專利名稱：釋放香味的方法
領域本發明總的涉及釋放香味方法的領域。更具體地說，本發明涉及由放熱反應產生香味的方法。
背景芳香性揮發成分廣泛地用于各種產品，包括醫藥產品。已知某些類型的芳香性揮發成分(如薄荷醇、桉葉油、樟腦、麝香草酚)用于處理和治療感冒，減輕充血和鼻塞。很多罹患感冒或變態反應及有某些伴發癥狀(如鼻塞和咳嗽)的消費者傾向于使用用這樣的芳香性揮發性成份制成的醫藥產品。這些醫藥產品的用法通常是與水蒸氣一起吸入芳香性蒸汽，以減輕鼻塞、咳嗽和其它感冒或變態反應癥狀。一般來說，蒸汽是利用熱水或水蒸氣產生的。
最近，芳香性揮發性成分的另一種用途已經日益普遍。精神緊張的消費者通常愿意處在有香味的環境中作為減少緊張的一種方法。某些芳香性揮發性成分由于其產生松弛和減輕精神緊張狀態的能力而在這種緊張狀態的處理和治療上受到歡迎。這些芳香性揮發性成分(如桉樹腦、茉莉、熏衣草油)作為芳香性芬芳成分，已知能在芳香治療中提供芬芳的環境。此處，“芳香治療”指用于精神治療的一種治療，擺脫或免除緊張狀態，引起松弛，特別是放松精神緊張。常規的芳香治療是吸入芳香性蒸汽。將熱水與芳香性活性劑一起使用，或加熱放置芳香性芬芳成分和水的容器(如壺或盤)，從芳香性芬芳成分產生香味。但是，消費者易對這些使用方法(即加熱水產生芳香性蒸汽和／或蒸汽吸入)和因產生香味的油性或蠟基質在芳香性蒸汽吸入后需清潔弄臟的容器而產生厭煩。
為了產生熱量或提高溫度，以前用過某些放熱反應。已知有各種利用放熱反應的產品，例如，在食品方面(如自發加熱的餐具，見Taub等的美國專利No．5，517，981)，醫藥產品方面(如機體保暖器，見Sahara，美國專利No．5，220，909)，或吸煙制品方面(如香煙，見Potter等，美國專利No．4，955，399)。
在上述基礎上，需要一種釋放香味的方法，包括通過有效和易于使用的放熱反應產生熱量。現有技術無一能提供本發明的優點和利益。
概要本發明涉及一種釋放香味的方法，包括將水加到有效量芳香性成分、放熱成分和pH調節劑的混合物中的步驟，從而引起混合物溫度升高，芳香性成分揮發。
閱讀本說明書后，會更理解本發明的這些和其它特征、方面和優點。
詳細描述當本說明書以特別指出和要求保護本發明的權利要求為結束時，相信會從下面的說明中對本發明有更好的了解。
除非另指，下文所用的所有百分數和比例均以組合物總重量計。
除非另指，本說明書所指的所有測定均在25℃進行。
除非另指，本說明書所指的所有成分的百分率、比例和水平均基于該成分的實際量，不包括溶劑、填充劑或其它物質，而該成分可能與這些物質合并成為市售產品。本說明書提到的所有出版物、專利申請和已批專利均以整體引入本文作為參考。任何文獻的引用，作為本發明的現有技術，關于其有效性的確定不作任何認可。
此處，“包括”表示可加入不影響最終結果的其它步驟和其它組分。此術語包含術語“由……組成”和“基本上由……組成”。
本發明的香味釋放方法可用于不同工業領域的各種產品，其中以前所用的釋放香味的常規方法為例如加熱或加溫。這些產品為例如醫學治療用的藥物，及通過提供芳香環境而引起松弛和解除緊張的芳香治療產品。本發明的釋放香味方法還可用于產生某些毒素以防治害蟲。對于為設計快速吸入芳香性活性劑和芬芳化合物以治療感冒或變態反應癥狀(如感冒、鼻塞等)的藥品來說，這些方法特別有用。
