一種埃索美拉唑鎂鹽二倍半水合物及其制備方法
【專利摘要】一種埃索美拉唑鎂鹽二倍半水合物及其制備方法，屬于藥物晶型發現與制備【技術領域】。本發明制備的埃索美拉唑鎂鹽的新的水合物，經熱失重（TGA）、X-射線粉末衍射（PXRD）、差示掃描量熱（DSC）以及紅外光譜（IR）等分析方法檢測為埃索美拉唑鎂鹽二倍半水合物。埃索美拉唑鎂鹽二倍半水合物的制備，為其新劑型的開發與應用奠定了基礎。
【專利說明】一種埃索美拉唑鎂鹽二倍半水合物及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種埃索美拉唑鎂鹽的新的結晶水合物及其制備方法，具體地說，本發明涉及埃索美拉唑鎂鹽二倍半水合物及其制備方法，屬于藥物晶型發現與制備【技術領域】。
【背景技術】
[0002]埃索美拉唑鎂鹽(esomeprazole magnesium),化學名為(S)_5_甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亞磺酰基]-1H-苯并咪唑鎂鹽，其在哺乳動物和人類中可抑制胃酸分泌及保護胃黏膜，因而已用來預防和治療哺乳動物和人的與胃酸分泌紊亂有關的疾病，如胃潰瘍、十二指腸潰瘍等。其具有如下的結構式:
【權利要求】
1.一種埃索美拉唑鎂鹽二倍半水合物，其特征在于X-射線粉末衍射光譜用晶面距d值表示在 5.4 A、14.1 A、16.4 A、18.7 A 和 21.2 A 處有衍射峰。
2.根據權利要求1所述的埃索美拉唑鎂鹽二倍半水合物，其特征在于熱失重圖譜在180°C附近失去2.5個結晶水。
3.權利要求1所述的埃索美拉唑鎂鹽二倍半水合物的制備方法，其特征在于包括下列步驟: (a)準確稱取一定量的埃索美拉唑鎂鹽二水合物B晶型或無定形埃索美拉唑鎂鹽以及一定量的水飽和的甲基叔丁基醚MTBE，并以一定的質量體積比于適當溫度下混合一段時間； 埃索美拉唑鎂鹽二水合物B晶型或無定形埃索美拉唑鎂鹽與水飽和的MTBE的比例以g/mL計控制在1:5~1:30 ； 溫度控制在5~35°C ； 混合時間控制在2飛h ； (b)過濾除去溶劑，所得固體經MTBE洗滌后置于35°C下真空干燥過夜，即得目標產品O
【文檔編號】C07D401/12GK103539782SQ201310483593
【公開日】2014年1月29日 申請日期:2013年10月16日 優先權日:2013年10月16日
【發明者】陸杰, 林青, 周迅, 詹曉蘭, 吳丹輝 申請人:江南大學