專利名稱：一種活血化瘀，理氣止痛的滴丸劑及其制備方法
技術領域：
本發明屬于中成藥滴丸劑制劑領域，具體涉及一種活血化瘀，理氣止痛的滴丸劑及其制 備方法，本發明還涉及該滴丸劑的制備方法。
背景技術：
冠脈康片收載于國家中成藥地方標準上升國家標準經絡肢體分冊第400頁，是一種具有活血 化瘀，理氣止痛，有擴張冠狀血管，增加血流量的作用。用于冠心病的胸悶和心絞痛，對高 膽固醇血癥和高甘油三酯血癥亦有一定療效。
冠脈康片是由三七、赤芍、佛手、澤瀉、甘草組成，組方中.三七該藥具有滋補強壯、 散形止痛、止血祛瘀的功效。用于氣虛證、癰腫、跌打損傷、外傷出血、咳嗽痰多、勞傷吐 血等。赤芍具有清熱涼血，散瘀止痛的作用。用于溫毒發斑，吐血衄血，目赤腫痛，肝郁 脅痛，經閉痛經，癥瘕腹痛，跌撲損傷，癰腫瘡瘍。佛手和中理氣用于肝胃不和之胸脅 脹滿、胃痛暖氣、食欲不振。近用于治胸痛，潰瘍病胃痛等。澤瀉具有利水、滲濕，泄熱 的作用。上述諸藥合用具有活血化瘀，理氣止痛，有擴張冠狀血管，增加血流量的作用。
滴丸作為一種新的醫藥劑型卻備受歡迎，滴丸劑是固體分散法制成的，其具有溶解迅速， 快速釋放，快速顯效，服用方便，價格低廉等優勢，避免了片劑上述缺點。
中藥滴丸劑以其基本能符合現代制劑"三效"(高效、速效、長效)、"三小"(毒性小、 反應小、用量小)、"五方便"(生產、運輸、使用、攜帶、保管)的發展方向，故發展非常 迅速并在醫藥及食品等行業得到廣泛應用。
滴丸劑系指藥材提取物與基質用適宜方法混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝 而制成的制劑。滴丸劑的制備具有設備簡單，易操作，生產周期短，生產過程簡單，成本低， 無粉塵污染，節約原材料和輔料等許多優點；其質量穩定。
發展前景隨著制藥工業和新藥開發的不斷進展，我國中藥制劑已從傳統經驗的工藝水平 逐歩上升到科學制藥水平。
中藥滴丸劑的研制以中藥材為起始原料，為了達到療效高、劑量小的要求， 一般藥材都 需要經過粉碎、提取、濃縮、干燥等過程，這些傳統工藝與現代科技相結合的制劑工藝用于 中藥制劑生產，將大大改善中藥加工的技術水平，提高生產效率，提高中藥制劑的質量，也 必將促進中藥現代化的發展。

發明內容
本發明的目的之一是提供一種活血化瘀，理氣止痛的滴丸劑。
3本發明的另外一個目的是提供該滴丸劑的制備方法。
本發明的滴丸劑是由含有三七、赤芍、佛手、澤瀉、甘草的藥效成分、適宜制成滴丸劑 的基質和包衣劑制成。
適宜制成本發明滴丸的基質選自聚乙二醇(2000、 4000， 6000、 8000， 10000、 20000)、 硬脂酸聚經氧40酯、倍他環糊精、吐溫-80、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、 硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油等可藥用載體中的一種或多種；
所述的包衣劑為市售胃溶型包衣預混劑，選自市售的愛勒易胃溶型包衣預混劑、卡樂康 胃溶型包衣預混劑等。
本發明滴丸劑藥效成分與基質、包衣劑的重量配比為1:1:0 1:9:2;
本發明滴丸劑藥效成分與基質、包衣劑優選的重量配比為1:2:0.4 1:5:1。其中優選 的藥效成分為三七、赤芍、佛手、澤瀉、甘草；優選的基質成分為聚乙二醇(4000)、聚乙二 醇(6000)、吐溫-80、硬脂酸鈉；優選的包衣劑為市售的愛勒易胃溶型包衣預混劑。
本發明的滴丸可以通過如下方法制備
(1) 先取三七60g、甘草100g分別粉碎成細粉，備用；再取赤芍1000g、澤瀉600g加水煎煮 二次,每次1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.06(7(TC)的清膏，加l倍 量90%乙醇攪勻，靜置，取上清液濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30(65 75。C)的稠膏； 另取佛手600g粉碎成粗粉，加90%乙醇加熱回流提取二次，每次2小時，回收乙醇后， 與上述清膏攪勻，加入三七、甘草細粉攪勻，干燥，制成干粉；
(2) 將聚乙二醇(4000)、聚乙二醇(6000)、吐溫-80、硬脂酸鈉中的一種或幾種置于加熱容 器內邊攪拌邊加熱至熔融，再分次逐步加入上述藥材干粉并攪拌，直至得到藥材粉末和基 質的熔融液,備用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸機，并調整滴丸機的溫度控制系統，使滴丸機的滴頭溫度加熱并 保持在50°C 110°C，冷凝劑的溫度冷卻并保持在-5'C 40'C;
