專利名稱：酰胺化合物及血小板生成素受體活化劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及對于血小板生成素受體具有親和性和激動作用而使血小板生成素受體活化作用有效的疾病的預防·治療·改善藥物。具體涉及例如以促進造血干細胞、巨核細胞的前體細胞、巨核細胞的分化增殖，可顯現血小板增加作用的化合物或促進血管內皮及內皮前體細胞的分化增殖，可用于血管新生療法或顯現抗動脈硬化作用的化合物為構成成分的醫藥組合物。

背景技術：
血小板生成素是由332個氨基酸構成的細胞素，通過介以受體刺激造血干細胞、巨核細胞的前體細胞、巨核細胞的分化、增殖使血小板產生亢進，所以期待其成為針對血液疾病的病癥的藥物。最近，有報道認為血小板生成素促進血管內皮及內皮前體細胞的分化增殖，期待其被用于血管新生療法或抗動脈硬化、抑制心血管異常等(例如，參照非專利文獻1、非專利文獻2及非專利文獻3)。
目前，作為介以血小板生成素受體調節血小板產生的生理活性物質，已知的有除了血小板生成素以外，還有對于血小板生成素受體具有親和性的小分子肽(例如，參照專利文獻1、專利文獻2、專利文獻3及專利文獻4)。
也嘗試了在不是肽衍生物的小分子化合物中尋找介以血小板生成素受體促進血小板產生的化合物，結果報道了對于血小板生成素受體具有親和性的小分子化合物(例如，參照專利文獻5～專利文獻25)。
1)由北陸制藥提出申請的1，4-苯并二氮雜衍生物(專利文獻5、6)
2)由鹽野義制藥提出申請的專利的國際公開公報(專利文獻7～10)
3)由Smithkline Beecham Corp提出申請的專利的國際公開公報(專利文獻11～19)
4)由鳥居藥品提出申請的專利的日本國內公報(專利文獻20)
5)由Roche Diagnostics GMBH提出申請的專利的國際公開公報(專利文獻21)
6)由山之內制藥提出申請的專利的國際公開公報(專利文獻22、23)
7)由日本煙草產業提出申請的專利的日本國內公報(專利文獻24)
8)由日產化學工業提出申請的專利的國際公開公報(專利文獻25、26)
專利文獻1日本專利特開平10-72492號公報
專利文獻2國際公開第96/40750號國際公布文本
專利文獻3國際公開第96/40189號國際公布文本
專利文獻4國際公開第98/25965號國際公布文本
專利文獻5日本專利特開平11-1477號公報
專利文獻6日本專利特開平11-152276號公報
專利文獻7國際公開第01/07423號國際公布文本
專利文獻8國際公開第01/53267號國際公布文本
專利文獻9國際公開第02/059099號國際公布文本
專利文獻10國際公開第02/059100號國際公布文本
專利文獻11國際公開第00/35446號國際公布文本
專利文獻12國際公開第00/66112號國際公布文本
專利文獻13國際公開第01/34585號國際公布文本
專利文獻14國際公開第01/17349號國際公布文本
專利文獻15國際公開第01/39773號國際公布文本
專利文獻16國際公開第01/21180號國際公布文本
專利文獻17國際公開第01/89457號國際公布文本
專利文獻18國際公開第02/49413號國際公布文本
專利文獻19國際公開第02/085343號國際公布文本
專利文獻20日本專利特開2001-97948號公報
專利文獻21國際公開第99/11262號國際公布文本
專利文獻22國際公開第02/062775號國際公布文本
專利文獻23國際公開第03/062233號國際公布文本
專利文獻24日本專利特開號公報
專利文獻25國際公開第04/033433號國際公布文本
專利文獻26國際公開第04/108683號國際公布文本
非專利文獻1 Microvasc.Res.199958，p.108-113
非專利文獻2 Circ.Res.199984，p.785-796
非專利文獻3 Blood 200198，p.71a-72a 發明的揭示 據報道，對于血小板生成素及血小板生成素受體具有親和性的小分子肽在消化道中容易被分解的可能性高，通常很難口服給藥，血小板生成素本身顯現出抗血小板生成素抗體。
另外，不是肽衍生物的小分子化合物雖然口服給藥的可能性高，但目前還沒有實際可使用的藥物制劑上市。
因此，期待出現具有優良的血小板生成素受體親和性及激動活性，可成為血小板生成素受體活化作用有效的疾病的預防·治療·改善藥，且能夠口服給藥的小分子化合物。具體期待例如促進造血干細胞、巨核細胞的前體細胞、巨核細胞的分化增殖的血小板增多劑或可成為其它的血細胞類細胞增多劑的小分子化合物，或者促進血管內皮及內皮前體細胞的分化增殖的可用于血管新生療法或可成為預防·治療動脈硬化的小分子化合物。
本發明者為了找到具有血小板生成素受體親和性及激動活性的小分子化合物，進行了認真探討，結果發現本發明化合物具有高親和性及激動作用，藉此認為該化合物能夠促進巨核細胞的前體細胞、巨核細胞的分化增殖，具備非常高的血小板增多作用，從而完成了本發明。
即，本發明為具有以下特征的技術方案。
1.式(1)
表示的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物， [式中，A表示氮原子或CR4(式中，R4為氫原子、羥基(該羥基可被C2-6鏈烯基或C2-6炔基取代)、硫羥基(該硫羥基可被C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(該氨基可被C2-6鏈烯基或C2-6炔基取代)、甲酰基、鹵素原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、SO2R5、SOR5或COR5(式中，R5為羥基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或NR6R7(式中，R6及R7分別獨立地為氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R6及R7一起形成為-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E為氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分別獨立地表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羥基或被保護的羥基)或NR8(式中，R8為氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分別獨立地表示0～5的整數，m1+m2為3、4或5))))， B表示氧原子、硫原子或NR9(式中，R9表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，但A為氮原子時，B不為NH， R1表示C2-14芳基(該C2-14芳基可被鹵素原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羥基、被保護的羥基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基及C1-10烷氧基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、硫羥基或氨基(該硫羥基或氨基可被甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)任意地取代)任意地取代)， L1表示單鍵、CR10R11(式中，R10及R11分別獨立地表示氫原子或C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代))、氧原子、硫原子或NR12(式中，R12表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))， X表示OR13、SR13或NR14R15(式中，R13表示氫原子、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)，R14和R15分別獨立地表示氫原子、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))， R2表示氫原子、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-8炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)， L2表示單鍵、CR34R35(式中，R34及R35分別獨立地表示氫原子或C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代))、氧原子、硫原子或NR16(式中，R16表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))， L3表示單鍵、CR17R18(式中，R17及R18分別獨立地表示氫原子、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))、氧原子、硫原子或NR19(式中，R19表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-10芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))， L4表示單鍵、CR20R21(式中，R20及R21分別獨立地表示氫原子、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))、氧原子、硫原子或NR22(式中，R22表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))， Y表示氧原子、硫原子或NR23(式中，R23表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，R3表示C2-14芳基(該C2-14芳基可被以-V1(式中，V1表示氫原子、羥基、被保護的羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰氨基、C1-10硫代烷基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰氨基及C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-5烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))分別獨立地表示的取代基及-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子、羥基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(該C1-16烷基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-5鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被選自氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-5炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基，以及選自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)或R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4(式中，G為CR31R32(式中，R31表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(該C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、羥基或被保護的羥基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33為氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分別獨立地表示0～5的整數，m3+m4為3、4或5)，或者NR29R30一起表示含氮C2-9環基(該含氮C2-9環基可被氫原子任意地取代，可被獨立地選自羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3個取代基取代))或表示取代的C2-9雜環基(該取代的C2-9雜環基可被氫原子、羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)))分別獨立地表示的取代基任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基及C2-6炔基可被選自羥基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(該一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)的取代基，以-V2(式中，V2的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及選自-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示氫原子、羥基或NR43R44，R43的含義與R6相同，R44的含義與R7相同，R6和R7的含義如前所述)或W4，W4與上述1所述的W4的含義相同)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被選自以-V2(式中，V2的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被以-V3(式中，V3的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被選自以-V2(式中，V2的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及氨基(該氨基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被以-V3(式中，V3的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)及C2-9雜環基或C2-14芳基(該C2-9雜環基及C2-14芳基可被以-V4(式中，V4的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)取代)、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亞硫酰基或硫羥基(該氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亞硫酰基或硫羥基可被C2-9雜環基或C2-14芳基(該C2-9雜環基及C2-14芳基可被以-V5(式中，V5的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)或C2-14取代的芳基(該C2-14取代的芳基可被以-V1(式中，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)]。
2.上述1所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A為氮原子，B為硫原子。
3.上述1所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A為氮原子，B為氧原子。
4.上述1所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A為氮原子，B為除NH以外的NR9(式中，R9表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
5.上述1所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A為CR4(式中，R4為氫原子、羥基(該羥基可被C2-6鏈烯基或C2-6炔基取代)、硫羥基(該硫羥基可被C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(該氨基可被C2-6鏈烯基或C2-6炔基取代)、甲酰基、鹵素原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、SO2R5、SOR5或COR5(式中，R5為羥基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或NR6R7(式中，R6及R7分別獨立地為氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R6及R7一起形成為-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E為氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分別獨立地表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羥基或被保護的羥基)或NR8(式中，R8為氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分別獨立地表示0～5的整數，m1+m2為3、4或5))))，B為氧原子。
6.上述1所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A的定義與上述5所述定義相同，B為硫原子。
7.上述1所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A的定義與上述5所述定義相同，B為NR9(式中，R9表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
8.上述1～7中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L1為單鍵。
9.上述1～8中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L2為單鍵。
10.上述1～9中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L3為NR19(式中，R19表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
11.上述1～9中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L3為NH。
12.上述10所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L4為NR22(式中，R22表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
13.上述11述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L4與上述12所述相同。
14.上述10或11所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L4為NH。
15.上述10或11所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L4為單鍵。
16.上述12～15中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，Y為氧原子。
17.上述12～15中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，Y為硫原子。
18.上述16所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，X為羥基。
19.上述17所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，X為羥基。
20.上述16或18所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3為C2-14芳基(該C2-14芳基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子、羥基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(該C1-16烷基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基或C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及選自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被氫原子、羧基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
21.上述17或19所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3的定義與上述20所述相同。
22.上述16或18所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3為C2-14芳基(該C2-14芳基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子、羥基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(該C1-6烷基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4(式中，G為CR31R32(式中，R31表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(該C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、羥基或被保護的羥基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33為氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-10芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分別獨立地表示0～5的整數，m3+m4為3、4或5))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
23.上述17或19所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3的定義與上述22所述相同。
24.上述16或18所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3為C2-14芳基(該C2-14芳基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子、羥基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(該C1-6烷基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9環基(該含氮C2-9環基可被氫原子任意地取代，可被獨立地選自羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3個取代基取代))或表示取代的C2-9雜環基(該取代的C2-9雜環基可被氫原子、羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
25.上述17或19所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3的定義與上述24所述相同。
26.上述16或18所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3為C2-14芳基(該C2-14芳基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以C1-6烷基(該C1-6烷基可被選自羥基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(該一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)的取代基、以-V1(式中，V1與上述1所述的V1的含義相同)分別獨立地表示的取代基及-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示羥基或NR43R44，R43、R44與上述1所述的R43、R44的含義相同)或W4，W4與上述1所述的W4的含義相同)任意地取代)分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
27.上述17或19所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3的定義與上述26所述相同。
28.上述16或18所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3為C2-14取代的芳基(該C2-14取代的芳基可被-V1(式中，V1與上述1所述的V1含義相同)分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
29.上述17或19所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3的定義與上述28所述相同。
30.上述16或18所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3為C2-14芳基(該C2-14芳基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、被氟取代的C1-10烷氧基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基可被選自氫原子、C1-10烷基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基及C1-10烷氧基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基的取代基及C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基及C1-10烷氧基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)。
31.上述17或19所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3的定義與上述30所述相同。
32.上述16或18所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3為C2-14芳基(該C2-14芳基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、被氟取代的C1-10烷氧基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被氨基(該氨基可被C1-10烷基及C2-9雜環基或C2-14芳基(該C2-9雜環基及C2-14芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基及C1-10烷氧基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亞硫酰基或硫羥基(該氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亞硫酰基或硫羥基可被C2-9雜環基或C2-14芳基(該C2-9雜環基及C2-14芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基及C1-10烷氧基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)。
33.上述17或19所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3的定義與上述32所述定義相同。
34.醫藥品，其中，含有上述1～33中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物作為有效成分。
35.血小板生成素受體活化劑，其中，含有上述1～33中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物作為有效成分。
36.血小板生成素受體活化劑有效的疾病的預防·治療·改善藥物，其中，含有上述1～33中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物作為有效成分。
37.血小板增多劑，其中，含有上述1～33中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物作為有效成分。
附圖的簡單說明

圖1為評價本發明化合物(合成例2)對于UT7/EPO-mpl細胞的增殖的效果的圖。
圖2為評價本發明化合物(合成例2)對于UT7/EPO細胞的增殖的效果的圖。
實施發明的最佳方式 以下，更詳細地說明本發明。
本發明中的“n”表示正，“i”表示異，“s”表示仲，“t”表示叔，“c”表示環，“o”表示鄰，“m”表示間，“p”表示對，“Ph”表示苯基， Py”表示吡啶基，“Naphthyl”表示萘基，“Me”表示甲基，“Et”表示乙基，“Pr”表示丙基，“Bu”表示丁基，“Ac”表示乙酰基。
首先，對取代基R1～R44的各取代基中的詞語進行說明。
鹵素原子可例舉氟、氯、溴及碘。
C1-3烷基可包括直鏈、支鏈及C3環烷基，可例舉甲基、乙基、正丙基、異丙基及環丙基等。
C1-6烷基可包括直鏈、支鏈及C3-6環烷基，除了上述以外可例舉正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、環丁基、1-甲基環丙基、2-甲基環丙基、正戊基、1-甲基正丁基、2-甲基正丁基、3-甲基正丁基、1，1-二甲基正丙基、1，2-二甲基正丙基、2，2-二甲基正丙基、1-乙基正丙基、環戊基、1-甲基環丁基、2-甲基環丁基、3-甲基環丁基、1，2-二甲基環丙基、2，3-二甲基環丙基、1-乙基環丙基、2-乙基環丙基、正己基、1-甲基正戊基、2-甲基正戊基、3-甲基正戊基、4-甲基正戊基、1，1-二甲基正丁基、1，2-二甲基正丁基、1，3-二甲基正丁基、2，2-二甲基正丁基、2，3-二甲基正丁基、3，3-二甲基正丁基、1-乙基正丁基、2-乙基正丁基、1，1，2-三甲基正丙基、1，2，2-三甲基正丙基、1-乙基-1-甲基正丙基、1-乙基-2-甲基正丙基、環己基、1-甲基環戊基、2-甲基環戊基、3-甲基環戊基、1-乙基環丁基、2-乙基環丁基、3-乙基環丁基、1，2-二甲基環丁基、1，3-二甲基環丁基、2，2-二甲基環丁基、2，3-二甲基環丁基、2，4-二甲基環丁基、3，3-二甲基環丁基、1-正丙基環丙基、2-正丙基環丙基、1-異丙基環丙基、2-異丙基環丙基、1，2，2-三甲基環丙基、1，2，3-三甲基環丙基、2，2，3-三甲基環丙基、1-乙基-2-甲基環丙基、2-乙基-1-甲基環丙基、2-乙基-2-甲基環丙基及2-乙基-3-甲基環丙基等。
C1-10烷基可包括直鏈、支鏈及C3-10環烷基，除了上述以外可例舉1-甲基-1-乙基正戊基、1-庚基、2-庚基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基、1-辛基、3-辛基、4-甲基-3-正庚基、6-甲基-2-正庚基、2-丙基-1-正庚基、2，4，4-三甲基-1-正戊基、1-壬基、2-壬基、2，6-二甲基-4-正庚基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基、3，5，5-三甲基-1-正己基、1-癸基、2-癸基、4-癸基、3，7-二甲基-1-正辛基及3，7-二甲基-3-正辛基等。
C2-6炔基可例舉乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、3，3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、1-正丙基-2-丙炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-甲基-1-乙基-2-丙炔基及1-異丙基-2-丙炔基等。
C2-6鏈烯基可包括直鏈、支鏈及C3-6環烯基，可例舉乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-1-乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-甲基-1-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-乙基乙烯基、1-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-正丙基乙烯基、1-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-乙基-2-丙烯基、2-甲基-1-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1-異丙基乙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-環戊烯基、2-環戊烯基、3-環戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、1-正丁基乙烯基、2-甲基-1-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、2-正丙基-2-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、3-乙基-3-丁烯基、4-甲基-1-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-1-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1-甲基-2-乙基-2-丙烯基、1-仲丁基乙烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、1-異丁基乙烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-1-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、2-異丙基-2-丙烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、1-正丙基-1-丙烯基、1-正丙基-2-丙烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-叔丁基乙烯基、1-甲基-2-乙基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、1-異丙基-1-丙烯基、1-異丙基-2-丙烯基、1-甲基-2-環戊烯基、1-甲基-3-環戊烯基、2-甲基-1-環戊烯基、2-甲基-2-環戊烯基、2-甲基-3-環戊烯基、2-甲基-4-環戊烯基、2-甲基-5-環戊烯基、2-亞甲基環戊基、3-甲基-1-環戊烯基、3-甲基-2-環戊烯基、3-甲基-3-環戊烯基、3-甲基-4-環戊烯基、3-甲基-5-環戊烯基、3-亞甲基環戊基、1-環己烯基、2-環己烯基及3-環己烯基等。
C2-9雜環基可例舉由自由地選自氮原子、氧原子及硫原子的1個以上的原子和2～9個碳原子構成的單環及縮環二環性的雜環基，具體例舉如下。

含氮C2-9環基可例舉上述基團中的具有1個以上的氮原子、還可含有自由地選自氧原子及硫原子的1個以上的原子的由2～9個碳原子構成的單環及縮環二環性的雜環基，具體例舉如下。

取代的C2-9雜環基可例舉C2-9雜環基及含氮C2-9環基中的不含氮原子、成環的碳原子的1～3個為羰基或硫代羰基或環內含不飽和鍵的單環及縮環二環性的雜環基，具體例舉如下。

C2-14芳基包括作為成環原子不含雜原子的C6-14芳基及C2-9芳香族雜環基，C2-9芳香族雜環基中包括可單獨或組合含有1～3個氧原子、氮原子、硫原子的5～7元環的C2-6單環式雜環基及構成原子數為8～10的C5-9稠合二環式雜環基。
不含雜原子的C6-14芳基可例舉苯基、1-茚基、2-茚基、3-茚基、4-茚基、5-茚基、6-茚基、7-茚基、α-萘基、β-萘基、1-四氫萘基、2-四氫萘基、5-四氫萘基、6-四氫萘基、鄰聯苯基、間聯苯基、對聯苯基、1-蒽基、2-蒽基、9-蒽基、1-菲基、2-菲基、3-菲基、4-菲基及9-菲基等。
5～7元環的C2-6單環式雜環基可例舉2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-吡喃基、3-吡喃基、4-吡喃基、1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基、1-咪唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、3-異噻唑基、4-異噻唑基、5-異噻唑基、2-唑基、4-唑基、5-唑基、3-異唑基、4-異唑基、5-異唑基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-吡嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、3-噠嗪基、4-噠嗪基、2-1，3，4-二唑基、2-1，3，4-噻二唑基、3-1，2，4-二唑基、5-1，2，4-二唑基、3-1，2，4-噻二唑基、5-1，2，4-噻二唑基、3-1，2，5-二唑基及3-1，2，5-噻二唑基等。
構成原子數為8～10的C5-9稠合二環式雜環基可例舉2-苯并呋喃基、3-苯并呋喃基、4-苯并呋喃基、5-苯并呋喃基、6-苯并呋喃基、7-苯并呋喃基、1-異苯并呋喃基、4-異苯并呋喃基、5-異苯并呋喃基、2-苯并噻吩基、3-苯并噻吩基、4-苯并噻吩基、5-苯并噻吩基、6-苯并噻吩基、7-苯并噻吩基、1-異苯并噻吩基、4-異苯并噻吩基、5-異苯并噻吩基、2-苯并吡喃基、3-苯并吡喃基、4-苯并吡喃基、5-苯并吡喃基、6-苯并吡喃基、7-苯并吡喃基、8-苯并吡喃基、1-吲哚嗪基、2-吲哚嗪基、3-吲哚嗪基、5-吲哚嗪基、6-吲哚嗪基、7-吲哚嗪基、8-吲哚嗪基、1-異吲哚基、2-異吲哚基、4-異吲哚基、5-異吲哚基、1-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基、4-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基、7-吲哚基、1-吲唑基、2-吲唑基、3-吲唑基、4-吲唑基、5-吲唑基、6-吲唑基、7-吲唑基、1-嘌呤基、2-嘌呤基、3-嘌呤基、6-嘌呤基、7-嘌呤基、8-嘌呤基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基、1-異喹啉基、3-異喹啉基、4-異喹啉基、5-異喹啉基、6-異喹啉基、7-異喹啉基、8-異喹啉基、1-苯并噠嗪基、5-苯并噠嗪基、6-苯并噠嗪基、1-2，7-萘啶基、3-2，7-萘啶基、4-2，7-萘啶基、1-2，6-萘啶基、3-2，6-萘啶基、4-2，6-萘啶基、2-1，8-萘啶基、3-1，8-萘啶基、4-1，8-萘啶基、2-1，7-萘啶基、3-1，7-萘啶基、4-1，7-萘啶基、5-1，7-萘啶基、6-1，7-萘啶基、8-1，7-萘啶基、2-1，6-萘啶基、3-1，6-萘啶基、4-1，6-萘啶基、5-1，6-萘啶基、7-1，6-萘啶基、8-1，6-萘啶基、2-1，5-萘啶基、3-1，5-萘啶基、4-1，5-萘啶基、6-1，5-萘啶基、7-1，5-萘啶基、8-1，5-萘啶基、2-喹喔啉基、5-喹喔啉基、6-喹喔啉基、2-喹唑啉基、4-喹唑啉基、5-喹唑啉基、6-喹唑啉基、7-喹唑啉基、8-喹唑啉基、3-噌啉基、4-噌啉基、5-噌啉基、6-噌啉基、7-噌啉基、8-噌啉基、2-蝶啶基、4-蝶啶基、6-蝶啶基及7-蝶啶基等。
C2-14取代芳基可例舉上述C2-14芳基和C2-9雜環基、含氮C2-9環基或取代的C2-9雜環基縮環而得的稠合二環式基及稠合三環式基，具體例舉如下。

