅，碘化鉀，氧化亞銅或乙基硫化黃原酸鉀等存在下進行分解，可分別得到不同衍生物，即其中氨基被氯原子、溴原子、碘原子，羥基或巰基所置換。
在引入溴原子的例子中，可以用一個硼酸R17B(OH)2實現芳基偶聯反應(方法E)，其中R17可為一個雜環或苯基或一個乙烯基(這些基團可以如R7定義中表明那樣被取代了的)，這樣可生成根據本發明的其他衍生物。
這個反應對于與Z1＝OW1(W1＝H或烷基，或堿金屬)或與Z1-NR11R12的化合物也同樣可實現。
作為催化劑，可利用商品化的鈀復合物-四個[三苯膦]合鈀Pd[P(C6H5)3]4，或者由鈀鹽如醋酸鈀和一種膦如三苯膦或3-O-甲苯基膦作原料新鮮地制得。作為堿，可利用一種如堿金屬的碳酸鹽或碳酸氫鹽(Na2CO3，NaHCO3……)的無機堿，或一種如胺(三乙胺)的有機堿。反應可用一種無機堿在包含一個有機相的非均相介質中進行，此有機相可以是一個含烴的溶劑如苯，或甲苯，或高沸點醚如甘醇二甲醚或其高級衍生物二甘醇二甲醚，三甘醇二甲醚，另一相是堿性水溶液。同樣，反應也可用有機堿在一個溶劑存在下于均相介質進行，此溶劑為如二甲基甲酰胺或N-甲基-吡啶烷酮。所用的硼酸可以是商品化的化合物，或者用一種有機金屬衍生物R17M1，其中R17具有如前述的含義(M1＝Li或MgX，X＝Cl，Br)和一個硼酸烷基酯B(OR′)3(R′＝CH3，C2H5，C3H7，i-C3H7，C4H9)相互作用，然后根據Organic Synthesis Coll Vol 4P.68或J.Org.Chem.49，P5237-5243(1984)介紹的操作方法進行酸性水解。所用試劑的配比如下硼酸R17B(OH)21.05-1.50 當量堿4.00-6.00當量催化劑0.005-0.03當量式Ⅱ″′作用物1.00當量反應在50-150℃的溫度下進行，最好讓反應混合物回流，反應時間持續2-48小時。式(Ⅱ″′)衍生物用常規方法分離，提取，或加水到反應混合物中使析出固體，然后用一種合適溶劑重結晶或用層析法進行純化。
在另一個方法(方法F)中，即方法D的變化形式，即在40℃和溶劑沸點之間的溫度下加熱，使式(Ⅱ)化合物(其中，取代基R16-R19之一是未取代的氨基，以及Z1，R13-R15的含義如前表明那樣)和一種亞硝酸低級烷基諸如亞硝酸叔丁酯在一種溶劑如四氫呋喃或二甲基甲酰胺進行反應，以得到一種式(Ⅱ)衍生物，其中氨基被一個氫原子置換，并且Z1和R13-R19具有如前表明那樣的含義。
式(Ⅻ′)衍生物可用Friedel-Crafts反應來制備，如下式(Ⅻ″′)1(Ⅻ″)→(Ⅻ′)其中A1和R13-R19具有如前表明的含義，化合物(Ⅻ″′)和(Ⅻ″)是熟知的。
這個反應在催化量或化學計算量的路易士酸(Fe Cl3，Al Cl3，Zn Cl2，Sn Cl4)存在下以及在有溶劑或無溶劑(溶劑如硝基苯，脂族氯代溶劑，二硫化碳)下進行。反應根據所用實驗條件于-10-200℃范圍內進行。
按照另一方法(方法G)，此法特別適宜于式(Ⅱ)化合物-其中K110是一個C(R110)2基，以及R13-R19具有如前述相同含義(包括優先性含義)，可將一種式(ⅩⅫ′)的二苯甲酮(其中Z1＝OH，以及R13-R19具有如前述相同含義，包括優先性含義也如此)和亞硫酰二氯(SOCl2)，磷酰氯(POCl3)，三氯化磷(PCl3)或五氯化磷(PCl5)進行反應，以得到式(ⅩⅫ′)的一種二苯甲酮，其中Z1＝Cl，以及R13-R19具有如前述相同含義。
一般，如此得到的化合物可以不要分離;它和丙二酸的低級烷基酯在堿存在下(最好是鏈烷酸鎂，如乙醇鎂)進行反應。如此得到的式(ⅩⅫ″)化合物-其中W1是一個低級烷基，然后用一種堿如堿金屬或堿土金屬的鏈烷酸鹽，或一種無機堿如堿金屬的氫氧化物或碳酸鹽在水性或醇性介質中，或在一種非質子偶極性溶劑如二甲亞砜，二甲基甲酰胺，N-甲基-吡咯烷酮中進行反應，以得到一種式(Ⅱ)化合物，其中K110是橋氧基，以及其中R13-R19具有如同前述的含義，且Z1是一個OW1基團，其中W是低級烷基。
將這化合物和過量的胺HNR11R12在有溶劑或無溶劑下于100-200℃下加熱，有時需加壓下反應，可得到式(Ⅱ)化合物，其中K110是橋氧基，以及其中R13-R19具有如下同前述的含義，以及Z1是已確定NR11R12基。此后者化合物可用適當還原劑還原，如用硼氫化鈉于三氯化鈰存在下，在一種鏈烷醇如乙醇中反應，以得到式(Ⅱ)化合物，其中K110是CH(OH)基，以及Z1是已明確的NR11R12基。
后二類產物可經受經典的有機化學反應(對于第一類來說，通過一種有機金屬化合物的加成;而對于第二類來說，通過酰化或烷基化反應)來制得式(Ⅱ)的另一些衍生物。
按照另一種方法(方法H)，此法特別運應于式(Ⅱ)化合物-其中K110是C(R110)2基，以及其中R13-R19具有如同前述的含義(包括優先考慮的含義)，將式(ⅩⅩⅫ′)一種衍生物-其中Z1是一個OW1或NR1R2基，一個式(ⅩⅩⅫ′)的芐基鹵-其中R16-R110具有如同前述的含義，以及其中Hal表明一個鹵原子如氯或溴，相互作用。此反應在一種堿存在下-最好是一種堿金屬或堿土金屬的鏈烷酸鹽，或在一種無機堿如堿金屬的氫氧化物存在下于鏈烷醇介質或在一種非質子偶極性溶劑如二甲亞砜，二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮中進行，以得到式(ⅩⅩⅫ″)化合物-其中R13-R19和Z具有如同前述的含義。在0-150℃溫度下用有機酸或無機酸，最好為多磷酸在有溶劑(甲苯、二甲苯)或無溶劑下對上述化合物進行處理，可得到一種式(Ⅱ)衍生物-其中K110是C(R110)2基，以及R13-R19具有如同前述的含義。如果Z1＝OW1(W1為低級烷基或氫原子)的衍生物被得到，則可用在第一種方法中介紹的經典有機化學技術，將其轉化為Z1＝NR1R2的衍生物。
根據另一個特別適宜于式(Ⅱ)化合物-其中K110是C(R110)2，以及其中R13-R19具有如同前述的含義(包括優先考慮的含義)的方法(方法1，也就是i的大寫字母)，可將式(ⅩⅩⅫ′)衍生物-其中Z1是OW1基或NR11R12基，和一個被R16，R17，R18或R19等基團取代的苯甲醛進行反應。此反應在一種溶劑中實現，此溶劑可以是一種芳烴或一種羧酸在一種催化劑存在下-此催化劑最好是二取代胺如哌啶，從而得到一種式(ⅩⅩⅩⅫ′)化合物-其中R13-R15和Z1均具有如同前述的含義。然后這化合物用合適的還原劑，如硼氫化鈉，于以上第二個方法中已介紹過的氯化存在下進行反應。所提到到烯丙醇，用一個催化量或高于化學計算量的有機酸或無機酸在有溶劑(甲苯，二甲苯)或無溶劑條件下，在0-150℃下進行處理，可以環化得到一個式(Ⅱ)衍生物-其中K110是CH2，以及R13-R19具有如同前述的含義。如果得到Z1＝OW1的衍生物，W為低級烷基或氫原子，則可用在第一種方法中介紹的經典有機化學技術將其轉化為Z1-NR1R2的衍生物。
以下介紹式(Ⅲ)化合物的制備按照亦屬于本發明的一種方法，式(Ⅲ)化合物的制備，是通過一個硼酸R27B(OH)2[其中R27可以是一個雜環，一個苯基或乙烯基(這些基團可以被取代，正如在R7的定義中所表明那樣]和一個式(ⅩⅢ′)的溴代衍生物之間的芳基偶聯反應來完成的，因而其他任何取代基不能同時是溴原子或碘原子。這芳基偶聯反應式如下
此反應同樣被實現于Z2＝OW2(W2＝H或烷基，或堿金屬)以及Z2＝NR21R22的例子。
作為催化劑，可應用商品化的鈀復合物四個[三苯膦]合鈀Pd[P(C6H5)3]4或由一種鈀鹽如醋酸鈀和一種膦如三苯膦或3-O-甲苯基膦作原料新鮮地制備。作為堿，可應用無機堿如堿金屬的碳酸鹽和碳酸氫鹽(Na2CO3，Na HCO3)，或有機堿如胺(三乙胺)。此反應用無機堿在含有一個有機相和一個堿性水相的非均相介質中進行，其有機相可以是一種含烴溶劑如苯或甲苯，或高沸點醚如甘醇二甲醚或其高級衍生物如二甘醇二甲醚，三甘醇二甲醚。此反應同樣可用一種有機堿在一種溶劑如二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮存在下的均相介質中進行。所用的硼酸可為商品化產品或用一種有機金屬衍生物R27M2(其中R27具有如同前述的含義，M2＝Li或Mg X，X＝Cl，Br)和一個硼酸烷基酯B(OR′)(其中R′＝CH3，C2H3，C3H7，i-C3H7，C4H9)進行反應，然后按照Org、Synth、Coll、Vol 4P.68或J.Org.Chem.49.pp.5237-5243(1984)所敘述的操作方式進行酸性水解。所用試劑配比如下硼酸R27B(OH)21.05-1.50 當量堿4.00-6.00當量催化劑0.005-0.03當量或ⅩⅢ′作用物1.00當量反應在50-150℃下進行，最好反應混合物回流，時間持續2-48小時。式(Ⅲ)衍生物用常規方法進行分離，提取，或把水加到反應混合物中使產物沉淀出來，然后可用一種適當溶劑進行重結晶或層析分離來純化。
式(ⅩⅢ′)的溴代衍生物可用式(ⅩⅢ″)的胺的重氦化反應來得到。
這反應同樣可被實現于式中Z2＝OW2(W2＝H或烷基)的衍生物，或式中Z2-NR21R22的衍生物。通過將胺化衍生物(ⅩⅢ′)在一種強無機酸(硫酸或溴氫酸)，有時還含有機酸(乙酸)中用一種堿金屬亞酸鹽(亞硝酸鈉)于-10-+10℃溫度下進行處理而實現反應。如此得到的重氦鹽，在溴氫酸和溴化亞酮存在下于5-90℃進行分解。
式(ⅩⅢ′)產物用常規方法分離，提取或加水到反應混合物中使產物沉淀出來，以及用一種合適溶劑進行重結晶或層析分離進行純化。
胺(ⅩⅢ″)可用式A2的被R23，R24，R25合適地取代的苯基硼酸，和一種式(ⅩⅢ″)的鹵代(溴或碘)(衍生物之前以芳基偶聯反應來制備，如下式
其中，基團Z2，R26，R28和R29具有如同前述的含義，但條件是R26R28和R29不能同時是一個溴原子或碘原子，取及Hal代表一個鹵原子，特別是溴或碘。
反應也被實現于Z2＝OW2(W2＝H或烷基/或堿金屬)以及Z2＝NR21R22。反應條件相同于前述從(ⅩⅢ′)過渡到(Ⅲ)的情況。
胺(ⅩⅢ)可以通過式(ⅩⅢ″″)的含硝基衍生物的還原來得到。
此反應也可被實現于Z2＝OW2(W2＝H或烷基)的衍生物以及Z2＝NR21R22的衍生物。作為還原劑，可以應用一種金屬(例如鐵、錫)或這些金屬的鹽(例如氯化錫)在無機酸(HCl，H2SO4)或者有機酸(醋酸)介質中進行反應。同樣可以應用氫氣作為還原劑(可能要加壓)或其前體(硼氫化鈉，甲酸衍生物，環己烯)在一種過渡金屬如鈀或鉑存在下。在這種例子中，最好用醋酸乙酸溶劑，醋酸或醇如乙醇作為溶劑。式(ⅩⅢ″′)產物用常規方法分離。提取或者加水到反應液中使析出沉淀，以及可用一種合適溶劑進行重結晶或用層析法進行純化。式(ⅩⅢ″′)類型的衍生物是已知化合物。
對于式(Ⅲ″)和(ⅩⅢ′)的化合物來說，如果得到其中Z2＝OW2的衍生物，有可能用有機化學中經典的官能團修飾的技術將其轉化為Z2-NR21R22的衍生物。因此，當Z2是OW2(W2-烷基)，有可能在100-200℃溫度下(可能要加壓)和一種過量胺HNR21R22加熱反應而轉化為Z2＝NR21R22的衍生物，如下式
從式(Ⅲ″)、(ⅩⅢ′)或(ⅩⅢ″″)的化合物起始(其中Z2等于OW2，W2＝烷基)，同樣可以得到式中Z2等于OM2(其中M2是一種堿金屬)的化合物，即通過一種與無機堿的皂化反應，無機堿如鈉堿醇或鉀堿醇液。這些化合物用一種無機酸如鹽酸、硫酸處理分別可以得到(Ⅲ)、(ⅩⅢ′)或(ⅩⅢ″″)(Z2＝OH)的衍生物。
從其中Z2＝OH的式(Ⅲ)，(ⅩⅢ′)或(ⅩⅢ″″)的衍生物起始同樣可以得到其中Z2＝NR21R22的化合物，即在用亞硫酰二氯(SOCl2)，磷酰氯(POCl3)，三氯化磷(PCl3)，或五氯化磷(PCl5)二環己基碳化二亞胺，二咪唑基碳酰，氯甲酸烷基酯或三氟乙酸酐對羧酸官能進行活化后，和胺HNR21R22在有機或無機堿存在下于一種有機溶劑中如氯代或芳香溶劑或醚化THF中進行反應。
以下敘述式(Ⅳ)化合物的制備
式(Ⅳ)化合物的制備，可例如通過式(ⅩⅣ′)衍生物的環化來實現
其中Ar3是一個式(ⅩⅣ″)的基團，也就是說被R33，R34和R35取代的苯基，以及Z3，R33-R39具有如同前述的含義，此反應在酸性介質中于一種氨提供體存在下通過加熱進行。
式(ⅩⅣ′)的中間體衍生物是屬于本發明的新化合物。它可以根據一種方法來制備，該法特征在于在一種強無機堿和一種溶劑存在下3-丙酮和一種適當取代的乙酸苯酰或者乙酰胺的反應。如下式
其中Z3與R
-R37具有如前述式(ⅩⅣ)中相同含義，T3指定是一個離去基團如一個鹵原子或季銨。
當T3是一個季銨的情況下，可將一種Mannich堿衍生物，即一種式
的衍生物和一種式Ar3-CO-CH2-CO-Z3衍生物在堿性介質中，于一個酵類溶劑存在下進行反應。
后者這些衍生物是熟知的。
式(Ⅳ)衍生物(其中Z3是OH基，也就是式(Ⅳ″)衍生物，其中W3＝H)，還可按照以使(Ⅳ″)式酯(其中W3是低級烷基)皂化反應，然后經酸化為特征的方法來制得。
最后，可將式(Ⅳ″)衍生物(W3＝低級烷基)轉化為(Ⅳ′)式衍生物(其中Z3是NR31R32)，即通過皂化作用，正如以前圖示的，然后把這些酸鹵化成相應的酰基鹵，再與式HNR31R32胺(其中R31和R32具有如同前述的含義)進行反應而得。
