一種治療宮頸癌的藥物組合物的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及醫藥領域，具體的說，本發明涉及一種治療宮頸癌的藥物組合物。
【背景技術】
[0002] 子宮頸癌，指發生在子宮陰道部及宮頸管的惡性腫瘤，是女性常見惡性腫瘤之一， 發病率位于女性腫瘤的第二位。初期沒有任何癥狀，后期可出現異常陰道流血。一些年輕患 者常表現為接觸性出血，發生在性生活，婦科檢查及便后出血，出血量可多可少，一般根據 病灶大小，侵及間質內血管的情況而不同，早期出血量少，晚期病灶較大表現為大量出血， 一旦侵蝕較大血管可能引起致命性大出血，年輕患者也可表現為經期延長，周期縮短，經量 增多等，老年患者常主訴絕經后不規則陰道流血。此外患者陰道排液會增多，白色或血性， 稀薄如水樣或米湯樣，有腥臭味，晚期因癌組織破潰，組織壞死，繼發感染等，有大量膿性或 米湯樣惡臭白帶排出。

【發明內容】

[0003] 本發明的目的在于提供一種治療宮頸癌的藥物組合物。
[0004] 為了實現本發明的目的，本發明提供一種治療宮頸癌的化合物，該化合物具有下 列結構：
[0005]
[0006] 本發明還提供一種治療宮頸癌的藥物組合物，所述藥物組合物包含有效量的化合 物和藥學上可接受的載體，所述化合物具有下列結構：
[0007]
[0008] 優選地，所述藥學上可接受的載體為稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、穩定劑或矯 正劑。
[0009] 優選地，所述稀釋劑為糖衍生物、淀粉衍生物或纖維素衍生物。
[0010] 優選地，所述稀釋劑為乳糖。
[0011] 優選地，所述藥物組合物為散劑、微粒劑、顆粒劑、膠囊劑或片劑。
[0012] 本發明還提供化合物在制備治療宮頸癌的藥物中的用途，該化合物具有下列結 構：
[0013]
[0014] 本發明還提供化合物在制備體外抑制人宮頸癌細胞株HeLa的藥物中的用途，該 化合物具有下列結構：
[0015]
[0016] 本文所用的術語"藥學上可接受的"指不消除本文所述的化合物的生物學活性或 性質的物質，如載體或稀釋劑。這類物質被施用于個體不導致不希望的生物學作用或者不 以有害方式與包含它的組合物中的任何組分相互作用。
[0017] 如本文所用的術語"藥學上可接受的載體"包括任何和所有的溶劑、分散介質、包 衣材料、表面活性劑、抗氧化劑、防腐劑（例如抗菌劑、抗真菌劑）、等滲劑、吸收延遲劑、鹽、 防腐劑、藥物穩定劑、粘合劑、賦形劑、崩解劑、潤滑劑、甜味劑、矯味劑、染料等和其組合， 這是本領域技術人員所熟知的（例如參見Remington'sPharmaceuticalSciences, 18th Ed.MackPrintingCompany, 1990,ρρ· 1289-1329)。除了與活性成分不相容的載體外，在治 療或藥物組合物中考慮使用任何常規載體。
[0018] 本發明的化合物具有明顯的抑制宮頸癌細胞的作用，有望開發成臨床上有效的新 的藥物組合物。
【具體實施方式】
[0019] 以下通過【具體實施方式】的描述對本發明作進一步說明，但這并非是對本發明的限 制，本領域技術人員根據本發明的基本思想，可以做出各種修改或改進，但是只要不脫離本 發明的基本思想，均在本發明的范圍之內。
[0020] 實驗例
[0021]ΜΤΤ(購自Sigma公司）用生理鹽水溶解，配制成5mg/mL的工作液，-20°C保存；二 甲基亞礬（DMS0)為西安化學試劑廠生產，分析純。
[0022] MTT法原理
[0023] MTT是一種能接受H+的黃色染料。在活細胞線粒體呼吸鏈中，琥珀酸脫氫酶和細 胞色素C可使MTT的四氮唑環開裂，生成藍紫色的formazan結晶。而死細胞中不含這種脫 氫酶。Formazan結晶的生成量與活細胞數成正比，該結晶的DMS0溶液在570nm處有最大吸 收峰，所以，可通過檢測formazan結晶的量來評價藥物對細胞增殖的影響。
[0024] 測試方法
[0025] 取對數生長期的腫瘤細胞，將細胞密度調至2X105個/mL，按每孔200μL加到96 孔細胞培養板中，于37 °C通入5 %C02的培養箱中培養4h。樣品分別設定5個濃度梯度，每 個濃度設3個平行樣，同時設陽性、陰性對照，每孔加樣品液或空白液各2μL，培養72h，然 后每孔加MTT液10μL，繼續培養4h，37°C，2000r/min離心8min，吸去上清。每孔加入DMS0 各100μL在微量振湯器上振湯15min，至結晶完全洛解后，酶標僅測定每孔570nm處的吸光 值（00值）。取三孔平均(?值按11?%=(00對照-00樣@)/00對照\100%來計算樣品對細胞 增殖的抑制率（IR% )。
[0026] 目標化合物的結構式為：
[0027]
[0028] 人宮頸癌細胞株HeLa購自北京天沃科技發展有限公司，采用MTT法，以阿霉素為 陽性對照藥進行體外抗腫瘤活性評價，結果如下：
[0029]
[0030] 由上述結果可見，本發明的化合物對于人宮頸癌細胞株HeLa具有體外抑制作用。
【主權項】
1. 一種治療宮頸癌的化合物，其特征在于，該化合物具有下列結構：2. -種治療宮頸癌的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含有效量的化合物 和藥學上可接受的載體，所述化合物具有下列結構：3. 根據權利要求2所述的治療宮頸癌的藥物組合物，其特征在于，所述藥學上可接受 的載體為稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、穩定劑或矯正劑。4. 根據權利要求3所述的治療宮頸癌的藥物組合物，其特征在于，所述稀釋劑為糖衍 生物、淀粉衍生物或纖維素衍生物。5. 根據權利要求4所述的治療宮頸癌的藥物組合物，其特征在于，所述稀釋劑為乳糖。6. 根據權利要求3所述的治療宮頸癌的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為 散劑、微粒劑、顆粒劑、膠囊劑或片劑。7. 化合物在制備治療宮頸癌的藥物中的用途，其特征在于，該化合物具有下列結構：8. 化合物在制備體外抑制人宮頸癌細胞株HeLa的藥物中的用途，其特征在于，該化合 物具有下列結構：
【專利摘要】本發明涉及一種治療宮頸癌的藥物組合物，所述藥物組合物包含有效量的化合物和藥學上可接受的載體，所述化合物具有下列結構：本發明的化合物具有明顯的抑制宮頸癌細胞的作用，有望開發成臨床上有效的新的藥物組合物。
【IPC分類】A61P35/00, A61K31/5383
【公開號】CN105250313
【申請號】CN201510776542
【發明人】劉杰
【申請人】劉杰
【公開日】2016年1月20日
【申請日】2015年11月14日