萃取物的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于制藥技術領域，設及麻黃根超臨界c〇2萃取物及其制備方法、W其為原 料制得的新藥及其在止汗藥物中的用途。
【背景技術】
[0002] 汗法為中醫八法之一，歷代醫家在長期臨床實踐中，在汗證的治療上積累了不少 寶貴經驗。中醫學認為，汗為屯、之液，存于體內為血，泄于體外為汗，如果有外感發熱，能得 汗出，其病易解，乃為佳兆，此時宜采用發汗療法治之;若汗出而熱不退，或常有自汗、盜汗、 頭汗、手足屯、汗W及病危時的脫汗等癥，皆為病態，亟須采用止汗法治之。發汗和止汗而構 成的"汗法"千古至今通過中醫在治療疲飲、濕病、搏證、歷節病、水腫、追疾、黃痘、痛證等10 余種病癥中發揮了極其重要作用，其確切的療效是通過幾千年人體實驗結果所篩選出來 的，有效性不容懷疑。
[0003] 麻黃自古就是中醫臨床"汗法"首選要藥，W麻黃為君藥的麻黃湯為中醫辛溫發汗 散表邪的代表方劑。麻黃草具發汗、平喘、利水作用，用于治療感冒風寒、表實無汗、咳嗽氣 喘和風水浮腫等病，而麻黃根卻是止汗藥，專治體虛自汗。麻黃發汗、麻黃根止汗，二者具有 非常奇妙的"同源異效"作用。麻黃與麻黃根在歷代臨床處方中均W其顯著確切的發汗止汗 功效而救治各種病癥患者無數。
[0004] 國內外研究結果表明，麻黃根中主要含有生物堿類、黃酬類、醋類、糖巧類、有機酸 類等化學成分，且具有降壓、止汗、降低屯、率、抗炎等廣泛的生理活性，但對其揮發性成分及 止汗活性的物質基礎研究尚屬空白，因此采用現代科學方法研究麻黃根止汗的物質基礎， 并在此基礎上開發出天然止汗劑，必將具有廣闊的市場前景。

【發明內容】

[0005] 本發明的目的是提供一種天然止汗劑麻黃根超臨界C02萃取物及其制備方法，還 提供用麻黃根超臨界C〇2萃取物W及藥學上可接受的載體或賦形劑制備的
[0006] 各種新藥，還提供上述超臨界C〇2萃取物在止汗藥物中的用途。
[0007] 該麻黃根超臨界C〇2萃取物是從植物麻黃根中提取獲得的。
[0008] 本發明提供的麻黃根超臨界C〇2萃取物的制備方法優選為:首先將麻黃根粉碎成 最粗粉，然后將粉碎的粗粉裝到多層料筒、放入萃取蓋中，加入0~20%乙醇，在溫度為40~ 60°C，C〇2壓力為25~35MPa下萃取，萃取時間為60~ISOmin，分離溫度為35~50°C，分離壓 力為5~8Mpa，最后再用超臨界C〇2脫除殘留溶劑，得麻黃根超臨界C〇2萃取物。
[0009] 本發明還提供用麻黃根超臨界C〇2萃取物W及藥學上可接受的載體或賦形劑制備 的各種新藥。運些新藥包括口服給藥制劑、舌下片、栓劑、泡騰片、注射劑等。口服給藥制劑 包括口服固體制劑、口服液體制劑。口服固體制劑可W是片劑、膠囊、顆粒劑、丸劑、錠劑等。 運些制劑中，除包括本發明萃取物外，還可W任選含有藥學上可接受的填充劑、助流劑、潤 滑劑、著色劑、矯味劑等。運些制劑還可W根據需要制備成緩釋或控釋制劑。口服液體制劑 可w是溶液、混懸液、乳化液等。運些制劑中，除包括本發明萃取物外，還可w任選含有藥學 上可接受的溶劑、助溶劑、增溶劑、助懸劑、乳化劑、表面活性劑、矯味劑等。
[0010] 本發明提供的W麻黃根超臨界C〇2萃取物為原料制得的新藥不僅包括單方制劑， 還包括在復方制劑中添加麻黃根超臨界C〇2萃取物作為活性成分的藥物。
[0011] 本發明提供的W麻黃根超臨界C〇2萃取物為原料制得的新藥，其用途設及治療各 種出汗癥狀飽括自汗、盜汗、頭汗、手足屯、汗W及病危時的脫汗等）。
[0012] 本發明的有益效果是:填補了制備麻黃根超臨界C〇2萃取物的空白，并在國內外首 次證實其具有止汗活性。所得止汗劑純天然，性能溫和，對皮膚的刺激性低，環保性好。
【具體實施方式】
[0013] 下列具體的實施例是對本發明進行更加詳細的描述，但不對本發明的范圍構成任 何限制。
[0014] 實施例1:麻黃根超臨界C〇2萃取物的制備
[0015] 取麻黃根藥材1kg，粉碎成最粗粉，然后將粉碎的粗粉裝到多層料筒、放入萃取蓋 中，加入10 %乙醇，在溫度為50°C，0)2壓力為25MI^下萃取，萃取時間為90min，分離溫度為 35°C。分離壓力為8Mpa，最后再用超臨界C〇2脫除殘留溶劑，得麻黃根超臨界C〇2萃取物。該萃 取物的產率為1.35 %。
[0016] 實施例2:麻黃根超臨界C〇2萃取物的制備
[0017] 取麻黃根藥材1kg，粉碎成最粗粉，然后將粉碎的粗粉裝到多層料筒、放入萃取蓋 中，，在溫度為60°C，0)2壓力為30M化下萃取，萃取時間為ISOmin，分離溫度為50°C。分離壓 力為5Mpa，最后再用超臨界C〇2脫除殘留溶劑，得麻黃根超臨界C〇2萃取物。該萃取物的產率 為 1.68%。