以下敘述式(Ⅴ)產物的制備根據第一種方法，可將如下式(ⅩⅤ″)的烯酮X4O＝C-C＝C-R49(ⅩⅤ′)Z4COAr4其中·Ar4具有式(ⅩⅤ″)·R43、R44、R45、R49和Z4具有與式Ⅴ中相同含義·X是一個二烷基(低級)-氨基或烷氧基(低級)，和一種下式的脒R47-C＝NH或其鹽NH2R47-C＝N+H2NH2陰離子-(其中R41具有如同前述的含義)，在一種溶劑存在下于堿性介質中進行反應。這個反應最好在有機溶劑，最好為醇性溶劑例甲醇、乙醇、丙醇，并在相應的醇化物或一種有機堿如胺，最好為叔胺，或一種無機堿如金屬、堿土金屬的氫氧化物，碳酸鹽或碳酸氫鹽如鈉鹽，鉀鹽或鈣鹽存在下進行。這個反應同樣可在水中，于上述無機堿存在下進行。在式(Ⅴ′)衍生物的例子中，也就是說(Ⅴ)式化合物，其中Z4是一個正如以前明確含義的NR41R42，可將一種式(Ⅴ″)衍生物，也就是式(Ⅴ)衍生物(其中Z4是OW4基團，正如以前明確的)，和一種式HNR41R42的胺進行反應，并失去W4OH。當式(Ⅴ″)中W4是一個氧原子時，這些衍生物首先用二環己基碳化二亞胺，二咪唑基羧酰，氧甲酸乙酯和三氟酸酐，亞硫酰二氯(SOCl2)、磷酰氯(POCl3)，三氯化磷(PCl3)或五氯化磷(PCl5)等試劑來活化官能酸，然后用胺HNR41R42在一種有機堿存在下，于一種有機溶劑如氯代溶劑或芳香溶劑(尤其一種烴類)或一種醚如THF中進行反應。
從式(Ⅴ′)衍生物起始，通過有機化學中經典的官能團修飾技術，有可能制備式(Ⅴ′)其他衍生物。
式(ⅩⅤ′)衍生物可按照如此方法來制備的，即將式(ⅩⅤ″′)衍生物
(其中Ar4，R43，R44和R45以及Z4具有如同前述的含義)和一種式(ⅩⅤ)衍生物
(ⅩⅤ″″)(其中R49和X4具有如同前述的含義，R410是一個低級烷基)一起反應。
根據制備式(Ⅴ)衍生物的第二種制備方法，在其中R47不是一個烷基或芐基-亞硫酰基或磺酰基的情況下，可把一種式(ⅩⅩⅤ′)衍生物(其中R43-R45，R49和Z4具有如同前述的含義，以及A4是一個烷基(低級)磺酰基或芐基磺酰基]，和一種式R47H(其中R47是與R7有相同含義，只是在R47中連接一個氫原子的價鏈同樣可連一個雜原子如O、Sn或HR47。
這個反應在有溶劑和堿性介質中進行，最好在質子或非質子溶劑中，在一種有機或無機堿如堿金屬或堿土金屬的氫氧化物、碳酸鹽、碳酸氫鹽，例如其鈉、鉀或鈣鹽存在下反應。
一些式(ⅩⅩⅤ′)衍生物可通過式(Ⅴ)衍生物的氧化反應來制得(在(Ⅴ)中R47是一個低級烷基硫代或芐基硫代)，即借助于一種氧化劑，例如過氧化氫和一些過(氧)酸如過乙酸，間氯過苯甲酸或過鄰甲酸鎂。
以下敘述式(Ⅵ)化合物的制備根據這個方法，將一種式(ⅩⅥ)的2-烯苯酮和一種β-羰基酯或酰胺，即式為R59-CO-CH2-COZ5，其中R53-R57和Z5具有如同前述的含義，在一種有機或無機堿存在下，例如用部分脫水的氧化鋇在低級鏈烷醇如乙醇中，于0℃和所用溶劑沸點之間溫度范圍內進行反應(Michael反應)。所得式(ⅩⅥ″)化合物-其中R53-R57和Z5具有如同前述的含義，在羧酸介質中，最好為乙酸，并在一種氨提供體試劑存在下(如氨或一種有機或無機銨鹽)，于40℃直至溶劑回流下簡單加熱，從而發生環化反應。因而得到一種式(Ⅴ″)或(Ⅵ′)的化合物，其中
具有如同前述的含義，以及
分另為OW5和NR51R52。
如果式(Ⅵ)衍生物被得到，則可用以前方法中介紹的有機化學的經典技術，將其轉化為式(Ⅵ′)衍生物。
以下敘述式(Ⅶ)化合物的制備按照式(Ⅶ)的化合物，其中K66是O，K67是-C(R67)＝和K47是-C(R67)＝，均由β.γ-二羰基酯或酰胺(式ⅩⅦ′)通過在醇或羧酸如乙酸中，于催化量(0，1-5%)強酸(無機或有機酸，例如鹽酸和硫酸)存在下，在40-120℃下簡單加熱而環化來制備，此反應是根據KRAFF和DAAL在Chem.Ber，21，p 3053(1888)中以及TREBAUL和TESTE在Bull，Soch.chim，Fr.p 2272(1970)中敘述的一般方法。
按式(Ⅶ)的化合物，其中K66是NR66，K67是-C(R67)＝K610是-C(R610)＝，可由β.γ-二羰基酰胺或酯(式ⅩⅦ′)起始，通過在酸性介質中，于一種式NHR66的胺(R66具有如同前述的含義)存在下加熱而環化來制得。作為溶劑，可利用一種羧酸如乙酸，它同時發揮催化劑作用。也可加入催化量的強無機酸，例如鹽酸或硫酸。反應在40°和所用溶劑的沸點之間溫度下進行。
在反應用氨的情況下，得到產物具有式(Ⅶ)，其中K66是NH，K67是-C(R67)＝，K610是-C(R610)＝。這個化合物可用一種鹵代衍生物R66Hal，其中Hal是一個鹵素(可以是一個氯原子溴原子或碘原子)，在無機或有機堿存在下于一種溶劑如二甲亞砜，二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮中進行反應，以得到一種式(Ⅶ)的衍生物，其中K66是NR66，K67是-C(R67)＝，和K610是-C(R610)＝。
式(ⅩⅦ′)的二羰基酯類和酰胺類，可按照如此方法來制備，該法特征在于一種式(ⅩⅦ′)鹵代酮(可能被R67)和R610基所取代)和一種適當取代的乙酸苯酰或乙酰胺按下式進行反應
其中Ar6是一個式((ⅩⅦ″′)基團，也就是說是被R63，R64和R65取代的苯基，其中Z6和R63-R610均具有如同前述的含義，Hal表示一個離去基團如一個鹵原子。
按式(Ⅶ)的化合物，其中K66是-N＝或-N(R66)-以及K67是-N＝或-N(R67)-，條件是K66和K67不能同時為-N(R66)-和N(R67)-，它可由一種式(ⅩⅩⅦ′)的烯酮和一個肼反應而制得，在(ⅩⅩⅦ′)中Ar6是一個式(ⅩⅦ′)基團，也就是說一個被R63，R64和R65所取代的苯基;Z6，R610具有如同前述的含義，以及X是一個二烷基(低級)氨基或烷氧基，而此肼可能最多被一個R66基所取代。
Ar6(ⅩⅩⅦ′)反應在一種鏈烷醇如乙醇中，于一種無機或有機堿如三乙胺存在下進行。
在R66是低級烷基或低級芳烷基的情況中，有可能得到二種位置異構體式(Ⅶ′)和(Ⅶ″)，其中分別為K66是-N＝和K67是-N-(R67)-或者K66是-N(R66)-和K67是-N＝，后者一般是主要產物。
用作為起始原料的烯酮是按照前述制備式(Ⅴ)化合物的方法來制備的。
對于所有式(Ⅶ)的化合物來說，如果其中Z6＝OW6的衍生物被制得，則有可能應用有機化學中經典的官能團修飾技術將其轉化為式中Z6＝NR61R62的衍生物。因此，當Z6是OW6，其中W＝低級烷基時，有可能在100-200℃下和一種過量的胺HNR61R62加熱反應，有時或許需加壓，將其轉化為Z6＝NR61R62的衍生物。
由(Ⅶ)化合物(其中Z6是O-烷基)起始，同樣可制得式中Z6是OM6(其中M6是一個堿金屬)的化合物，即用一種無機堿如鈉堿醇液或鉀堿醇液進行皂化反應而得。這化合物用無機酸如鹽酸或硫酸處理，可生成Z6＝OH的衍生物(Ⅶ)。
由Z6＝OH的式(Ⅶ)衍生物起始，同樣可以得到Z6是NR61R62的化合物，即在用亞硫酰二氯(SOCl2)，磷酸氯(POCl3)，三氯化磷(PCl3)或五氯化磷(PCl5)，二環己基碳化二亞胺，二咪唑基碳酰，氯甲酸烷基酯或三氟乙酸酐等試劑對羧酸官能進行活化后，和胺HNR61R62在一種有機或無機堿存在下，于一種有機溶劑如氯代或芳香溶劑(尤其為一種烴)或一種醚如THF中進行反應。
以下非限制方式提供的例子說明了本發明，并表明它們是如何實施的。
這些不同例子中化合物結構是用核磁共振光譜測定來確定的。
在這些例子中，我們使用了以下液略符號PF是熔點℃。如果一個產物沒有提供logP值，則這產物是一個化學中間體，且對植物抗真菌感染來說不是有用的產物。
實例101-170涉及式(Ⅱ)亞類的一系列產物。
實例1012-(4-嗎啉代羰基)-5-碘-3-(3，4-二甲氧苯基)苯并噻吩-(方法D;化合物n°101)在100ml圓底烷燒中加入1.47g(0.0037摩爾)2-(4-嗎啉代羰基)-5-氨基-3-(3，4-二甲氧苯基)苯并噻吩，10ml蒸餾水和1.0ml98%濃硫酸。同時使反應混合物溫度保持在50℃以下或在50℃，再逐漸加入一種含有0.27g(0.0039摩爾)亞硝酸鈉在5ml水中的溶液。攪拌1小時，然后將反應混合物倒入含有10ml水和0.65g(0.0039摩爾)碘化鉀的溶液中。將如此得到的混合物慢慢加熱到60℃，并在此溫度保持1小時。冷卻后，反應混合物用3×50ml二氧甲烷提取;有機相用水洗滌，于硫酸鎂上干燥，以及蒸去溶劑。用硅膠層析純化，可得0.9g2-(4-嗎啉代羰基)-5-碘-3-(3，4-二甲氧基苯基)苯并噻吩，熔點214℃(收率48%;化合物n°101)。
實例1022-(4-嗎啉代羰基)-5-(4-氯-苯甲酰氨基)-3-(3，4-二甲氧苯基)苯并噻吩-(方法C，化合物n°102)在100ml圓底燒瓶中相繼加入2.0g(0.005摩爾)2-(4-嗎啉代羰基)-5-氨基-3-(3，4-二甲氧苯基)苯并噻吩，50ml二氯甲烷，0.74ml(0.0052摩爾)三乙胺和0.70ml(0.0052摩爾)的4-氯-苯甲酰氯。在20℃攪拌1小時，蒸去溶劑，用水洗滌，于空氣中干燥，然后用20ml二氯甲烷洗滌所得的固體。得到1.0g(37%)2-(4-嗎啉代羰基)-5-(4-氯-苯甲酰氨基)-3-(3，4-二甲氧苯基)苯并噻吩，熔點247℃(化合物n°102)。
實例1032-(4-嗎啉代羰基)-5-氨基-3-(3，4-二甲氧苯基)苯并噻吩-(方法B;化合物n°103)在250ml圓底燒瓶中相繼加入10.7g(0.025摩爾)2-(4-嗎啉代羰基)-5-硝基-3-(3，4-二甲氧苯基)苯并噻吩，100ml無水乙醇，3ml濃鹽酸和4.2g(0.075摩爾)鐵粉。反應混合物回流2小時，然后冷卻，倒至200ml飽和碳酸氫鈉溶液中。在用6×100ml醋酸乙酯提取后，有機相在無水硫酸鎂上干燥，過濾，蒸去溶劑，得到9.2g2-(4-嗎啉基羰基)-5-氨基-3-(3，4-二甲氧苯基)苯并噻吩，收率92%，熔點213℃(化合物n°103)。
實例1042-(4-嗎啉代羰基)-5-硝基-3-(3，4-二甲氧苯基)苯并噻吩-(方法A，化合物n°104)在一個圓底燒瓶中，相繼加入9.0g(0.0056摩爾)，α巰基乙酰嗎啉，13.8克(0.1摩爾)碳酸鉀，14.8克(0.046摩爾)2-氯-3′，4′-二甲氧基-5-硝基二苯甲酮和200ml乙醇。混合物在攪拌下加熱回流2小時，然后冷到室溫;倒入1升水中;將析出的黃色沉淀濾液，用水洗滌，然后在空氣流下干燥。如此得到18.1克(92%)的2-(4-嗎啉代羰基)-5-硝基-3-(3，4-二甲氧苯基)苯并噻吩，溶點為144.5℃(化合物n°104)。
實例1052-(4-嗎啉代羰基)-5-(丙烯-2-基)-3-(3，4-二甲氧苯基)-苯并噻吩(方法E;化合物n°105)。
在一只圓底燒瓶中，于惰性氣氛下，相繼加入2.0克(0.005摩爾)2-(4-嗎啉代羰基)-5-溴-3-(3，4-二甲氧苯基)-苯并噻吩(按A法制備的)，50ml 1，2-二甲氧基乙烷，0.2克四個[三苯磷]合鈀，0.5克(0.006摩爾)丙烯-2-基硼酸和20cm32M碳酸鈉水溶液。混合物回流8小時，然后倒入水和冰的混合物中。通過沉淀所得的米色產物，經過濾分離，用水洗滌和空氣干燥，經硅酸層析純化得到1.5克(收率81.5%)的n°105化合物，熔點135℃。
實例1062-(4-嗎啉代羰基)-3-(4-甲氧苯基)苯并噻吩(方法F;化合物n°106)。
在一個圓底燒瓶中，于惰性氣氛下加入1.0克(0.0027摩爾)5-氨基-2-(4-嗎啉代羰基)-3-(4-甲氧苯基)苯并噻吩和50ml蒸餾的四氫呋喃。混合物加熱回流，然后滴加0.7ml(0.0054摩爾)亞硝酸叔丁酯溶解在20mlTHF中的溶液。三小時后，反應混合物用水處理，用CHCl提取，用水洗滌和在硫酸鎂上干燥。在蒸去溶劑和層析后，可分離到0.5克(收率53%)的n°106化合物，熔點131℃。
實例1072-(N，N-二乙基甲酰胺)-3-(3，4-二甲氧基苯基)苯并噻吩(方法G;化合物n°107)。
在一個圓底燒瓶中，加入25克(0.08摩爾)3-(3，4-二甲氧苯基)苯并噻吩-3-羧酸(根據方法D制備的)，300ml1，2-二氯乙烷，12ml(0.16摩爾)亞硫酰二氯和1mlDMF。混合物慢慢加到回流;固體漸漸熔解，得到一種黃色透明的溶液。在4小時后，蒸去溶劑，得到24.7克(收率96%)，2-(氯羰基)-3-(3，4-二甲氧苯基)苯并噻吩。
2.5克(0.0075摩爾)的這個產物，立即和4cm3(0.0375摩爾)N，N-二乙胺在100ml THF中反應，在用水處理和醋酸乙酯提取后可得到2.5克(收率90%)2-(N，N-二乙基甲酰胺)-3-(3，4-二甲氧苯基)苯并噻吩，用戊烷研制析出結晶，熔點113℃，化合物n°107。
實例1083-(3，4-二甲氧苯基)-2-乙氧基羰基二氫茚酮(方法G)a)將25克亞硫酰二氯加到15克2-(7.4-二甲氧基苯甲酰)苯甲酸中，然后于50℃加熱，直到氣體釋放停止為止。反應結束后，加入一些甲苯，蒸發以除去過量的SOCl2。所得酰氯是一種橙色固體。
b)該酰氯和稍過量的丙二酸乙酯的烯醇鎂于甲苯中進行反應，(上述鎂鹽由丙二酸乙酯和乙醇鎂制得)。將反應混和物倒入稀釋酸中用醋酸乙酯提取。在用水洗滌以及干燥后，蒸去溶劑得到一種紅色油，它可用于下步反應。
c)以上所得紅色油和300ml5%碳酸鈉溶液加熱回流35分鐘。它形成一種紅色固體，經冷卻，傾出水層，再加入300ml水，重新加熱回流35分鐘。冷后過濾，用水洗滌干燥，可得到紅色固體的二氫茚酮，熔點130℃，收率49%(化合物n°108)。
