3-苯基二苯并二氮卓-1-酮類系列衍生物及其制備方法和應用的制作方法
【專利摘要】3-苯基二苯并二氮卓-1-酮類系列衍生物及其制備方法和應用，具有下列通式結構：其中：R為2-Cl、4-Cl、4-N、3-N、2-N、α-C6H5、3,4-(OCH3)2、4-OCH3、-H中的任意一種。該化合物的反應條件溫和、工藝路線短、反應成本低、催化劑價格低廉，制備得到的化合物具備抑菌活性，從而為在藥學和生物學領域的應用提供結構方面的證明。
【專利說明】3-苯基二苯并二氮卓-1-酮類系列衍生物及其制備方法和應用
【技術領域】
[0001]本發明屬于藥物中間體有機合成領域，涉及ー種合成3-苯基-2，3，4，5，10, 11-六氫-1H- 二苯并[b，e] [I, 4] 二氮卓-1-酮系列衍生物及其合成方法和其單晶的制備。
【背景技術】
[0002]I, 5-苯并二氮卓衍生物是ー類重要的有機含氮雜環化合物，它能夠用來作為很多種蛋白酶的抑制劑，同時也是ー類重要的藥物中間體，具有很多良好的生物活性，具有強烈的生理活性和藥用價值，如抗神經過敏、安眠、鎮靜、消炎等特性。例如:氯氮平、氯噻平和奧氮平均是抗精神病癥的藥物，洛沙平和阿莫沙平是抗抑郁的藥物等。因此，對于研究這類化合物的合成、結構以及生物活性之間的關系，一直是這類化合物研究的熱點領域。
[0003]近年來，在這類化合物的合成方法研究上，主要集中在兩個方面:一方面是增加構架中側鏈的多樣性；另一方面是在原有構架基礎上并合其它環系。自2006年以來，Heravi等(J.Mol.Catal.Chem.2006，259，201.; 2007，261，156)對制備 I, 5-苯并二氮雜卓的合成研究做出了重要的貢獻。而宋化燦課題組也于2008年(有機化學.2008, 317)曾經報道了
I,5-苯并二氮雜卓化合物的兩種合成方法。

【發明內容】

[0004]解決的技術問題:提供ー種3-苯基二苯并二氮卓-1-酮類系列衍生物及其制備方法和應用，該化合物的反應條件溫和、エ藝路線短、反應成本低、催化劑價格低廉，進ー步明確有關分子的空間結構，并測定了其抑菌活性，從而為在藥學和生物學領域的應用提供結構方面的證明。
[0005]技術方案:3_苯基二苯并二氮卓-1-酮類系列衍生物，具有下列通式結構:
[0006]
【權利要求】
1.3-苯基二苯并二氮卓-1-酮類系列衍生物，其特征在于具有下列通式結構:
2.3-苯基二苯并二氮卓-1-酮類系列衍生物的制備方法，其特征在于制備步驟為:以5-苯基-1，3-環己二酮與鄰苯二胺按照摩爾比1:1~1:1.5為原料，在有機溶劑中加熱回流反應，且用分水器分離反應過程中產生的水，反應后所得產物冷卻至室溫下過濾，所得固體用體積濃度為50%~95%的こ醇重結晶即可得到橙黃色中間體烯胺化合物，所述有機溶劑為無水甲苯或苯的ー種，合成路線如下:
3.3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮類系列衍生物單晶的制備方法，其特征在于制備步驟為:取3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮類系列衍生物中的任意ー種，用こ醇或こ酸こ酯將其溶解，置于室溫下進行揮發I~3周。
4.3-苯基-11-(3, 4- 二甲氧基苯基)-2，3，4，5，10，11-六氫-1H- 二苯并[b, e] [I, 4]二氮卓-1-酮在制備抑菌藥物中的應用。
【文檔編號】A61P31/04GK103601690SQ201310501134
【公開日】2014年2月26日 申請日期:2013年10月23日 優先權日:2013年10月23日
【發明者】汪芳明, 鮑丹, 王明, 李明俊, 陳立莊, 韓光范 申請人:江蘇科技大學