(4) 待滴丸機滴頭和冷凝柱內冷凝劑的溫度分別穩定處于以上步驟所要求的溫度狀態時，將含 有藥效成分和基質的熔融液，置于滴丸機的滴頭罐內，通過滴頭滴入冷凝劑中；
(5) 由滴丸機出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝劑，干燥，或另包衣，即得。 采用上述的制備方法，本發明滴丸具有用生物利用度高、療效好、副作用小、藥物穩定性
好以及制備簡單、質量易控制等特點。
具體實施例方式
實施例1
(1)先取三七60g、甘草100g分別粉碎成細粉，備用；再取赤芍1000g、澤瀉600g加水煎煮二次，每次l小時,合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.06(7(TC)的清膏，加 1倍量90%乙醇攪勻，靜置，取上清液濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30(65 75°0的 稠膏；另取佛手600g粉碎成粗粉，加90%乙醇加熱回流提取二次，每次2小時，回 收乙醇后，與上述清膏攪勻，加入三七、甘草細粉攪勻，干燥，制成干粉；
(2) 將取聚乙二醇(4000)570g置于加熱容器內邊攪拌邊加熱至熔融，再分次逐步加入上述 藥材干粉并攪拌，直至得到藥材干粉和基質的熔融液，備用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸機，并調整滴丸機的溫度控制系統，使滴丸機的滴頭溫度加 熱并保持在90°C ，冷凝劑的溫度冷卻并保持在20°C;
(4) 待滴丸機滴頭和冷凝柱內冷凝劑的溫度分別穩定處于以上步驟所要求的溫度狀態時， 將含有藥效成分和基質的熔融液，置于滴丸機的滴頭罐內，通過滴頭滴入冷凝劑中；
(5) 由滴丸機出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝劑，干燥，或另包衣，即得。 實施例2
(1) 先取三七60g、甘草100g分別粉碎成細粉，備用；再取赤芍1000g、澤瀉600g加水煎 煮二次，每次1小時,合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.06(7(TC)的清膏，加 1倍量90%乙醇攪勻，靜置，取上清液濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30(65 75°0的 稠膏；另取佛手600g粉碎成粗粉，加90%乙醇加熱回流提取二次，每次2小時，回 收乙醇后，與上述清膏攪勻，加入三七、甘草細粉攪勻，干燥，制成干粉；
(2) 聚乙二醇(4000) 700g及聚乙二醇(20000) 40 g，硬脂酸鈉20g置于加熱容器內邊 攪拌邊加熱至熔融，再分次逐步加入上述藥材干粉并攪拌，直至得到藥材干粉和基質 的熔融液,備用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸機，并調整滴丸機的溫度控制系統，使滴丸機的滴頭溫度加 熱并保持在IO(TC，冷凝劑的溫度冷卻并保持在l(TC;
(4) 待滴丸機滴頭和冷凝柱內冷凝劑的溫度分別穩定處于以上步驟所要求的溫度狀態時， 將含有藥效成分和基質的熔融液，置于滴丸機的滴頭罐內，通過滴頭滴入冷凝劑中；
(5) 由滴丸機出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝劑，干燥，或另包衣，即得。
(6) 將滴丸以市售愛勒易胃溶型包衣預混劑40g包衣，即得。 實施例3
(1)先取三七60g、甘草100g分別粉碎成細粉，備用；再取赤芍1000g、澤瀉600g加水煎 煮二次，每次1小時,合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.06(70'C)的清膏，加 1倍量90%乙醇攪勻，靜置，取上清液濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30(65 75"C)的 稠膏；另取佛手600g粉碎成粗粉，加90%乙醇加熱回流提取二次，每次2小時，回收乙醇后，與上述清膏攪勻，加入三七、甘草細粉攪勻，干燥，制成干粉；