實例1093-(3，4-二甲氧苯基)-2-嗎啉代羰基二氫茚酮將0.9克由實例108所得二氫茚酮和10ml嗎啉加熱1小時。將反應混合物倒入稀鹽酸溶液中，然后用醋酸乙酯提取，用水洗滌，濃縮。得到收率98%的產物(熔點71.5℃)，化合物n°109。
實例1101-(3，4-二甲氧苯基)-2-嗎啉代羰基-3-羥基茚實例100所得的0.5克二氫茚酮，用0.05克Na BH4和0.5克氯化鈰在20ml甲醇中還原。反應在10分鐘結束，把反應混合物倒入水中。用稀釋鹽酸調節到pH5，并用醋酸乙酯提取。用水洗滌，蒸去溶劑，得到0.49克茚酚，熔點134℃(收率99%)化合物n°110)。
實例1112-嗎啉代羰基-3-(3，4-二甲氧苯基)-6-甲氧基茚(方法H)a)在一個反應器中使0.8克金屬鈉與100ml無水乙醇反應，然后加入10克3，4-二甲氧基苯甲酰基乙酰嗎啉并攪拌15分鐘。然而加入0.3克3-甲氧基卞氯。回流1.5小時，以及在減壓下濃縮反應混合物。用水和稀釋鹽酸處理，用醋酸乙酯提取，得到一個橙色油。
b)將53克多磷酸加到上述5.1克油中，并在70℃加熱6小時。將水加到反應混和物中，攪拌直至溶解，然后用醋酸乙酯提取。通過層析純化(洗脫劑∶醋酸乙酯)。收率25%，熔點115℃(化合物n°111)。
實例1122-嗎啉代羰基-3-(3，4-二甲氧苯基)-5，6-甲氧基茚(方法Ⅰ)a)將3，4-(二甲氧基苯甲酰基)-乙酰嗎啉和藜蘆醛于醋酸溶液中在哌啶和醋酐存在下進行縮合。加熱到100℃，倒入水中，用醋酸乙酸提取，用飽和碳酸鉀洗滌有機相。通過硅酸層析純化，洗脫劑為戊烷/醋酸乙酯的10/90混合物，得到一種熔點為150℃的紅色固體。
b)然而，乙酰酮用Na BH4在氯化鈰存在下于甲醇中還原。因而得到83%收率的烯丙醇(熔點110℃)。
c)在80ml甲苯中放入2.2克前面得到的烯丙醇和催化量的對甲苯磺酸，加熱回流5小時，同時除去在反應中生成的水。倒入水中。傾出，用稀碳酸氫鉀洗滌，再用水洗滌，可得到1.9克淺粟色粉末(化合物n°112)。
以下化合物是利用前述的方法之一來制備。它們的結構和理化特性以及制備方法均在以下表Ⅰ中所表明。
此外，這表格還將實例101-112的產物的結構和性質進行分類。這些化合物具有式(Ⅱ)結構，其中R15是H，NR11R12是一個4-嗎啉代。
通過式(62)的K110，R13，R14，R16，R17，R18和R19在下表中給出結構。
另外，表Ⅱ也將式Ⅱ化合物的結構和理化性質加以歸類，其中K110是一個硫原子，R13和R14是甲氧基，R15，R16，R18和R19是一個氫原子，R17和NR11R12如表Ⅱ所表明。這些化合物根據方法G來制備。
表Ⅱ化合物 R17NR11R12PF Log PN°150HN-甲基乙基氨基953.6151H雙(甲氧基乙基)氨基903.7107HN-二乙基氨基1134.1152H2，6-二甲基嗎啉代1504.2153H哌啶基1104.3154H吡咯烷基1193.7155HN-二甲基氨基1283.1156HN-甲基羥基乙基氨基842.8157H2-羥基甲基-哌啶基603.8158HN-甲基-甲氧乙基氨基蜜狀3.4159H2-甲氧基甲基哌啶基1234.5160H2-羥基甲基吡咯烷基743.3161H4-羥基哌啶基1662.2162H4-橋氧基哌啶基1483.0163H2-甲氧基甲基吡咯烷基603.9164H3-羥基哌啶基903.1165H4-甲氧基哌啶基1392.8166H3-甲氧基哌啶基603.8167FN-甲基乙基氨基1033.8168F2，6-二甲基嗎啉代1344.4
169FN-甲基甲氧基乙氧氨基蜜狀3.6170F雙(二甲氧乙基)氨基993.9實例171-1842-氯-3′，4′-二甲氧基-5-硝基-二苯甲酮[為制備式(Ⅱ)產物的中間體，其中K110是O，S或W(R110)]。
在一個圓底燒瓶中相繼加入11g(0.05摩爾)2-氯-5-硝基-苯甲酰氯，20ml(0.15克摩爾)1，2-二甲氧基苯和0.5g無水氯化鐵。反應混合物漸漸加熱到150℃，維持1小時。在冷卻后，將反應混合物倒入200ml l NHCl中，然后用3×200ml二氯甲烷提取。用碳酸氫鈉洗滌后，有機相在Mg SO4上干燥，然后減壓濃縮，得到棕色油。用300ml戊烷研制后可分離到12.5g(收率78%)2-氯-3′，4′-二甲氧基-5-硝基-二苯甲酮，為米色固體，熔點為138℃(化合物n°171)。
其他化合物可在類似條件下得到它們結構和理化性質所在以后表中。這些化合物是式(Ⅻ′)產物，其中R15是H，R14是甲氧基，和A1、R13，R16，R17，R18和R19具有和以下表(Ⅲ)指明的含義。
＊實例201-253涉及式(Ⅲ)的亞類衍生物。
實例2012-(3，4-二甲氧苯基)-4-(4-氟苯基)-1-嗎啉代羰基苯在100ml圓底燒瓶中加入1.6g(0.00454摩爾)2-(3，4-二甲氧苯基)-4-(4-氟苯基)苯甲酸(化合物204)，50ml四氫呋喃和0.92g(0.0057摩爾)二咪唑基碳酰。在20℃攪拌2小時，然后加入1ml(0.013摩爾)嗎啉，攪拌下保持6小時。把反應混合物倒至150ml蒸餾水中，將析出固體過濾，用100ml水洗滌，然后空氣干燥。于是得到1.3g(收率68.4%)2-(3，4-二甲氧苯基)-4-(4-氟苯基)-1-嗎啉代羰基苯，為白色固體，熔點153℃(化合物201)。
用同樣方法得到化合物201-231。這些化合物為式(Ⅲ)結構，其中R23和R24是甲氧基，R25，R28和R29是氫原子，R26，R27和Z2具有同以后表(Ⅳ)、(Ⅳ′)表示的含義。
其他亞類產物具有式(Ⅲ)結構，其中R23和R24共同組成一個二價的亞甲二氧基，R25，R26，R28和R29是氫原子，以及R27和Z2具有同以后表(Ⅴ)給出的含義。
表Ⅲ化合物 R16R13A1R17R18R19熔點℃N°171 H CH3O Cl NO2H H 138172 H CH3O Cl H NO2H 140173 H CH3O F H H H 84174 H CH3O F F H H 125175 H CH3O Cl H H NO2139.5176 H CH3O F H H F 189177 H CH3O F H H Cl 167178 H CH3O F H Cl H 134179 H CH3O F H NO2H 140180 H CH3O F H H CH3110181 F CH3O F H H H 102182 H CH3O F CF3H H 79183 H H Cl H NO2H 103184 F CH3O F F F F 77表ⅣN° Z2R27熔點℃ log P201嗎啉代4-氟苯基1534.1202嗎啉代苯基1304.0203嗎啉代4-甲基苯基1294.6204 N(CH3)CH2CH2OCH3Br 蜜狀 3.2
205 N(C2H5)2Br 82 4.0206 N(CH3)C2H5Br 85 3.4207吡咯烷基Br763.5208嗎啉代Cl1082.9209 N(CH3)C2H5Cl 68 3.3210 N(CH3)CH2CH2OCH3Cl 蜜狀 3.1211 N(C2H5)2Cl 54 3.8212
丙烯-2-基 98 3.6213 N(CH3)CH2CH2OCH3丙烯-2-基 78 3.4214 N(C2H5)2丙烯-2-基 68 4.1215 N(CH3)C2H5對-甲苯基 130 5.0216 N(CH3)CH2CH2OH 對-甲苯基 130 4.2217 N(CH3)2對-甲苯基 109 4.5218 N(CH3)C2H5CH3110 3.2219 N(C2H5)2CH373 3.7220 嗎啉代 CH3132 2.8221 N(CH3)CH2CH2OCH3CH363 3.0222嗎啉代Br1233.0表(Ⅳ′)N° Z2R16熔點℃ log P223嗎啉代Br553.0
表(Ⅴ)N° Z2R 熔點℃ log P224嗎啉代Br145℃2.9225 N(CH3)C2H5Br 蜜狀 3.4226 N(CH3)CH2CH2OCH3Br 蜜狀 3.2227 N(C2H5)2Br 蜜狀 3.9228 N(CH3)C2H54-氟苯基 98℃ 4.5229嗎啉代4-氟苯基170℃4.0230 N(CH3)C2H5對-甲苯基 148℃ 5.0231嗎啉代對-甲苯基137℃4.5實例2322-(3，4-二甲氧苯基)-4-(4-氟苯基)-苯甲酸(化合物232)在一個100ml圓底燒瓶中，加入2.8g(0.074摩爾)2-(3，4-二甲氧苯基)-4-(4-氟苯基)苯甲酸乙酯，50ml無水乙醇和2ml10N鈉堿。混合物回流2小時，然后倒入150ml1N鹽酸中。將析出固體通過砂芯漏斗過濾，用水洗滌，而后空氣干燥，可得到2.1g(收率80%)2-(3，4-二甲氧苯基)-4-(4-氟苯基)苯甲酸，為白色固體，熔點210℃。
實例2332-(3，4-二甲氧苯基)-4-(4-氟苯基)苯甲酸乙酯(化合物233)在250ml三頸燒瓶中，加入30ml用氬氣脫氣的1，2-二甲氧基乙烷，再加3.65g(0.010摩爾)4-溴-2-(3，4-二甲氧苯基)-苯甲酸乙酯(化合物209)，0.1g四個[三苯膦]合鈀，1.7g(0.012摩爾)4-氟苯基-硼酸和20ml2M碳酸鈉。在8小時回流后，把反應混合物倒入100ml蒸餾水中。然后用2×100ml二氯甲烷提取，用100ml水洗滌一次，在硫酸鎂上干燥，以及通過硅酸層分離，蒸去溶劑，得到3.4g(收率89.5%)2-(3，4-二甲氧苯基)-4-(4-氟苯基)苯甲酸乙酯，熔點127℃(化合物233)。用同樣方法制備式(Ⅲ)化合物，其中R23和R24是甲氧基，以及R25，R26，R28，R29是氫原子;R27和Z2具有如同以后表(Ⅵ)表明的含義。
表Ⅵ
＊合成的中間體可同樣制得式(Ⅲ)化合物，其中R23和R24共同組成一個二價基團亞甲二氧基，R25，R26，R28和R29是氫原子，以及R27和Z2具有如同以下表Ⅶ表明的含義。
表Ⅶ
實例2504-溴-2-(3，4-二甲氧苯基)苯甲酸乙酯(化合物n°250)在100ml三頸燒瓶中加入20.0g(0.066摩爾)4-氨基-2-(3，4-二甲氧苯基)-苯甲酸乙酯(化合物252)和200ml乙酸。在溶解后，加入60ml47%溴氫酸，冷卻到0℃，然后加入150ml蒸餾水。慢慢加入4.6g10.066摩爾)亞硝酸鈉溶于30ml水的溶液。再在0-5℃攪拌1小時，然后將混合物倒入一種溴化亞銅(0.066摩爾，9.5g)在100ml47%溴氫酸中的溶液。反應混合物被加熱至65℃，歷時1小時，然后傾入到水中。濾取生成的沉淀，用水洗滌，接著空氣干燥，可得到18.4g(收率76.3%)4-溴-2-(3，4-二甲氧苯基)苯甲酸乙酯，熔點53℃(化合物350)。
可用同樣方法制造備式(Ⅲ)化合物，其中R23，R24是甲氧基，R25，R26，R28，R29是氫原子;Z2具有后述的含義，R27是溴原子。
化合物N° Z2R27熔點℃250 OC2H5Br 53251OHBr181.5實例2524-氨基-2-(3，4-二甲氧苯基)苯甲酸乙酯(化合物252)在500ml圓底燒瓶中加入200ml1，2-二甲氧基-1，2-乙烷，17g(0.07摩爾)4-氨基-2-溴-苯甲酸乙酯(化合物218)，0.3g四個[三苯膦]合鈀和100ml2M碳酸鈉。在8小時回流沸騰后，把反應混合物倒入600ml水中。過濾，用水洗滌，空氣干燥，得到固體，再用50ml戊烷洗滌后得到20.0g(收率95%)4-氨基-2-(3，4-二甲氧苯基)苯甲酸乙酯，熔點為127℃(化合物252)。
用同樣方法可得到(Ⅲ)產物，其中R23，R24是甲氧基，R25，R28和R29是氫原子;Z2，R27和R26具有如下表所示的含義化合物N° Z2R27R26熔點℃252 OC2H5NH2H 127253 OH H NO2182實例2544-氨基-2-溴-苯甲酸乙酯(化合物254)在1000ml圓底燒瓶中相繼加入46g(0.17摩爾)2-溴-4-硝基-苯甲酸乙酯，250ml乙醇，28g(0.5摩爾)鐵粉和20ml濃鹽酸。此混合物回流4小時。在冷卻后，反應混合物500ml的碳酸氧鈉飽和溶液處理，以及用5×300ml醋酸乙酯提取。在硫酸鎂上干燥后，過濾和蒸去溶劑，可分離到35.2g(收率86%)4-氨基-2-溴-苯甲酸乙酯，熔點93℃(化合物n°254)。
實例301-399和3100-3119具體說明式(Ⅳ)化合物的制備。
實例301N-(2-(3，4-二甲氧苯基)-6-苯基煙酰基)-嗎啉(化合物301)(方法b)在25-30℃，逐滴將1.8g(0.002摩爾)嗎啉加到一種0.9g(0.005摩爾)2-(3，4-二甲氧苯基)-6-苯基-煙酰氯(化合物2)在60mlTHF中的溶液。在滴加一開始時，即析出鹽酸鹽。在加完后，再攪拌10分鐘，用200ml醋酸乙酯稀釋反應液。用2×100ml水洗滌此反應液。此溶液在無水硫酸鎂上干燥，然后在減壓下濃縮，得到一種油，它在乙醚中析出結晶。在過濾和干燥后，得到1.9g米色粉末(收率95%)，熔點185.5℃。
實例304-3082-(3，4-二甲氧苯基)-6-苯基-煙酰氯(化合物302)
將1.8g(0.0054摩爾)2-(3，4-二甲氧苯基)-6-苯基-煙酸(化合物303)和20ml亞硫酰二氯的混合物加熱沸騰回流1小時。減壓濃縮，得到1.9g(收率100%)黃色蜜狀物。
如此操作可得到式(Ⅳ″′)的煙酰氯衍生物，其中Z3是氯原子，R271具有如下表明的含義。