[0018] 實施例3:麻黃根超臨界C〇2萃取物的制備
[0019] 取麻黃根藥材1kg，粉碎成最粗粉，然后將粉碎的粗粉裝到多層料筒、放入萃取蓋 中，加入20 %乙醇，在溫度為40°C，0)2壓力為35M化下萃取，萃取時間為120min，分離溫度為 45°C。分離壓力為6Mpa，最后再用超臨界C〇2脫除殘留溶劑，得麻黃根超臨界C〇2萃取物。該萃 取物的產率為1.51 %。
[0020] 實驗例4:麻黃根超臨界C〇2萃取物對小鼠止汗作用的研究
[0021] 1.試驗材料
[0022] 1.1試驗藥物:麻黃根超臨界C〇2萃取物，灰綠色粉末，由吉林省中醫藥科學院新藥 中屯、提供。
[0023] 1.2試驗動物：昆明種小鼠，雄性，體重18~22g，購自長春生物制品研究所有限責 任公司，SPF級，生產單位動物質量許可證號:SCXK-(吉）2011-0003。
[0024] 1.3造模型藥物:氨化可的松注射液，規格10mg/2ml/支，批號1303162，為天津藥業 集團新鄭股份有限公司產品。
[00巧]2.試驗方法
[0026]取小白鼠，隨機分成四組，分別為空白對照組、氨化可的松模型組、麻黃根超臨界 C〇2萃取物高劑量組、麻黃根超臨界C〇2萃取物低劑量組。除空白對照組外，其它各組均每日 肌注氨化可的松注射液25mg/kg，左右后肢交替進行，連續注射10天，W復制腎陽虛動物模 型，隨后灌胃給藥10天。空白對照組及氨化可的松模型組灌胃lOml/kg生理鹽水，麻黃根超 臨界C〇2萃取物高、低劑量組分別灌胃麻黃根超臨界C〇2萃取物40mg/kg、20mg/kg。于末次給 藥后2小時，迅速剪斷雙后肢，取足巧部皮膚，常規制片肥染色，光鏡下計數200個汗腺細胞， 記錄其中空泡汗腺細胞數，計算汗腺細胞空泡率。結果見表1。
[0027]表1麻黃根超臨界C〇2萃取物對小鼠足巧皮膚汗腺細胞空泡率的影響 [002引
[00巧]注:#表示與氨化可的松組比較P<0.05; 表示與氨化可的松組比較P<0.01; ###表 示與氨化可的松組比較P<〇. 001。
[0030] 3.試驗結果
[0031] 由表1試驗結果可知，麻黃根超臨界C〇2萃取物高、低劑量組均能顯著減少小鼠足 巧部分皮膚空泡汗腺細胞數，降低汗腺細胞空泡率，與氨化可的松組比較有顯著差異(P< 0.001 )，表明麻黃根超臨界C〇2萃取物有顯著止汗作用，止汗強弱順序依次為麻黃根超臨界 C〇2萃取物高劑量組、麻黃根超臨界C〇2萃取物低劑量組。
[0032] 4.試驗結論
[0033] 麻黃根超臨界C〇2萃取物有顯著止汗作用，可作為天然止汗劑應用于臨床。
【主權項】
1. 一種天然止汗劑一麻黃根超臨界c〇2萃取物，其特征在于:該止汗劑是從麻黃科植物 草麻黃(Ephedrasinica)中通過超臨界C〇2萃取方法獲得的。2. 如權利要求1所述的麻黃根超臨界C02萃取物的制備方法如下:首先將麻黃根粉碎成 最粗粉，然后將粉碎的粗粉裝到多層料筒、放入萃取釜中，加入〇~20%乙醇，在溫度為40~ 60°C，C02壓力為25~35MPa下萃取，萃取時間為60~180min，分離溫度為35~50°C，分離壓 力為5~8Mpa，最后再用超臨界C02脫除殘留溶劑，得麻黃根超臨界C02萃取物。該工藝特點是 物料裝入多層料筒反向萃取，壓力分布均勻，傳質快，效率高;C02對人體、環境友好，流程簡 單，產品純度高、產量大，節能增效顯著，適于工業化生產。3. 如權利要求1所述的以麻黃根超臨界C02萃取物為原料制得的新藥，其用途涉及治療 各種出汗癥狀(包括自汗、盜汗、頭汗、手足心汗以及病危時的脫汗等）。
【專利摘要】本發明涉及一種麻黃根超臨界CO2萃取物及其制備方法和止汗應用，屬于制藥技術領域。該止汗劑是從麻黃科植物草麻黃(Ephedra？sinica)中通過超臨界CO2萃取方法獲得的。首先將麻黃根粉碎成最粗粉，然后將粉碎的粗粉裝到多層料筒、放入萃取釜中,加入乙醇,最后再用超臨界CO2脫除殘留溶劑，得麻黃根超臨界CO2萃取物。該工藝特點是物料裝入多層料筒反向萃取，壓力分布均勻，傳質快，效率高；CO2對人體、環境友好,流程簡單，產品純度高、產量大，節能增效顯著，適于工業化生產。該發明的有益效果是填補了制備麻黃根超臨界CO2萃取物的空白，并在國內外首次證實其具有止汗活性。所得止汗劑純天然，性能溫和，對皮膚的刺激性低，環保性好。
【IPC分類】A61K36/17, A61P43/00
【公開號】CN105456310
【申請號】CN201510933784
【發明人】程東巖, 王隸書, 陳昕, 程東紅, 高軍, 劉曉杰, 高佳
【申請人】王隸書
【公開日】2016年4月6日
【申請日】2015年12月15日