(2) 取吐溫-80為10g，聚乙二醇(6000) 220g及聚乙二醇(4000) 150g置于加熱容器內 邊攪拌邊加熱至熔融，再分次逐步加入上述藥材干粉并攪拌，直至得到藥材干粉和基 質的熔融液，備用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸機，并調整滴丸機的溫度控制系統，使滴丸機的滴頭溫度加 熱并保持在IOO'C，冷凝劑的溫度冷卻并保持在l(TC;
(4) 待滴丸機滴頭和冷凝柱內冷凝劑的溫度分別穩定處于以上步驟所要求的溫度狀態時， 將含有藥效成分和基質的熔融液，置于滴丸機的滴頭罐內，通過滴頭滴入冷凝劑中；
(5) 由滴丸機出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝劑，干燥，或另包衣，即得。
(6) 將滴丸以市售愛勒易胃溶型包衣預混劑40g包衣，即得。
權利要求
1、一種活血化瘀，理氣止痛的滴丸劑，其特征在于由含有三七、赤芍、佛手、澤瀉、甘草的藥效成分、適宜制成滴丸的基質和包衣劑組成，藥效成分、基質和包衣劑的重量配比為110～192。
2、 如權利要求1所述的一種活血化瘀，理氣止痛的滴丸劑，其特征是所述的滴丸基質選自聚乙二醇(2000、 4000， 6000、 8000， 10000、 20000)、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環糊精、吐 溫-80、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二垸基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油等可藥用載體 中的一種或多種。所述的包衣劑為市售包衣預混劑,選自市售的愛勒易胃溶型包衣預混劑、卡樂康胃溶型包 衣預混劑等。
3、 如權利要求1所述的一種活血化瘀，理氣止痛的滴丸劑的制備方法，其特征在于通過如下 方法制備(1) 先取三七60g、甘草100g分別粉碎成細粉，備用；再取赤芍1000g、澤瀉600g加水煎煮 二次，每次1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.06(70'C)的清膏，力B 1倍 量90%乙醇攪勻，靜置，取上清液濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30(65 75。C)的稠膏； 另取佛手600g粉碎成粗粉，加90%乙醇加熱回流提取二次，每次2小時，回收乙醇后， 與上述清膏攪勻，加入三七、甘草細粉攪勻，干燥，制成干粉；(2) 將聚乙二醇(4000)、聚乙二醇(6000)、吐溫-80、硬脂酸鈉中的一種或幾種置于加熱容 器內邊攪拌邊加熱至熔融，再分次逐步加入上述藥材干粉并攪拌，直至得到藥材粉末和基 質的熔融液,備用；(3) 采用自制的或通用的滴丸機，并調整滴丸機的溫度控制系統，使滴丸機的滴頭溫度加熱并 保持在50'C 11(TC，冷凝劑的溫度冷卻并保持在-5。C 40。C;(4) 待滴丸機滴頭和冷凝柱內冷凝劑的溫度分別穩定處于以上步驟所要求的溫度狀態時，將含 有藥效成分和基質的熔融液，置于滴丸機的滴頭罐內，通過滴頭滴入冷凝劑中；(5) 由滴丸機出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝劑，干燥，或另包衣，即得。
全文摘要
本發明公開了一種活血化瘀，理氣止痛的滴丸劑及其制備方法，中藥滴丸劑是近年來在中藥丸劑基礎上發展起來的新劑型，它是以中醫藥學理論為基礎，吸取現代劑型之所長，并與其它制劑技術相結合，基本能符合現代制劑“三效”(高效、速效、長效)、“三小”(毒性小、反應小、用量小)、“五方便”(生產、運輸、使用、攜帶、保管)的發展方向，故發展非常迅速。本發明滴丸具有活血化瘀，理氣止痛，有擴張冠狀血管，增加血流量的作用。用于冠心病的胸悶和心絞痛，對高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥亦有一定療效。
文檔編號A61P9/10GK101496857SQ20081005694
公開日2009年8月5日 申請日期2008年1月28日 優先權日2008年1月28日
發明者王麗娟 申請人:天科仁祥技術(北京)有限責任公司