化合物N° R371PF ℃304H蜜狀305Cl114306F114307Br106308CN160實例303和310-3132-(3，4-二甲氧苯基)-6-苯基-煙酸(化合物n°303)。
將2ml 30%鈉堿加到一種3.6g(0.01摩爾)2-(3，4-二甲氧苯基)-6-苯基-煙酸乙酯(化合物309)在100ml 95%乙醇中的溶液。將此介質在60-70℃加熱2小時。減壓濃縮后將殘渣溶于100ml水中。用2ml濃鹽酸酸化此介質膠狀物析出。用100ml醋酸乙酯提取。此溶液用2×100ml水洗滌，在無水硫酸鎂上干燥，然后減壓濃液，可得到一種蛋糖霜狀物，用50ml乙醚研制可析出結晶。經過濾，干燥，可得2.5g(收率75%)米色粉狀產物，熔點178℃。用同樣方法操作，可得式(Ⅳ′″)化合物，其中Z3是羥基，R361具有如下表明的含義。
化合物N° R371熔點 ℃303H178310Cl145311F170312Br162
313CN163實例309和315-3172-(3，4-二甲氧苯基)-6-苯基-煙酸乙酯(化合物309)方法a′將一種7.7g(0.02摩爾)2-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-5-橋氧基-5-苯基-戊酸乙酯(化合物314)、3.1g(0.04摩爾)醋酸銨和30ml醋酸的混合物加熱回流4小時。把反應液倒到300ml水中一種油變成粒狀固體。此物用200ml醋酸乙酯提取。有機溶液用3×100ml水洗滌，然后在無水硫酸鎂上干燥，減壓濃縮，得到4.5g淺棕色油(收率62%)，即為2-(3，4-二甲氧苯基)-6-苯基-煙酸乙酯。
用同樣方法操作可得式(Ⅳ′″)化合物，其中Z3是乙氧基，以及R371具有以下含義化合物N° R371物理特性315苯基蜜狀3164-氯苯基蜜狀3174-氟苯基蜜狀折光率1.611實例318-320按照如上例方法進行操作，借助于合適取代的相應中間體，可得到以下式(Ⅳ″′)化合物，其中Z3＝乙氧基化合物N°R物理特性3184-溴苯基蜜狀3194-氫基苯基熔點118℃3204-噻吩基蜜狀實例321-3442-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-5-橋氧基-5-苯基-戊酸乙酯(化合物314)把8.4g(0.05摩爾)3-氯-苯基乙基甲酮加到一種13.7g(0.05摩爾)(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-醋酸乙酯的鈉鹽中反應是放熱的，介質溫度慢慢從24℃升高到35℃。在攪拌下反應3/4小時(在室溫左右)。將反應液倒到400ml水中;產物析出成膠狀，此物用300ml氯仿提取。
氯仿溶液用5×200ml水洗滌，然后在無水硫酸鎂上干燥，減壓下濃縮，得到19.5g棕色蜜狀物。在溶解于100ml醚中之后，產物析出結晶。經沉淀物過濾和濾餅干燥之后，得到15g(收率77%)米色粉狀產物，熔點70℃，即為2-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-5-橋氧基-5-苯基-戊酸乙酯。
用同樣方法操作，可得到如下表中結構式的類似化合物(3，4-二甲氧苯基)
實施例345N-[5-(4-氯代苯基)-2-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-5-煙酰基]嗎啉(代合物345)(方法a)將46g(0.1摩爾)N-[5-(4-氯代苯基)-2-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-5-橋氧基-戊酰基]嗎啉(化合物346)和15.4g(0.2摩爾)醋酸銨溶解于150ml醋酸中。加熱沸騰回流4小時，同時向反應液中鼓泡通入空氣流。冷卻到室溫，將反應液倒到0.5升水中一種膠體析出。用200ml二氯甲烷提取，用水洗滌此二氯甲烷溶液，然后用活性炭處理此溶液。濃縮后得到一種棕色蜜狀物，在200ml乙醚中研制使其析出結晶，過濾，用醚洗滌此濾餅，然后在減壓下干燥，可得21.2g米色粉末，熔點152℃收率48%)。
實例345-394用與實例345(方法a)和301(方法b)方法的操作方法之一，從合適取代中間體起始，可得到式(Ⅳ″″)衍生物，其取代基，所用方法和物理常數可見下表所示。
取代的嗎啉代基團是由氧原子起始編號的，自由價鏈連氮原子。星號表示此化合物是一種合成中間體。
化合物 Xn R38方 LopPN° NR31R32法熔點℃301-H嗎啉代a185.53.33454-ClH嗎啉代b1484.0347 4-Cl H NCH3(C2H5) b 156 4.4348 4-Cl H (CHO3CH2CH2)2N b 蜜狀 4.63494-FH嗎啉代b1803.5350 4-F H NCH3(C2H5) b 117 4.4351 4-F H (CH3OCH2CH2)2N b 折光率1.5874.0
其生物結果將是不可使用的產物。
實例3110-3119根據實例345的操作方法(方法a)，由合適取代的中間體起始，可得到式(Ⅳ′)衍生物，其中NR31R32是一個嗎啉代，R31的含義以及其產物的物理常物均見下表
實例401-458具體說明式(Ⅴ)化合物及其衍生物的制備。
實例4013-(3，4-二甲氧苯基)-3-橋氧-2-(二甲基氨基亞甲基)-丙酸乙酯(化合物401)在反應器內加入20g3，4-二甲氧基苯甲酰基-乙酸乙酯，80ml甲苯和20g二甲基甲酰胺-二甲基縮醛。加熱回流2小時，室溫放置過夜。蒸去溶劑和過量的試劑。產物通過硅膠柱層析純化(洗脫劑∶醋酸乙酯)，得到74%收率的黃色蜜狀物。
實例4021-(3，4-二甲氧苯基)-3-二甲氨基-2-嗎啉代羰基-丙烯酮(化合物402)在反應器內放入20g3，4-二甲氧基苯甲酰基-乙酰嗎啉，28g二甲基甲酰胺-二甲基縮醛和20ml二甲基甲酰胺。在60℃加熱7小時，室溫放置過夜。將反應液倒至水中，過濾所析出的固體可得到一種黃色固體，熔點156.8℃，收率84%。
實例403用實例401和402中方法，但以合適取代的中間起始，可得到式(ⅩⅤ′)的衍生物，其中Ar4具有如同前述含義，以及其中R43和R44是甲氧基，R45和R49是氫原子，X4和Z4如下表所示化合物N° X4Z4特征403 NMe2NMe 蜜狀404 NMe2NEt2蜜狀實例4055-乙氧羰基-2(4-氯-苯基)-4-(3，4-二甲氧苯基)-嘧啶(化合物405)在反應器內放入20ml無水乙醇和0.3g鈉。在溶解后，加入3.7g4-氯-苯甲脒的碘氫酸鹽，加熱回流1小時，再加入實例401中合成的烯胺酮4.06g，再加熱回流2.5小時。蒸去溶劑，用水洗滌所得的沉淀，干燥，可得4.2g白色固體，熔點115.4℃。
實例4065-羧基-2-(4-氯代苯基)-2-(3，4-二甲氧苯基)嘧啶(化合物N°406)由實例404所得的產物(3.3g)溶解于100ml乙醇中，再用2ml10N鈉堿處理，在80℃加熱此混合物1小時，蒸去溶劑，再用水溶解殘渣，用HCl酸化。得到黃色沉淀物，過濾，用水洗滌，收率95%，熔點258.1℃。
實例4072-(4-氯苯基)-4-(3，4-二甲氧苯基)-5-嗎啉代羰基-嘧啶(化合物N°407)將1.5g在實例406中所得的酸和35ml亞硫酰二氯于75℃加熱1.5小時。濃縮，再加入二氯甲烷，并再蒸去溶劑(以完全除去過量試劑，如此可得到橙色固體。
將上述酰氯溶解于100ml乙醚中，冷卻至0℃，滴加0.9g嗎啉和0.4g吡啶于40ml乙醚中的溶液。加完后，在室溫下攪拌1.5小時。將反應液倒至水中，用乙醚提取，在硫酸鎂上干燥，濃縮。在用乙醚重結晶后，可得1g固體，熔點168℃(收率48%)。
實例4082-(3，4-二氯苯基)-4-(3，4-二甲氧苯基)-5-嗎啉代羰基-嘧啶(化合物408)在反應器內放入10ml無水乙醇和0.1g鈉，攪拌至溶解，再加入1.35g3，4-二氯-苯甲脒的苯磺酸鹽。在60℃加熱30分鐘，再加入在實例402中制備的烯胺酮和15ml無水乙醇。加熱回流5小時。過濾，用冷乙醇和用戊烷洗滌所得固體，干燥，可得一種熔點181℃的固體(83%收率)。
分別按實例405-408的操作，但由不同合適取代中間體起始，可得式(Ⅴ)衍生物，其中R43-R44是甲氧基，R45和R49是氫原子;Z4和R47具有如下表所示的含義。
化合物實例N° R47Z4特征 LogPN°中方法409 405 3-硝基- OC2H5熔點＝141℃ ＊苯基4104063-硝基-OH熔點＝226℃＊苯基412 405 苯基 OC2H5熔點＝98℃ ＊413406苯基OH熔點＝215℃＊414407苯基嗎啉代熔點＝172℃2.3415 407 苯基 N(CH3) 熔點＝100℃ 2.7(CH3)
416 407 苯基 N(CH3) 橙色油 2.5(CH3OC2H4)405 405 4-氯- OC2H5熔點-115℃ ＊苯基4074074-氯-嗎啉代熔點＝168℃3.0苯基417 405 3，4-二 OC2H5熔點＝74℃ ＊氯苯基4184063，4-二OH熔點＝267℃＊氯苯基4084083，4-二嗎啉代熔點＝181℃3.7氯苯基420 407 3，4-二 N(C2H5)2熔點＝122℃ 3.6氯苯基421 407 3，4-二 N(CH3) 熔點＝146℃ 4.1氯苯基 (C2H5)422 405ou 甲硫基 OC2H5熔點＝81℃ ＊423423407甲硫基嗎啉代熔點＝151℃＊424 405 3-CF OC2H5油 ＊基苯基4254083-CF嗎啉代熔點＝149℃3.2基苯基4264063-CFOH熔點＝162℃＊苯基4274084-溴代-嗎啉基熔點＝169℃3.2
苯基428 407 3-CF3- N(CH3) 蜜狀 3.6苯基 (C2H5)429 407 3-CF3N(C2H5)2熔點＝98℃ 4.1苯基430 408 4-溴- N(C2H5)2蜜狀 4.1苯基4314084-氯-嗎啉代熔點-116℃3.2芐基實例4234-(3，4-二甲氧基苯基)-2-甲硫基-5-嗎啉代羰基-嘧啶(化合物423)在反應器內得6.6gKOH溶于60ml水，再加入16.3gS-甲基異硫脲的硫酸鹽，然后立即加入13.6g在實例402中合成的烯胺酮。回流1.5小時后形成沉淀，濾取，用水洗滌，干燥，可得58%收率的固體，熔點151℃。
實例4324-(3，4-二甲氧基苯基)-2-甲磺酰-5-嗎啉代羰基-嘧啶(化合物432)在10ml二氯甲烷中，溶解9.5g由實例432所得的嘧啶，于0℃分次加入11g間氯過苯甲酸。在室溫下攪拌2.5小時。用亞硫酸氫鹽破壞過量的過酸，再用碳酸氫鹽溶液洗滌，洗滌利用硫酸鎂干燥后，蒸去溶劑，得到9.9g白色固體，熔點77℃。
實例4334-(3，4-二甲氧基苯基)-2-(4-甲基-苯氧基)-5-嗎啉代羰基-嘧啶(化合物433)在反應器內，放入10ml乙腈，0.5g碳酸鉀，2.7g對甲酚和1g在實例432中所得的嘧啶，以及三滴TDA-1[三(3，6-二氧雜庚基)胺]作為催化劑。在65℃下加熱1小時，蒸去溶劑。重新加水，用醚提取，在硫酸鎂上干燥，蒸去溶劑，可得白色固體，收率75%，熔點152℃。
分別采用實例423，432和433的操作方法，但利用合適取代的中間體，可制得式(Ⅴ)衍生物，其中R43-R44是甲氧基，R45和R49是氫原子，Z1和R47具有以下表所示那樣的含義。
化合物實例N° R47Z4熔點 log PN°中方法434423芐硫基嗎啉代532.94354234-氯芐硫基嗎啉代1343.94364234-氯苯硫基嗎啉代1473.7437422+432+4334-氯氧基嗎啉代1743.7438422+432+4334-溴-苯氧基嗎啉代1703.9439422+432+4334-氟-苯氧基嗎啉代1893.1440422+432+4332-甲基-苯氧基嗎啉代1363.6441422+432+4334-氯-3-甲嗎啉代1764.3基-苯氧基433422+432+4334-甲基-苯氧基嗎啉代1523.6442422+432+4334-CF-苯氧基嗎啉代543.9444422+432+4332-氯-苯硫基嗎啉代1793.1445422+432+4333-氯-苯硫基嗎啉代583.6446422+432+4332-溴-苯硫基嗎啉代1693.8447422+432+4334-溴-苯硫基嗎啉代1583.8448422+432+4333-氟-苯硫基嗎啉代673.1449422+432+4334-氟-苯硫基嗎啉代1163.1450422+432+4333，4-二氯苯硫基嗎啉代1353.1
451422+432+4332，6-二氯苯硫基嗎啉代1873.2453422+432+432苯胺基嗎啉代2103.2454422+432+4324-氯-苯胺基嗎啉代1843.3455422+432+4323，4-二氯苯胺基嗎啉代1524.6456422+432+4322-氯-4-溴嗎啉代1224.8-苯胺基457422+432+4323-氯-4-氟-嗎啉代1784.1苯胺基458422+432+432哌呤基嗎啉代150.62.6實例5012-乙酰基-3-(3，4-二甲氧苯基)-5-苯基-5-橋氧基-戊酸乙酯(化合物501)的制備將26.8g(0.1摩爾)3，4-二甲氧基-查耳酮(m，p-(CH3O)C6H3-CH＝CHCO-C6H5)和13.09(0.1摩爾)乙酰乙酸乙酯溶解于300ml乙醇中，加入1g活性氧化鋇，在20℃下攪拌20小時。濾取氧化戊酸酯沉淀，用乙醇洗滌，干燥，可得27g(收得68%)的化合物501，熔點135℃。