C2-14芳氧基包括作為成環原子不含雜原子的C6-14芳氧基及C2-9芳香族雜環氧基，C2-9芳香族雜環氧基包括可單獨或組合含有1～3個氧原子、氮原子、硫原子的5～7元環的C2-6單環式雜環氧基及構成原子數為8～10的C5-9稠合二環式雜環氧基。
不含雜原子的C6-14芳氧基可例舉苯氧基、1-茚氧基、2-茚氧基、3-茚氧基、4-茚氧基、5-茚氧基、6-茚氧基、7-茚氧基、α-萘氧基、β-萘氧基、1-四氫萘氧基、2-四氫萘氧基、5-四氫萘氧基、6-四氫萘氧基、鄰聯苯氧基、間聯苯氧基、對聯苯氧基、1-蒽氧基、2-蒽氧基、9-蒽氧基、1-菲氧基、2-菲氧基、3-菲氧基、4-菲氧基及9-菲氧基等。
5～7元環的C2-6單環式雜環氧基可例舉2-噻吩氧基、3-噻吩氧基、2-呋喃氧基、3-呋喃氧基、2-吡喃氧基、3-吡喃氧基、4-吡喃氧基、1-吡咯氧基、2-吡咯氧基、3-吡咯氧基、1-咪唑氧基、2-咪唑氧基、4-咪唑氧基、1-吡唑氧基、3-吡唑氧基、4-吡唑氧基、2-噻唑氧基、4-噻唑氧基、5-噻唑氧基、3-異噻唑氧基、4-異噻唑氧基、5-異噻唑氧基、2-唑氧基、4-唑氧基、5-唑氧基、3-異唑氧基、4-異唑氧基、5-異唑氧基、2-吡啶氧基、3-吡啶氧基、4-吡啶氧基、2-吡嗪氧基、2-嘧啶氧基、4-嘧啶氧基、5-嘧啶氧基、3-噠嗪氧基、4-噠嗪氧基、2-1，3，4-二唑氧基、2-1，3，4-噻二唑氧基、3-1，2，4-二唑氧基、5-1，2，4-二唑氧基、3-1，2，4-噻二唑氧基、5-1，2，4-噻二唑氧基、3-1，2，5-二唑氧基及3-1，2，5-噻二唑氧基等。
構成原子數為8～10的C5-9稠合二環式雜環氧基可例舉2-苯并呋喃氧基、3-苯并呋喃氧基、4-苯并呋喃氧基、5-苯并呋喃氧基、6-苯并呋喃氧基、7-苯并呋喃氧基、1-異苯并呋喃氧基、4-異苯并呋喃氧基、5-異苯并呋喃氧基、2-苯并噻吩氧基、3-苯并噻吩氧基、4-苯并噻吩氧基、5-苯并噻吩氧基、6-苯并噻吩氧基、7-苯并噻吩氧基、1-異苯并噻吩氧基、4-異苯并噻吩氧基、5-異苯并噻吩氧基、2-苯并吡喃氧基、3-苯并吡喃氧基、4-苯并吡喃氧基、5-苯并吡喃氧基、6-苯并吡喃氧基、7-苯并吡喃氧基、8-苯并吡喃氧基、1-吲哚嗪氧基、2-吲哚嗪氧基、3-吲哚嗪氧基、5-吲哚嗪氧基、6-吲哚嗪氧基、7-吲哚嗪氧基、8-吲哚嗪氧基、1-異吲哚嗪氧基、2-異吲哚嗪氧基、4-異吲哚嗪氧基、5-異吲哚嗪氧基、1-吲哚氧基、2-吲哚氧基、3-吲哚氧基、4-吲哚氧基基、5-吲哚氧基、6-吲哚氧基、7-吲哚氧基、1-吲唑氧基、2-吲唑氧基、3-吲唑氧基、4-吲唑氧基、5-吲唑氧基、6-吲唑氧基、7-吲唑氧基、1-嘌呤氧基、2-嘌呤氧基、3-嘌呤氧基、6-嘌呤氧基、7-嘌呤茚基、8-嘌呤氧基、2-喹啉氧基、3-喹啉氧基、4-喹啉氧基、5-喹啉氧基、6-喹啉氧基、7-喹啉氧基、8-喹啉氧基、1-異喹啉氧基、3-異喹啉氧基、4-異喹啉氧基、5-異喹啉氧基、6-異喹啉氧基、7-異喹啉氧基、8-異喹啉氧基、1-苯并噠嗪氧基、5-苯并噠嗪氧基、6-苯并噠嗪氧基、1-2，7-萘啶氧基、3-2，7-萘啶氧基、4-2，7-萘啶氧基、1-2，6-萘啶氧基、3-2，6-萘啶氧基、4-2，6-萘啶氧基、2-1，8-萘啶氧基、3-1，8-萘啶氧基、4-1，8-萘啶氧基、2-1，7-萘啶氧基、3-1，7-萘啶氧基、4-1，7-萘啶氧基、5-1，7-萘啶氧基、6-1，7-萘啶氧基、8-1，7-萘啶氧基、2-1，6-萘啶氧基、3-1，6-萘啶氧基、4-1，6-萘啶氧基、5-1，6-萘啶氧基、7-1，6-萘啶氧基、8-1，6-萘啶氧基、2-1，5-萘啶氧基、3-1，5-萘啶氧基、4-1，5-萘啶氧基、6-1，5-萘啶氧基、7-1，5-萘啶氧基、8-1，5-萘啶氧基、2-喹喔啉氧基、5-喹喔啉氧基、6-喹喔啉氧基、2-喹唑啉氧基、4-喹唑啉氧基、5-喹唑啉氧基、6-喹唑啉氧基、7-喹唑啉氧基、8-喹唑啉氧基、3-噌啉氧基、4-噌啉氧基、5-噌啉氧基、6-噌啉氧基、7-噌啉氧基、8-噌啉氧基、2-蝶啶氧基、4-蝶啶氧基、6-蝶啶氧基及7-蝶啶氧基等。
C1-6烷基羰基可包括直鏈、支鏈及C3-6環烷基羰基，可例舉甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、環烷基羰基、正丁基羰基、異丁基羰基、仲丁基羰基、叔丁基羰基、環丁基羰基、1-甲基環丙基羰基、2-甲基環丙基羰基、正戊基羰基、1-甲基正丁基羰基、2-甲基正丁基羰基、3-甲基正丁基羰基、1，1-二甲基正丙基羰基、1，2-二甲基正丙基羰基、2，2-二甲基正丙基羰基、1-乙基正丙基羰基、環戊基羰基、1-甲基環丁基羰基、2-甲基環丁基羰基、3-甲基環丁基羰基、1，2-二甲基環丙基羰基、2，3-二甲基環丙基羰基、1-乙基環丙基羰基、2-乙基環丙基羰基、正己基羰基、1-甲基正戊基羰基、2-甲基正戊基羰基、3-甲基正戊基羰基、4-甲基正戊基羰基、1，1-二甲基正丁基羰基、1，2-二甲基正丁基羰基、1，3-二甲基正丁基羰基、2，2-二甲基正丁基羰基、2，3-二甲基正丁基羰基、3，3-二甲基正丁基羰基、1-乙基正丁基羰基、2-乙基正丁基羰基、1，1，2-三甲基正丙基羰基、1，2，2-三甲基正丙基羰基、1-乙基-1-甲基正丙基羰基、1-乙基-2-甲基正丙基羰基、環己基羰基、1-甲基環戊基羰基、2-甲基環戊基羰基、3-甲基環戊基羰基、1-乙基環丁基羰基、2-乙基環丁基羰基、3-乙基環丁基羰基、1，2-二甲基環丁基羰基、1，3-二甲基環丁基羰基、2，2-二甲基環丁基羰基、2，3-二甲基環丁基羰基、2，4-二甲基環丁基羰基、3，3-二甲基環丁基羰基、1-正丙基環丙基羰基、2-正丙基環丙基羰基、1-異丙基環丙基羰基、2-異丙基環丙基羰基、1，2，2-三甲基環丙基羰基、1，2，3-三甲基環丙基羰基、2，2，3-三甲基環丙基羰基、1-乙基-2-甲基環丙基羰基、2-乙基-1-甲基環丙基羰基、2-乙基-2-甲基環丙基羰基及2-乙基-3-甲基環丙基羰基等。
C1-10烷基羰基可包括直鏈、支鏈及C3-10環烷基羰基，除以上所述以外，可例舉1-甲基-1-乙基正戊基羰基、1-庚基羰基、2-庚基羰基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基羰基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基羰基、1-辛基羰基、3-辛基羰基、4-甲基-3-正庚基羰基、6-甲基-2-正庚基羰基、2-丙基-1-正庚基羰基、2，4，4-三甲基-1-正戊基羰基、1-壬基羰基、2-壬基羰基、2，6-二甲基-4-正庚基羰基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基羰基、3，5，5-三甲基-1-正己基羰基、1-癸基羰基、2-癸基羰基、4-癸基羰基、3，7-二甲基-1-正辛基羰基及3，7-二甲基-3-正辛基羰基等。
C1-10硫代烷基可包括直鏈、支鏈及C3-10環硫代烷基，可例舉甲硫基、乙硫基、正丙硫基、異丙硫基、環丙硫基、正丁硫基、異丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、環丁硫基、1-甲基環丙硫基、2-甲基環丙硫基、正戊硫基、1-甲基正丁硫基、2-甲基正丁硫基、3-甲基正丁硫基、1，1-二甲基正丙硫基、1，2-二甲基正丙硫基、2，2-二甲基正丙硫基、1-乙基正丙硫基、環戊硫基、1-甲基環丁硫基、2-甲基環丁硫基、3-甲基環丁硫基、1，2-二甲基環丙硫基、2，3-二甲基環丙硫基、1-乙基環丙硫基、2-乙基環丙硫基、正己硫基、1-甲基正戊硫基、2-甲基正戊硫基、3-甲基正戊硫基、4-甲基正戊硫基、1，1-二甲基正丁硫基、1，2-二甲基正丁硫基、1，3-二甲基正丁硫基、2，2-二甲基正丁硫基、2，3-二甲基正丁硫基、3，3-二甲基正丁硫基、1-乙基正丁硫基、2-乙基正丁硫基、1，1，2-三甲基正丙硫基、1，2，2-三甲基正丙硫基、1-乙基-1-甲基正丙硫基、1-乙基-2-甲基正丙硫基、環己硫基、1-甲基環戊硫基、2-甲基環戊硫基、3-甲基環戊硫基、1-乙基環丁硫基、2-乙基環丁硫基、3-乙基環丁硫基、1，2-二甲基環丁硫基、1，3-二甲基環丁硫基、2，2-二甲基環丁硫基、2，3-二甲基環丁硫基、2，4-二甲基環丁硫基、3，3-二甲基環丁硫基、1-正丙基環丙硫基、2-正丙基環丙硫基、1-異丙基環丙硫基、2-異丙基環丙硫基、1，2，2-三甲基環丙硫基、1，2，3-三甲基環丙硫基、2，2，3-三甲基環丙硫基、1-乙基-2-甲基環丙硫基、2-乙基-1-甲基環丙硫基、2-乙基-2-甲基環丙硫基、2-乙基-3-甲基環丙硫基、1-甲基-1-乙基正戊硫基、1-庚硫基、2-庚硫基、1-乙基-1，2-二甲基正丙硫基、1-乙基-2，2-二甲基正丙硫基、1-辛硫基、3-辛硫基、4-甲基-3-正庚硫基、6-甲基-2-正庚硫基、2-丙基-1-正庚硫基、2，4，4-三甲基-1-正戊硫基、1-壬硫基、2-壬硫基、2，6-二甲基-4-正庚硫基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊硫基、3，5，5-三甲基-1-正己硫基、1-癸硫基、2-癸硫基、4-癸硫基、3，7-二甲基-1-辛硫基及3，7-二甲基-3-正辛硫基等。
C1-6烷基磺酰氨基可包括直鏈、支鏈及C3-6環烷基磺酰氨基，可例舉甲基磺酰氨基、乙基磺酰氨基、正丙基磺酰氨基、異丙基磺酰氨基、環丙基磺酰氨基、正丁基磺酰氨基、異丁基磺酰氨基、仲丁基磺酰氨基、叔丁基磺酰氨基、環丁基磺酰氨基、1-甲基環丙基磺酰氨基、2-甲基環丙基磺酰氨基、正戊基磺酰氨基、1-甲基正丁基磺酰氨基、2-甲基正丁基磺酰氨基、3-甲基正丁基磺酰氨基、1，1-二甲基正丙基磺酰氨基、1，2-二甲基正丙基磺酰氨基、2，2-二甲基正丙基磺酰氨基、1-乙基正丙基磺酰氨基、環戊基磺酰氨基、1-甲基環丁基磺酰氨基、2-甲基環丁基磺酰氨基、3-甲基環丁基磺酰氨基、1，2-二甲基環丙基磺酰氨基、2，3-二甲基環丙基磺酰氨基、1-乙基環丙基磺酰氨基、2-乙基環丙基磺酰氨基、正己基磺酰氨基、1-甲基正戊基磺酰氨基、2-甲基正戊基磺酰氨基、3-甲基正戊基磺酰氨基、4-甲基正戊基磺酰氨基、1，1-二甲基正丁基磺酰氨基、1，2-二甲基正丁基磺酰氨基、1，3-二甲基正丁基磺酰氨基、2，2-二甲基正丁基磺酰氨基、2，3-二甲基正丁基磺酰氨基、3，3-二甲基正丁基磺酰氨基、1-乙基正丁基磺酰氨基、2-乙基正丁基磺酰氨基、1，1，2-三甲基正丙基磺酰氨基、1，2，2-三甲基正丙基磺酰氨基、1-乙基-1-甲基正丙基磺酰氨基、1-乙基-2-甲基正丙基磺酰氨基、環己基磺酰氨基、1-甲基環戊基磺酰氨基、2-甲基環戊基磺酰氨基、3-甲基環戊基磺酰氨基、1-乙基環丁基磺酰氨基、2-乙基環丁基磺酰氨基、3-乙基環丁基磺酰氨基、1，2-二甲基環丁基磺酰氨基、1，3-二甲基環丁基磺酰氨基、2，2-二甲基環丁基磺酰氨基、2，3-二甲基環丁基磺酰氨基、2，4-二甲基環丁基磺酰氨基、3，3-二甲基環丁基磺酰氨基、1-正丙基環丙基磺酰氨基、2-正丙基環丙基磺酰氨基、1-異丙基環丙基磺酰氨基、2-異丙基環丙基磺酰氨基、1，2，2-三甲基環丙基磺酰氨基、1，2，3-三甲基環丙基磺酰氨基、2，2，3-三甲基環丙基磺酰氨基、1-乙基-2-甲基環丙基磺酰氨基、2-乙基-1-甲基環丙基磺酰氨基、2-乙基-2-甲基環丙基磺酰氨基及2-乙基-3-甲基環丙基磺酰氨基等。
C1-10烷基磺酰氨基可包括直鏈、支鏈及C3-10環烷基磺酰氨基，除了上述以外，可例舉1-甲基-1-乙基正戊基磺酰氨基、1-庚基磺酰氨基、2-庚基磺酰氨基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基磺酰氨基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基磺酰氨基、1-辛基磺酰氨基、3-辛基磺酰氨基、4-甲基-3-正庚基磺酰氨基、6-甲基-2-正庚基磺酰氨基、2-丙基-1-正庚基磺酰氨基、2，4，4-三甲基-1-正戊基磺酰氨基、1-壬基磺酰氨基、2-壬基磺酰氨基、2，6-二甲基-4-正庚基磺酰氨基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基磺酰氨基、3，5，5-三甲基-1-正己基磺酰氨基、1-癸基磺酰氨基、2-癸基磺酰氨基、4-癸基磺酰氨基、3，7-二甲基-1-正辛基磺酰氨基、3，7-二甲基-3-正辛基磺酰氨基、環庚基磺酰氨基、環辛基磺酰氨基、1-甲基環己基磺酰氨基、2-甲基環己基磺酰氨基、3-甲基環己基磺酰氨基、1，2-二甲基環己基磺酰氨基、1-乙基環己基磺酰氨基、1-甲基環戊基磺酰氨基、2-甲基環戊基磺酰氨基及3-甲基環戊基磺酰氨基等。
C1-6烷氧基可包括直鏈、支鏈及C3-6環烷氧基，可例舉甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、環丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、環丁氧基、1-甲基環丙氧基、2-甲基環丙氧基、正戊氧基、1-甲基正丁氧基、2-甲基正丁氧基、3-甲基正丁氧基、1，1-二甲基正丙氧基、1，2-二甲基正丙氧基、2，2-二甲基正丙氧基、1-乙基正丙氧基、環戊氧基、1-甲基環丁氧基、2-甲基環丁氧基、3-甲基環丁氧基、1，2-二甲基環丙氧基、2，3-二甲基環丙氧基、1-乙基環丙氧基、2-乙基環丙氧基、正己氧基、1-甲基正戊氧基、2-甲基正戊氧基、3-甲基正戊氧基、4-甲基正戊氧基、1，1-二甲基正丁氧基、1，2-二甲基正丁氧基、1，3-二甲基正丁氧基、2，2-二甲基正丁氧基、2，3-二甲基正丁氧基、3，3-二甲基正丁氧基、1-乙基正丁氧基、2-乙基正丁氧基、1，1，2-三甲基正丙氧基、1，2，2-三甲基正丙氧基、1-乙基-1-甲基正丙氧基、1-乙基-2-甲基正丁氧基、環己氧基、1-甲基環戊氧基、2-甲基環戊氧基、3-甲基環戊氧基、1-乙基環丁氧基、2-乙基環丁氧基、3-乙基環丁氧基、1，2-二甲基環丁氧基、1，3-二甲基環丁氧基、2，2-二甲基環丁氧基、2，3-二甲基環丁氧基、2，4-二甲基環丁氧基、3，3-二甲基環丁氧基、1-正丙基環丙氧基、2-正丙基環丙氧基、1-異丙基環丙氧基、2-異丙基環丙氧基、1，2，2-三甲基環丙氧基、1，2，3-三甲基環丙氧基、2，2，3-三甲基環丙氧基、1-乙基-2-甲基環丙氧基、2-乙基-1-甲基環丙氧基、2-乙基-2-甲基環丙氧基、2-乙基-3-甲基環丙氧基等。
C1-10烷氧基可包括直鏈、支鏈及C3-10環烷氧基，可例舉甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、環丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、環丁氧基、1-甲基環丙氧基、2-甲基環丙氧基、正戊氧基、1-甲基正丁氧基、2-甲基正丁氧基、3-甲基正丁氧基、1，1-二甲基正丙氧基、1，2-二甲基正丙氧基、2，2-二甲基正丙氧基、1-乙基正丙氧基、環戊氧基、1-甲基環丁氧基、2-甲基環丁氧基、3-甲基環丁氧基、1，2-二甲基環丙氧基、2，3-二甲基環丙氧基、1-乙基環丙氧基、2-乙基環丙氧基、正己氧基、1-甲基正戊氧基、2-甲基正戊氧基、3-甲基正戊氧基、4-甲基正戊氧基、1，1-二甲基正丁氧基、1，2-二甲基正丁氧基、1，3-二甲基正丁氧基、2，2-二甲基正丁氧基、2，3-二甲基正丁氧基、3，3-二甲基正丁氧基、1-乙基正丁氧基、2-乙基正丁氧基、1，1，2-三甲基正丙氧基、1，2，2-三甲基正丙氧基、1-乙基-1-甲基正丙氧基、1-乙基-2-甲基正丙氧基、環己氧基、1-甲基環戊氧基、2-甲基環戊氧基、3-甲基環戊氧基、1-乙基環丁氧基、2-乙基環丁氧基、3-乙基環丁氧基、1，2-二甲基環丁氧基、1，3-二甲基環丁氧基、2，2-二甲基環丁氧基、2，3-二甲基環丁氧基、2，4-二甲基環丁氧基、3，3-二甲基環丁氧基、1-正丙基環丙氧基、2-正丙基環丙氧基、1-異丙基環丙氧基、2-異丙基環丙氧基、1，2，2-三甲基環丙氧基、1，2，3-三甲基環丙氧基、2，2，3-三甲基環丙氧基、1-乙基-2-甲基環丙氧基、2-乙基-1-甲基環丙氧基、2-乙基-2-甲基環丙氧基、2-乙基-3-甲基環丙氧基、1-甲基-1-乙基正戊氧基、1-庚氧基、2-庚氧基、1-乙基-1，2-二甲基正丙氧基、1-乙基-2，2-二甲基正丙氧基、1-辛氧基、3-辛氧基、4-甲基-3-正庚氧基、6-甲基-2-正庚氧基、2-丙基-1-正庚氧基、2，4，4-三甲基-1-正戊氧基、1-壬氧基、2-壬氧基、2，6-二甲基-4-正庚氧基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊氧基、3，5，5-三甲基-1-正己氧基、1-癸氧基、2-癸氧基、4-癸氧基、3，7-二甲基-1-正辛氧基及3，7-二甲基-3-正辛氧基等。
C1-6烷基硫代羰基表示C1-6烷基羰基的羰基氧原子被硫原子取代的基團，可包括直鏈、支鏈及C3-6環烷基硫代羰基，可例舉甲基(硫代羰基)、乙基(硫代羰基)、正丙基(硫代羰基)、異丙基(硫代羰基)、環丙基(硫代羰基)、正丁基(硫代羰基)、異丁基(硫代羰基)、仲丁基(硫代羰基)、叔丁基(硫代羰基)、環丁基(硫代羰基)、1-甲基環丙基(硫代羰基)、2-甲基環丙基(硫代羰基)、正戊基(硫代羰基)、1-甲基正丁基(硫代羰基)、2-甲基正丁基(硫代羰基)、3-甲基正丁基(硫代羰基)、1，1-二甲基正丙基(硫代羰基)、1，2-二甲基正丙基(硫代羰基)、2，2-二甲基正丙基(硫代羰基)、1-乙基正丙基(硫代羰基)、環戊基(硫代羰基)、1-甲基環丁基(硫代羰基)、2-甲基環丁基(硫代羰基)、3-甲基環丁基(硫代羰基)、1，2-二甲基環丙基(硫代羰基)、2，3-二甲基環丙基(硫代羰基)、1-乙基環丙基(硫代羰基)、2-乙基環丙基(硫代羰基)、正己基(硫代羰基)、1-甲基正戊基(硫代羰基)、2-甲基正戊基(硫代羰基)、3-甲基正戊基(硫代羰基)、4-甲基正戊基(硫代羰基)、1，1-二甲基正丁基(硫代羰基)、1，2-二甲基正丁基(硫代羰基)、1，3-二甲基正丁基(硫代羰基)、2，2-二甲基正丁基(硫代羰基)、2，3-二甲基正丁基(硫代羰基)、3，3-二甲基正丁基(硫代羰基)、1-乙基正丁基(硫代羰基)、2-乙基正丁基(硫代羰基)、1，1，2-三甲基正丙基(硫代羰基)、1，2，2-三甲基正丙基(硫代羰基)、1-乙基-1-甲基正丙基(硫代羰基)、1-乙基-2-甲基正丙基(硫代羰基)、環己基(硫代羰基)、1-甲基環戊基(硫代羰基)、2-甲基環戊基(硫代羰基)、3-甲基環戊基(硫代羰基)、1-乙基環丁基(硫代羰基)、2-乙基環丁基(硫代羰基)、3-乙基環丁基(硫代羰基)、1，2-二甲基環丁基(硫代羰基)、1，3-二甲基環丁基(硫代羰基)、2，2-二甲基環丁基(硫代羰基)、2，3-二甲基環丁基(硫代羰基)、2，4-二甲基環丁基(硫代羰基)、3，3-二甲基環丁基(硫代羰基)、1-正丙基環丙基(硫代羰基)、2-正丙基環丙基(硫代羰基)、1-異丙基環丙基(硫代羰基)、2-異丙基環丙基(硫代羰基)、1，2，2-三甲基環丙基(硫代羰基)、1，2，3-三甲基環丙基(硫代羰基)、2，2，3-三甲基環丙基(硫代羰基)、1-乙基-2-甲基環丙基(硫代羰基)、2-乙基-1-甲基環丙基(硫代羰基)、2-乙基-2-甲基環丙基(硫代羰基)及2-乙基-3-甲基環丙基(硫代羰基)等。
C1-10烷基硫代羰基可包括直鏈、支鏈及C3-10環烷基硫代羰基，除了上述以外，可例舉1-甲基-1-乙基正戊基(硫代羰基)、1-庚基(硫代羰基)、2-庚基(硫代羰基)、1-乙基-1，2-二甲基正丙基(硫代羰基)、1-乙基-2，2-二甲基正丙基(硫代羰基)、1-辛基(硫代羰基)、3-辛基(硫代羰基)、4-甲基-3-正庚基(硫代羰基)、6-甲基-2-正庚基(硫代羰基)、2-丙基-1-正庚基(硫代羰基)、2，4，4-三甲基-1-正戊基(硫代羰基)、1-壬基(硫代羰基)、2-壬基(硫代羰基)、2，6-二甲基-4-正庚基(硫代羰基)、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基(硫代羰基)、3，5，5-三甲基-1-正己基(硫代羰基)、1-癸基(硫代羰基)、2-癸基(硫代羰基)、4-癸基(硫代羰基)、3，7-二甲基-1-正辛基(硫代羰基)及3，7-二甲基-3-正辛基(硫代羰基)等。
C1-6烷基磺酰基可包括直鏈、支鏈及C3-6環烷基磺酰基，可例舉甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、異丙基磺酰基、環丙基磺酰基、正丁基磺酰基、異丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、環丁基磺酰基、1-甲基環丙基磺酰基、2-甲基環丙基磺酰基、正戊基磺酰基、1-甲基正丁基磺酰基、2-甲基正丁基磺酰基、3-甲基正丁基磺酰基、1，1-二甲基正丙基磺酰基、1，2-二甲基正丙基磺酰基、2，2-二甲基正丙基磺酰基、1-乙基正丙基磺酰基、環戊基磺酰基、1-甲基環丁基磺酰基、2-甲基環丁基磺酰基、3-甲基環丁基磺酰基、1，2-二甲基環丙基磺酰基、2，3-二甲基環丙基磺酰基、1-乙基環丙基磺酰基、2-乙基環丙基磺酰基、正己基磺酰基、1-甲基正戊基磺酰基、2-甲基正戊基磺酰基、3-甲基正戊基磺酰基、4-甲基正戊基磺酰基、1，1-二甲基正丁基磺酰基、1，2-二甲基正丁基磺酰基、1，3-二甲基正丁基磺酰基、2，2-二甲基正丁基磺酰基、2，3-二甲基正丁基磺酰基、3，3-二甲基正丁基磺酰基、1-乙基正丁基磺酰基、2-乙基正丁基磺酰基、1，1，2-三甲基正丙基磺酰基、1，2，2-三甲基正丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基正丙基磺酰基、1-乙基-2-甲基正丙基磺酰基、環己基磺酰基、1-甲基環戊基磺酰基、2-甲基環戊基磺酰基、3-甲基環戊基磺酰基、1-乙基環丁基磺酰基、2-乙基環丁基磺酰基、3-乙基環丁基磺酰基、1，2-二甲基環丁基磺酰基、1，3-二甲基環丁基磺酰基、2，2-二甲基環丁基磺酰基、2，3-二甲基環丁基磺酰基、2，4-二甲基環丁基磺酰基、3，3-二甲基環丁基磺酰基、1-正丙基環丙基磺酰基、2-正丙基環丙基磺酰基、1-異丙基環丙基磺酰基、2-異丙基環丙基磺酰基、1，2，2-三甲基環丙基磺酰基、1，2，3-三甲基環丙基磺酰基、2，2，3-三甲基環丙基磺酰基、1-乙基-2-甲基環丙基磺酰基、2-乙基-1-甲基環丙基磺酰基、2-乙基-2-甲基環丙基磺酰基及2-乙基-3-甲基環丙基磺酰基等。
C1-10烷基磺酰基可包括直鏈、支鏈及C3-10環烷基磺酰基，除了上述以外，可例舉1-甲基-1-乙基正戊基磺酰基、1-庚基磺酰基、2-庚基磺酰基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基磺酰基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基磺酰基、1-辛基磺酰基、3-辛基磺酰基、4-甲基-3-正庚基磺酰基、6-甲基-2-正庚基磺酰基、2-丙基-1-正庚基磺酰基、2，4，4-三甲基-1-正戊基磺酰基、1-壬基磺酰基、2-壬基磺酰基、2，6-二甲基-4-正庚基磺酰基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基磺酰基、3，5，5-三甲基-1-正己基磺酰基、1-癸基磺酰基、2-癸基磺酰基、4-癸基磺酰基、3，7-二甲基-1-正辛基磺酰基、3，7-二甲基-3-正辛基磺酰基、環庚基磺酰基、環辛基磺酰基、1-甲基環己基磺酰基、2-甲基環己基磺酰基、3-甲基環己基磺酰基、1，2-二甲基環己基磺酰基、1-乙基環己基磺酰基、1-甲基環戊基磺酰基、2-甲基環戊基磺酰基及3-甲基環戊基磺酰基等。