本發明的方法還可用于為加溫機體(如加溫機體使疼痛減輕)而設計的產品，包括加熱或加溫墊。該方法在通過加溫身體疼痛區域處理損傷的同時，也可用于減輕由此類疼痛所引起的緊張。
本發明的方法還可用于盒裝產品，例如包含兩個室的藥盒，其中一個室裝有芳香性成分、放熱成分和pH調節劑的混合物，另一個裝有水。兩個室之間用間隔物隔開，直至藥盒被使用。當該間隔物被移去，水就與混合成分混合產生熱量，引起香味釋放。
因此，本發明提供一種釋放香味的方法，包括將水加到有效量芳香性成分、放熱成分和pH調節劑的混合物中的步驟，從而引起混合物溫度升高，導致該芳香性成分揮發。
本發明的方法包括將特定濃度的放熱成分與水反應產生熱量以揮發芳香性成分。
通過放熱成分與水反應產生的溫度較佳為約40℃至約100℃，更佳為約40℃至約70℃范圍。不受理論的限制，據信這樣的溫度范圍適合于揮發包括芳香性活性化合物和芳香性芬芳化合物的芳香性成分。
本發明的方法進一步包括通過與水的放熱反應提高溫度而產生蒸汽，從而香味可隨著蒸汽而釋放。
A．芳香性成分此處，“芳香性成分”指因放熱成分與水反應產生的溫度而揮發的成分，它向使用者釋放香味。本發明中有用的芳香性成分包括芳香性活性成分、芳香性芬芳成分及其混合物。
芳香性成分可以任何形式提供，如，油或水／油乳劑。例如，在一個實施方案中，使用本發明方法的盒裝產品具有兩個室，其中一個室含有乳劑形式的芳香性成分，另一個室含有放熱成分和pH調節劑。
此處，“芳香性活性成分”指特別用于醫藥治療的成分。芳香性活性成分可包括常規用作醫藥治療活性劑的任何成分，例如非處方銷售的可揮發和用于治療感冒、變態反應癥狀和鼻塞的各種芳香性活性劑。這些芳香性活性劑可以是固體或液體形式。
芳香性活性劑的非限制性例子包括薄荷醇、桉葉油、樟腦、麝香草酚、松節油、1-去氧麻黃堿、乙酸冰片酯及其混合物。
此處，“芳香性芬芳成分”指用于精神放松的香味治療中的成分。本發明的芳香性芬芳成分的例子包括薄荷油、取自mentha的薄荷油、熏衣草油、香茅油、檸檬油、橙油、檀香油及其混合物。
在某些實施方案中，芳香性活性成分除了提供醫藥用的蒸汽外，還可提供宜人的芬芳。
B．放熱成分此處，“放熱成分”指用于稱作放熱反應的一種反應，而在與水反應時產生熱的一種成分。本發明中有用的放熱成分可以是常規用于與水反應產生熱的任何成分，是用于醫藥領域時可購得的。此處有用的放熱成分包括金屬或金屬氧化物。
本發明的金屬包括例如鎂和鈉，較佳的為鎂。此處較佳的金屬氧化物是氧化鈣。
使用金屬的放熱反應的機制不同于使用金屬氧化物的反應。理論上說，金屬與水的放熱反應需要酸性介質的存在。基于金屬的放熱反應的機制是在氫離子存在下1摩爾金屬與2摩爾水反應，從而得到1摩爾金屬氫氧化物，同時產生熱，使芳香性成分揮發。下面是用金屬作為放熱成分的本發明的放熱反應的例子。 如上所述，用金屬和水的放熱反應(I)得到金屬氫氧化物并釋出氫氣。氫氣作為氣泡釋出，易形成泡騰，導致美學上的改觀。據信，氫氣可幫助香味釋放并對使用者發出放熱成分與水進行反應的信號。當放熱反應基本上完成時，釋出的氣泡量減少。