實例5024-(3，4-二甲氧苯基)-2-甲基-6-苯基-煙酸乙酯(化合物502)將20g(0.05摩爾)化合物501，7.7g(0.1摩爾)醋酸銨和80ml醋酸的混合物加熱沸騰回流5小時。蒸去溶劑，將殘留物重新溶于200ml二氯甲烷，用碳酸氫鈉水溶液洗滌，再用水洗滌。濃縮，干燥，用硅膠層析純化，可得8.5g米色固體，熔點82℃(收率45%，化合物502)。
實例5034-(3，4-二甲氧苯基)-2-甲基-6-苯基-煙酸的制備(化合物503)將10ml10N鈉堿水溶液和一種8.4g(0.022摩爾)的n°502化合物在100ml乙醇中的溶液的混合物加熱沸騰回流30小時。濃縮后用水溶解，酸化，用醋酸乙脂提取，干燥，濃縮，可得4.7g(收率61%)n°503化合物，熔點208℃。
實例5044-(3，4-二甲氧苯基)-2-甲基-6-苯基-煙酰氯(化合物504)的制備將3.5g(0.01摩爾)n°503化合物和20ml亞硫酰二氯混合后加熱沸騰回流1小時。濃縮。n°504，的產物，為橙紅色結晶，收率100%，熔點140℃。
實例505N-[4-(3，4-二甲氧苯基)-2-甲基-6-苯基-煙酰基]嗎啉(化合物505)這涉及式(Ⅵ)產物，其中R59＝甲基，Z5＝嗎啉代，R55＝R54＝甲氧基，R55＝R56＝H，R57＝C6H5。
在一種1.2g(0.033摩爾)n°503化合物放50ml氯仿中的溶液中加入2ml嗎啉。于20℃攪拌3小時，用水洗滌，濃縮;用醚使其析出結晶，沉取，干燥，可得0.9gn°505化合物(白色粉狀物;收率65%)，熔點176℃，logP＝3.8實例506-507化合物506和507是按實例505來制備，只是嗎啉分別被CH3-NH-C2H5和CH3-NH-CH2-CH2-OCH3所取代。化合物506的熔點為76℃(logP-4.2)，化合物507是一種蜜狀物(logP＝4.0)。
實例6012-(3，4-二甲氧苯基)-5-苯基-3-呋喃羧酸乙酯的制備將10g(0.027摩爾)-2(3，4-二甲基苯甲酰基-4-苯基)-4-橋氧基-丁酸乙酯和2.75g(0.027摩爾)醋酐，2滴濃硫酸和50ml醋酸的混合物加熱回流12小時。將反應液倒到500ml水中，用300ml醋酸乙酯提取產物，用含碳酸氫鹽水溶液洗滌有機相，然后用純水洗滌，在無水硫酸鎂上干燥。減壓濃縮，可得一個膠狀物，其用50ml庚烷研制時可析出結晶。濾取，干燥，可得6.5g(收率68%)的預期產物，為米色粉末。熔點68℃(化合物n°601)。
實例6022-(3，4-二甲氧苯基)-6-苯基-3-呋喃甲酸將含5g(0.0142摩爾)實例601的化合物，6ml 10N鈉堿和100ml乙醇的混合物加熱回流1小時。減壓濃縮反應液，把殘留物溶解于100ml水中，用濃鹽酸加入酸化至pH＝4析出白色固體。濾取沉淀，用水洗滌，于減壓下，在脫水劑P2O5存在下干燥此產物。得到4.3g(收率93%)的預期產物，為白色粉末，熔點177℃(化合物n°602)。
實例6032-(3，4-二甲氧苯基)-6-苯基-3-呋喃甲酰氯;
將2.8g實例2的產物和20ml亞硫酰二氯的混合物加熱回流45分鐘，減壓濃縮反應液綠色固體法晶化，得3g(定量收率)產物，熔點14℃(化合物n°603)。
實例6042-(3，4-二甲氧苯基)-5-苯基-N-乙基-N-甲基-3-呋喃甲酰胺將1.51g(4.4毫摩爾)實例603所得酰氯溶解于20mlTHF中，攪拌下加入0.59g(10毫摩爾)的甲基乙基胺立即析出胺的鹽酸鹽。于常溫下攪拌1/4小時，濾取此鹽酸鹽，濾液濃縮。把蜜狀殘余物用100ml氯仿提取。用水洗滌此氯仿溶液，濃縮后使產物在二異丙醚和庚烷的混合溶劑中結晶。在濾取結晶，干燥后，可得到0.6g(收率37%)的預期化合物，為米色粉末，熔點74℃(化合物604)。
實例605N-[4-(3，4-二甲氧苯基)-6-(4-氟苯基)-3-呋喃甲酰]嗎啉將含1g(2.3毫摩爾)N-[2-(3，4-二甲基苯甲酰基)-4-(4-氟苯基)-4-橋氧基-丁酰基]嗎啉，20ml乙醇和1ml濃鹽酸的混合物加熱回流30小時。將反應液倒入200ml水中，用150ml氯仿提取，用水洗滌氯仿層溶液，濃縮氯仿溶液，用20ml乙醚研制殘留物使產物析出結晶。在濾取和干燥后可得0.8g(收率83%)預期產物，為白色粉末，熔點168℃(化合物605)。
實例6062-(3，4-二甲氧苯基)-5-(4-氟苯基)-3-(嗎啉代羰基)-吡咯的制備將5g(11.6毫摩爾)-N-[2-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-4(4-氟苯基)-4-橋氧基-丁酰基]嗎啉、1.8g(23.2毫摩爾)醋酸銨和30ml醋酸的混合物加熱回流12小時，將反應液倒入30ml水中，用200ml醋酸乙酯提取產物，用含碳酸氫鹽水溶液洗滌有機相，后用純水洗滌，在無水硫酸鎂上干燥。濃縮后用300ml甲苯對殘留物(產物)進行重結晶，可得1.4g(收率28%)預期產物，為黃色粉末，熔點190℃(化合物606)。
實例6075-(4-氟苯基)-2-(3，4-二甲氧苯基)-1-甲基-3-(嗎啉代羰基)-吡咯將0.72g(0.023摩爾)的單甲胺，5g(0.00115摩爾)N-[2-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-4-(4-苯基)-4-橋氧基-丁酰基]嗎啉溶解于30ml乙酸中，反應液加熱回流10小時，然后倒入300ml水中。產物用200ml醋酸乙酯提取。有機溶液先用碳酸氫鹽、后用水洗滌。然后在硫酸鎂上干燥，再濃縮可得一種粟色固體，在乙醚中重結晶后，得到1.3g預期產物(收率26%)，熔點148℃(化合物607)。
實例6082-(4-氯代苯基)-3(3，4-二甲氧基苯基)-4-(嗎啉代苯基)-吡唑在反應器內加入2.5g1-(3，4-二甲氧苯基)-3-(二甲氨基)-2-嗎啉代羰基-丙烯酮(實例402)，2.1g4-氯苯基肼鹽酸鹽，1.2g三乙胺和100ml乙醇，加熱回流8小時30分鐘。蒸去溶劑，將殘留物倒入水中，用醋酸乙酯提取后，在硫酸鈉上干燥，濃縮，在經硅膠過濾后(洗脫劑為醋酸乙酯/庚烷90/10)，可得到2.1g黃色固體，熔點125℃(收率60%)(化合物608)實例6094-乙氧羰基-2-(4-氧苯基)-3-(3，4-二甲氧苯基)-吡唑在反應器內放入2.5g3-(3，4-二甲氧苯基)-3-橋氧基-2-(二甲氨基亞甲基)-丙酸乙酯(實例401)，1.49g4-氯苯基肼鹽酸鹽，0.82g三乙胺和100ml乙醇，加熱回流8小時。蒸去溶劑后將殘留物倒入水中，再用醋酸乙酯提取，在硫酸鈉上干燥后蒸去溶劑，可得3g粟色固體(收率95%)(化合物609)，它可不經純化直按用于下步反應。
實例6104-羧基-2-(4-氯苯基)-3-(3，4-二甲氧基苯基)-吡唑在實例609中所得的酯被放入含有150ml乙醇的反應器內，用1.01g86%顆粒鉀堿處理，加熱回流4小時，蒸去溶劑，殘留物倒入水中，用1N鹽酸溶液酸化到pH＝1。溶劑的沉淀被濾取，用水洗滌，然后用庚烷洗滌，可得2.6g粟色粉末(93.5%)(化合物610)，可不經純化直接用于下步反應。
實例6114-(N-甲基-N-乙基-氨基羰基)-2-(4-氯苯基)-3-(3，4-二甲氧苯基)-吡唑將實例610制得的酸2.6g和50ml75%亞硫酰二氯加熱8小時。再用二氯甲烷提取，濃縮。所得油(1.4g)被溶解于30ml二氯甲烷中，冷卻至3℃，加入0.54gN-甲基-N-乙基胺和0.3g吡啶，30ml二氯甲烷，并維持溫度低于5℃。在室溫下攪拌6小時20分鐘。將反應液倒入水中，用二氯甲烷提取，在硫酸鈉上干燥后濃縮，可得1.2g橙色沉淀物，熔點110℃(收率82.2%)(化合物611)。
實例6124-(N，N-二乙基氨基羰基)-2-(4-氯化苯基)-3-(3，4-二甲氧基苯基)吡唑利用實例611介紹的操作方法，以及利用二乙胺而得。收率80%，得一種橙色蜜狀物(化合物612)。
實例6131-芐基3-(3，4-二甲氧苯基)-4-嗎啉代羰基)-吡唑
利用實例608中相同操作方法，采用芐基肼鹽酸鹽來制備，得到22.8%收率的黃色油(化合物n°613)，此外還得到正常所預期的異構體(45.7%)。
實例6141-(4-溴芐基)-3-(3，4-二甲氧苯基)-4-(嗎啉代羰基)-吡唑在反應器內放入0.9g3-(3，4-二甲氧苯基)-4-(嗎啉代羰基)-吡唑(利用實例608的操作方法，采用水合肼來制得)，0.7g4-溴芐基0.4g碳酸鉀和70mlDMF(二甲基甲酰胺)，將此混合物于75℃加熱5.5小時，反應液倒入水中，用醋酸乙酯提取，干燥，濃縮，在經硅酸過濾后，可分離到0.6g(收率43.5%)的沉淀物，熔點122℃(化合物614)。
分別利用實例601-614那樣操作，但由合適取代的中間體起始，可得到式(Ⅶ)的衍生物，其中R610是-CH＝，R63和R64是甲氧基，R65是氫原子，NR61R62，K66和K67具有如同下表所表明那樣的含義。
化合物在實例 K66K67NR61R62熔點 log PN°N°中介℃紹方法615604O-C(4-氯苯基)＝NCH)CH1024.7616605O-C(4-氯苯基)＝嗎啉代1394.3617605O-C(苯基)＝嗎啉代1773.6604604O-C(苯基)＝NCH)CH744.0605605O-C(4-氟苯基)＝嗎啉代1683.7606606-NH--C(4-氟苯基)＝嗎啉代1903.1607 607 -N(CH3)- -C(4-氟苯基)＝ 嗎啉代 148 3.9618606-NH--C(4-氯苯基)＝嗎啉代2253.7
619 607 -N(CH3)- -C(4-氯苯基)＝ 嗎啉代 155 4.5620606-N(H)--C(苯基)＝嗎啉代1603.0621 607 -N(CH3)- -C(苯基)＝ 嗎啉代 173 3.8622606-N(H)--C(4-叔嗎啉代1564.9丁基苯基)＝623 608 -N(C6H5)- -N＝ 嗎啉代 110 2.5624 611 -N(C6H5)- -N＝ NCH)CH 蜜狀 2.9625 612 -N(C6H5)- -N＝ -NCH) 111 3.4608608-N(4-氯苯基)-N＝嗎啉代1253.2611611-N(4-氯苯基)-N＝-NCH)CH1103.6612612-N(4-氯苯基)-N＝-NCH)蜜狀4.0626608-N-芐基-N＝嗎啉代蜜狀2.5627611-N-芐基-N＝-NCH)CH1052.9628612-N-芐基-N＝-NCH)-蜜狀3.3619613-N＝-N-(芐基)嗎啉代蜜狀2.5614614-N＝-N(4-溴芐基)嗎啉代1223.4生物實施例下列實施例顯示了本發明化合物的良好的殺真菌劑的性質。
實施例B1西紅柿霉病的處理(致病疫霉)將Marmande品種的西紅柿(Lyeopersiconesculentum)植株栽培在缽中。當這些植株長至一月齡時(5至6葉片時期，高為12至15厘米)，通過用被試驗物質的懸浮液或水溶液的噴灑而對植株進行處理，該懸浮液或水溶液具有所需的濃度并含有脫水山梨(糖)醇-油酸與20摩爾環氧乙烷的縮合物的表面活性劑。該表面活性劑的濃度等于活性物質一半的濃度。每一西紅柿植株約得到5毫升溶液或分散體。使用被試驗物質的各種濃度對兩植株進行處理。用作對照的植株用不含活性物質、但含有相同濃度的相同表面活性劑的溶液進行處理。
干燥24小時后，用致病疫霉(Phytophthorainfestans)孢子的含水懸浮液噴灑，使每一植株受到侵染(致病疫霉孢子可引起西紅柿霉病)以約5毫升/植株(即約每一植株50，000個孢子)的用量進行噴灑。
這次侵染后，西紅柿植株在飽和大氣壓和約15℃下孵化培育一天，然后在約17℃及70%至90%的相對濕度下培育五天。
侵染后七天，將用被試驗活性物質處理過植物中所得的結果與用作對照的植物中所得的結果進行比較。
在這些情況下，可觀察到，劑量為1，000ppm(1克/升)化合物104、110、111、112、113、117、118、129、133、148、149、150、164、166、167、169、201至203、205、206、208、209、211、212、214、222、223、235、236、237、238、301、345、347、349、350、353、356、359、364、369、370、379、381、382、384至386、388、391及393、396、3113、3118、3119、407、414至416、433、434、435、440、445、458、505至507、607、619、621、608及6081導致對霉菌發育至少可抑制80%。
實施例B2葡萄霜霉病的處理(葡萄生單軸霉)將Chardonnay品種的葡萄蔓(Vitisvinifera)插條在缽中栽培。當這些植株長至2個月齡時(8至10葉片時期，高為20至30厘米)用與實施例B1相似的方法對它們進行處理。
干燥24小時后，將葡萄生單軸霉(Flasmoparavcticola)孢子水懸浮液噴灑至每一植株上使其受到侵染(葡萄生單軸霉孢子可引起葡萄霜霉病，以約5毫升/植株(即每一植株約100，000個孢子)用量進行噴灑時。
這次侵染后，在18℃及飽和大氣壓下將葡萄植株培育兩天，然后在約20-22℃及90-100℃相對溫度下培育五天。
侵染后八天，將用被試驗活性物質處理過的植株中所得的結果與用作對照的植物中所得的結果進行比較。