C1-6烷氧基羰基可包括直鏈、支鏈及C3-6環烷氧基羰基，可例舉甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、異丙氧基羰基、環丙氧基羰基、正丁氧基羰基、異丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、環丁氧基羰基、1-甲基環丙氧基羰基、2-甲基環丙氧基羰基、正戊氧基羰基、1-甲基正丁氧基羰基、2-甲基正丁氧基羰基、3-甲基正丁氧基羰基、1，1-二甲基正丙氧基羰基、1，2-二甲基正丙氧基羰基、2，2-二甲基正丙氧基羰基、1-乙基正丙氧基羰基、環戊氧基羰基、1-甲基環丁氧基羰基、2-甲基環丁氧基羰基、3-甲基環丁氧基羰基、1，2-二甲基環丙氧基羰基、2，3-二甲基環丙氧基羰基、1-乙基環丙氧基羰基、2-乙基環丙氧基羰基、正己氧基羰基、1-甲基正戊氧基羰基、2-甲基正戊氧基羰基、3-甲基正戊氧基羰基、4-甲基正戊氧基羰基、1，1-二甲基正丁氧基羰基、1，2-二甲基正丁氧基羰基、1，3-二甲基正丁氧基羰基、2，2-二甲基正丁氧基羰基、2，3-二甲基正丁氧基羰基、3，3-二甲基正丁氧基羰基、1-乙基正丁氧基羰基、2-乙基正丁氧基羰基、1，1，2-三甲基正丙氧基羰基、1，2，2-三甲基正丙氧基羰基、1-乙基-1-甲基正丙氧基羰基、1-乙基-2-甲基正丙氧基羰基、環己氧基羰基、1-甲基環戊氧基羰基、2-甲基環戊氧基羰基、3-甲基環戊氧基羰基、1-乙基環丁氧基羰基、2-乙基環丁氧基羰基、3-乙基環丁氧基羰基、1，2-二甲基環丁氧基羰基、1，3-二甲基環丁氧基羰基、2，2-二甲基環丁氧基羰基、2，3-二甲基環丁氧基羰基、2，4-二甲基環丁氧基羰基、3，3-二甲基環丁氧基羰基、1-正丙基環丙氧基羰基、2-正丙基環丙氧基羰基、1-異丙基環丙氧基羰基、2-異丙基環丙氧基羰基、1，2，2-三甲基環丙氧基羰基、1，2，3-三甲基環丙氧基羰基、2，2，3-三甲基環丙氧基羰基、1-乙基-2-甲基環丙氧基羰基、2-乙基-1-甲基環丙氧基羰基、2-乙基-2-甲基環丙氧基羰基及2-乙基-3-甲基環丙氧基羰基等。
C1-10烷氧基羰基可包括直鏈、支鏈及C3-10環烷氧基羰基，除了上述以外，可例舉1-甲基-1-乙基正戊氧基羰基、1-庚氧基羰基、2-庚氧基羰基、1-乙基-1，2-二甲基正丙氧基羰基、1-乙基-2，2-二甲基正丙氧基羰基、1-辛氧基羰基、3-辛氧基羰基、4-甲基-3-正庚氧基羰基、6-甲基-2-正庚氧基羰基、2-丙基-1-正庚氧基羰基、2，4，4-三甲基-1-正戊氧基羰基、1-壬氧基羰基、2-壬氧基羰基、2，6-二甲基-4-正庚氧基羰基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊氧基羰基、3，5，5-三甲基-1-正己氧基羰基、1-癸氧基羰基、2-癸氧基羰基、4-癸氧基羰基、3，7-二甲基-1-正辛氧基羰基及3，7-二甲基-3-正辛氧基羰基等。
C1-10烷基羰氧基可包括直鏈、支鏈及C3-10環烷基羰氧基，可例舉甲基羰氧基、乙基羰氧基、正丙基羰氧基、異丙基羰氧基、環丙基羰氧基、正丁基羰氧基、異丁基羰氧基、仲丁基羰氧基、叔丁基羰氧基、環丁基羰氧基、1-甲基環丙基羰氧基、2-甲基環丙基羰氧基、正戊基羰氧基、1-甲基正丁基羰氧基、2-甲基正丁基羰氧基、3-甲基正丁基羰氧基、1，1-二甲基正丙基羰氧基、1，2-二甲基正丙基羰氧基、2，2-二甲基正丙基羰氧基、1-乙基正丙基羰氧基、環戊基羰氧基、1-甲基環丁基羰氧基、2-甲基環丁基羰氧基、3-甲基環丁基羰氧基、1，2-二甲基環丙基羰氧基、2，3-二甲基環丙基羰氧基、1-乙基環丙基羰氧基、2-乙基環丙基羰氧基、正己基羰氧基、1-甲基正戊基羰氧基、2-甲基正戊基羰氧基、3-甲基正戊基羰氧基、4-甲基正戊基羰氧基、1，1-二甲基正丁基羰氧基、1，2-二甲基正丁基羰氧基、1，3-二甲基正丁基羰氧基、2，2-二甲基正丁基羰氧基、2，3-二甲基正丁基羰氧基、3，3-二甲基正丁基羰氧基、1-乙基正丁基羰氧基、2-乙基正丁基羰氧基、1，1，2-三甲基正丙基羰氧基、1，2，2-三甲基正丙基羰氧基、1-乙基-1-甲基正丙基羰氧基、1-乙基-2-甲基正丙基羰氧基、環己基羰氧基、1-甲基環戊基羰氧基、2-甲基環戊基羰氧基、3-甲基環戊基羰氧基、1-乙基環丁基羰氧基、2-乙基環丁基羰氧基、3-乙基環丁基羰氧基、1，2-二甲基環丁基羰氧基、1，3-二甲基環丁基羰氧基、2，2-二甲基環丁基羰氧基、2，3-二甲基環丁基羰氧基、2，4-二甲基環丁基羰氧基、3，3-二甲基環丁基羰氧基、1-正丙基環丙基羰氧基、2-正丙基環丙基羰氧基、1-異丙基環丙基羰氧基、2-異丙基環丙基羰氧基、1，2，2-三甲基環丙基羰氧基、1，2，3-三甲基環丙基羰氧基、2，2，3-三甲基環丙基羰氧基、1-乙基-2-甲基環丙基羰氧基、2-乙基-1-甲基環丙基羰氧基、2-乙基-2-甲基環丙基羰氧基、2-乙基-3-甲基環丙基羰氧基、1-甲基-1-乙基正戊基羰氧基、1-庚基羰氧基、2-庚基羰氧基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基羰氧基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基羰氧基、1-辛基羰氧基、3-辛基羰氧基、4-甲基-3-正庚基羰氧基、6-甲基-2-正庚基羰氧基、2-丙基-1-正庚基羰氧基、2，4，4-三甲基-1-正戊基羰氧基、1-壬基羰氧基、2-壬基羰氧基、2，6-二甲基-4-正庚基羰氧基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基羰氧基、3，5，5-三甲基-1-正己基羰氧基、1-癸基羰氧基、2-癸基羰氧基、4-癸基羰氧基、3，7-二甲基-1-正辛基羰氧基及3，7-二甲基-3-正辛基羰氧基等。
C1-10烷基羰基氨基可包括直鏈、支鏈及C3-10環烷基羰基氨基，可例舉甲基羰基氨基、乙基羰基氨基、正丙基羰基氨基、異丙基羰基氨基、環丙基羰基氨基、正丁基羰基氨基、異丁基羰基氨基、仲丁基羰基氨基、叔丁基羰基氨基、環丁基羰基氨基、1-甲基環丙基羰基氨基、2-甲基環丙基羰基氨基、正戊基羰基氨基、1-甲基正丁基羰基氨基、2-甲基正丁基羰基氨基、3-甲基正丁基羰基氨基、1，1-二甲基正丙基羰基氨基、1，2-二甲基正丙基羰基氨基、2，2-二甲基正丙基羰基氨基、1-乙基正丙基羰基氨基、環戊基羰基氨基、1-甲基環丁基羰基氨基、2-甲基環丁基羰基氨基、3-甲基環丁基羰基氨基、1，2-二甲基環丙基羰基氨基、2，3-二甲基環丙基羰基氨基、1-乙基環丙基羰基氨基、2-乙基環丙基羰基氨基、正己基羰基氨基、1-甲基正戊基羰基氨基、2-甲基正戊基羰基氨基、3-甲基正戊基羰基氨基、4-甲基正戊基羰基氨基、1，1-二甲基正丁基羰基氨基、1，2-二甲基正丁基羰基氨基、1，3-二甲基正丁基羰基氨基、2，2-二甲基正丁基羰基氨基、2，3-二甲基正丁基羰基氨基、3，3-二甲基正丁基羰基氨基、1-乙基正丁基羰基氨基、2-乙基正丁基羰基氨基、1，1，2-三甲基正丙基羰基氨基、1，2，2-三甲基正丙基羰基氨基、1-乙基-1-甲基正丙基羰基氨基、1-乙基-2-甲基正丙基羰基氨基、環己基羰基氨基、1-甲基環戊基羰基氨基、2-甲基環戊基羰基氨基、3-甲基環戊基羰基氨基、1-乙基環丁基羰基氨基、2-乙基環丁基羰基氨基、3-乙基環丁基羰基氨基、1，2-二甲基環丁基羰基氨基、1，3-二甲基環丁基羰基氨基、2，2-二甲基環丁基羰基氨基、2，3-二甲基環丁基羰基2，4-二甲基環丁基羰基氨基、3，3-二甲基環丁基羰基氨基、1-正丙基環丙基羰基氨基、2-正丙基環丙基羰基氨基、1-異丙基環丙基羰基氨基、2-異丙基環丙基羰基氨基、1，2，2-三甲基環丙基羰基氨基、1，2，3-三甲基環丙基羰基氨基、2，2，3-三甲基環丙基羰基氨基、1-乙基-2-甲基環丙基羰基氨基、2-乙基-1-甲基環丙基羰基氨基、2-乙基-2-甲基環丙基羰基氨基、2-乙基-3-甲基環丙基羰基氨基、1-甲基-1-乙基正戊基羰基氨基、1-庚基羰基氨基、2-庚基羰基氨基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基羰基氨基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基羰基氨基、1-辛基羰基氨基、3-辛基羰基氨基、4-甲基-3-正庚基羰基氨基、6-甲基-2-正庚基羰基氨基、2-丙基-1-正庚基羰基氨基、2，4，4-三甲基-1-正戊基羰基氨基、1-壬基羰基氨基、2-壬基羰基氨基、2，6-二甲基-4-正庚基羰基氨基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基羰基氨基、3，5，5-三甲基-1-正己基羰基氨基、1-癸基羰基氨基、2-癸基羰基氨基、4-癸基羰基氨基、3，7-二甲基-1-正辛基羰基氨基及3，7-二甲基-3-正辛基羰基氨基等。
一C1-10烷基氨基可包括直鏈、支鏈及C3-10環烷基氨基，可例舉甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基、異丙基氨基、環丙基氨基、正丁基氨基、異丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基、環丁基氨基、1-甲基環丙基氨基、2-甲基環丙基氨基、正戊基氨基、1-甲基正丁基氨基、2-甲基正丁基氨基、3-甲基正丁基氨基、1，1-二甲基正丙基氨基、1，2-二甲基正丙基氨基、2，2-二甲基正丙基氨基、1-乙基正丙基氨基、環戊基氨基、1-甲基環丁基氨基、2-甲基環丁基氨基、3-甲基環丁基氨基、1，2-二甲基環丙基氨基、2，3-二甲基環丙基氨基、1-乙基環丙基氨基、2-乙基環丙基氨基、正己基氨基、1-甲基正戊基氨基、2-甲基正戊基氨基、3-甲基正戊基氨基、4-甲基正戊基氨基、1，1-二甲基正丁基氨基、1，2-二甲基正丁基氨基、1，3-二甲基正丁基氨基、2，2-二甲基正丁基氨基、2，3-二甲基正丁基氨基、3，3-二甲基正丁基氨基、1-乙基正丁基氨基、2-乙基正丁基氨基、1，1，2-三甲基正丙基氨基、1，2，2-三甲基正丙基氨基、1-乙基-1-甲基正丙基氨基、1-乙基-2-甲基正丙基氨基、環己基氨基、1-甲基環戊基氨基、2-甲基環戊基氨基、3-甲基環戊基氨基、1-乙基環丁基氨基、2-乙基環丁基氨基、3-乙基環丁基氨基、1，2-二甲基環丁基氨基、1，3-二甲基環丁基氨基、2，2-二甲基環丁基氨基、2，3-二甲基環丁基氨基、2，4-二甲基環丁基氨基、3，3-二甲基環丁基氨基、1-正丙基環丙基氨基、2-正丙基環丙基氨基、1-異丙基環丙基氨基、2-異丙基環丙基氨基、1，2，2-三甲基環丙基氨基、1，2，3-三甲基環丙基氨基、2，2，3-三甲基環丙基氨基、1-乙基-2-甲基環丙基氨基、2-乙基-1-甲基環丙基氨基、2-乙基-2-甲基環丙基氨基、2-乙基-3-甲基環丙基氨基、1-甲基-1-乙基正戊基氨基、1-庚基氨基、2-庚基氨基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基氨基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基氨基、1-辛基氨基、3-辛基氨基、4-甲基-3-正庚基氨基、6-甲基-2-正庚基氨基、2-丙基-1-正庚基氨基、2，4，4-三甲基-1-正戊基氨基、1-壬基氨基、2-壬基氨基、2，6-二甲基-4-正庚基氨基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基氨基、3，5，5-三甲基-1-正己基氨基、1-癸基氨基、2-癸基氨基、4-癸基氨基、3，7-二甲基-1-正辛基氨基及3，7-二甲基-3-正辛基氨基等。
二C1-10烷基氨基可包括對稱及不對稱二C1-10烷基氨基。對稱二C1-10烷基氨基可包括直鏈、支鏈及C3-10環烷基氨基，可例舉二甲基氨基、二乙基氨基、二正丙基氨基、二異丙基氨基、二環丙基氨基、二正丁基氨基、二異丁基氨基、二仲丁基氨基、二叔丁基氨基、二環丁基氨基、二(1-甲基環丙基)氨基、二(2-甲基環丙基)氨基、二正戊基氨基、二(1-甲基正丁基)氨基、二(2-甲基正丁基)氨基、二(3-甲基正丁基)氨基、二(1，1-二甲基正丙基)氨基、二(1，2-二甲基正丙基)氨基、二(2，2-二甲基正丙基)氨基、二(1-乙基正丙基)氨基、二環戊基氨基、二(1-甲基環丁基)氨基、二(2-甲基環丁基)氨基、二(3-甲基環丁基)氨基、二(1，2-二甲基環丙基)氨基、二(2，3-二甲基環丙基)氨基、二(1-乙基環丙基)氨基、二(2-乙基環丙基)氨基、正己基氨基、二(1-甲基正戊基)氨基、二(2-甲基正戊基)氨基、二(3-甲基正戊基)氨基、二(4-甲基正戊基)氨基、二(1，1-二甲基正丁基)氨基、二(1，2-二甲基正丁基)氨基、二(1，3-二甲基正丁基)氨基、二(2，2-二甲基正丁基)氨基、二(2，3-二甲基正丁基)氨基、二(3，3-二甲基正丁基)氨基、二(1-乙基正丁基)氨基、二(2-乙基正丁基)氨基、二(1，1，2-三甲基正丙基)氨基、二(1，2，2-三甲基正丙基)氨基、二(1-乙基-1-甲基正丙基)氨基、二(1-乙基-2-甲基正丙基)氨基、二環己基氨基、二(1-甲基環戊基)氨基、二(2-甲基環戊基)氨基、二(3-甲基環戊基)氨基、二(1-乙基環丁基)氨基、二(2-乙基環丁基)氨基、二(3-乙基環丁基)氨基、二(1，2-二甲基環丁基)氨基、二(1，3-二甲基環丁基)氨基、二(2，2-二甲基環丁基)氨基、二(2，3-二甲基環丁基)氨基、二(2，4-二甲基環丁基)氨基、二(3，3-二甲基環丁基)氨基、二(1-正丙基環丙基)氨基、二(2-正丙基環丙基)氨基、二(1-異丙基環丙基)氨基、二(2-異丙基環丙基)氨基、二(1，2，2-三甲基環丙基)氨基、二(1，2，3-三甲基環丙基)氨基、二(2，2，3-三甲基環丙基)氨基、二(1-乙基-2-甲基環丙基)氨基、二(2-乙基-1-甲基環丙基)氨基、二(2-乙基-2-甲基環丙基)氨基、二(2-乙基-3-甲基環丙基)氨基、二(1-甲基-1-乙基正戊基)氨基、二(1-庚基)氨基、二(2-庚基)氨基、二(1-乙基-1，2-二甲基正丙基)氨基、二(1-乙基-2，2-二甲基正丙基)氨基、二(1-辛基)氨基、二(3-辛基)氨基、二(4-甲基-3-正庚基)氨基、二(6-甲基-2-正庚基)氨基、二(2-丙基-1-正庚基)氨基、二(2，4，4-三甲基-1-正戊基)氨基、二(1-壬基)氨基、二(2-壬基)氨基、二(2，6-二甲基-4-正庚基)氨基、二(3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基)氨基、二(3，5，5-三甲基-1-正己基)氨基、二(1-癸基)氨基、二(2-癸基)氨基、二(4-癸基)氨基、二(3，7-二甲基-1-正辛基)氨基及二(3，7-二甲基-3-正辛基氨基)等。
不對稱二C1-10烷基氨基可包括直鏈、支鏈及C3-10環烷基氨基，可例舉(甲基，乙基)氨基、(甲基，正丙基)氨基、(甲基，異丙基)氨基、(甲基，環丙基)氨基、(甲基，正丁基)氨基、(甲基，異丁基)氨基、(甲基，仲丁基)氨基、(甲基，叔丁基)氨基、(甲基，正戊基)氨基、(甲基，環戊基)氨基、(甲基，正己基)氨基、(甲基，環己基)氨基、(乙基，正丙基)氨基、(乙基，異丙基)氨基、(乙基，環丙基)氨基、(乙基，正丁基)氨基、(乙基，異丁基)氨基、(乙基，仲丁基)氨基、(乙基，叔丁基)氨基、(乙基，正戊基)氨基、(乙基，環戊基)氨基、(乙基，正己基)氨基、(乙基，環己基)氨基、(正丙基，異丙基)氨基、(正丙基，環丙基)氨基、(正丙基，正丁基)氨基、(正丙基，異丁基)氨基、(正丙基，仲丁基)氨基、(正丙基，叔丁基)氨基、(正丙基，正戊基)氨基、(正丙基，環戊基)氨基、(正丙基，正己基)氨基、(正丙基，環己基)氨基、(異丙基，環丙基)氨基、(異丙基，正丁基)氨基、(異丙基，異丁基)氨基、(異丙基，仲丁基)氨基、(異丙基，叔丁基)氨基、(異丙基，正戊基)氨基、(異丙基，環戊基)氨基、(異丙基，正己基)氨基、(異丙基，環己基)氨基、(環丙基，正丁基)氨基、(環丙基，異丁基)氨基、(環丙基，仲丁基)氨基、(環丙基，叔丁基)氨基、(環丙基，正戊基)氨基、(環丙基，環戊基)氨基、(環丙基，正己基)氨基、(環丙基，環己基)氨基、(正丁基，異丁基)氨基、(正丁基，仲丁基)氨基、(正丁基，叔丁基)氨基、(正丁基，正戊基)氨基、(正丁基，環戊基)氨基、(正丁基，正己基)氨基、(正丁基，環己基)氨基、(異丁基，仲丁基)氨基、(異丁基，叔丁基)氨基、(異丁基，正戊基)氨基、(異丁基，環戊基)氨基、(異丁基，正己基)氨基、(異丁基，環己基)氨基、(仲丁基，叔丁基)氨基、(仲丁基，正戊基)氨基、(仲丁基，環戊基)氨基、(仲丁基，正己基)氨基、(仲丁基，環己基)氨基、(叔丁基，正戊基)氨基、(叔丁基，環戊基)氨基、(叔丁基，正己基)氨基、(叔丁基，環己基)氨基、(正戊基，環戊基)氨基、(正戊基，正己基)氨基、(正戊基，環己基)氨基、(環戊基，正己基)氨基、(環戊基，環己基)氨基、(正己基，環己基)氨基、(甲基，正庚基)氨基、(甲基，正辛基)氨基、(甲基，正壬基)氨基、(甲基，正癸基)氨基、(乙基，正庚基)氨基、(乙基，正辛基)氨基、(乙基，正壬基)氨基及(乙基，正癸基)氨基等。
C1-10烷基氨基羰基可包括直鏈、支鏈及C3-10環烷基氨基羰基，可例舉甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、異丙基氨基羰基、環丙基氨基羰基、正丁基氨基羰基、異丁基氨基羰基、仲丁基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、環丁基氨基羰基、1-甲基環丙基氨基羰基、2-甲基環丙基氨基羰基、正戊基氨基羰基、1-甲基正丁基氨基羰基、2-甲基正丁基氨基羰基、3-甲基正丁基氨基羰基、1，1-二甲基正丙基氨基羰基、1，2-二甲基正丙基氨基羰基、2，2-二甲基正丙基氨基羰基、1-乙基正丙基氨基羰基、環戊基氨基羰基、1-甲基環丁基氨基羰基、2-甲基環丁基氨基羰基、3-甲基環丁基氨基羰基、1，2-二甲基環丙基氨基羰基、2，3-二甲基環丙基氨基羰基、1-乙基環丙基氨基羰基、2-乙基環丙基氨基羰基、正己基氨基羰基、1-甲基正戊基氨基羰基、2-甲基正戊基氨基羰基、3-甲基正戊基氨基羰基、4-甲基正戊基氨基羰基、1，1-二甲基正丁基氨基羰基、1，2-二甲基正丁基氨基羰基、1，3-二甲基正丁基氨基羰基、2，2-二甲基正丁基氨基羰基、2，3-二甲基正丁基氨基羰基、3，3-二甲基正丁基氨基羰基、1-乙基正丁基氨基羰基、2-乙基正丁基氨基羰基、1，1，2-三甲基正丙基氨基羰基、1，2，2-三甲基正丙基氨基羰基、1-乙基-1-甲基正丙基氨基羰基、1-乙基-2-甲基正丙基氨基羰基、環己基氨基羰基、1-甲基環戊基氨基羰基、2-甲基環戊基氨基羰基、3-甲基環戊基氨基羰基、1-乙基環丁基氨基羰基、2-乙基環丁基氨基羰基、3-乙基環丁基氨基羰基、1，2-二甲基環丁基氨基羰基、1，3-二甲基環丁基氨基羰基、2，2-二甲基環丁基氨基羰基、2，3-二甲基環丁基氨基羰基、2，4-二甲基環丁基氨基羰基、3，3-二甲基環丁基氨基羰基、1-正丙基環丙基氨基羰基、2-正丙基環丙基氨基羰基、1-異丙基環丙基氨基羰基、2-異丙基環丙基氨基羰基、1，2，2-三甲基環丙基氨基羰基、1，2，3-三甲基環丙基氨基羰基、2，2，3-三甲基環丙基氨基羰基、1-乙基-2-甲基環丙基氨基羰基、2-乙基-1-甲基環丙基氨基羰基、2-乙基-2-甲基環丙基氨基羰基、2-乙基-3-甲基環丙基氨基羰基、1-甲基-1-乙基正戊基氨基羰基、1-庚基氨基羰基、2-庚基氨基羰基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基氨基羰基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基氨基羰基、1-辛基氨基羰基、3-辛基氨基羰基、4-甲基-3-正庚基氨基羰基、6-甲基-2-正庚基氨基羰基、2-丙基-1-正庚基氨基羰基、2，4，4-三甲基-1-正戊基氨基羰基、1-壬基氨基羰基、2-壬基氨基羰基、2，6-二甲基-4-正庚基氨基羰基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基氨基羰基、3，5，5-三甲基-1-正己基氨基羰基、1-癸基氨基羰基、2-癸基氨基羰基、4-癸基氨基羰基、3，7-二甲基-1-正辛基氨基羰基及3，7-二甲基-3-正辛基氨基羰基等。
C1-10二烷基氨基羰基可包括對稱及不對稱的C1-10二烷基氨基羰基。對稱C1-10二烷基氨基羰基可包括直鏈、支鏈及C3-10環烷基氨基羰基，可例舉二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、二正丙基氨基羰基、二異丙基氨基羰基、二環丙基氨基羰基、二正丁基氨基羰基、二異丁基氨基羰基、二仲丁基氨基羰基、二叔丁基氨基羰基、二環丁基氨基羰基、二(1-甲基環丙基)氨基羰基、二(2-甲基環丙基)氨基羰基、二正戊基氨基羰基、二(1-甲基正丁基)氨基羰基、二(2-甲基正丁基)氨基羰基、二(3-甲基正丁基)氨基羰基、二(1，1-二甲基正丙基)氨基羰基、二(1，2-二甲基正丙基)氨基羰基、二(2，2-二甲基正丙基)氨基羰基、二(1-乙基正丙基)氨基羰基、二環戊基氨基羰基、二(1-甲基環丁基)氨基羰基、二(2-甲基環丁基)氨基羰基、二(3-甲基環丁基)氨基羰基、二(1，2-二甲基環丙基)氨基羰基、二(2，3-二甲基環丙基)氨基羰基、二(1-乙基環丙基)氨基羰基、二(2-乙基環丙基)氨基羰基、二正己基氨基羰基、二(1-甲基正戊基)氨基羰基、二(2-甲基正戊基)氨基羰基、二(3-甲基正戊基)氨基羰基、二(4-甲基正戊基)氨基羰基、二(1，1-二甲基正丁基)氨基羰基、二(1，2-二甲基正丁基)氨基羰基、二(1，3-二甲基正丁基)氨基羰基、二(2，2-二甲基正丁基)氨基羰基、二(2，3-二甲基正丁基)氨基羰基、二(3，3-二甲基正丁基)氨基羰基、二(1-乙基正丁基)氨基羰基、二(2-乙基正丁基)氨基羰基、二(1，1，2-三甲基正丙基)氨基羰基、二(1，2，2-三甲基正丙基)氨基羰基、二(1-乙基-1-甲基正丙基)氨基羰基、二(1-乙基-2-甲基正丙基)氨基羰基、二環己基氨基羰基、二(1-甲基環戊基)氨基羰基、二(2-甲基環戊基)氨基羰基、二(3-甲基環戊基)氨基羰基、二(1-乙基環丁基)氨基羰基、二(2-乙基環丁基)氨基羰基、二(3-乙基環丁基)氨基羰基、二(1，2-二甲基環丁基)氨基羰基、二(1，3-二甲基環丁基)氨基羰基、二(2，2-二甲基環丁基)氨基羰基、二(2，3-二甲基環丁基)氨基羰基、二(2，4-二甲基環丁基)氨基羰基、二(3，3-二甲基環丁基)氨基羰基、二(1-正丙基環丙基)氨基羰基、二(2-正丙基環丙基)氨基年羰基、二(1-異丙基環丙基)氨基羰基、二(2-異丙基環丙基)氨基羰基、二(1，2，2-三甲基環丙基)氨基羰基、二(1，2，3-三甲基環丙基)氨基羰基、二(2，2，3-三甲基環丙基)氨基羰基、二(1-乙基-2-甲基環丙基)氨基羰基、二(2-乙基-1-甲基環丙基)氨基羰基、二(2-乙基-2-甲基環丙基)氨基羰基、二(2-乙基-3-甲基環丙基)氨基羰基、二(1-甲基-1-乙基正戊基)氨基羰基、二(1-庚基)氨基羰基、二(2-庚基)氨基羰基、二(1-乙基-1，2-二甲基正丙基)氨基羰基、二(1-乙基-2，2-二甲基正丙基)氨基羰基、二(1-辛基)氨基羰基、二(3-辛基)氨基羰基、二(4-甲基-3-正庚基)氨基羰基、二(6-甲基-2-正庚基)氨基羰基、二(2-丙基-1-正庚基)氨基羰基、二(2，4，4-三甲基-1-正戊基)氨基羰基、二(1-壬基)氨基羰基、二(2-壬基)氨基羰基、二(2，6-二甲基-4-正庚基)氨基羰基、二(3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基)氨基羰基、二(3，5，5-三甲基-1-正己基)氨基羰基、二(1-癸基)氨基羰基、二(2-癸基)氨基羰基、二(4-癸基)氨基羰基、二(3，7-二甲基-1-正辛基)氨基羰基及二(3，7-二甲基-3-正辛基)氨基羰基等。