為了產生適合揮發芳香性成分的溫度，根據放熱反應(I)所加的水量相對于金屬的重量比為約1∶20至約1∶100，較佳為1∶20至1∶50。例如，制備用于本發明釋放香味方法、包括約0．1克金屬的組合物，加入約5ml(mg)水，產生最高溫度約68℃，用于揮發芳香性成分。
金屬以高純度的為佳，特別當使用大型放熱反應有限地出現香味釋放時(如本說明書實施例所示四倍量的金屬和水，對于一個房間的香味釋放可能是有用的)。據信，當金屬不夠純時，大型放熱反應(特別是用鎂進行的反應)可能產生氣味不純或較少氣味的反應。
本發明中選擇金屬氧化物進行放熱反應以釋放香味時，需要1摩爾水與1摩爾金屬氧化物反應。這種情況下，放熱反應不需要酸(如氫離子)的存在。象反應(I)中的情況一樣，得到1摩爾金屬氫氧化物，產生適當的溫度使芳香性成分揮發。下面是用金屬氧化物的放熱反應的例子。
(II)反應(II)不放出氣體。但是，為了達到與反應(I)產生氫氣同樣的美學上的氣泡效應，用金屬氧化物的放熱反應可包括一種泡騰劑。
為了產生揮發芳香性成分的溫度，根據放熱反應(II)金屬氧化物與水的量至少為約1∶2至約1∶15(重量)，較佳為約1∶2至約1∶5。例如，制備包括約1克金屬氧化物的用于本發明釋放香味方法的組合物，加入約5ml(mg)水，產生最高溫度約67℃，用于揮發芳香性成分。
C．pH調節劑此處，“pH調節劑”指用于中和反應(I)和(II)所述本發明放熱反應產生的金屬氫氧化物的一種組分。人們知道，放熱成分和水反應所得的這些金屬氫氧化物易于產生不合適的堿性pH條件，pH可能約大于10。一般來說，這樣的pH條件是不安全的。因此，加入pH調節劑來中和反應中產生的金屬氫氧化物。下面是中和反應。
(III)此處所用的pH調節劑包括常規中和反應中所用的任何酸。pH調節劑的例子為檸檬酸、草酸和酒石酸。
pH調節劑可加到香味釋放后組合物呈弱酸性的情況，較佳為pH約3至7。pH調節劑的量相對于放熱成分之比為組合物重量的約1∶3至約1∶6。用金屬作放熱成分時，金屬與pH調節劑的重量比較佳為至少約1∶6。用金屬氧化物作放熱成分時，pH調節劑的重量比較佳為至少約1∶3。
D．附加成分本發明的的方法對于如上所述不同領域的產品或組合物均有用。此方法中所用的組合物或產品可改進，根據所需要的劑量配制成各種劑型，例如粉劑、顆粒劑、片劑、包裝在袋中(如茶袋中)，或包含兩個或兩個以上室的藥盒。本發明方法中有用的組合物可進一步包含選自載體、泡騰劑、粘合劑、著色劑、壓片輔劑及其混合物的附加成分。在包括片劑、粉劑或顆粒劑的實例中，附加成分較佳為固體形式，以促進操作可流動性和產品穩定性。
附加成分必須是純度足夠高，毒性足夠低，以獲得滿意的釋放香味性質。除了下面描述的以外，用于本發明的附加成分還包括例如稀釋劑，如葡萄糖、甘露醇和可直接壓片的糖；穩定劑，如瓊脂、果膠、樹膠和淀粉；抗氧化劑，如抗壞血酸和BHA；防腐劑，如山梨酸鉀、苯甲酸鈉等；以及其它藥物制劑中所用的可相容的無毒物質。