在這些性況下可觀察到，330ppm(0.33克/升)劑量的化合物101，104，105，107，110到118，121到125，127到134，136，137，141，148到150，152到160，162到164，166到170，201到203，204，205，206，208，209，210，211，212，213，214，215，217，222，223，229，234到239，301，345，347，349到351，353到356，358，359，361到370，373到380，382到391，393到394，396，397，399，3100，3112到3119，407，414到416，420，421，433到442，445，450，458，505到507，616，607，608，612，613，619，621，623，及626導致對霉菌發育至少可抑制80%。
實施例B3對植物病原菌的土壤真菌的作用本發明的化合物對下列真菌有作用柑桔褐腐疫霉(Phylophthoracitrophthora)，通過真菌病及氣生部分的變形進行表達的柑橘屬水果根部的寄生物。
用下列方法進行每個實驗使基于以瓊脂固化的土豆萃取物的營養基在過冷狀態下加至一組陪氏培養皿(每皿20毫升經過在120℃下高壓消毒鍋中消毒)。
在充填皿的同時，活性物質的丙酮溶液被注射至過冷的培養基中以得到所需的最終濃度。
作為對照，采用與上述類似的陪氏培養皿，向其中倒入不含活性物質的相同數量的營養基。
固化后，每個皿中接種入從前面相同真菌培養物中得到的菌絲體碎片。
這些皿在22℃下保存5天，然后將含有被試驗的活性物質的皿中真菌的系列與用作對照皿中相同真菌的系列進行比較。
在這些情況下，30ppm(ppm為百萬分之一)劑量的下列化合物對真菌的發育可至少抑制80%101，102，104，105，107，110到118，121到129，131到137，141，149到150，153到158，162到164，166，167，169，201到203，204，205，206，208，209，210，211，212，213，214，215，216，217，222，223，224，228，229，230，231，234到239，301，345，347，349，350，353，354，355，356，358到360，363到370，373，376到386，388到397，310到3119，407，414到416，420，425到430，433到443，445，447，449，450，458，505到507，607，608，619和621。
本發明化合物的用途本發明化合物可用作活性的殺真菌物質，尤其可對抗植物的真菌疾病，特別是由致病真菌尤其是疫霉屬(Phytophthorasp)型的卵菌種，例如致病疫霉(Phytophthorainfestans)(土豆或西紅柿霉病)、柑桔褐腐疫霉(Phytophthoracitropthora、)辣椒疫霉(Phytophthoracapsici)、惡疫霉(Phytophthoracactorum)、棕櫚疫霉(Phytophthorapalmivora)、樟疫霉(Phytophthoracinnamoni)、大雄疫霉(Phytophthorameqasperma)、寄生疫霉Phytophthoraparasitica)、霜霉屬(Phytophthorasp，(尤其對煙草霉病)，單軸霉屬(Plasmoparasp.)特別是葡萄生單軸霉(Plasmoparaviticola)(葡萄霜霉病)和霍爾斯單軸霉(Plasmoparahalstedei)(太陽花霉病)，假霜霉屬(Pseudoperonosporasp.)(特別是葫蘆霉病和忽布霉病)，盤梗霉屬(Bremialactucae)(萵苣霉病)以及土壤真菌，所引起的植物真菌病。
這些化合物使用有效的劑量為0.01至5公斤/公頃，0.02至1.5公斤/公頃更為優選。對于實際使用來說，本發明的化合物很少單獨使用。它們大多為組合物的一部分。這些組合物能保護蔬菜抵御真菌病，這些組合物或者在植物生長調節的組合物中，含有作為活性物質的至少一種上述的本發明化合物，輔以農業上可接受的固體或液體惰性支載體和/或與活性物質可配伍的并也是農業上可接受的表面活性劑。特定地，可采用普通的惰性載體和通常的表面活性劑。
在本專利中，術語“載體”特指一種有機或無機的天然物質或合成物質它可與活性物質結合便于其在植物、種子或土壤上施用。該載體因而常是惰性的，并必須在農業上是可接受的，特別在植物處理中是可接受的。載體可為固體(粘土、天然或合成的硅酸鹽、硅膠、樹脂、蠟、固體肥料等等)或為液體(水、醇、酮、石油餾分、芳烴或鏈烷烴或者氯代烴)或者為一種氣體。
本發明組合物(以濃縮狀態出售或在稀釋狀態下直接使用)通常包括0.0001至95%，較好含有0.0005至90%的活性物質，以及0至20%，較好為0.5至15%的表面活性劑。打算出售的濃縮的組合物通常含有0.1至95%，較好為0.5至90%的活性物質。
表面活性劑可為乳化劑、分散劑或者為離子型或非離子型潤濕劑。例如，可提及聚丙烯酸鹽、木素磺酸鹽、苯酚磺酸鹽或萘磺酸鹽、環氧乙烷與脂肪醇或與脂肪酸或與脂肪胺的聚縮物、被取代的苯酚(特別是烷基酚或芳基酚)、硫代琥珀酸酯的鹽、牛磺酸衍生物(特別是牛磺酸烷基鹽)以及聚氧乙烯化醇的磷酸酯或苯酚的磷酸酯。當活性物質和/或惰性載體不溶于水并且水是使用的載體時，通常必須存在至少一種表面活性劑。
在本發明中使用的組合物可為不同的形式流體、液體或固體。
作為流體組合物或液體組合物的形式，可以特別提及可乳化的濃縮物、乳劑、濃縮的含水懸浮劑、糊劑、溶液劑，尤其是可溶于水的濃縮物，在有機介質中的濃縮的溶液劑(ULV＝超低體積溶液劑)以及氣霧劑。
可乳化的或可溶的濃縮物常含有10至80%的活性物質。準備使用的乳劑或溶液劑含有0.001至20%的活性物質。除了活性物質和溶劑，需要時，可乳化的濃縮物還包括適當的助溶劑及2至20%的適當的添加劑，諸如穩定劑、滲透劑、腐蝕抑制劑、著色劑和粘合劑。
從這些濃縮物中，通過用水稀釋即可得到任何所需濃度的乳劑，這對于耕地中的使用尤為合適。例如，這里是一些可乳化濃縮物的組合物。
實施例CEl-活性物質(化合物101號或202號或301號)250克/升-環氧化植物油25克/升-烷基芳基磺酸酯和聚乙二醇醚和脂肪醇的混合物100克/升-二甲基甲酰胺50克/升-二甲苯575克/升實施例CE2-活性物質(化合物105號或206號或345號400克/升-十二烷基苯磺酸堿金屬鹽24克/升-與10摩爾環氧乙烷縮聚的壬基苯酚16克/升-環己酮200克/升-芳香族溶劑1升通過用水稀釋可從這些濃縮物中得到任何所需濃度的乳劑，它尤其適合對葉子進行施用。
濃縮的懸浮劑也可噴灑使用，是經制備結果得到的一種穩定的流體產物，它不沉淀析出，通常含有10至74%的活性物質、0.5至15%的表面活性劑、0.1至10%的觸變劑以及0至10%的適當的添加劑，諸如防沫劑、侵蝕抑制劑、穩定劑、滲透劑和粘合劑，以及，作為載體的水或一種有機液體，活性物質在其中微溶或不溶;某些固體有機物質或無機鹽能溶于載體以阻止沉淀析出，或幫助水抗凍結。
例如，這里是根據本發明的一些濃縮的含水懸浮劑的組合物實施例SACl-活性物質(化合物106號或206號或350號)100克/升-潤濕劑環氧乙烷同烷基苯酚的縮聚物5克/千-分散劑(萘基磺酸鈉)10克/升-防凍劑(丙二醇)100克/升-增稠劑(聚糖)3克/升-殺生物劑(甲醛)1克/升-水加至1升實施例SAC2制備一種含水懸浮劑，包括-活性物質(化合物108號或208號或301號)250克/升-潤濕劑(環氧乙烷與CB合成醇的縮聚物)10克/升-分散劑(木素磺酸酸鈉)15克/升-防凍劑(尿素)50克/升-增稠劑(聚糖)2.5克/升-殺生物劑(甲醛)1克/升-水加至1升實施例SAC3制備一種含水懸浮劑，包括
-活性物質(化合物109號或209號或345號)500克/升-潤濕劑(環氧乙烷與C合成醇的縮聚物)10克/升-分散劑(環氧乙烷與聚芳基苯酚磷酸酯的成鹽縮合物)50克/升-防凍(丙二醇)100克/升-增稠劑(聚糖)1.6克/升-殺生物劑(4-甲基羥基苯甲酸鈉)3.3克/升-水加至1升作為固體組合物的形式，可提到作為撒粉用的粉劑(活性物質的含量可達到100%)以及顆粒劑，特別是通過擠壓、通過壓緊、通過顆粒化載體的浸漬或者從粉末進行制粒所得到的這些顆粒制(式(Ⅰ)化合物在這些顆粒劑中的含量對于后面這些例子是在0.5和80%之間)。
可濕性粉劑(或用作噴灑的粉劑)常常這樣制得即它們含有10至95%的活性物質，另外它們通常除含有固體載體外，還含有0至5%的濕潤劑、3至10%的分散劑以及，需要時，含有0至10%一種或多種的穩定劑和/或其它添加劑，諸如滲透劑、粘合劑或抗結塊劑、著色劑等等。
例如這里是一些可濕性粉劑的組合物。
實施例PM1-活性物質(化合物111號或211號或350號)10%-支鏈型合成的C13含氧醇與8至10個環氧乙烷的縮合物(潤濕劑)0.75%-中性木素磺化鈣(分散劑)12%-碳酸鈣(惰性填充物)加至100%
實施例PM2-活性物質(本發明的化合物102號或202號或301號)50%-環氧乙烷與脂肪醇的縮合物(潤濕劑)2.5%-環氧乙烷與苯乙烯基苯酚的縮合物(分散劑)5%-白堊(惰性載體)42.5%實施例PM3含有與前面實施例相同的成分，具有下列配比-活性物質(化合物105號或206號或345號)75%-潤濕劑1.5%-分散劑8%-碳酸鈣(惰性填充劑)加至100%實施例PM4-活性物質(化合物106號或206號或350號)90%-環氧乙烷與脂肪醇的縮合物(潤濕劑)4%-環氧乙烷與苯乙烯基苯酚縮合物(分散劑)6%為了得到這些噴灑粉劑或可濕性粉劑，將活性物質在適當的混合器中與添加物質緊密地混合，混合物用磨臼或其它合適的研磨機進行研磨。用這咱方法可得到可噴灑的粉劑，其可濕性及懸浮性能是優良的;它們可以任何所需濃度懸浮在水中，并且該懸浮劑可被有效地使用，特別可有效地施用于植物的葉子上。
式(Ⅰ)化合物另外能以粉末形式供撒粉劑使用;也可使用含有活性物質(50克)和滑石粉(950克)的組合物;也可使用含有活性物質(20克)，細分碎的硅石(10克)和滑石粉(970克);將這些組分混合并研磨，混合物可通過撤粉方法施用。
供撒粉使用的顆粒劑其大小在0.1和2毫米之間，可以通過凝聚或浸漬來制備。通常，顆粒劑含有0.5至25%的活性物質，以及0至10%的諸如穩定劑、緩釋改性劑、粘結劑和溶劑等添加劑。
這里是兩種顆粒劑組合物的實施例實施例G1和G2-活性物質(化合物108號或208號或301號)50克200克-丙二醇50克50克-十六烷和聚乙二醇醚2.5克2.5克-聚乙二醇35克35克-高嶺土(顆粒大小0.3到0.8毫米)910克760克本發明的化合物可有效地配制成可分散在水中的顆粒劑形式，這些包括在本發明的范圍里。
這些可分散的顆粒劑，其表觀密度通常約0.3至0.6，其粒度大小通常在約150和2，000微米之間，較好地在300和1500微米之間。
這些顆粒劑的活性物質的含量通常在約1%和90%之間，較好地是在25%和90%之間。
顆粒劑的殘留部分主要包含一種固體填充劑，以及任意地還包含表面活性劑添加劑使顆粒在水中具有分散性。根據填料是否溶于水，這些顆料劑可分為兩種。對于水溶性填料來說，它可為無機的，但較好地是有機的填料。用尿素可得到優良的結果。對于水不溶性填料來說，它較好地是無機的，諸如，高嶺土或膨潤土。然后伴隨著加入表面活性劑(占顆粒劑重量的2至20%的比率)，表面活性劑添加劑必須超過至少一種分散劑的一半，該分散劑必須為陰離子型，諸如一種聚(萘磺酸)堿金屬鹽或聚(萘磺酸)堿土金屬鹽或者一種木素磺酸堿金屬鹽或木素磺酸堿土金屬鹽。余下部分包括諸如烷基萘磺酸堿金屬鹽或堿土金屬鹽的非離子或陰離子型潤濕劑。
另外，雖然不是必要的，但也可加入諸如抗沫劑的其它輔劑。
通過將必需的成分混合，然后采用本來已知的一些技術(球形成粒機、流化床、超霧粉碎機、擠壓機等等)造粒來制備根據本發明的顆粒劑。粉碎后通過篩分來選擇上述限度里粒度大小的顆粒，此過程即告結束。
較好地，本發明的顆粒劑可通過擠壓得到。下列實施例中顯示了下列可分散顆粒劑組合物的制備。
實施例GD1將活性物質[化合物111號或211號90%(重量)]和尿素珠(10%)置于混合器中混合。然后使混合物在齒輥破碎機中粉碎。得到的濕粉末在多孔輥式擠出機中擠出。干燥后得到顆粒，然后破碎并過篩，結果是僅僅把顆粒大小在150和2000微米間的顆粒分別保留了下來。
實施例GD2將下列組成置于混合器中混合-活性物質(化合物105號或202號或345號)75%-潤濕劑(烷基萘磺酸鈉)2%-分散劑(聚萘磺酸鈉)8%-水不溶的惰性填料(高嶺土)15%實施例GD3-活性物質(化合物105號或206號或350號)20%-烷基萘磺酸鈉2%-亞甲基-雙-萘磺酸鈉8%
-高嶺土70%該混合物在水存在下于流化床中造粒，然后干燥，破碎并過篩結果得到大小在0.16和0.40毫米間的顆粒。
這些顆粒劑可單獨被使用以在溶液中或分散在水中的這樣一種方法來得到所需的劑量。它們也可以用于制備與其它活性物質，尤其是與殺真菌劑的后劑，這些后者是處于可濕性粉劑形式或顆粒劑形式或含水懸浮劑形式。
本發明的化合物也可配制成有機溶液劑形式，它們能被包入膠囊內特別通過界面聚合，形成聚合物壁膜，例如基于聚酰胺、聚脲或聚酰胺脲。這些膠囊呈濃縮的水分散體狀態，它在使用時可被稀釋來得到一種漿狀物用于噴灑。
正如已述及的那樣，含水分散劑和乳劑，例如通過用水稀釋本發明的可濕粉劑或乳油所得到的組合物，是在本發明可使用的組合物的總范圍內。乳劑可為油包水型或水包油型，它們具有象“蛋黃醬”那樣的厚的稠度。