不對稱C1-10二烷基氨基羰基可包括直鏈、支鏈及C3-10環烷基氨基羰基，可例舉(甲基，乙基)氨基羰基、(甲基，正丙基)氨基羰基、(甲基，異丙基)氨基羰基、(甲基，環丙基)氨基羰基、(甲基，正丁基)氨基羰基、(甲基，異丁基)氨基羰基、(甲基，仲丁基)氨基羰基、(甲基，叔丁基)氨基羰基、(甲基，正戊基)氨基羰基、(甲基，環戊基)氨基羰基、(甲基，正己基)氨基羰基、(甲基，環己基)氨基羰基、(乙基，正丙基)氨基羰基、(乙基，異丙基)氨基羰基、(乙基，環丙基)氨基羰基、(乙基，正丁基)氨基羰基、(乙基，異丁基)氨基羰基、(乙基，仲丁基)氨基羰基、(乙基，叔丁基)氨基羰基、(乙基，正戊基)氨基羰基、(乙基，環戊基)氨基羰基、(乙基，正己基)氨基羰基、(乙基，環己基)氨基羰基、(正丙基，異丙基)氨基羰基、(正丙基，環丙基)氨基羰基、(正丙基，正丁基)氨基羰基、(正丙基，異丁基)氨基羰基、(正丙基，仲丁基)氨基羰基、(正丙基，叔丁基)氨基羰基、(正丙基，正戊基)氨基羰基、(正丙基，環戊基)氨基羰基、(正丙基，正己基)氨基羰基、(正丙基，環己基)氨基羰基、(異丙基，環丙基)氨基羰基、(異丙基，正丁基)氨基羰基、(異丙基，異丁基)氨基羰基、(異丙基，仲丁基)氨基羰基、(異丙基，叔丁基)氨基羰基、(異丙基，正戊基)氨基羰基、(異丙基，環戊基)氨基羰基、(異丙基，正己基)氨基羰基、(異丙基，環己基)氨基羰基、(環丙基，正丁基)氨基羰基、(環丙基，異丁基)氨基羰基、(環丙基，仲丁基)氨基羰基、(環丙基，叔丁基)氨基羰基、(環丙基，正戊基)氨基羰基、(環丙基，環戊基)氨基羰基、(環丙基，正己基)氨基羰基、(環丙基，環己基)氨基羰基、(正丁基，異丁基)氨基羰基、(正丁基，仲丁基)氨基羰基、(正丁基，叔丁基)氨基羰基、(正丁基，正戊基)氨基羰基、(正丁基，環戊基)氨基羰基、(正丁基，正己基)氨基羰基、(正丁基，環己基)氨基羰基、(異丁基，仲丁基)氨基羰基、(異丁基，叔丁基)氨基羰基、(異丁基，正戊基)氨基羰基、(異丁基，環戊基)氨基羰基、(異丁基，正己基)氨基羰基、(異丁基，環己基)氨基羰基、(仲丁基，叔丁基)氨基羰基、(仲丁基，正戊基)氨基羰基、(仲丁基，環戊基)氨基羰基、(仲丁基，正己基)氨基羰基、(仲丁基，環己基)氨基羰基、(叔丁基，正戊基)氨基羰基、(叔丁基，環戊基)氨基羰基、(叔丁基，正己基)氨基羰基、(叔丁基，環己基)氨基羰基、(正戊基，環戊基)氨基羰基、(正戊基，正己基)氨基羰基、(正戊基，環己基)氨基羰基、(環戊基，正己基)氨基羰基、(環戊基，環己基)氨基羰基、(正己基，環己基)氨基羰基、(甲基，正庚基)氨基羰基、(甲基，正辛基)氨基羰基、(甲基，正壬基)氨基羰基、(甲基，正癸基)氨基羰基、(乙基，正庚基)氨基羰基、(乙基，正辛基)氨基羰基、(乙基，正壬基)氨基羰基及(乙基，正癸基)氨基羰基等。
C1-6烷基氨基磺酰基可包括直鏈、支鏈及C3-6環烷基氨基磺酰基，可例舉甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、正丙基氨基磺酰基、異丙基氨基磺酰基、環丙基氨基磺酰基、正丁基氨基磺酰基、異丁基氨基磺酰基、仲丁基氨基磺酰基、叔丁基氨基磺酰基、環丁基氨基磺酰基、1-甲基環丙基氨基磺酰基、2-甲基環丙基氨基磺酰基、正戊基氨基磺酰基、1-甲基正丁基氨基磺酰基、2-甲基正丁基氨基磺酰基、3-甲基正丁基氨基磺酰基、1，1-二甲基正丙基氨基磺酰基、1，2-二甲基正丙基氨基磺酰基、2，2-二甲基正丙基氨基磺酰基、1-乙基正丙基氨基磺酰基、環戊基氨基磺酰基、1-甲基環丁基氨基磺酰基、2-甲基環丁基氨基磺酰基、3-甲基環丁基氨基磺酰基、1，2-二甲基環丙基氨基磺酰基、2，3-二甲基環丙基氨基磺酰基、1-乙基環丙基氨基磺酰基、2-乙基環丙基氨基磺酰基、正己基氨基磺酰基、1-甲基正戊基氨基磺酰基、2-甲基正戊基氨基磺酰基、3-甲基正戊基氨基磺酰基、4-甲基正戊基氨基磺酰基、1，1-二甲基正丁基氨基磺酰基、1，2-二甲基正丁基氨基磺酰基、1，3-二甲基正丁基氨基磺酰基、2，2-二甲基正丁基氨基磺酰基、2，3-二甲基正丁基氨基磺酰基、3，3-二甲基正丁基氨基磺酰基、1-乙基正丁基氨基磺酰基、2-乙基正丁基氨基磺酰基、1，1，2-三甲基正丙基氨基磺酰基、1，2，2-三甲基正丙基氨基磺酰基、1-乙基-1-甲基正丙基氨基磺酰基、1-乙基-2-甲基正丙基氨基磺酰基、環己基氨基磺酰基、1-甲基環戊基氨基磺酰基、2-甲基環戊基氨基磺酰基、3-甲基環戊基氨基磺酰基、1-乙基環丁基氨基磺酰基、2-乙基環丁基氨基磺酰基、3-乙基環丁基氨基磺酰基、1，2-二甲基環丁基氨基磺酰基、1，3-二甲基環丁基氨基磺酰基、2，2-二甲基環丁基氨基磺酰基、2，3-二甲基環丁基氨基磺酰基、2，4-二甲基環丁基氨基磺酰基、3，3-二甲基環丁基氨基磺酰基、1-正丙基環丙基氨基磺酰基、2-正丙基環丙基氨基磺酰基、1-異丙基環丙基氨基磺酰基、2-異丙基環丙基氨基磺酰基、1，2，2-三甲基環丙基氨基磺酰基、1，2，3-三甲基環丙基氨基磺酰基、2，2，3-三甲基環丙基氨基磺酰基、1-乙基-2-甲基環丙基氨基磺酰基、2-乙基-1-甲基環丙基氨基磺酰基、2-乙基-2-甲基環丙基氨基磺酰基及2-乙基-3-甲基環丙基氨基磺酰基等。
C1-10烷基氨基磺酰基可包括直鏈、支鏈及C3-10環烷基氨基磺酰基，除了上述以外，可例舉1-甲基-1-乙基正戊基氨基磺酰基、1-庚基氨基磺酰基、2-庚基氨基磺酰基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基氨基磺酰基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基氨基磺酰基、1-辛基氨基磺酰基、3-辛基氨基磺酰基、4-甲基-3-正庚基氨基磺酰基、6-甲基-2-正庚基氨基磺酰基、2-丙基-1-正庚基氨基磺酰基、2，4，4-三甲基-1-正戊基氨基磺酰基、1-壬基氨基磺酰基、2-壬基氨基磺酰基、2，6-二甲基-4-正庚基氨基磺酰基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基氨基磺酰基、3，5，5-三甲基-1-正己基氨基磺酰基、1-癸基氨基磺酰基、2-癸基氨基磺酰基、4-癸基氨基磺酰基、3，7-二甲基-1-正辛基氨基磺酰基、3，7-二甲基-3-正辛基氨基磺酰基、環庚基氨基磺酰基、環辛基氨基磺酰基、1-甲基環己基氨基磺酰基、2-甲基環己基氨基磺酰基、3-甲基環己基氨基磺酰基、1，2-二甲基環己基氨基磺酰基、1-乙基環己基氨基磺酰基、1-甲基環戊基氨基磺酰基、2-甲基環戊基氨基磺酰基及3-甲基環戊基氨基磺酰基等。
作為被保護的羥基的保護基，可例舉C1-4烷氧基甲基(可例舉例如，MOM甲氧基甲基、MEM2-甲氧基乙氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、異丙氧基甲基、正丁氧基甲基、iBM異丁氧基甲基、BUM叔丁氧基甲基、POM三甲基乙酰氧基甲基及SEM三甲基甲硅烷基乙氧基甲基等，較好例舉C1-2烷氧基甲基等)、芳氧基甲基(可例舉例如，BOM苯甲氧基甲基、PMBM對甲氧基苯甲氧基甲基及p-AOM對茴香氧基甲基等，較好例舉苯甲氧基甲基等)、C1-4烷基氨基甲基(可例舉例如，二甲基氨基甲基)、取代乙酰氨基甲基(可例舉例如Acm乙酰氨基甲基及Tacm三甲基乙酰氨基甲基等)、取代硫代甲基(可例舉例如，MTM甲基硫代甲基、PTM苯基硫代甲基、Btm苯甲基硫代甲基等)、羧基、C1-7酰基(可例舉例如甲酰基、乙酰基、氟乙酰基、二氟乙酰基、三氟乙酰基、氯乙酰基、二氯乙酰基、三氯乙酰基、丙酰基、Pv三甲基乙酰基及惕各酰基(tigloyl)等)、芳基羰基(可例舉例如，苯甲酰基、對溴苯甲酰基、對硝基苯甲酰基、2，4-二硝基苯甲酰基、苯甲酰基甲酰基、苯甲酰基丙酰基、苯基丙酰基等)、C1-4烷氧基羰基(可例舉例如，甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、異丙氧基羰基、正丁氧基羰基、異丁氧基羰基、BOC叔丁氧基羰基、AOC叔戊氧基羰基、VOC乙烯氧基羰基、AOC烯丙氧基羰基、Teoc2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基羰基、Troc2，2，2-三氯乙氧基羰基等，較好可例舉BOC等)、芳氧基羰基(可例舉例如，Z苯甲氧基羰基、對硝基苯甲氧基羰基、MOZ對甲氧基苯甲氧基羰基等)、C1-4烷基氨基羰基(可例舉例如，甲基氨基甲酰基、Ec乙基氨基甲酰基、正丙基氨基甲酰基等)、芳基氨基羰基(可例舉例如，苯基氨基甲酰基等)、三烷基甲硅烷基(可例舉例如TMS三甲基甲硅烷基、TES三乙基甲硅烷基、TIPS三異丙基甲硅烷基、DEIPS二乙基異丙基甲硅烷基、DMIPS二甲基異丙基甲硅烷基、DTBMS二叔丁基甲基甲硅烷基、IPDMS異丙基二甲基甲硅烷基、TBDMS叔丁基二甲基甲硅烷基、TDSテキシル二甲基甲硅烷基等，較好例舉叔丁基二甲基甲硅烷基等)、三烷基芳基甲硅烷基(可例舉例如，DPMS二苯基甲基甲硅烷基、TBDPS叔丁基二苯基甲硅烷基、TBMPS叔丁基二甲氧基苯基甲硅烷基、TPS三苯基甲硅烷基等)、烷基磺酰基(可例舉例如Ms甲磺酰基、乙磺酰基等)及芳基磺酰基(可例舉例如苯磺酰基、Ts對甲苯磺酰基、對氯苯磺酰基、MBS對甲氧基苯磺酰基、間硝基苯磺酰基、鄰硝基苯磺酰基、對硝基苯磺酰基、2，4-二硝基苯磺酰基、iMds2，6-二甲氧基-4-甲基苯磺酰基、Mds2，6-二甲基-4-甲氧基苯磺酰基、Mtb2，4，6-三甲氧基苯磺酰基、Mte2，3，5，6-四甲基-4-甲氧基苯磺酰基、Mtr2，3，6-三甲基-4-甲氧基苯磺酰基、Mts2，4，6-三甲基苯磺酰基、Pme五甲基苯磺酰基等)等。
此外，還可例舉1-甲基-1-甲氧基乙基、1-乙氧基乙基、2，2，2-三氯乙基、2-三甲基甲硅烷基乙氧基、叔丁基、烯丙基、苯甲基、對甲氧基苯甲基、2，4-二硝基苯基、對氯苯基、對甲氧基苯基、四氫吡喃基、四氫呋喃基等。
取代基R1的優選具體例可例舉被下述取代基任意地取代了的苯基、噻吩基(2-噻吩基、3-噻吩基)、呋喃基(2-呋喃基、3-呋喃基)、噠嗪基(3-噠嗪基、4-噠嗪基)、吡啶基(2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、喹啉基(2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基)及異喹啉基(1-異喹啉基、3-異喹啉基、4-異喹啉基、5-異喹啉基、6-異喹啉基、7-異喹啉基、8-異喹啉基)。
取代基C1-10烷基、鹵素原子、被鹵素原子取代了的C1-10烷基、硝基、氨基、被C1-10烷基取代了的氨基、被C1-10烷基羰基取代了的氨基、被C1-10烷基取代了的硫羥基、被C1-10烷基羰基取代了的硫羥基、羥基、C1-6烷氧基、被鹵素原子取代了的C1-6烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基。
特好的R1的具體例可例舉被下述取代基任意地取代了的苯基、噻吩基(2-噻吩基、3-噻吩基)、呋喃基(2-呋喃基、3-呋喃基)、噠嗪基(3-噠嗪基、4-噠嗪基)、吡啶基(2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、喹啉基(2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基)及異喹啉基(1-異喹啉基、3-異喹啉基、4-異喹啉基、5-異喹啉基、6-異喹啉基、7-異喹啉基、8-異喹啉基)。
取代基甲基、叔丁基、三氟甲基、氯原子、氟原子、溴原子、三氟甲氧基、甲氧基、甲基氨基、二甲基氨基、叔丁氧基及叔丁基氨基。
更好的具體例可例舉3-甲基苯基、4-甲基苯基、3，4-二甲基苯基、4-溴苯基、4-三氟甲氧基苯基、3-叔丁基苯基、4-叔丁基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、4-三氟甲氧基苯基、3，4-二(三氟甲基)苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、3，4-二氯苯基、4-甲氧基苯基、4-甲基氨基苯基、3-甲基噻吩基、4-甲基噻吩基、3，4-二甲基噻吩基、3-叔丁基噻吩基、4-叔丁基噻吩基、3-三氟甲基噻吩基、4-三氟甲基噻吩基、3，4-二(三氟甲基)噻吩基、3-氯噻吩基、4-氯噻吩基、3-氟噻吩基、4-氟噻吩基、3，4-二氯噻吩基、4-甲氧基噻吩基、4-甲基氨基噻吩基、3-甲基呋喃基、4-甲基呋喃基、3，4-二甲基呋喃基、3-叔丁基呋喃基、4-叔丁基呋喃基、3-三氟甲基呋喃基、4-三氟甲基呋喃基、3，4-二(三氟甲基)呋喃基、3-氯呋喃基、4-氯呋喃基、3-氟呋喃基、4-氟呋喃基、3，4-二氯呋喃基、4-甲氧基呋喃基、4-甲基氨基呋喃基、5-氯噠嗪基、5-甲基噠嗪基、5-甲氧基噠嗪基、4-氯噠嗪基、4-甲基噠嗪基、4-甲氧基噠嗪基及4-叔丁氧基噠嗪基等。
L1的優選具體例可例舉單鍵、CH2、氧原子、硫原子、NH、N-Me、N-CHO、CHMe、CMe2及N-CH2Ph等，特好的例子可例舉單鍵、CH2、氧原子、硫原子、NH及NMe等。
取代基R2的優選具體例可例舉氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基及苯基(該甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基及苯基可被氨基、一甲基氨基、二甲基氨基、一乙基氨基、二乙基氨基、甲氧基、乙氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基羰氧基、乙基羰氧基、甲基羰基氨基及乙基羰基氨基任意地取代)等，特好的例子可例舉氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基及苯基等。
L2的優選具體例可例舉單鍵、CH2、氧原子、硫原子、NH、N-Me、N-CHO、CHMe、CMe2及N-CH2Ph等，特好的例子可例舉單鍵、CH2、氧原子、硫原子、NH及NMe等。
L3的優選具體例可例舉單鍵、CH2、氧原子、硫原子、NH、N-OH、N-Me、N-CHO、CHMe、CMe2及N-CH2Ph等，特好的例子可例舉單鍵、CH2、氧原子、硫原子、NH及NMe等。
取代基R3的優選具體例可例舉被選自下述取代基A的取代基任意地取代、且可被分別獨立地選自下述取代基B的取代基任意地取代的C2-14芳基或可被選自下述取代基B的取代基任意地取代的C2-14取代芳基。
取代基A 可例舉-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子、羥基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(該C1-6烷基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(R28表示NR29R30(式中，R29表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基，以及選自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)或R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G為CR31R32(式中，R31表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(該C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、羥基或被保護的羥基，R32表示氨基、-或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33為氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分別獨立地表示0～5的整數，m3+m4為3、4或5)，或者NR29R30一起表示含氮C2-9環基(該含氮C2-9環基可被氫原子任意地取代，可被獨立地選自羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3個取代基取代))或表示取代的C2-9雜環基(該取代的C2-9雜環基可被氫原子、羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)))、C1-6烷基(該C1-6烷基可被選自羥基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(該一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)的取代基、選自氫原子、羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示氫原子、羥基或NR43R44，R43及R44分別獨立地表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R43及R44一起表示-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E為氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分別獨立地表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羥基或被保護的羥基)或NR8(式中，R8為氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分別獨立地表示0～5的整數，m1+m2為3、4或5))或W4，W4的含義如前所述)任意地取代)。
取代基B 可例舉氫原子、羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)。
作為取代基R3的更好的具體例，可例舉被選自下述取代基A的取代基任意地取代、且可被分別獨立地選自下述取代基B的取代基任意地取代的C2-14芳基。
取代基A C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基可被選自羥基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(該一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)的取代基、選自以-V2(式中，V2的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示氫原子、羥基或NR43R44，R43與R6的含義相同，R44與R7的含義相同，R6、R7的含義如前所述)或W4，W4的含義如前所述)的取代基任意地取代)、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基、C1-10烷基磺酰基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基、C1-10烷基磺酰基可被選自以-V2(式中，V2的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被以-V3(式中，V3的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基、C1-10烷基磺酰基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基、C1-10烷基磺酰基可被選自以-V2(式中，V2的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及氨基(該氨基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被以-V3(式中，V3的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)及C2-9雜環基或C2-14芳基(該C2-9雜環基及2-14芳基可被以-V4(式中，V4的含義與V1相同，V1如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)取代)、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亞硫酰基或硫羥基(該氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亞硫酰基或硫羥基可被C2-9雜環基或C2-14芳基(該C2-9雜環基及2-14芳基可被以-V5(式中，V5的含義與V1相同，V1如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)任意地取代)的取代基任意的取代)。
取代基B 可例舉氫原子、羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、二或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)。
作為取代基R3的更好的具體例，可例舉被選自下述取代基A的取代基取代、且能夠被選自可被分別獨立地選自下述取代基B的取代基任意地取代的苯基、噻吩基(2-噻吩基、3-噻吩基)、呋喃基(2-呋喃基、3-呋喃基)、噠嗪基(3-噠嗪基、4-噠嗪基)、吡啶基(2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、喹啉基(2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基)及異喹啉基(1-異喹啉基、3-異喹啉基、4-異喹啉基、5-異喹啉基、6-異喹啉基、7-異喹啉基、8-異喹啉基)或下述取代基B的取代基任意地取代的以下結構。

