專利名稱：三唑抗真菌劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及抗真菌劑。更具體而言，本發明涉及新型三唑化合物。 相關申請的交叉引用該申請要求于2008年9月8日提出的名稱為“新型三唑抗真菌劑”的臨時美國專利申請61/191，339以及于2002年11月20日提出的名稱為“新型三唑抗真菌劑”的臨時美國專利申請61/199，821的優先權。
背景技術：
化學結構1顯示抗真菌劑依曲康唑的化學結構，該抗真菌劑也以其化學名稱已知4-[4-[4-[4-[ [2- (2，4- 二氯苯基)-2- (1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)-1，3- 二氧戊環-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-(1-甲基丙基)-2，4_ 二氫-1，2，4-三唑-3-酮和 / 或 4-4- [4- (4- [ (3R, 5R) ~5~ (2,4- 二氟苯基)-5-(1H-1，2，4-三唑基甲基)四氫-3-呋喃基]甲氧苯基)_哌嗪并]苯基-1_[(1S，2S)-1-乙基-2-羥丙基]-4， 5-二氫-1H-1，2，4-三唑-5-酮(本文所有IUPAC名稱來自ChemDraw (版本Ultra 10， Cambridge So ft, Cambridge, MA, USA)
權利要求
1.由下式表示的化合物
2.如權利要求1所述的化合物的酯，其中R選自3-異丁-2-醇、3-異戊-2-醇，此類酯體內可轉化成0H。
3.如權利要求1所述的化合物的藥學上可接收的鹽，其中其中R選自3-異丁-2-醇、 3-異戊-2-醇，此類鹽體內可轉化成0H。
4.用于治療或預防真菌感染的藥物組合物，其包含抗真菌有效量的權利要求1所述的化合物以及其藥學上可接受的載體。
5.如權利要求4所述的藥物組合物，其中所述藥學上可接受的載體是DAG-PEG。
6.如權利要求5所述的藥物組合物，其中所述DAG-PEG選自PEG-12⑶0、PEG-12GDM、 PEG-23⑶P、PEG-12GDS 和 PEG-23GDS。
7.治療和/或預防哺乳動物中的真菌感染的方法，包括施用足以進行此類治療或預防的抗真菌有效量的權利要求1所述的化合物。
8.治療和/或預防哺乳動物中的真菌感染的方法，包括施用足以進行此類治療或預防的抗真菌有效量的權利要求5所述的化合物。
9.如權利要求7所述的方法，其中此類施用采用選自口服膠囊、口服溶液、局部用溶液以及靜脈懸劑的工具。
10.制備用于治療或預防真菌感染的藥物組合物的方法，包括結合權利要求1所述的化合物與DAG-PEG和水溶液以形成脂質體。
11.如權利要求8所述的方法，其中所述DAG-PEG選自PEG-12⑶0、PEG-12GDM、 PEG-23⑶P、PEG-12GDS和 PEG-23GDS。
12.由下式表示的化合物，
13.如權利要求12所述的化合物的酯，其中R包括OH基團。
14.如權利要求12所述的化合物的藥學上可接受的鹽，其中R包括OH基團。
15.用于治療或預防真菌感染的藥物組合物，其包含抗真菌有效量的權利要求12所述的化合物以及其藥學上可接受的載體。
16.如權利要求15所述的藥物組合物，其中所述藥學上可接受的載體是DAG-PEG。
17.如權利要求16所述的藥物組合物，其中所述DAG-PEG選自PEG-12⑶0、PEG_12GDM、 PEG-23⑶P、PEG-12GDS 和 PEG-23GDS。
全文摘要
公開了具有C6S7或S6C7橋的新型三唑抗真菌劑。這些三唑類在配制、生物利用率和活性方面提供了現有抗真菌劑的可選物。
文檔編號A61K31/496GK102369198SQ200980144689
公開日2012年3月7日 申請日期2009年9月5日 優先權日2008年9月8日
發明者B·C·凱勒, N·吳 申請人:B·C·凱勒, N·吳