另外本發明涉及對由植物病源菌的真菌所引起的疾病的治理，特別是對由phytophorasp，(疫霉屬)型的卵菌科，例如致病疫霉(土豆或西紅柿霉病)、柑桔褐腐疫霉、辣椒疫霉、惡疫霉、棕櫚疫霉、樟疫霉、大雄疫霉、寄生疫霉，霜霉屬(尤其是煙草霉病)，單軸霉屬，特別是葡萄生單軸霉屬(葡萄霉病)和霍爾斯單軸霉(太陽花霉病)，假霜霉屬(特別是葫蘆霉病和忽布霉病)、盤梗霉(萵苣霉病)以及土壤真菌所引起的植物病源菌的真菌疾病的治理。
本方法包括對這些植物施用有效量的組合物，組合物含有作為活性物質的本發明的式(Ⅰ)化合物。“有效量”意指足以控制并消滅存在于這些植物中的真菌。但是，使用的劑量則可根據需殺滅的真菌、作物的種類、氣候條件及使用的化合物不同而在寬廣范圍內變動。
實際使用的劑量從1克/百升至500克/百升不等，相當于活性物質的近似劑量在10克/公頃至5000克/公頃，即可得到良好的結果。
作為可使用的處理方法的實例，可提及對葉子或土壤進行噴灑、撤粉、浸泡、顆粒劑、粉劑或膏劑的摻合入土壤澆灌、注射入樹內、刷涂及對種子處理。
權利要求
1.一種酰胺衍生物，其特征在于它是式(Ⅰ)化合物
其中被半環圍繞的“CYCLE”記號表示具有4至7等含碳環或雜環，此半環與兩個碳原子連接，在常有
基和苯基的兩個碳原子間含有烯型或芳族型的至少一個不飽和鍵，所說的環可隨意地被至多30個碳原子的有機基團所取代，Y為一個氧原子或硫原子，Z為一個NR1R2基，R1和R2可相同或不同，表示一低級烷基或低級烷氧基(至少和R1和R2之一不同時是烷氧基)，或具有3至7個碳原子的環烷基，這些基團可隨意被至少一個鹵原子和/或羥基或低級烷氧基所取代、或(低級)烷氧基-(低級)烷基或(低級)酰氧基或苯基、或含1或2個雜原子(O、N或S)有4至6節的雜環基團或者為被低級烷基單取代或雙取代的一個氨基；有3至7個碳原子的烯基或炔基，＊或甚至R1和R2被氮原子連接在一起形成雜環，它可為飽和的或不飽和的，含有4至7節(較好為5至6節)以及1、2或3個雜原子(O、N或S)，此雜環能被低級烷基或低級烷氧基或羥基、或橋氧基或一個或多個鹵原子或者(低級)烷基-(低級)烷氧基所取代；＊R3、R4和R5可相同或不同，表示＊一個氫原子或鹵原子，這些R3、R4和R5中至少有一個不同時為氫原子或鹵原子；＊可任意被一個或兩個低級烷基取代的一個氨基；＊低級烷基或低級烷氧基或(低級)烷基-(低級)烷氧基或低級烷氧基硫代，這些基團可任意被鹵代或羥基化；＊R3和R4(處于3-位和4-位)與不相鄰的1個或2個氧原子形成有3或4節的一個單一二價基團。
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于CYCLE代表的環有5節環或6節環并可任意地被總共最多30個碳原子的有機基團所取代，R1和R2被氮原子連接在在一起所代表的雜環是5節環或6節環。
3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于其中它們在辛醇/水中分配系數的對數是在2和5之間。
4.根據權利要求3所述的化合物，其特征在于其中它們在辛醇/水中分配系數的對數是在2.5和4.5之間。
5.根據權利要求1，2，3或4所述的化合物，其特征在于它是式(Ⅰa)或式(Ⅰb)的化合物其中R1和R2表示一個低級烷基;一個具有3至7個碳原子的環烷基;一個具有3至7個碳原子的烯基或炔基;一個具有3至8個碳原子的烷氧基烷基;＊或者R1和R2在氮原子的連接下下起形成含有4至7節及1或2個雜原子(O、N、S)的飽和式不飽和雜環，此雜環可被具有1至3個碳原子或有2至4個碳原子的烷氧基烷基所任意取代;＊R3、R4和R5可相同或不同，各自表示氫原子或鹵原子(3個基團中至少有一個不是氫原子或鹵原子);或一個低級烷基或低級烷氧基;或者為具有2至4個碳原子的一個烷氧基烷基;或為一個烷基硫代，或為一個羥基，或為可任意被低級烷基單取代或雙取代的一個氨基，或者即使＊R3和R4在(3-位和4-位)能一起形成帶有3或4節包含有1或2個不相鄰氧原子的二價基團;被半環圍繞的“CYCLE”記號表示一個二價基團-K6-K7-K8-K9-或-K6-K7-K10，與兩個相連接的碳原子一起結果形成一個5節環或6節環(由式(Ⅰa)和式(Ⅰb)表示了K6、K7、K8、K9和K10基團是這樣的，那K6表示-N＝-C(R6)-K7表示-N＝-C(R7)-K8表示-N＝-C(R8)-K9表示-N＝-C(R9)-K10表示-N＝-C(R10)-另外，如果被半環圍繞的CYCLE記號表示-K6-K7-K10，這些K、K和K也可是這樣的K6表示-N(R6)-或-C(R6)2-或-O-或-S(O)nK7表示-N(R7)-或-C(R7)2-或-O-或-S(O)nK10表示-N(R10)-或-C(R10)2-或-O或-S(O)n或-CO-n為0，1或2的整數;基團K6和K7至少有一個代表-C(R7)＝或-C(R7)2-或者-C(R6)＝或-C(R6)2-并且，這些-K6-K7-K8-K9-和-K6-K7-K10在其主鍵上僅含有0，1或2個雜原子(N、O或S)并且無-O-O或-S-S-的鏈區;-R6、R7、R8、R9或R10可相同或不同，表示＊一個氧原子或鹵原子，R6或R7基團中至少有一個不同時是氫原子，氰基、硝基、氰硫基、羥基或者羧基，一個烷基、環烷基、烯基、炔基、烷基-S(O)n(0，1或2)、烷氧基，具有3至8個碳原子的環烷氧基、烯氧基、炔氧基;這些基團較好地具有1至8個碳原子可隨意地被一個或多個鹵原子所取代，＊一個苯基、萘基、苯基-S(O)n(n＝0，1或2)，苯氧基、苯基烷基(低級烷基)，苯基烷基-S(O)n(低級烷基;n＝0，1或2)，苯基烷氧基(低級烷氧基)或是飽和或不飽和的含有1至3個氧原子、硫原子或氮原子的任意取代的5元或6元雜環基，苯基或雜環可不被取代或被取代基取代，取代基選自-組包括鹵素;硝基、氰基、羧基、羥基、硫基、氰硫基、(低級)烷氧基-羰基、-CO-NR′R″、-NR′R″、-N(R′)-CO-R″、-O-CO-R′或-O-CO-NR′-R″;＊低級烷基、低級烷氧基、(低級)烷基-S(O)n(n＝0，1或2)、環烷基(有3至7個碳原子、苯基、苯氧基或苯基-S(O)n(n＝0，1或2)，苯基烷基、苯基烷氧基或苯基烷基-S(O)n(n＝0，1或2)這些基團可任意地被鹵代并且烷基部分具有1至4個碳原子，＊(低級)烷氧基-羰基、CO-NR′R″、NR′R″、N(R′)-CO-R″、O-CO-R′或O-CO-NR′R″基團，＊R′和R″可相同或不同，各自為一個氫原子;一個低級烷基;一個具有3至7個碳原子的環烷基;可任意鹵代的苯基;可任意鹵代的苯基烷基(低級烷基);具有3至7個碳原子的烯基或炔基;具有3至8個碳原子的烷氧基烷基;＊當K6和K7表示-C(R6)＝或-C(R6)2-或者-C(R7)＝或-C(R7)2-時，而R6和R7或者R6中的一個與R7基中的一個能與兩個載有R6和R7的碳原子一起形成含碳環或雜環，它們可為飽和的或不飽和的，含有5或6節以及0，1或2個不相鄰的雜原子(O，N或S)＊當K6或K7或K8，K9或K10意指-N(R6)-、-N(R7)-、-N(R8)-、-N(R9)-和-N(R10)-中的一個則基團R6、R7、R8、R9或R10代表氫原子、具有1至6個碳原子的一個烷基;隨意被一個或多個鹵原子或氰基或硝基或低級烷基或低極烷氧基取代的苯基或苯基烷基(低級烷基)(條件是R6和R7不同時為氫原子)
6.根據權利要求5所述的化合物，其特征在于其中R6、R7、R8、R9或R10代表烷基、環烷基、烯基、炔基、烷基-S(O)n-(其中n＝0，1或2)，烷氧基、環烷氧基、烯氧基或炔氧基，這些基團最多含有8個碳原子并可任意地被一個或多個鹵原子取代。
7.根據權利要求5或6所述的化合物，其特征在于它是式(Ⅰa)化合物。
8.根據權利要求5或6所述的化合物，其特征在于它是式(Ⅰb)化合物。
9.根據權利要求1、2、3或4所述的化合物，其特征在于它是式(Ⅱ)的化合物
其中K110為一個氧原子、S(O)n(其中n是，.1或2)、NR110、C(R110)2或橋氧基;＊Z1是NR11R12，其中R11和R12可相同或不同分別具有權利要求1中R1和R2所有的含義之一;＊R13至R15可相同或不同，具有權利要求1中R3、R4和R5的含義之一;＊R16至R19可相同或不同，具有權利要求5中R6至R9的含義之一;＊當K110為-C(R110)2-時，R110代表氫原子、低級烷基、苯甲基、羥基、低級烷酰基氧基或低級烷氧基，＊當K110為-N(R110)-時，則R110代表氫原子、低級烷基或苯甲基。其中Z為嗎啉代、硫代嗎啉代、N-甲基乙基氨基或N-二乙基氨基
10.根據權利要求9所述的化合物，其特征在于其中＊R13和R14可一起形成亞甲基二氧基或亞乙基二氧基，它們的碳原子可任意地被低級烷基或鹵素所取代。
11.根據權利要求9或10所述的化合物，其特征在于其中＊K110是氧原子、硫原子、-N(R110)-或-C(R110)2-，＊Z是-NR11R12其中R11和R12是低級烷基且它們最多共有6個碳原子，或著R11和R12氮原子的連接下形成一個嗎啉代基或硫代嗎啉代基。
12.根據權利要求9或10所述的化合物，其特征在于其中＊Z1是嗎啉代基、硫代嗎啉代基、N-甲基-N-乙基氨基或N，N-二乙基氨基的NR11R12基團;R13至R15可相同或不同，是氫原子、鹵原子、低級烷基、低級烷氧基或低級硫代烷基，R16、R18和R19是氫原子或氟原子;＊R17是氫原子或鹵原子;低級烷基、低級烷氧基、低級硫代烷基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或低級鹵代硫代烷基;硝基或氰基;低級烯基、低級炔基或(低級)烷氧基-羰基。
13.根據權利要求1、2、3或4所述的化合物其特征在于它是式(Ⅲ)的化合物，
其中＊Z2代表NR21R22基團，其中R21和R22可相同或不同，分別具有權利要求1中R1和R2的含義之一;＊R23至R25可相同或不同，分別具有權利要求1中R3、R4和R5的含義之一;＊R26和R27可相同或不同，分別具有權利要求5中R6和R7的含義之一，條件是R26和R27不同時為氫原子;＊R28和R29可相同或不同，各自代表氫原子或鹵原子，羥基;低級烷基;低級烷氧基;(低級)烷氧基-(低級)烷基;或(低級)烷氧基羰基。
14.根據權利要求13所述的化合物，其特征在于其中Z2為嗎啉代、硫代嗎啉代、N-甲基-N-乙基氨基或N，N-二乙基氨基;R23至R25可相同或不同，為一個氫原子或鹵原子，低級烷基、低級烷氧基或低級硫代烷基。＊R26至R27可以是相同的或不同的，為一個氫原子或鹵原子、低級烷基、低級烯基、低級烷氧基、低級烷基硫代、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或低級鹵代烷基硫代;R28和R29可相同或不同，為一個氫原子或氟原子。
15.根據權利要求13所述的化合物，基特征在于其中R24和R24可一起形成亞甲基二氧基或亞乙基二氧基，其碳原子上可任意被低級烷基或鹵素所取代。
16.根據權利要求1、2、3或4所述的化合物，其特征在于是式(Ⅳ)化合物，
其中Z3表示NR31R32基，其中的R31和R32可相同或不同，它們分別具有與權利要求1中給R1和R2的含義之一;＊R33至R35可相同或不同，它們分別具有與權利要求1中R3、R4和R5的含義之一;R37與權利要求5中R7的定義相同，條件是R7不是氫原子;R38和R39可相同或不同，可為一個氫原子或鹵原子、或一個低級烷基、低級烷氧基、(低級)烷氧基-(低級)烷基或低級烷氧羰基或氰基;另外，當R37為苯基時，R38可與R37在吡啶環鍵合的鄰位上的碳原子一起形成Y3-(CH2)n3鍵，其中Y3為一個氧原子或硫原子或一個亞甲基，以及n3等于0，1或2。
17.根據權利要求16所述的化合物，其特征在于其中的R33至R35可相同或不同，為一個氫原子或鹵原子(這三個基團中至少有一個不為氫原子或鹵原子)或一個低級烷基、低級烷氧基或低級硫代烷基。
18.根據權利要求16所述的化合物，其特征在于R33和R34可一起形成亞甲基二氧基或亞乙基二氧基，碳原子上可任意地被低級烷基或鹵素所取代。
19.根據權利要求1、2、3或4所述的化合物，其特征在于它具有式(Ⅴ)的結構
其中Z4代表NR41R42基團，其中R41和R42可相同或不同，它們分別具有與權利要求1中R1和R2的含義之一;＊R43、R44和R45可相同或不同，它們分別具有與權利要求1中R3、R4和R5的含義之一;＊R47具有與權利要求5中R7的含義之一，但不為氫原子;＊R49可為氫原子或低級烷基。
20.根據權利要求19所述的化合物，其特征在于其中Z為NR41R42基團，其中的R41和R42為低級烷基，結果R41和R42最多共含有6個碳原子，或它們一起形成嗎啉代或硫代嗎啉代;＊R43至R45可相同或不同，為氫原子或鹵原子或低級烷基、低級烷氧基或低級烷基硫代;＊R49為氫原子。
21.根據權利要求1、2、3或4所述的化合物，其特征在于它們具有式(Ⅵ)的結構
其中＊Z5代表NR51R52基團，其中的R51和R52可相同或不同，它們分別具有與權利要求1中給R1和R2的含義之一;＊R53、R54和R55可相同或不同，它們分別具有與權利要求1中給R3、R4和R5的含義之一;＊R56和R57具有與權利要求5中給出的R6和R7的含義之一，條件是R6和R7不同時為氫原子;＊R59可為一個氫原子或鹵原子、一個羥基、低級烷基、低級烷氧基、低級烷氧基烷基，這些基團能被鹵代。