取代基A 可例舉SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-14烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基可被選自氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基可被選自羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基，以及選自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、-或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)或R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G為CR31R32(式中，R31表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(該C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、羥基或被保護的羥基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33為氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分別獨立地表示0～5的整數，m3+m4為3、4或5)，或者NR29R30一起表示含氮C2-9環基(該含氮C2-9環基可被氫原子任意地取代，可被獨立地選自羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3個取代基取代))或表示取代的C2-9雜環基(該取代的C2-9雜環基可被氫原子、羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代))、C1-6烷基(該C1-6烷基可被選自羥基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(該一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)的取代基、選自氫原子、羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基及C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示氫原子、羥基或NR43R44，R43及R44分別獨立地表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R43及R44一起表示-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E為氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分別獨立地表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羥基或被保護的羥基)或NR8(式中，R8為氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-10芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分別獨立地表示0～5的整數，m1+m2為3、4或5))或SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28的含義如前所述))任意地取代)。
取代基B 可例舉氫原子、羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基及C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)。
L4的優選具體例可例舉單鍵、CH2、氧原子、硫原子、NH、N-Me、N-CHO、CHMe、CMe2及N-CH2Ph等，特好的例子可例舉單鍵、CH2、氧原子、硫原子、NH及NMe等。
X的優選具體例可例舉OH、SH、NH2、OMe、SMe、NHMe、NHEt、NH-CHO、N-CH2Ph、OCH2Ph、SCH2Ph、OC(＝O)CH3、SC(＝O)CH3及NHC(＝O)CH3等，特好的具體例可例舉OH、SH及NH2等。
Y的優選具體例可例舉氧原子、硫原子、NH、N-OH、N-CHO、N-Me、N-CH2Ph、N-OMe及N-OCH2Ph等，特好的例子可例舉氧原子、硫原子、NH及N-OH等。
本發明的用于血小板生成素受體活化劑、血小板生成素受體活化作用有效的疾病的預防·治療·改善藥及血小板增多劑的優選化合物，可例舉以下的化合物。
1)式(1)表示的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A為氮原子，B為硫原子。
2)式(1)表示的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A為氮原子，B為氧原子。
3)式(1)表示的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A為氮原子，B為除NH以外的NR9(式中，R9表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
4)式(1)表示的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A為CR4(式中，R4為氫原子、羥基(該羥基可被C2-6鏈烯基或C2-6炔基取代)、硫羥基(該硫羥基可被C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(該氨基可被C2-6鏈烯基或C2-6炔基取代)、甲酰基、鹵素原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、SO2R5、SOR5或COR5(式中，R5為羥基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或NR6R7(式中，R6及R7分別獨立地為氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R6及R7一起形成為-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E為氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分別獨立地表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羥基或被保護的羥基)或NR8(式中，R8為氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分別獨立地表示0～5的整數，m1+m2為3、4或5))))，B為氧原子。
5)式(1)表示的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A為CR4(式中，R4為氫原子、羥基(該羥基可被C2-6鏈烯基或C2-6炔基取代)、硫羥基(該硫羥基可被C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(該氨基可被C2-6鏈烯基或C2-6炔基取代)、甲酰基、鹵素原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、SO2R5、SOR5或COR5(式中，R5為羥基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或NR6R7(式中，R6及R7分別獨立地為氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R6及R7一起形成為-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E為氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分別獨立地表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羥基或被保護的羥基)或NR8(式中，R8為氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分別獨立地表示0～5的整數，m1+m2為3、4或5))))，B為硫原子。
6)式(1)表示的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A為CR4(式中，R4為氫原子、羥基(該羥基可被C2-6鏈烯基或C2-6炔基取代)、硫羥基(該硫羥基可被C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(該氨基可被C2-6鏈烯基或C2-6炔基取代)、甲酰基、鹵素原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、SO2R5、SOR5或COR5(式中，R5為羥基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或NR6R7(式中，R6及R7分別獨立地為氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R6及R7一起形成為-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E為氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分別獨立地表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羥基或被保護的羥基)或NR8(式中，R8為氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分別獨立地表示0～5的整數，m1+m2為3、4或5))))，B為NR9(式中，R9表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
7)式(1)表示的4)、5)或6)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A為CR37(式中，R37為氫原子、羥基(該羥基可被C2-6鏈烯基或C2-6炔基取代)、硫羥基(該硫羥基可被C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(該氨基可被C2-6鏈烯基或C2-6炔基取代)、甲酰基、鹵素原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基氨基或一或二C1-10烷基氨基可被鹵素原子、羧基、硝基或氰基取代)、SO2R38、SOR38或COR38(式中，R38可被羥基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基可被鹵素原子、羧基、硝基或氰基取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)))，取代基R37和R38的各取代基中的用詞如取代基R1～R36的各取代基中的用詞的說明所述。
8)式(1)表示的3)或6)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，B為NR39(式中，R39表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、鹵素原子、硝基或氰基取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基或鹵素原子取代))，取代基R39的各取代基中的用詞如取代基R1～R36的各取代基中的用詞的說明所述。
9)式(1)表示的1)～8)中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L1為單鍵。
10)式(1)表示的1)～9)中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L2為單鍵。
11)式(1)表示的1)～10)中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L3為NR19(式中，R19表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
12)1)～10)中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L3為NH。
13)1)～10)中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L3為CH2。
14)11)、12)或13)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L4為單鍵。
15)11)、12)或13)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L4為NR22(式中，R22表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
16)11)、12)或13)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L4為NH。
17)11)、12)或13)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L4為CH2。
18)14)、15)、16)或17)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R2表示氫原子、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)。
19)14)、15)、16)或17)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R2表示氫原子、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-3烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基及C1-3烷氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、苯基或苯氧基(該苯基及苯氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、苯基或苯氧基(該苯基及苯氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)。
20)14)、15)、16)或17)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R2表示氫原子、C1-10烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基及C2-6炔基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基或被保護的羥基任意地取代)。
21)14)、15)、16)或17)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R2表示氫原子或C1-6烷基(該C1-6烷基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基或被保護的羥基任意地取代)。
22)14)、15)、16)或17)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R2表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基或被保護的羥基任意地取代)。
23)18)、19)、20)、21)或22)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R1為C2-14芳基(該C2-14芳基(該C2-14芳基可被鹵素原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羥基、被保護的羥基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基、C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)、硫羥基或氨基(該硫羥基及氨基可被甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)任意地取代)任意地取代)。
24)18)、19)、20)、21)或22)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R1為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可被鹵素原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羥基、被保護的羥基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基及C1-10烷氧基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、硫羥基或氨基(該硫羥基及氨基可被甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)任意地取代)任意地取代)。
25)18)、19)、20)、21)或22)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R1為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可被鹵素原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羥基、被保護的羥基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰氧基可被鹵素原子、羧基、硝基或氰基取代)、C2-14芳基、C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)、硫羥基或氨基(該硫羥基及氨基可被甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基可被鹵素原子、羧基、硝基、氰基、羥基或被保護的羥基任意地取代)任意地取代)任意地取代)。
26)18)、19)、20)、21)或22)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R1為苯基(該苯基可被鹵素原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羥基、被保護的羥基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、硫羥基或氨基(該硫羥基及氨基可被甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)任意地取代)任意地取代)。
27)18)、19)、20)、21)或22)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R1為苯基(該苯基可被鹵素原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羥基、被保護的羥基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰氧基可被鹵素原子、羧基、硝基或氰基任意地取代)C2-14芳基、C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)、硫羥基或氨基(該硫羥基及氨基可被甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基可被鹵素原子、羧基、硝基、氰基、羥基或被保護的羥基任意地取代)任意地取代)任意地取代)。
28)23)、24)、25)、26)或27)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，Y為氧原子。
29)23)、24)、25)、26)或27)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，Y為硫原子。
30)28)或29)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，X為羥基。
31)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3表示C2-14芳基(該C2-14芳基為以-V1(式中，V1表示氫原子、羥基、被保護的羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰氨基、C1-10硫代烷基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰氨基及C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))分別獨立地表示的取代基及-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子、羥基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(該C1-16烷基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被選自氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基，以及選自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)或R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G為CR31R32(式中，R31表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(該C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、羥基或被保護的羥基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33為氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-10芳基或C2-14芳氧基(該C2-10芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分別獨立地表示0～5的整數，m3+m4為3、4或5)，或者NR29R30一起表示含氮C2-9環基(該含氮C2-9環基可被氫原子任意地取代，可被獨立地選自羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3個取代基取代))或表示取代的C2-9雜環基(該取代的C2-9雜環基可被氫原子、羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)))分別獨立地表示的取代基任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基及C2-6炔基可被選自羥基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(該一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)的取代基，以-V2(式中，V2的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及選自-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示氫原子、羥基或NR43R44，R43的含義與R6相同，R44的含義與R7相同，R6和R7的含義如前所述)或W4，W4與上述1所述的W4的含義相同)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代烷基或C1-10烷基磺酰基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代烷基及C1-10烷基磺酰基可被選自以-V2(式中，V2的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被以-V3(式中，V3的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被選自以-V2(式中，V2的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及氨基(該氨基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被以-V3(式中，V3的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)及C2-9雜環基或C2-14芳基(該C2-9雜環基及C2-14芳基可被以-V4(式中，V4的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)取代)、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亞硫酰基或硫羥基(該氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亞硫酰基或硫羥基可被C2-9雜環基或C2-14芳基(該C2-9雜環基及C2-14芳基可被以-V5(式中，V5的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)或C2-14取代的芳基(該C2-14取代的芳基可被以-V1(式中，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
32)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子、羥基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(該C1-6烷基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基或C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被選自氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及選自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被氫原子、羧基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
33)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基(該苯基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子、羥基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(該C1-6烷基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基或C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被選自氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及選自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被氫原子、羧基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
34)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子、羥基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(該C1-6烷基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G為CR31R32(式中，R31表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(該C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、羥基或被保護的羥基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33為氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分別獨立地表示0～5的整數，m3+m4為3、4或5))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
35)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以C1-6烷基(該C1-6烷基可被選自羥基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(該一或二C1-10烷基氨基及或C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)的取代基、以-V1(式中，V1的含義與權利要求1所述的V1相同)分別獨立地表示的取代基及-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示羥基或NR43R44，R43、R44的含義與權利要求1所述的R43、R44相同)或W4，W4的含義與權利要求1所述的W4相同)任意地取代)分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
36)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、被氟取代的C1-10烷氧基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被氨基(該氨基可被C1-10烷基及C2-9雜環基或C2-14芳基(該C2-9雜環基及C2-14芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基及C1-10烷氧基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亞硫酰基或硫羥基(該氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亞硫酰基及硫羥基可被C2-9雜環基或C2-14芳基(該C2-9雜環基及C2-14芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基及C1-10烷氧基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)。
37)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基(該苯基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子、羥基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(該C1-6烷基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G為CR31R32(式中，R31表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(該C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、羥基或被保護的羥基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33為氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分別獨立地表示0～5的整數，m3+m4為3、4或5))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
38)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子、羥基、氨基、C1-6烷基(該C1-16烷基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9環基(該含氮C2-9環基可被氫原子任意地取代，可被選自羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基及C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3個取代基取代))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
39)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基(該苯基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的 C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子或C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9環基(該含氮C2-9環基可被氫原子任意地取代，可被選自羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基及C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3個取代基取代))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
40)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、嘧啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、嘧啶基、喹啉基及異喹啉基可被選自硝基、氰基、鹵素原子、被氟取代的C1-10烷基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子或C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基或C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)取代))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
41)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基(該苯基可被選自硝基、氰基、鹵素原子、被氟取代的C1-10烷基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子或C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)取代))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
42)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可被任意地選自硝基、氰基、鹵素原子、被氟取代的C1-10烷基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子或C1-6烷基(該C1-16烷基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G為CR31R32(式中，R31表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(該C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、羥基或被保護的羥基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33為氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分別獨立地表示0～5的整數，m3+m4為3、4或5))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
43)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基(該苯基可被任意地選自硝基、氰基、鹵素原子、被氟取代的C1-10烷基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子或C1-6烷基(該C1-6可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G為CR31R32(式中，R31表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(該C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、羥基或被保護的羥基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33為氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分別獨立地表示0～5的整數，m3+m4為3、4或5))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
44)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可被任意地選自硝基、氰基、鹵素原子、被氟取代的C1-10烷基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子或C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9環基(該含氮C2-9環基可被氫原子任意地取代，可被獨立地選自羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基及C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3個取代基取代))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
45)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基(該苯基可被任意地選自硝基、氰基、鹵素原子、被氟取代的C1-10烷基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子或C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9環基(該含氮C2-9環基可被氫原子任意地取代，可被獨立地選自羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基及C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3個取代基取代))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
46)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、嘧啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、嘧啶基、喹啉基及異喹啉基可被以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子或C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)取代))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
47)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基(該苯基可被以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子或C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)取代))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
48)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可被以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子或C1-6烷基(該C1-16烷基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G為CR31R32(式中，R31表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(該C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、羥基或被保護的羥基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33為氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分別獨立地表示0～5的整數，m3+m4為3、4或5))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
49)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基(該苯基可被以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子或C1-6烷基(該C1-16烷基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G為CR31R32(式中，R31表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(該C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、羥基或被保護的羥基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33為氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分別獨立地表示0～5的整數，m3+m4為3、4或5))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
50)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可被以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子或C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9環基(該含氮C2-9環基可被氫原子任意地取代，可被獨立地選自羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基及C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3個取代基取代))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
51)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基(該苯基可被以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子或C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9環基(該含氮C2-9環基可被氫原子任意地取代，可被獨立地選自羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基及C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3個取代基取代))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
52)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可被-W4(式中，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基或C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被選自氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及選自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代))))取代)。
53)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基(該苯基可被-W4(式中，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基或C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被選自氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及選自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代))))取代)。
54)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可被-W4(式中，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G為CR31R32(式中，R31表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(該C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、羥基或被保護的羥基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33為氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分別獨立地表示0～5的整數，m3+m4為3、4或5))))任意地取代)。
55)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基(該苯基可被-W4(式中，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G為CR31R32(式中，R31表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(該C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、羥基或被保護的羥基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33為氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分別獨立地表示0～5的整數，m3+m4為3、4或5))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
56)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可被-W4(式中，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9環基(該含氮C2-9環基可被氫原子任意地取代，可被獨立地選自羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基及C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3個取代基取代))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
57)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基(該苯基可被-W4(式中，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9環基(該含氮C2-9環基可被氫原子任意地取代，可被獨立地選自羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基及C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3個取代基取代))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
58)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、被氟取代的C1-10烷基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及C1-6烷基(該C1-6烷基可被選自羥基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(該一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)的取代基、選自氫原子、羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及選自羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基或磺基的取代基任意地取代)任意地取代)。
59)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被選自羥基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(該一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)的取代基及選自羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基或磺基的取代基任意地取代)任意地取代)。
60)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為取代的C2-14芳基(該取代的C2-14芳基可被氫原子、羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)。
61)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為以下所示結構
以上所示結構可被氫原子、羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代。
62)28)、29)或30)所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，R3為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、被氟取代的C1-10烷氧基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及選自C1-6烷基、C2-6硫酰基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被選自氫原子、C1-10烷基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基及C1-10烷氧基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基的取代基及選自C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基及C1-10烷氧基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)。
63)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為以下所示的表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表1中的符號表示以下的取代基。