1．泡騰劑本發明的方法，特別是利用放熱反應(I)揮發芳香性成分的方法，可如上所述形成氣體。然而，反應(II)不提供氣泡，但有時有氣泡可能是令人滿意的，例如，為了美學上的目的。此處，“泡騰劑”指與酸反應時提供氣泡的任何碳酸鹽。一般來說，碳酸鹽源與酸源反應形成氣泡，例如，碳酸鹽與羧酸放在一起時。在制藥領域，可常規地用作泡騰劑的任何成分此處均可接受。本發明的泡騰劑可根據與其它組分(特別是與泡騰劑反應的pH調節劑)的相容性進行選擇。較佳的泡騰劑是碳酸氫鈉。下面是用碳酸氫鈉和檸檬酸酸源的反應的一個實例。
(IV)反應(IV)形成二氧化碳，產生泡騰。
2．載體本發明方法中有用的組合物(特別是片劑)可包括載體。此處組合物所用的載體可以是可得到的和藥物組合物中常規使用的任何載體。根據與組合物中包括的其它所有成分的相容性及所需要的組合物的特性，可對載體進行選擇。此處合適的載體以糖為宜。
根據組合物的劑型，載體可以各種形式加入，但載體最好是固體。例如，當組合物是片劑時，可在制粒時將載體與其它成分(如放熱成分和pH調節成分)混合。
載體以有效量存在，較佳為約10％至約70％(重量)水平。較佳的是，在混合前可將載體分別加到每種主要成分(如放熱成分和pH調節成分)中，以利于造粒和／或壓片。這些成分與載體的比例以約50∶50為宜。
3．粘合劑本發明方法中有用的組合物還可包括粘合劑，對于片劑組合物來說，包括粘合劑對粘合各組分特別有用。據信，粘合能力的不足易于引起片劑形式的組合物(特別是盤狀的)在制造過程中沿直徑裂成兩半。這種片劑的裂開常稱作“頂裂”。粘合劑的數量和類型可根據與其它組分的相容性及所需要的終產品特性進行選擇。
有用的粘合劑的例子包括糖、糖醇、淀粉(如淀粉糊和預凝膠化淀粉)、聚乙烯吡咯烷酮、纖維素衍生物、明膠、樹膠及其混合物。在某些實例中，特別是片劑中，粘合劑和載體可能由同樣的物質組成。或者，粘合劑和載體可以是完全不同的。據信，在制顆粒過程中加入粘合劑，對顆粒的穩定性有益。
粘合劑可以有效量存在，較佳為約0．1％至約10％(重量)，更佳為約0．5％至約3％。
4．著色劑本發明方法中有用的組合物可進一步包括著色劑。著色劑可以有效量存在，較佳為約10ppm至約500ppm，更佳為約20ppm至約250ppm(重量)。
5．壓片輔劑當用于本發明方法的組合物是片劑時，為了促進片劑的形成，可加入壓片輔劑。此處，“壓片輔劑”指少量加到顆粒中的成分，它可改善顆粒的流動性，減少磨擦和／或使片劑易于從壓片機上脫離。此處所用的壓片輔劑包括例如硬脂酸鎂、硬脂酸、氣溶膠、滑石粉及其混合物。本發明組合物的壓片輔劑的量較佳為足以防止片劑碎成兩半，較佳為片劑重量的約0．1％至約8％。
實施例下面的實施例進一步描述和證實本發明范圍內的實施方式。這些實施例僅僅為了闡述的目的，不能視為對本發明的限制，因為本發明的很多變動都是可能的，不會背離本發明的精神和范圍。
如下所示的組分可用本領域已知的常規方法加以制備。合適的制劑如下(重量％)
Mg顆粒含1∶1的鎂和糖檸檬酸顆粒含1∶1的檸檬酸和糖。
分別包裝5g實施例1配方的混合物和2．04g實施例2配方的混合物到茶袋1和茶袋2中，制成茶袋型產品。
分別將實施例3和4配方混合制成粉劑型產品(粉劑1和2)。
將實施例5配方的混合物4．0mg壓制成片劑。