22.根據權利要求21所述的化合物，其特征在于其中R53和R55可相同或不同，為一個氫原子或鹵原子或低級烷基、一個低級烷氧基或低級烷基硫代;R59為氫原子或低級烷基。
23.根據權利要求21所述的化合物，其特征在于其中R和R可一起形成亞甲基二氧基或亞乙基二氧基，其碳原子上可任意地被低級烷基或鹵素所取代。
24.根據權利要求1、2、3或4所述的化合物，其特征在于它具有式(Ⅶ)的結構
其中＊Z6代表NR61R62基團，其中R61和R62可相同或不同，分別具有與權利要求1中給R1和R2的含義之一;＊K66為取代的氮原子-N(R66)-或-N＝，或為一個硫原子或氧原子或者是取代的碳原子＝C(R66)2-;＊K67為一個硫原子或氧原子或為取代的氮原子-N(R67)-或-N＝，或為取代的碳原子＝C(R67)2-，當然K66與K67不可同時為-N(R66)-和-N(R67)-;＊K110為取代的氮原子-N(R66)或-N＝，或為硫原子或氧原子，或為取代的碳原子＝C(R610)-當然，K610和K67不可同時為N(R610)或N(R67)-;＊R63、R64和R65可相同或不同，它們分別具有與權利要求5中給R3、R4和R5的含義之一;＊R66、R67和R610可相同或不同，它們分別具有與權利要求5中給R6、R7和R10的含義之一。
25.根據權利要求24所述的化合物，其特征在于其中，Z6為NR61R62基團，其中的R61和R62最多共含有6個碳原子，或甚至一起形成嗎啉代或硫代嗎啉代;＊K66為被取代的氮原子-N(R66)-;＊K67為氮原子-N＝或取代的碳原子＝C(R67)-;＊K610為碳原子＝CH-;＊R63、R64和R65可相同或不同為氫原子或鹵原子或為低級烷基、低級烷氧基或低級烷基硫代;＊R66和R67可相同或不同，為一個氫原子或一個烷基、可隨意被鹵素或鹵代烷基所取代的苯基或苯基烷基，當然，R66和R67不可同時為氫原子。
26.一種制備權利要求1至25之一所述酰胺衍生物的方法，其特征在于它包括根據下述某一特點來進行的活性物質。a)式(Ⅱ)化合物被制備，其中K110為-O-、-S-或NHR110，起始化合物為式(Ⅻ′)的二苯(甲)酮，式中R13至R19與權利要求9中的含義相同，A為可取代的鹵原子或者硝基，該二苯(甲)酮與式為H-K110-CH2-CO-Z1的衍生物反應，其中K110和Z1與權利要求9中的定義相同;
b)被羥基或低級烷氧基取代的式(Ⅰ)化合物與HNR1R2的胺反應可制得Z為NRR的相應的式(Ⅰ)化合物;c)包括一個氨基的式(Ⅰ)化合物的制備，可將氨基是被硝基替代的相應的式(Ⅰ)化合物還原;d)包括一個酰化了的氨基的式(Ⅰ)化合物的制備，可將包含氨基的相應化合物進行酰化反應;e)在苯環上包含氯原子、溴原子或碘原子或羥基或巰基的式(Ⅰ)化合物的制備，它包括將相應的氨基化合物重氮化并用已知的方法將所得的重氮基團轉變成所需的原子或基團;f)為了制得苯環上帶有取代基(雜環基、苯基或烯基)的式(Ⅰ)化合物，可將式Q2B(OH2)的硼酸(其中Q代表雜環基、苯基或烯基)與相應的式(Ⅰ)化合物(其中雜環基、苯基或烯基處是被溴或碘所替代條件是苯環上不帶有另一個溴取代基或碘取代基);進行芳基偶合反應;g)苯環上有一個未取代位置的式(Ⅰ)化合物的制備，它包括將該位置上帶有氨基的相應化合物與亞硝酸低級烷酯在高溫下反應，使氫原子取代氨基;h)式(Ⅱ)化合物的制備、式(Ⅱ)中K110為C(R110)2基團且R13至R19與權利要求9中的定義相同，它包括將式(ⅩⅫ′)的二苯甲酮與亞硫酰二氯(SOCl2)、磷酰氯(POCl3)、三氯化磷或五氯化磷(PCl3或PCl5)反應，并將這樣反應得到的化合物與丙二酸低級烷酯在堿存在下反應，然后在100℃至200℃下，在任意壓力下，于溶劑中或無溶劑時用過量的胺HN11R12R處理可得到式(Ⅱ)化合物，式(Ⅱ)中K110為橋氧基，R13至R19與權利要求9中的定義相同，Z1為權利要求1中所定義的NR11R12基，并可將式(Ⅱ)化合物隨意地還原。
其中Z11為OH，R13至R19與權利要求9的定義相同;ⅰ)將式(ⅩⅩⅫ′)的化合物(式中Z1為NR11R12基團)與式(ⅩⅩⅫ″)的芐基鹵化物(式中R16至R19及R110與權利要求9中的定義相同，Hal代表鹵原子)反應，然后在0℃至150℃溫度下于溶劑中或無溶劑時用有機或有機酸處理所得的產物，即可制得式(Ⅱ)的化合物，式(Ⅱ)中K110為C(R110)2，R13至R19與權利要求9中的定義相同;
j)將式(ⅩⅩⅫ′)的化合物(式中Z1為NR11R12)與下式的苯甲醛反應
(式中R16、R17、R18與R19與權利要求9中的定義相同)，然后將所得的產物還原得到烯丙醇，在溶劑中或無溶劑時在0℃至150℃溫度下，用催化量或多于化學計算量的有機酸或無機酸處理使丙烯醇環化，這樣可制得式(Ⅱ)化合物，式(Ⅱ)中K110為C(R110)2基，R13至R19及R110的定義與權利要求9中相同;k)在銨供體的存在下于酸性介質中在高溫下使式(ⅩⅣ′)的化合物環化，可制得式(Ⅳ)化合物，
其中Ar3為式(ⅩⅣ″)的基團，
其中R33、R34和R35以及Z3和R36至R39與權利要求14中的定義相同;l)將式(ⅩⅤ′)的烯醇與或式為
的脒或它的一個鹽
陰離子-(其中R47的定義與權利要求19相同)，在堿介質中于溶劑內進行反應可制得式(Ⅴ)的化合物，
其中Ar4為式(ⅩⅤ″)，R43、R44、R45、R49和Z4與權利要求19中的定義相同，X4為(低級)二烷基-氨基或(低級)烷氧基，m)將式(ⅩⅩⅤ′)的化合物與式為R47H的化合物(R47與R7的含義相同，條件是與氫原子連接的價鍵也是R47與雜原子相連接的鍵)反應可制得式(Ⅴ)化合物，(其中R47不是烷基或芐基-磺酰基或磺酰基)
式(ⅩⅩⅤ′)中R43至R45，R49和Z4與權利要求19中的定義相同，A4為(低級)烷基磺酰基或基磺酰基;n)將式(ⅩⅥ′)的α-亞乙基苯基酮與式R59-CO-CH2-COZ5的酯或β-酮酰胺(其中R53至R59的定義與權利要求21中相同)在有機堿或無機堿存在下，于低級烷醇中在0℃至所用溶劑的沸點之間的溫度下進行反應得到式(ⅩⅥ″)化合物
(其中R53至R59及Z5的定義與權利要求21中相同)，通過在羧酸介質中從40℃至溶劑的回流溫度下加熱，而使式(ⅩⅥ″)化合物環化制得式(Ⅵ)化合物。o)從式(ⅩⅦ′)的β，γ-酮酯或酰胺出發，通過在醇或諸如乙酸的羧酸中在有催化量強酸存在下簡單加熱而進行環化反應可制得式(Ⅶ)的化合物，其中K66為O，K67為-C(R67)＝以及R110為-C(R610)＝;
(式ⅩⅦ′)中R63、R64、R65、R67和R610與權利要求24中的定義相同);p)在式NHR66胺(其中R66與前述含義相同)的存在下于酸介質中使式(ⅩⅦ′)的β，
-二酮酯或酰胺進行熱環化來制得式(Ⅶ)的化合物，其中K66為NR66，K67為-C(R67)＝，K610為-C(R610)＝q)式(ⅩⅩⅦ′)的烯酮
式(ⅩⅩⅦ′)中Ar6為式(ⅩⅦ″)的基團，式(ⅩⅦ)中R63、R64、R65、R66、R67和R610以及Z6與權利要求24的定義相同，X6(低級)二烷基氨基或烷氧基，使式(ⅩⅩⅦ″)的烯酮與可任意地最多被一個R66取代的肼在醇中及無機堿或有機堿存在下制得式(Ⅶ)的化合物(式中K66為-N-或-N(R66)-，K67為-N-或-N(R67)，條件是K66和K67不可同時為-N(R66)-和-N(R67)-);以及通過本身已知的方法任意地將式(Ⅰ)化合物進行轉化得到另一種式(Ⅰ)化合物。
27.一種權利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于它基本上包括前述步驟。
28.根據權利要求26或27所述的方法，其特征在于它可制得權利要求1所述的化合物。
29.一種殺真菌劑組合物，其特征在于它包括一種活性組分、權利要求1至25所述化合物之一的一種化合物及輔以農業上可接受的稀釋劑或載體。
30.根據權利要求29所述的組合物，其特征在于它進一步包括表面活性劑。
31.根據權利要求29或30所述的組合物，其特征在于它含有0.0001至95%的活性物質及0至20%的表面活性劑。
32.根據權利要求29，30或31所述的組合物，其特征在于它包括在0.0005和90%之間的活性物質。
33.根據權利要求29，30或31所述的組合物，其特征在于它包括在0.1和95%之間的活性物質。
34.根據權利要求29，30或31所述的組合物，其特征在于它包括在0.5和90%之間的活性物質。
35.根據權利要求29，30，31，32，33或34所述的組合物，其特征在于它包括0.5和15%之間的表面活性劑。
36.根據權利要求29，30，31，32，33，34或35所述的組合物，其特征在于它呈可乳化濃縮物的狀態，包括10至80%的活性物質。
37.根據權利要求29，30，31，32，33，34或35所述的組合物，其特征在于它呈濃縮的含水懸浮劑形式，包含10至75%的活性物質。
38.根據權利要求29，30，31，32，33，34或35所述的組合物，其特征在于它呈濃縮的可濕性粉劑形式，包含10至95%的活性物質。
39.根據權利要求29，30，31，32，33，34或35所述的組合物，其特征在于它呈顆粒劑形式，包含0.5至25%的活性物質。
40.根據權利要求29，30，31，32，33，34或35所述的組合物，其特征在于它呈可分散顆粒劑形式，包含1至90%的活性物質。
41.根據權利要求29所述的組合物，其特征在于它基本上如前所述。
42.一種抵御真菌對植物侵襲的方法，其特征在于使用根據權利要求1至28之一所述的活性物質。
43.根據權利要求42所述的方法，其特征在于它可治理被霉病真菌感染的或易于感染的作物。
44.根據權利要求42或43所述的方法，其特征在于活性物質是以0.01至5公斤/公頃用量施用的。
45.根據權利要求44所述的方法，其特征在于活性物質是以0.02至1.5公斤/公頃用量施用的。
46.根據權利要求40所述的方法，其特征在于它基本上如前所述。
47.式(Ⅰ)的一種酰胺衍生物，其特征在于其中
被半環圍繞的CYCLE記號表示此半環具有4至7節(較好為5或6節)的含碳環或雜環，與兩個碳原子連接，在帶有
基和苯基的兩個碳原子間含有烯型或芳族型的至少一個不飽和鍵，所說的環可任意地被至多30個碳原子的有機基團所取代;＊Y為一個氧原子或硫原子;＊Z為一個氯原子或OW′基、NHR1基或NR1R2基;＊W′為一個氫原子或低級烷基或堿金屬或堿土金屬;R1和R2可相同或不同，表示低級烷基或低級烷氧基(R1和R2中至少一個不是烷氧基)，或具有3至7個碳原子的環烷基，這些基團可任意地被至少一個鹵原子和/或羥基或(低級)烷氧基或(低級)烷氧基-(低級)烷基或(低級)乙酰氧基或苯基或4至6節含1個或2個雜原子(O、N或S)的雜環基團或被低級烷基單取代或雙取代的氨基所取代，具有3至7個碳原子的烯基或炔基，＊或甚至R1和R2在氮原子連接下一起形成雜環，它包括4至7節(較好為5至6節)及1、2或3個雜原子(O、N或S)，可為飽和或不飽和環，此雜環能被低級烷基或低級烷氧基或羥基或橋氧基或一鹵原子或(低級)烷基-(低級)烷氧基所取代，＊R3、R4和R5可相同或不同，表示＊一個氫原子或鹵原子，這些R3、R4和R5基團中至少有一個不為氫原子或鹵原子，＊可任意地被一個或兩個低級烷基取代的氨基，＊可任意地被鹵化或羥基化的低級烷基或低級烷氧基或(低級)烷基-(低級)烷氧基或低級烷基硫代，＊R3和R4(在3-位和4-位)可一起形成帶有3或4節(包含1或2個不相鄰氧原子)的單一二價基團。
48.根據權利要求47所述的化合物，其特征在于基團Z為一個氯原子或OW′基或NHR1。
49.根據權利要求47或48所述的化合物，其特征在于除了Z之外的基團含義與權利要求5至25中給出的含義相同。
50.根據權利要求1至25之一所述的化合物，其特征在于它不包括式(Ⅰa)的化合物，式(Ⅰa)中Y為氧原子，同時K8和K9或為-CH＝或為-N＝且另一個是-CH，K6和K7一起形成一個不飽和的含碳環，該環與含有K10的5節環相連;以及不包括式(Ⅰb)的化合物，式中Y為氧原子，同時K10為O、S、SO、SO2、-NR16(R10的定義同前)、CH2或CO，且同時K6和K7一起形成一不飽和含碳環，該環與含有K10的5節環相連。
51.根據權利要求47、48或49所述的化合物，其特征在于它不包括式(Ⅰa)的化合物，式(Ⅰa)中Y為氧原子，同時K8和K9或為-CH＝或為-N＝且另一個是-CH，K6和K7一起形成一個不飽和的含碳環，該環與含有K10的5節環相連;以及不包括式(Ⅰb)的化合物，式中Y為氧原子，同時K10為O、S、SO、SO2、-NR10(R10的定義同前)、CH2或CO，且同時K6和K7一起形成一不飽和含碳環，該環與含有K10的5節環相連。
全文摘要
式(I)的化合物式中被半環圍繞的CYCLE代 表含碳環或雜環，它與兩個碳原子連接，在帶有 -C(Z)-Y基和苯基的兩個碳原子間至少有一個烯型 鍵或芳族鍵，Y為氧或S，Z是NR
文檔編號C07D239/26GK1040792SQ89107048
公開日1990年3月28日 申請日期1989年9月1日 優先權日1988年9月1日
發明者里吉斯·佩潘, 克里斯蒂昂·施米茨, 居伊·貝爾納·拉克魯瓦, 菲利普·德里斯, 克里斯蒂昂·韋拉 申請人:羅納-普朗克農業化學公司