表1 64)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

65)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

66)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

67)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

68)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

69)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

70)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

71)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

72)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表2中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的符號表示以下的取代基。

表2 73)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表2中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b及Q3a分別表示以下的取代基。

74)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

75)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

76)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

77)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

78)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

79)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

80)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

81)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

82)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

83)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

84)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

85)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

86)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

87)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

88)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

89)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

90)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X為上述表1中記載的組合的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分別表示以下的取代基。

91)63)～90)中的各化合物的X分別轉換為NH2的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物。
92)63)～90)中的各化合物的X分別轉換為SH的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物。
93)63)～90)中的各化合物的X分別轉換為OAc的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物。
94)以1)～93)中的各化合物表示的血小板生成素受體活化劑。
95)血小板生成素受體活化作用有效的疾病的預防·治療·改善藥物，含有94)或式(1)表示的血小板生成素受體活化劑、該活化劑的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物作為有效成分。
96)血小板增多劑，含有94)或式(1)表示的血小板生成素受體活化劑、該活化劑的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物作為有效成分。
97)醫藥品，含有1)～93)中任一項或式(1)表示的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物作為有效成分。
本發明中，本發明的式(1)所示的化合物不僅以其例如環內或環外的互變異構體、幾何異構體的形態存在，還以它們的混合物或各異構體的混合物的形態存在。存在不對稱中心時或異構化后生成不對稱中心時，還以各旋光異構體及任意比率的混合物的形態存在。
例如，本發明中，本發明化合物所包含的呋喃化合物、噻吩化合物及吡咯化合物除了如下述式(2)、(3)及(4)所示，以季酮酸(4-羥基-2(5H)-呋喃酮)類似體、硫代季酮酸(4-羥基-2(5H)-噻吩酮)類似體及四胺酸(4-羥基-3-吡咯啉-2-酮)類似體的形態存在以外，還以它們的混合物或各異構體的混合物的形態存在。

本發明的式(1)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽可根據制備條件以任意的結晶形態存在，可以任意的水合物的形態存在，這些結晶形態或水合物及它們的混合物都包括在本發明的范圍內。此外，可以包含丙酮、乙醇、四氫呋喃等有機溶劑的溶劑合物的形態存在，這些形態都包括在本發明的范圍內。
本發明的式(1)所示的混合物可根據需要轉換為藥學上可接受的鹽，或者使之從生成的鹽中游離。作為本發明的藥學上可接受的鹽，例如可例舉與堿金屬(鋰、鈉、鉀等)、堿土金屬(鎂、鈣等)、銨、有機堿及氨基酸的鹽等。此外，還有與無機酸(鹽酸、氫溴酸、磷酸、硫酸等)及有機酸(乙酸、檸檬酸、馬來酸、富馬酸、苯磺酸、對甲苯磺酸等)的鹽。
前體藥物是指具有通過化學或代謝的方法可分解的基團的本發明的衍生物，通過加溶劑分解或在生理條件下的體內轉變為形成具備藥理學活性的本發明的化合物的化合物。選擇合適的前體藥物衍生物的方法及制造方法記載于例如Design of Prodrug(Elsevier，Amsterdam 1985)。本發明中，具有羥基時，例示該化合物與合適的酰鹵或合適的酸酐反應而制得的酰氧基衍生物這樣的前體藥物。作為前體藥物的特好的酰氧，可例舉-OCOC2H5、-OCO(t-Bu)、-OCOC15H31、-OCO(m-CO2Na-Ph)、-OCOCH2CH2CO2Na、-OCOCH(NH2)CH3、-OCOCH2N(CH3)2等。形成本發明的化合物具有氨基時，可例示具有氨基的化合物和合適的酰鹵化物或合適的混合酸酐反應而制得的酰胺衍生物這樣的前體藥物。作為前體藥物的特好的酰胺，可例舉-NHCO(CH2)20OCH3、-NHCOCH(NH2)CH3等。形成本發明的化合物具有羧基時，作為前體藥物可例示其與脂肪族醇反應而合成的羧酸酯或與1，2-或1，3-甘油二酸酯的游離醇羥基反應而合成的羧酸酯。作為前體藥物的特好的例子可例舉甲酯、乙酯等。
本發明的含有血小板生成素受體活化劑、該活化劑的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物作為有效成分的血小板生成素受體活化作用有效的疾病的預防·治療·改善藥物或血小板增多劑通常可以片劑、膠囊劑、散劑、顆粒劑、丸劑、糖漿劑等口服制劑，直腸劑、經皮吸收劑或注射劑的劑型給藥。該制劑可作為單獨的治療劑或與其它的治療劑的混合物的形態給藥。該制劑可以單體給藥，也可以醫藥組合物的形態給藥。這些制劑可添加藥理學、制劑學所允許的添加劑通過常規方法制得。即，口服制劑可使用通常的賦形劑、潤滑劑、粘合劑、崩解劑、濕潤劑、增塑劑、包衣劑等添加劑。口服液體制劑可以水性或油性懸濁液、溶液、乳濁液、糖漿、酏劑等形態給藥或者使用前用水或其它的適當的溶劑進行調制的干糖漿的形態給藥。前述液體制劑中可包含懸濁化劑、香料、稀釋劑或乳化劑等常規的添加劑。直腸內給藥時可以栓劑給藥。栓劑以可可脂、月桂酸甘油酯、聚乙二醇、甘油凝膠、ウイテツプゾ一ル、硬脂酸鈉或它們的混合物等適當的物質作為基質，根據需要可加入乳化劑、懸濁化劑、保存劑等。注射劑可采用能夠構成水性或使用時的溶解型劑型的注射用蒸餾水、生理食鹽水、5％葡萄糖溶液、丙二醇等溶解劑或助溶劑、pH調節劑、等滲劑、穩定劑等制劑成分。
本發明的藥劑給人服用時，其給藥量根據患者的年齡、狀態而定，通常成人以口服劑給藥或直腸內給藥時其量為0.1～1000mg/人/天左右，以注射劑給藥時其量為0.05mg～500mg/人/天左右。這些數值都僅是例示，給藥量還要同時考慮到患者的癥狀而定。
作為采用本發明的情況，可例舉通過使用具有血小板生成素受體親和性及激動活性的化合物期待病癥的改善情況。具體來講，可例舉伴隨有血小板數異常的血液疾病。更具體來講，對于巨核細胞導致的造血過程異常引發的包括人在內的哺乳動物的疾病，尤其是伴隨有血小板減少的疾病的治療或預防有用。作為該疾病，可例舉例如伴隨癌化學療法及/或癌放射療法的血小板減少，伴隨丙肝等的抗病毒療法的血小板減少，骨髓移植、手術及重癥感染癥造成的血小板減少或消化道出血等，但并不僅限于此。作為伴隨有血小板減少的代表性疾病的再生障礙性貧血或特發性血小板減少性紫瘢病、骨髓發育不良癥候群、肝病、HIV感染癥、血小板生成素缺乏癥等也是本發明的醫藥品適用對象病癥。此外，本發明可作為末梢血管細胞釋放促進劑、巨核細胞性白血病細胞的分化誘導劑、血小板供體的血小板增多劑等使用。另外，可設定通過血管內皮及內皮前體細胞的分化增殖而用于血管新生療法或預防·治療動脈硬化癥、心肌梗塞、不穩定性心絞痛、末梢動脈栓塞癥等的情況，但并不僅限于此。
式(1)表示的化合物例如可通過以下的式(5)的制備方法制得。

根據需要在催化劑的存在下，在溶劑中通過對化合物(I)和(II)表示的-NH2體進行加熱攪拌可獲得目的物或前體。根據需要通過對前體進行水解、脫保護基、還原、氧化等可獲得目的物。本發明化合物通常可通過柱色譜法、薄層色譜法、高效液相色譜法(HPLC)、高效液相色譜-質譜(LC-MS)等進行精制，根據需要通過重結晶或溶劑洗滌可獲得高純度的目的物。
這里，作為(I)表示的中間體的合成法的例子，關于以下的雜環化合物可例示以下的方法。
1)吡唑(式(6)) J.Chem.Soc.Perkin.TransI，81，(1985)記載的方法。
2)異噻唑(式(7)) 利用Liebigs.Annalen.der.Chemie.，10，1534-1546(1979)中記載的方法的方法。
3)異唑(式(8)) 利用Synthesis，10，664-665(1975)中記載的方法的方法。
4)噻吩(式(9)) 利用日本專利特開昭48026755中記載的方法的方法。
5)呋喃(式(10)) 利用J.Org.Chem.，21，1492-1509(1956)中記載的方法或EP1253146中記載的方法的方法。
6)吡咯(式(11)) 利用J.Heterocyclic.Chem.，30，1253(1993)中記載的方法或Tetrahedron.，50(26)，7849-56(1994)中記載的方法的方法。
7)季酮酸(4-羥基-2(5H)-呋喃酮)類似體(式(12)) Synthesis，7，564-566(1988)及藥學雜志，96(4)，536-543(1976)中記載的方法。
8)四胺酸(4-羥基-3-吡咯啉-2-酮)類似體(式(13)) Synthesi s，2，190-192(1987)及Agric，Biol.Chem.，43(8)，1641-1646(1979)中記載的方法。


另一方面，關于(II)的-NH2體，L3＝NH時已知以下的制備方法。
1)L4＝a鍵(bond)，Y＝O Synthetic Commun.，28(7)1223-1231(1998)、J.Chem.Soc.，1225(1948)及J.Chem.Soc.，2831(1952)等的方法。
2)L4＝NH，Y＝O J.Am.Chem.Soc.，46，2813(1924)及J.Chem.Soc.，2654(1952)等的方法。
3)L4＝NH，Y＝S Can.J.Chem.，35，834(1957)等的方法。
4)L4CH2，Y＝O J.Org.Chem.，30，2487(1965)等的方法。
5)L4＝O，Y＝O Bull.Soc.Chim.Belg.，68，409(1958)等的方法。
式(1)表示的化合物中，L3為NR19、L4為NH、Y為O或S的化合物可按照以下的式(14)的制備方法制備。