實施例I茶袋1的使用將實施例1配方制成的茶袋1放到含約5ml水的杯子中，藉此產生約40-約70℃范圍的熱量，吸入釋放的芳香蒸汽。
實施例II茶袋2的使用將實施例2配方制成的茶袋2放到含約5ml水的杯子中，藉此產生約40-約70℃范圍的熱量，吸入釋放的芳香蒸汽。
實施例III粉劑1的使用準備3個杯子(A、B和C)，分別在這些杯子中沖入5．0、2．0和15．0ml水。在每個杯子中加入約5g粉劑1(實施例3配方)。杯子A中產生最高溫度約為67℃的熱量，杯子B約為78℃，杯子C約為55℃。吸入釋放的芳香蒸汽。
實施例IV粉劑2的使用準備3個杯子(D、E和F)，分別在這些杯子中沖入5．0、2．0和10．0ml水。在每個杯子中加入約0．765g粉劑2(實施例4配方)。杯子D中產生最高溫度約為68℃的熱量，杯子E約為89℃，杯子F約為50℃。吸入釋放的芳香蒸汽。
實施例V片劑的使用在一個杯子中充入14．0ml水。加1片(4．0g，實施例5配方)到杯子中。約2分鐘后，熱量產生突然增加到最高溫度約為79℃。吸入釋放的芳香蒸汽。
前面的實施例中揭示和代表的實施方案具有很多優點。例如，它們可提供美學上需要的和使用方便的有效香味釋放。
應當理解，前面本發明實施例和實施方案的詳細描述僅僅是為闡述而給出的，對于本領域技術人員而言，種種修改和變動都可以是明白的，不會背離本發明的精神和范圍，這些明顯的修改和變動都包括在所附的權利要求的范圍內。
權利要求
1．釋放香味的方法，其特征在于包括將水加到有效量芳香性成分、放熱成分和pH調節劑的混合物中的步驟，從而引起混合物溫度升高，導致芳香性成分的揮發。
2．如權利要求1所述的方法，其中通過蒸汽釋放香味。
3．如權利要求1所述的方法，其中將溫度升高至約40-100℃以揮發芳香性成分。
4．如權利要求3所述的方法，其中芳香性成分選自芳香性活性成分、芳香性芬芳成分及其混合物。
5．如權利要求4所述的方法，其中放熱成分選自金屬和金屬氧化物。
6．如權利要求5所述的方法，其中金屬與水的重量比約為1∶20-1∶150。
7．如權利要求5所述的方法，其中金屬氧化物與水的重量比約為1∶0．4-1∶15。
8．如權利要求5所述的方法，其中從放熱成分和pH調節劑得到的組合物的pH約為3-7。
9．釋放香味的方法，其特征在于包括以下步驟(a)在第一室中提供芳香性成分、放熱成分和pH調節劑；(b)在與第一室分開的第二室中提供水；(c)當需要釋放香味時，將第一室和第二室合并，從而引起放熱反應并釋放香味。
10．釋放香味的方法，其特征在于包括以下步驟(a)在第一室中提供放熱成分和pH調節劑；(b)在與第一室分開的第二室中提供芳香性成分和水；(c)當需要釋放香味時，將第一室和第二室合并，從而引起放熱反應并釋放香味。
全文摘要
本發明公開一種釋放香味的方法,包括將水加到有效量芳香性成分、放熱成分和pH調節劑的混合物中的步驟,從而引起混合物溫度升高,導致芳香性成分揮發。
文檔編號A61L9/015GK1294521SQ98813910
公開日2001年5月9日 申請日期1998年3月20日 優先權日1998年3月20日
發明者C·K·雅尼克, A·熱阿錢德拉, V·N·耶埃, T·P·桑海 申請人:寶潔公司