式(1)表示的化合物中，L3為NR19、L4為單鍵、Y為O或S的化合物可按照以下的式(15)的制備方法制備。

化合物(I)和化合物(VI)表示的-NH2體在溶劑中，根據需要在縮合劑或催化劑的存在下，通過加熱攪拌可獲得作為目的物的化合物(III)。

實施例 以下例示參考合成例、合成例、試驗例、制劑例對本發明進行更詳細地說明，但本發明并不僅限于這些實施例。
1H-NMR以300MHz測定，13C-NMR以75MHz測定。
LC/MS按照以下條件測定。
LC/MS條件1 柱Waters SunFire C18(3.5μm，4.6×30mm) 洗脫液乙腈/0.1％甲酸水溶液(10/90→30/70) LC/MS條件2 柱Waters SunFire C18(3.5μm，4.6×30mm) 洗脫液乙腈/0.1％甲酸水溶液(10/90→60/40) LC/MS條件3 柱Waters SunFire C18(3.5μm，4.6×30mm) 洗脫液乙腈/0.1％甲酸水溶液(10/90→85/15) LC/MS條件4 柱Waters Xterra MSC18(5μm，4.6×50mm) 洗脫液乙腈/0.1％甲酸水溶液(10/90→30/70) LC/MS條件5 柱Waters Xterra MSC18(5μm，4.6×50mm) 洗脫液乙腈/0.1％甲酸水溶液(10/90→60/40) LC/MS條件6 柱Waters Xterra MSC18(5μm，4.6×50mm) 洗脫液乙腈/0.1％甲酸水溶液(10/90→85/15) LC/MS條件7 柱Waters Xterra MSC18(5μm，4.6×50mm) 洗脫液乙腈/0.1％甲酸水溶液(20/80→100/0) LC/MS條件8 柱Waters Xterra MSC18(3.5μm，2.1×20mm) 洗脫液乙腈/0.2％甲酸水溶液(20/80→90/10) LC/MS條件9 柱Waters SunFire C18(3.5μm，4.6×30mm) 洗脫液乙腈/0.1％甲酸水溶液(20/80→100/0) 參考合成例1 5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸[2-(吡咯烷-1-基)乙基]-酰胺 在5-[2-(吡咯烷-1-基)乙基氨基甲酰基]-噻吩-2-羧酸甲酯(56mg，0.2mmol)的乙醇溶液(2.0mL)中加入肼一水合物(0.10mL)，加熱回流10小時。冷卻至室溫后，過濾析出的固體，水洗后干燥，獲得目的物21mg(收率38％)。
形狀白色固體 LC/MS(ESI+)m/z；297[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；295[M-1]- 參考合成例2 5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸(四氫呋喃-2-基甲基)酰胺 使用5-[(四氫呋喃-2-基甲基)氨基甲酰基]噻吩-2-羧酸甲酯，與參考合成例1同樣合成，獲得目的物17mg(收率32％)。
形狀白色固體 LC/MS(ESI+)m/z；270[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；268[M-1]- 參考合成例3 5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸[2-(嗎啉-4-基)乙基]酰胺 使用5-[2-(嗎啉-4-基)乙基氨基甲酰基]噻吩-2-羧酸甲酯，與參考合成例1同樣合成，獲得目的物30mg(收率50％)。
形狀白色結晶 LC/MS(ESI+)m/z；299[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；297[M-1]- 參考合成例4 2，5-二(肼基羰基)噻吩 使用噻吩-2，5-二羧酸二甲酯，與參考合成例1同樣合成，獲得目的物28mg。
形狀淡綠色固體 1H-NMR(DMSO-d6)δ4.51(4H，s)，7.64(2H，s)，9.88(2H，br s)。
LC/MS(ESI-)m/z；199[M-1]- 參考合成例5 N-[1-(5-肼基羰基噻吩-2-羰基)吡咯烷-3-基]乙酰胺 使用5-[3-(乙酰基氨基)吡咯烷-1-羰基]噻吩-2-羧酸甲酯，與參考合成例1同樣合成，獲得目的物37mg(收率62％)。
形狀白色固體 LC/MS(ESI+)m/z；297[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；295[M-1]- 參考合成例6 2-(N，N-二肼基肼基羰基)-5-(肼基羰基)噻吩 在5-(N，N-二甲基肼基羰基)噻吩-2-羧酸甲酯(46mg，0.2mmol)的乙醇溶液(2.0mL)中加入肼一水合物(0.10mL)，加熱回流10小時。冷卻至室溫，加入3mL水后，以10mL乙酸乙酯萃取2次。用硫酸鎂干燥后過濾濃縮，獲得目的物23mg(收率50％)。
形狀無色油狀 LC/MS(ESI+)m/z；229[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；227[M-1]- 參考合成例7 3-{[5-(肼基羰基)噻吩-2-羰基]氨基}丙酸叔丁酯 使用5-[2-(叔丁氧基羰基)乙基氨基甲酰基]噻吩-2-羧酸甲酯，與參考合成例1同樣合成，獲得目的物37mg(收率62％)。
形狀白色固體 LC/MS(ESI+)m/z；314[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；312[M-1]- 參考合成例8 [{5-(肼基羰基)噻吩-2-羰基]氨基}乙酸叔丁酯 在5-(叔丁氧基羰基甲基氨基甲酰基)噻吩-2-羧酸甲酯(63mg，0.21mmol)的乙醇溶液(3.0mL)中加入肼一水合物(0.13mL)，加熱回流8小時。減壓下濃縮反應混合物，加水，過濾析出的固體，水洗后干燥，獲得目的物44mg(收率71％)。
形狀白色固體 LC/MS(ESI+)m/z；300[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；298[M-1]- 參考合成例9 5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸哌啶-1-基酰胺 在5-(哌啶-1-基氨基甲酰基)噻吩-2-羧酸甲酯(232mg，0.87mmol)的乙醇溶液(6.0mL)中加入肼一水合物(0.40mL)，加熱回流3小時。冷卻至室溫后，過濾析出的固體，水洗后干燥，獲得目的物129mg(收率56％)。
形狀白色固體 LC/MS(ESI+)m/z；269[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；267[M-1]- 參考合成例10 5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸(4-甲基哌嗪-1-基)酰胺 在5-(4-甲基哌嗪-1-基氨基甲酰基)噻吩-2-羧酸甲酯(218mg，0.77mmol)的乙醇溶液(6.0mL)中加入肼一水合物(0.40mL)，加熱回流6小時。冷卻至室溫后，于40℃蒸除溶劑。在所得油狀物中加入5mL乙醚，過濾析出的固體，水洗后干燥，獲得目的物142mg(收率65％)。
形狀淡黃色固體 LC/MS(ESI+)m/z；284[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；282[M-1]- 參考合成例11 5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸嗎啉-4-基酰胺 在5-(嗎啉-4-基氨基甲酰基)噻吩-2-羧酸甲酯(237mg，0.87mmol)的乙醇溶液(6.0mL)中加入肼一水合物(0.40mL)，加熱回流6小時。冷卻至室溫后，于40℃蒸除溶劑。在所得油狀物中加入5mL乙醚，過濾析出的固體，水洗后干燥，獲得目的物160mg(收率68％)。
形狀淡黃色固體 LC/MS(ESI+)m/z；271[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；269[M-1]- 參考合成例12 5-[4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-羰基]噻吩-2-羧酸酰肼 在5-[4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-羰基]噻吩-2-羧酸甲酯(242mg，0.75mmol)的乙醇溶液(7.0mL)中加入肼一水合物(0.38mL)，加熱回流12小時。冷卻至室溫后，于40℃蒸除溶劑。在所得油狀物中加入5mL乙醚，過濾析出的固體，水洗后干燥，獲得目的物193mg(收率80％)。
形狀淡黃色固體 LC/MS(ESI+)m/z；323[M+1]+ 參考合成例13 2-(3，4-二氯苯基)-4-(1-亞肼基乙基)噻吩-3-醇 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羥基-4-(甲基羰基)噻吩(按照WO 2004/108683記載的方法合成)(50mg，0.17mmol)的異丙醇溶液中加入肼一水合物(95μL，0.19mmol)，于90℃攪拌1小時。放冷后于0℃攪拌，過濾，冷卻，獲得目的物36mg(收率69％)。
形狀白色固體 LC/MS(ESI+)m/z；301[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；299[M-1]- 參考合成例14 3-(1-亞肼基乙基)-1-甲基-5-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-醇 將1-[4-羥基-1-甲基-5[4-(三氟甲基)苯基-1H-吡唑-3-基]乙酮(按照WO2004/108683記載的方法合成)(2.72g，9.57mmol)溶于1，4-二烷(82mL)，于50℃滴加肼一水合物(0.512mL，10.53mmol)，相同溫度下攪拌3小時。放冷后加入乙酸乙酯，用飽和氯化鈉水溶液將有機相洗滌3次。用無水硫酸鎂干燥，過濾后蒸除溶劑，干燥，獲得目的物2.90g(收率102％)。
形狀黃色固體 LC/MS(ESI+)m/z；299[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；297[M-1]- 參考合成例15 3-[4-(亞肼基羰基)苯基]-3-羥基丙酸鉀 15-a)4-(2-叔丁氧基羰基-1-羥基乙基)苯甲酸甲酯 將二異丙胺(0.55mL，3.9mmol)溶于干燥四氫呋喃(10mL)，于0℃滴加2.66M正丁基鋰己烷溶液(1.4mL，3.6mmol)，于0℃攪拌10分鐘后冷卻至-78℃。滴加乙酸叔丁酯(0.58mL，4.3mmol)，于-78℃攪拌30分鐘。于-78℃，用5分鐘在該溶液中滴加4-甲酰基苯甲酸甲酯(0.70g，4.3mmol)的四氫呋喃(6mL)溶液后，于-78℃攪拌10分鐘，于0℃攪拌1小時。然后，加入乙酸(0.43mL，7.5mmol)將pH調整為7，再用12小時升溫至室溫。減壓下濃縮，蒸除四氫呋喃，加入乙酸乙酯和水，分離有機層后減壓下濃縮干固，獲得目的物的粗品1.17g。用硅膠柱色譜法(Merck硅膠60，22g，正己烷-乙酸乙酯4∶1)對其進行精制，獲得0.84g目的物(收率84％)。
形狀無色透明固形物 1H-NMR(CDCl3)δ1.45(9H，s)，2.65(1H，dd，J＝16.5&7.0Hz)，2.66(1H，dd，J＝16.5&5.5Hz)，3.66(1H，d，J＝3.5Hz)，3.91(3H，s)，5.09-5.17(1H，m)，7.45(1H，d，J＝8.5Hz)，8.02(1H，d，J＝8.5Hz). 15-b)4-(2-羧基-1-羥基乙基)苯甲酸甲酯 將4-(2-叔丁氧基羰基-1-羥基乙基)苯甲酸甲酯(140mg，0.50mmol)溶于三氟乙酸(2.0mL)，室溫下靜置3小時后減壓下濃縮干固，獲得目的物113mg(收率定量)。
形狀無色固體 1H-NMR(DMSO-d6)δ2.50(1H，dd，J＝15.5&8.5Hz該峰與DMSO的峰重疊)，2.57(1H，dd，J＝15.5&5.0Hz)，3.82(3H，s)，5.00(1H，dd，J＝8.5&5.0Hz)，5.4-5.8(1H，br s)，7.50(1H，d，J＝8.0Hz，7.91(1H，d，J＝8.0Hz). 15-c)3-[4-(肼基羰基)苯基]-3-羥基丙酸鉀 將4-(2-羧基-1-羥基乙基)苯甲酸甲酯(110mg，0.49mmol)溶于甲醇(2.0mL)，加入0.1M氫氧化鉀的甲醇溶液(4.9mL，0.49mmol)后，室溫下加入肼一水合物(0.24mL，4.9mmol)。于45℃靜置1小時，于60℃靜置2.5小時后，由于原料幾乎未消耗，所以減壓下進行一次濃縮，蒸除甲醇，加水，再次于80℃靜置1小時后完成反應。濃縮干固反應物，獲得目的物的粗品。
形狀無色固體 1H-NMR(DMSO-d6)δ1.93(1H，dd，J＝15.0&9.5Hz)，2.19(1H，dd，J＝15.0&3.5Hz)，4.3-4.6(2H，br s)，4.69(1H，dd，J＝9.5&3.5Hz)，7.35(1H，d，J＝8.0Hz)，7.71(1H，d，J＝8.0Hz)，9.67(1H，br s). 參考合成例16～22 按照參考合成例1合成的化合物的收率、形狀及LC/MS條件、觀測峰、保留時間示于表3。此外，參考合成例18按照參考合成例15進行合成。
表3 參考合成例23～26 將按照WO 2004/108683記載的方法合成的化合物的形狀及LC/MS的條件、觀測峰和保留時間示于表4。
表4 參考合成例27 3-(1-亞肼基乙基)-1-甲基-5-(3，4-二氯苯基)-1H-吡唑-4-醇 采用1-[4-羥基-1-甲基-5-(3，4-二氯苯基)-1H-吡唑-3-基]乙酮(按照WO2004/108683記載的方法合成)，與參考合成例14同樣合成，獲得目的物326mg(收率100％)。
形狀淡黃色固體 1H-NMR(CDCl3)δ2.23(3H，s)，3.84(3H，s)，5.24(2H，s)，7.35(1H，dd，J＝8.5&2.0Hz)，7.53(1H，d，J＝8.5Hz)，7.61(1H，d，J＝2.0Hz)，9.01(1H，br s). 參考合成例28 5-[2-(4-氧代吡啶-1(4H)-基)乙酰基]噻吩-2-羧酸 1)5-(2-溴乙酰基)噻吩羧酸甲酯的合成 將5-乙酰基噻吩羧酸甲酯1.08g(5.86mmol)溶于四氫呋喃40ml，于0℃冷卻后加入三溴化苯基三甲基銨2.31g(6.15mmol)，室溫下攪拌24小時。加入水5ml停止反應后用乙酸乙酯50ml萃取2次，有機層用硫酸鎂干燥。過濾硫酸鎂后蒸除溶劑，獲得淡褐色固體2.20g。用己烷40ml-氯仿7ml對其重結晶，獲得5-(2-溴乙酰基)噻吩羧酸甲酯990mg(收率64％)。
形狀淡褐色固體 LC/MS(ESI+)m/z；263、265[M+1]+ 保留時間2.79分鐘(條件6) 2)5-[2-(4-氧代吡啶-1(4H)-基)乙酰基]噻吩-2-羧酸甲酯 在1)獲得的5-(2-溴乙酰基)噻吩羧酸甲酯263mg(1.00mmol)、4-羥基吡啶100mg(1.05mmol)及碳酸鉀151mg(1.09mmol)中加入甲基乙基甲酮5ml，室溫下攪拌3天。加入水10ml，蒸除有機溶劑后再加水20ml，過濾析出物。干燥過濾物，獲得5-[2-(4-氧代吡啶-1(4H)-基)乙酰基]噻吩-2-羧酸甲酯189mg(收率68％)。
形狀淡紫色固體 LC/MS(ESI+)m/z；278[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；276[M-1]- 保留時間1.53分鐘(條件6) 1H-NMR(CDCl3)δ2.08(3H，s)，5.12(2H，s)，6.44(2H，d，J＝7.0Hz)，7.20(2H，d，J＝7.0Hz)，7.76(2H，d，J＝2.0Hz)，7.84(2H，d，J＝2.0Hz). 13C-NMR(DMSO-d6)δ52.9，60.8，117.1，133.6，134.2，139.1，141.9，144.8，161.2，176，187.3。
3)5-[2-(4-氧代吡啶-1(4H)-基)乙酰基]噻吩-2-羧酸 將2)獲得的5-[2-(4-氧代吡啶-1(4H)-基)乙酰基]噻吩-2-羧酸甲酯189mg(0.68mmol)溶于甲醇15ml，在其中加入1M氫氧化鈉水溶液2.7ml(4當量)，室溫下徹夜攪拌。于0℃冷卻后用1M鹽酸2.7ml中和，蒸除有機溶劑。過濾析出的固體，用2ml水洗滌，干燥，獲得5-[2-(4-氧代吡啶-1(4H)-基)乙酰基]噻吩-2-羧酸129mg(收率72％)。
形狀紅色固體 LC/MS(ESI+)m/z；264[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；262[M-1]- 保留時間0.47分鐘(條件6) 1H-NMR(DMSO-d6)δ5.62(2H，s)，6.20(2H，d，J＝7.0Hz)，7.65(2H，d，J＝7.0Hz)，7.87(2H，d，J＝2.0Hz)，8.06(2H，d，J＝2.0Hz). 以下所示為參考合成例16～28的各化合物的結構。

合成例1 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸[2-(吡咯烷-1-基)乙基]酰胺 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(22mg，0.075mmol)的二甲亞砜溶液(2.0mL)中加入參考合成例1合成的5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸[2-(吡咯烷-1-基)乙基]酰胺(21mg，0.075mmol)，于100℃加熱24小時。蒸除溶劑后，用氯仿(1mL)-乙醚(2mL)重結晶，獲得目的物12mg(收率29％)。
形狀橙色固體 LC/MS(ESI+)m/z；551，553[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；549，551[M-1]- 合成例2 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸(四氫呋喃-2-基甲基)酰胺 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(22mg，0.075mmol)的異丙醇溶液(2.0mL)中加入參考合成例2合成的5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸(四氫呋喃-2-基甲基)酰胺(20mg，0.075mmol)及對甲苯磺酸一水合物3mg，于105℃加熱17小時。冷卻至室溫后過濾析出的固形物，用異丙醇1mL及氯仿1mL洗滌。干燥固形物，獲得目的物26mg(收率72％)。
形狀淡褐色固體 1H-NMR(DMSO-d6)δ1.50-1.70(1H，m)，1.70-2.00(4H，m)，3.50-4.10(3H，m)，7.60-7.80(2H，m)，7.86(1H，d，J＝4Hz)，8.00(1H，d，J＝4Hz)，8.05(1H，brs)，8.12(1H，s)，8.80(1H，t，J＝6Hz)，11.4(1H，s). LC/MS(ESI+)m/z；538，540[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；536，538[M-1]- 合成例3 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸[2-(嗎啉-4-基)乙基]酰胺 采用參考合成例3合成的5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸[2-(嗎啉-4-基)乙基]酰胺，與合成例1同樣合成，獲得目的物12mg(收率21％)。
形狀白色固體 1H-NMR(DMSO-d6)δ3.5-4.0(4H，m)，7.6-7.75(3H，m)，7.80(1H，d，J＝4Hz)，7.9-8.1(2H，m)，8.09(1H，d，J＝2Hz)，11.4(1H，s)。
LC/MS(ESI+)m/z；567，569[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；565，567[M-1]- 合成例4 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸酰肼 采用參考合成例4合成的2，5-二(肼基羰基)噻吩，與合成例2同樣合成，獲得目的物43mg(收率90％)。
形狀淡黃色固體 1H-NMR(DMSO-d6)δ7.60-7.75(2H，m)，7.77(1H，d)，8.00(1H，d)，8.05(1H，brs)，8.13(1H，s). LC/MS(ESI+)m/z；469，471[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；467，469[M-1]- 合成例5 N-[1-(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)吡咯烷-3-基]乙酰胺 采用參考合成例5合成的N-[1-(5-肼基羰基噻吩-2-羰基)吡咯烷-3-基]乙酰胺，與合成例2同樣合成，獲得目的物53mg(收率93％)。
形狀淡黃色固體 1H-NMR(DMSO-d6)δ1.81(3H，ds)，2.0-2.3(1H，m)，3.5-4.2(4H，m)，4.30(1H，brs)，7.5-7.8(3H，m)，7.9-8.1(2H，m)，8.12(1H，s)，8.19(1H，t，J＝6Hz)，11.5(1H，s). LC/MS(ESI+)m/z；565，567[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；563，565[M-1]- 合成例6 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸(N，N-二甲基)酰肼 采用參考合成例6合成的2-(N，N-二甲基肼基羰基)-5-(肼基羰基)噻吩，與合成例2同樣合成，獲得目的物14mg(收率28％)。
形狀淡黃色固體 1H-NMR(DMSO-d6)δ2.60(3H，s)，2.62(3H，s)，7.6-7.75(2H，m)，7.8-8.2(4H，m)。
LC/MS(ESI+)m/z；497，499[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；495，497[M-1]- 合成例7 3-[(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)氨基]丙酸 7-a)3-[(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)氨基]丙酸叔丁酯 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(24mg，0.083mmol)的異丙醇溶液(2.0mL)中加入參考合成例7合成的3-{[5-(肼基羰基)噻吩-2-羰基]氨基}丙酸叔丁酯(18mg，0.057mmol)及對甲苯磺酸一水合物6mg，于100℃加熱8小時。冷卻至室溫后在反應混合物中加水，過濾析出的固形物，用水、甲醇及氯仿洗滌。干燥固形物，獲得目的物28mg(收率85％)。
形狀淡黃色固體 LC/MS(ESI-)m/z；580，582[M-1]- 7-b)3-[(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)氨基]丙酸 采用3-[(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)氨基]丙酸叔丁酯，與合成例8同樣合成，獲得目的物14mg(收率55％)。
形狀淡黃色固體 1H-NMR(DMSO-d6)δ2.40-2.60(5H，m，與DMSO重疊)，3.45(2H，dd，J＝12.3，6.7Hz)，7.66(1H，d，J＝8.6Hz)，7.70(1H，dd，J＝8.6，2.0Hz)，7.80(1H，d，J＝4.0Hz)，8.00(1H，d，J＝4.0Hz)，8.05(1H，brs)，8.12(1H，s)，8.80(1H，t，J＝5.4Hz)，11.44(1H，s). LC/MS(ESI+)m/z；526，528[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；524，526[M-1]- 合成例8 [(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)氨基]乙酸 8-a)[(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)氨基]乙酸叔丁酯 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(49mg，0.17mmol)的異丙醇溶液(2.0ml)中加入參考合成例8合成的{[5-(肼基羰基)噻吩-2-羰基]氨基}乙酸叔丁酯(44mg，0.15mmol)及對甲苯磺酸一水合物3mg，于100℃加熱8小時。冷卻至室溫后，在反應混合物中加水，過濾析出的固形物，用水、甲醇及氯仿洗滌。干燥固形物，獲得目的物69mg(收率83％)。
形狀淡黃色固體 LC/MS(ESI-)m/z；566，568[M-1]- 8-b)[(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)氨基]乙酸 在[(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)氨基]乙酸叔丁酯(69mg，0.12mmol)的CH2Cl2溶液(4.0ml)中加入三氟乙酸(0.14mL)，室溫下攪拌4天。減壓下濃縮反應混合物，加入氯仿。過濾固形物，用氯仿洗滌，干燥，獲得目的物35mg(收率56％)。
形狀淡黃色固體 1H-NMR(DMSO-d6)δ2.48(3H，s，與DMSO重疊)，3.92(2H，brd，J＝5.8Hz)，7.65(1H，d，J＝8.5Hz)，7.68(1H，brd，J＝8.5Hz)，7.86(1H，d，J＝3.8Hz)，8.03(1H，d，J＝3.8Hz)，8.05(1H，brs)，8.13(1H，s)，9.11(1H，t，J＝5.8Hz)，11.48(1H，s). LC/MS(ESI+)m/z；512，514[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；510，512[M-1]- 合成例9 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸哌啶-1-基酰胺 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(29mg，0.1mmol)的二甲亞砜溶液(4.0ml)中加入參考合成例9合成的5-肼基羰基噻吩-2-羧酸哌啶-1-基酰胺(27mg，0.1mmol)，于100℃加熱20小時。冷卻至室溫后，加水2mL，過濾析出的固形物，用氯仿1mL洗滌后干燥，獲得目的物47mg(收率87％)。
形狀黃色固體 LC/MS(ESI+)m/z；537，539[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；535，537[M-1]- 合成例10 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸(4-甲基哌嗪-1-基)酰胺 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(29mg，0.1mmol)的二甲亞砜溶液(4.0ml)中加入參考合成例10合成的5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸(4-甲基哌嗪-1-基)酰胺(28mg，0.1mmol)，于100℃加熱20小時。冷卻至室溫后，加水2mL，過濾析出的固形物，用氯仿1mL洗滌后干燥，獲得目的物50mg(收率93％)。
形狀淡橙色固體 LC/MS(ESI+)m/z；552，554[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；550，552[M-1]- 合成例11 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸嗎啉-4-基酰胺 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(29mg，0.1mmol)的二甲亞砜溶液(4.0ml)中加入參考合成例11合成的5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸嗎啉-4-基酰胺(27mg，0.1mmol)，于100℃加熱20小時。冷卻至室溫后，加水2mL，過濾析出的固形物，用氯仿1mL洗滌后干燥，獲得目的物40mg(收率73％)。
形狀黃色固體 LC/MS(ESI+)m/z；539，541[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；537，539[M-1]- 合成例12 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}-2-[4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-羰基]噻吩 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(29mg，0.1mmol)的異丙醇溶液(4.0ml)中加入參考合成例12合成的5-[4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-羰基]噻吩-2-羧酸酰肼(21mg，0.1mmol)及對甲苯磺酸一水合物6mg，于100℃加熱13小時。冷卻至室溫后，過濾析出的固形物，對用氯仿1mL洗滌后的固形物進行干燥，獲得目的物21mg(收率36％)。
形狀淡橙色固體 LC/MS(ESI+)m/z；591，593[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；589，591[M-1]- 合成例13 N-(2-氨基甲酰基乙基)-3-[(2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基}肼硫羰基酰胺]苯甲酰胺 在3-氨基-N-(2-氨基甲酰基乙基)苯甲酰胺(31mg，0.15mmol)的二甲基甲酰胺溶液(0.3mL)中加入硫代羰基二咪唑(27mg，0.15mmol)，室溫下攪拌1小時。在該溶液中加入參考合成例13合成的2-(3，4-二氯苯基)-4-(1-亞肼基乙基)噻吩-3-醇，于40℃攪拌3小時。在反應液中加入甲醇和水，過濾所得結晶，洗滌，干燥，獲得目的物29mg(收率53％)。
形狀白色固形物 LC/MS(ESI+)m/z；550，552[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；548，550[M-1]- 合成例14 N-(2-氨基甲酰基乙基)-3-({1-[4-羥基-1-甲基-5-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-3-基]亞乙基}肼硫羰基酰胺)苯甲酰胺 在3-氨基-N-(2-氨基甲酰基乙基)苯甲酰胺(56mg，0.27mmol)中加入硫代羰基二咪唑的二甲基甲酰胺溶液(0.1M，2.25mL，0.225mmol)，室溫下攪拌1.5小時。在該溶液中加入參考合成例14合成的3-(1-亞肼基乙基)-1-甲基-5-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-醇的二甲基甲酰胺溶液(0.1M，1.8mL，0.18mmol)，于40℃攪拌1小時后，室溫下攪拌17小時。在該溶液中加入水和飽和氯化鈉，用乙酸乙酯萃取，用無水硫酸鈉干燥，過濾后蒸除溶劑。加入氯仿和己烷，過濾析出的固形物，用己烷洗滌。干燥固形物，獲得目的物102.7mg(收率100％)。
形狀黃色固體 LC/MS(ESI+)m/z；548[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；546[M-1]- 合成例15 3-[2-氯-5-(2-{1-[4-羥基-1-甲基-5-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-3-基]亞乙基}肼硫羰基酰胺)苯甲酰氨基]丙酸 在3-(5-氨基-2-氯苯甲酰氨基)丙酸乙酯(122.8mg，0.45mmol)中加入硫代羰基二咪唑的二甲基甲酰胺溶液(0.1M，4.5mL)，室溫下攪拌1小時。然后，加入參考合成例14合成的3-(1-亞肼基乙基)-1-甲基-5-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-醇的二甲基甲酰胺溶液(0.1M，3.0mL)，于室溫攪拌6.5小時。加水(3.0mL)，過濾析出的固體，用薄層色譜法分離，獲得粗品57.0mg。在該粗品(26.0mg，0.0435mmol)的乙醇溶液(1.0mL)中加入1M氫氧化鈉水溶液(131μL，0.131mmol)，室溫下攪拌5小時。加入1M鹽酸(131μL，0.131mmol)，過濾析出的固體，水洗后干燥，獲得目的物14.6mg(收率20％)。
形狀黃色固體 LC/MS(ESI+)m/z；583，585[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；581，583[M-1]- 合成例16 6-(2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基}肼硫羰基酰胺)-2，3-二氫苯并[1，4]二烯 在參考合成例13合成的2-(3，4-二氯苯基)-4-(1-亞肼基乙基)噻吩-3-醇(25mg，0.08mmol)的二甲基甲酰胺溶液(0.25mL)中加入6-異硫氰酸酯-2，3-二氫苯并[1，4]二烯(24mg，0.13mmol)，于30℃攪拌4小時。在反應液中加入甲醇和水，過濾所得結晶，洗滌，干燥，獲得目的物28mg(收率65％)。
形狀無色固形物 LC/MS(ESI-)m/z；492，494[M-1]- 合成例17 6-[2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基}肼硫羰基酰胺]-4H-苯并[1，4]嗪-3-酮 采用6-氨基-4H-苯并[1，4]嗪-3-酮，按照與合成例13同樣的方法合成。(收率55％) 形狀；淡茶色固形物 LC/MS(ESI+)m/z；507，509[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；505，507[M-1]- 合成例18 7-(2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基}肼硫羰基酰胺)-4H-苯并[1，4]嗪-3-酮 采用7-氨基-4H-苯并[1，4]嗪-3-酮，按照與合成例13同樣的方法合成。(收率73％) 形狀；白色固形物 LC/MS(ESI+)m/z；507，509[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；505，507[M-1]- 合成例19 7-(2-{1-[4-羥基-1-甲基-5-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-3-基]亞乙基}肼硫羰基酰胺)-4H-苯并[1，4]嗪-3-酮 在7-氨基-4H-苯并[1，4]嗪-3-酮(33mg，0.203mmol)中加入硫代羰基二咪唑的二甲基甲酰胺溶液(0.1M，2.03mL，0.203mmol)，室溫下攪拌1小時。在該溶液中加入參考合成例14合成的3-(1-亞肼基乙基)-1-甲基-5-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-醇的二甲基甲酰胺溶液(0.1M，1.35mL，0.135mmol)，于室溫攪拌4小時。加水，過濾析出的固形物，洗滌。干燥固形物，加入氯仿，過濾固形物，用氯仿洗滌。干燥固形物，獲得目的物33.6mg(收率49％)。
形狀淡黃色固體 LC/MS(ESI+)m/z；505[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；503[M-1]- 合成例20 3-(4-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基-噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}苯基)-3-羥基丙酸 將參考合成例15合成的3-(4-肼基羰基苯基)-3-羥基丙酸鉀的粗品懸浮于二甲基甲酰胺(3.0mL)，加入1.0M氯化氫-甲醇溶液(0.5mL)和2-(3，4-二氯苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(0.15g，0.54mmol)后，減壓下于室溫攪拌4小時，濾取生成的固體。將該固體溶于二甲亞砜(2.0mL)，加入2-(3，4-二氯苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(99mg，0.34mmol)，于100℃攪拌2.5小時后，加水和甲醇。濾取生成的沉淀，用氯仿洗滌，獲得目的物80mg(2個步驟33％)。
形狀灰色固體 1H-NMR(DMSO-d6)δ2.21-2.63(2H)，4.92(1H，dd，J＝9.0&4.5Hz)，7.49(1H，d，J＝8.0Hz)，7.63(1H，d，J＝8.5Hz)，7.69(1H，dd，J＝8.5&2.0Hz)，7.88(1H，d，J＝8.5Hz)，8.07(1H，s)，8.12(1H，br s). LC/MS(ESI+)m/z 493，495[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z 491，493[M-1]- 合成例21 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸(4-甲基哌嗪-1-基)酰胺鉀鹽 室溫下，在5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸(4-甲基哌嗪-1-基)酰胺(11mg，0.02mmol)的甲醇懸濁液(0.33mL)中加入0.1M氫氧化鉀-甲醇溶液(0.2mL，0.02mmol)，用超聲波洗滌機進行10秒的超聲波照射。濃縮反應液，獲得目的物(11mg，收率93％)。
形狀紅色固形物 合成例22～29 將按照合成例1合成的化合物的收率、形狀及LC/MS的條件、觀測峰和保留時間示于表5。
合成例22～29中，根據需要，加熱對應于1當量的2-(4-叔丁基苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(按照WO 2004/108683記載的方法合成)的1當量酰肼的二甲亞砜溶液、異丙醇-對甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-鹽酸溶液，冷卻后根據需要濃縮，加入乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等貧溶劑，過濾所得結晶，獲得目的物。
表5 合成例30～38 將按照合成例1合成的化合物的收率、形狀及LC/MS的條件、觀測峰和保留時間示于表6。
合成例30～38中，根據需要，加熱對應于1當量的2-(4-三氟甲基苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(按照WO 2004/108683記載的方法合成)的1當量酰肼的二甲亞砜溶液、異丙醇-對甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-鹽酸溶液，冷卻后根據需要濃縮，加入乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等貧溶劑，過濾所得結晶，獲得目的物。
表6 合成例39 3-(5-{1-[4-羥基-5-(4-三氟甲基苯基)噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸 39-a)3-(5-{1-[4-羥基-5-(4-三氟甲基苯基)噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸叔丁酯 在2-(4-三氟甲基苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(35mg，0.122mmol)和參考合成例22合成的酰肼(40mg，0.122mmol)的二甲基甲酰胺(1mL)懸濁液中加入濃鹽酸(10μL)，室溫下攪拌12小時。加水，過濾所得固體，干燥，獲得目的物。(收率62％) 形狀白色固體 39-b)3-(5-{1-[4-羥基-5-(4-三氟甲基苯基)噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸 在3-(5-{1-[4-羥基-5-(4-三氟甲基苯基)噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸叔丁酯(30mg，0.05mmol)中加入三氟乙酸(300μL)，室溫下攪拌15分鐘。濃縮反應液，加入乙醚，過濾所得固體，獲得目的物。(收率56％) 形狀白色固體 LC/MS(ESI+)m/z 540[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z 538[M-1]- 保留時間4.03分鐘(條件5) 合成例40～54 將按照合成例1合成的化合物的收率、形狀及LC/MS的條件、觀測峰和保留時間示于表7。
合成例40～46中，根據需要加熱對應于1當量的2-(4-氯苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(按照WO 2004/108683記載的方法合成)的1當量酰肼的二甲亞砜溶液、異丙醇-對甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-鹽酸溶液。同樣，合成例47～54中，根據需要加熱對應于1當量的1-[4-羥基-1-甲基-5-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-3-基]乙酮的1當量酰肼的二甲亞砜溶液、異丙醇-對甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-鹽酸溶液。冷卻后根據需要濃縮，加入乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等貧溶劑，過濾所得結晶，獲得目的物。
表7 合成例55 N-(2-氨基甲酰基乙基)-3-(2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]亞乙基}肼硫羰基酰胺)苯甲酰胺 采用參考合成例27合成的3-(1-亞肼基乙基)-1-甲基-5(3，4-二氯苯基)-1H-吡唑-4-醇，與合成例14同樣進行合成，獲得目的物74.3mg(收率81％)。
形狀淡黃色固體 LC/MS(ESI+)m/z 548，550[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z 546，548[M-1]- 合成例56～58 將按照合成例1合成的化合物的收率、形狀及LC/MS的條件、觀測峰和保留時間示于表8。
合成例56～58中，根據需要加熱對應于1當量的2-(3，4-二氯苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(按照WO 2004/108683記載的方法合成)的1當量酰肼的二甲亞砜溶液、異丙醇-對甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-鹽酸溶液，冷卻后根據需要濃縮，加入乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等貧溶劑，過濾所得結晶，獲得目的物。
表8 合成例59 3-(5-{1-[4-羥基-5-(3，4-二氯苯基)噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸 59-a)3-(5-{1-[4-羥基-5-(3，4-二氯苯基)噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸叔丁酯 采用2-(3，4-二氯苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(35mg，0.122mmol)和參考合成例22合成的酰肼(40mg，0.122mmol)，與合成例39同樣進行合成。(收率45％) 形狀白色固體 59-b)3-(5-{1-[4-羥基-5-(3，4-二氯苯基)噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸 采用3-(5-{1-[4-羥基-5-(3，4-二氯苯基)噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸叔丁酯(30mg，0.05mmol)，與合成例39同樣進行合成。(收率100％) 形狀白色固體 LC/MS(ESI+)m/z 540，542[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z 538，540[M-1]- 保留時間4.27分鐘(條件5) 合成例60～74 將按照合成例1合成的化合物的收率、形狀及LC/MS的條件、觀測峰和保留時間示于表9。
合成例60～66中，根據需要加熱對應于1當量參考合成例23合成的2-(3，4-二甲基苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩的1當量酰肼的二甲亞砜溶液、異丙醇-對甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-鹽酸溶液。同樣，合成例67～74中，根據需要加熱對應于1當量參考合成例24合成的2-(4-三氟甲氧基苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩的1當量酰肼的二甲亞砜溶液、異丙醇-對甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-鹽酸溶液。冷卻后根據需要濃縮，加入乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等貧溶劑，過濾所得結晶，獲得目的物。
表9 合成例75 3-(5-{1-[4-羥基-5-(4-三氟甲氧基苯基)噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸 75-a)3-(5-{1-[4-羥基-5-(4-三氟甲氧基苯基)噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸叔丁酯 采用2-(4-三氟甲氧基苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(37mg，0.122mmol)和參考合成例22合成的酰肼(40mg，0.122mmol)，與合成例39同樣進行合成。(收率40％) 形狀白色固體 75-b)3-(5-{1-[4-羥基-5-(4-三氟甲氧基苯基)噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸 采用3-(5-{1-[4-羥基-5-(4-三氟甲氧基苯基)噻吩-3-基]亞乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸叔丁酯(30mg，0.05mmol)，與合成例39同樣進行合成。(收率65％) 形狀白色固體 LC/MS(ESI+)m/z 556[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z 554[M-1]- 保留時間4.10分鐘(條件5) 合成例76～92 按照合成例1合成的化合物的收率、形狀及LC/MS的條件、觀測峰和保留時間示于表10。
合成例76～84中，根據需要加熱對應于1當量參考合成例25合成的2-(4-溴苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩的1當量酰肼的二甲亞砜溶液、異丙醇-對甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-鹽酸溶液。同樣，合成例85～92中，根據需要加熱對應于1當量參考合成例26合成的2-(3-氯苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩的1當量酰肼的二甲亞砜溶液、異丙醇-對甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-鹽酸溶液。冷卻后根據需要濃縮，加入乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等貧溶劑，過濾所得結晶，獲得目的物。
表10 合成例93 N-[1-{5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基}亞乙基]-5-{2-(4-氧代吡啶-1(4H)基)乙酰基}噻吩-2-碳酰肼 在參考合成例13合成的2-(3，4-二氯苯基)-4-(1-亞肼基乙基)噻吩-3-醇37mg(0.12mmol)和參考合成例28合成的5-[2-(4-氧代吡啶-1(4H)-基)乙酰基]噻吩-2-羧酸40mg(0.15mmol)、1-[3-(二甲基氨基)丙基]-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽32mg(0.17mmol)及羥基苯并三唑22mg(0.16mmol)中加入二烷3ml，再加入三乙胺23μl(0.17mmol)，室溫下攪拌7天。加水5ml，過濾析出的固體，用氯仿2ml和甲醇2ml洗滌，再用水5ml和甲醇2ml洗滌，獲得14.5mg的N-[1-{5-(3，4-二氯苯基)-4-羥基噻吩-3-基}亞乙基-5-{2-(4-氧代吡啶-1(4H)基)乙酰基}噻吩-2-碳酰肼(收率22％)。
形狀褐色固體 LC/MS(ESI+)m/z；546，548[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；544，546[M-1]- 保留時間3.23分鐘(條件6) 以下所示為合成例化合物的結構式。





試驗例1血小板生成素依賴性細胞株的增殖促進活性 采用人白血病細胞株UT7/EPO-mpl測定作為本發明化合物的合成例2的化合物的血小板生成素受體應答性。
(1)細胞及培養 細胞株UT7/EPO-mpl是按照Takatoku等的方法(J.Biol.Chem.，2727259-7263(1997))，在巨細胞立即早期啟動子控制下將誘導血小板生成素受體(c-mpl)表達的載體導入了人白血病細胞株UT7/EPO的穩定轉化細胞株，應答血小板生成素，表現出增殖反應。作為其親株的UT7/EPO細胞對血小板生成素沒有應答性。上述2種細胞在含10％牛血清(Thermo Electron或BioWest)的IMDM培養基(GIBCO)中，采用CO2孵育箱(5％CO2，37℃)進行繼代培養。
(2)細胞增殖的測定 用PBS對上述繼代培養細胞洗滌2次后，將其懸浮于含10％牛血清的IMDM培養基中，使細胞濃度達到6×104個/mL，將該懸濁液100μL移至組織培養用96孔板(CORNING)。然后，在含10％牛血清的IMDM培養基中將溶于血小板生成素(PeproTech EC)或另外溶于二甲亞砜中的合成例2的化合物稀釋83倍，再每次20μL加入上述細胞懸濁液中。接著，將該細胞懸濁液在CO2孵育箱(5％CO2，37℃)培養4天。細胞增殖采用WST-8試劑(岸田化學)，按照附帶的說明書進行測定。即，在各孔內加入10μl的5mM的WST-8試劑溶液，于37℃加溫4小時。采用96孔微板讀數器(日本molecular device，Spectramax190)測定生成的甲

色素的450nm下的吸光度。將使用了UT7/EPO-mpl細胞時的結果示于圖1。此外，將使用了未表達血小板生成素受體的UT7/EPO細胞時的結果示于圖2。
如圖1所示，合成例2的化合物濃度依賴性地促進了血小板生成素應答性細胞株UT7/EPO-mpl的增殖。如圖2所示，該化合物對作為上述細胞的親株的UT7/EPO的增殖沒有影響。從以上結果可知，本發明的合成例的化合物特異性地作用于血小板生成素受體，作為其活化劑發揮作用。
試驗例2 按照試驗例1的方法試驗以下的合成例化合物，將以10ng/mL的TPO中的人白血病細胞株UT7/EPO-mpl的增殖率為100％時給出50％增殖率的化合物濃度(EC50)的結果示于表11。
表11 制劑例1 制造含有以下成分的顆粒劑。
成分式(1)表示的化合物 10mg 乳糖 700mg 玉米淀粉 274mg HPC-L 16mg 1000mg 將式(1)表示的化合物和乳糖通過60號(mesh)篩。將玉米淀粉通過120號篩。用V型混合機將它們混合。在混合粉末中加入低粘度羥丙基纖維素(HPC-L)水溶液，捏合，造粒(擠出造粒，孔徑0.5～1mm)后干燥。用振蕩篩(12/60號)對所得的干燥顆粒過篩，獲得顆粒劑。
制劑例2 制造含有以下成分的膠囊填充用散劑。
成分式(1)表示的化合物 10mg 乳糖 79mg 玉米淀粉 10mg 硬脂酸鎂 1mg 100mg 將式(1)表示的化合物和乳糖通過60號篩。將玉米淀粉通過120號篩。用V型混合機將它們和硬脂酸鎂混合。將10倍散100mg填入5號硬明膠膠囊。
制劑例3 制造含有以下成分的膠囊填充用顆粒劑。
成分式(1)表示的化合物 15mg 乳糖 90mg 玉米淀粉 42mg HPC-L 3mg 150mg 將式(1)表示的化合物和乳糖通過60號篩。將玉米淀粉通過120號篩。用V型混合機將它們混合。在混合粉末中加入低粘度羥丙基纖維素(HPC-L)水溶液，捏合，造粒后干燥。用振蕩篩(12/60號)對所得的干燥顆粒過篩整粒，將其150mg填入4號硬明膠膠囊。
制劑例4 制造含有以下成分的片劑。
成分式(1)表示的化合物10mg 乳糖 90mg 微晶纖維素 30mg 硬脂酸鎂 5mg CMC-Na 15mg150mg 將式(1)表示的化合物、乳糖、微晶纖維素和CMC-Na(羧甲基纖維素鈉鹽)通過60號篩，混合。在混合粉末中加入硬脂酸鎂，獲得制劑用混合粉末。對該混合粉末進行打片，獲得150mg的片劑。
制劑例5 按照以下方法制造靜脈用制劑。
式(1)表示的化合物100mg 飽和脂肪酸甘油酯 1000ml 通常，以1分鐘1ml的速度將上述成分的溶液注入患者靜脈內。
產業上利用的可能性 本發明化合物對血小板生成素受體具有親和性和激動作用，所以可作為血小板生成素受體活化作用有效的疾病的預防·治療·改善藥物，特別是針對血小板減少癥等伴有血小板數異常的血液疾病的病癥的藥物制劑，或針對通過促進血管內皮及內皮前體細胞的分化增殖可治療預防的病癥的藥物制劑使用，作為醫藥品有用。
這里，引用2004年12月14日提出申請的日本專利申請號及2005年5月2日提出申請的日本專利申請號的說明書、權利要求書、附圖及摘要的全部內容作為本發明的說明書的揭示。
權利要求
1.式(1)
表示的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，
[式中，A表示氮原子或CR4(式中，R4為氫原子、羥基(該羥基可被C2-6鏈烯基或C2-6炔基取代)、硫羥基(該硫羥基可被C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(該氨基可被C2-6鏈烯基或C2-6炔基取代)、甲酰基、鹵素原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、SO2R5、SOR5或COR5(式中，R5為羥基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或NR6R7(式中，R6及R7分別獨立地為氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R6及R7一起形成為-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E為氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分別獨立地表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羥基或被保護的羥基)或NR8(式中，R8為氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分別獨立地表示0～5的整數，m1+m2為3、4或5))))，
B表示氧原子、硫原子或NR9(式中，R9表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，但A為氮原子時，B不為NH，
R1表示C2-14芳基(該C2-14芳基可被鹵素原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羥基、被保護的羥基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基及C1-10烷氧基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、硫羥基或氨基(該硫羥基及氨基可被甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)任意地取代)任意地取代)，
L1表示單鍵、CR10R11(式中，R10及R11分別獨立地表示氫原子或C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代))、氧原子、硫原子或NR12(式中，R12表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，
X表示OR13、SR13或NR14R15(式中，R13表示氫原子、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)，R14和R15分別獨立地表示氫原子、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，
R2表示氫原子、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，
L2表示單鍵、CR34R35(式中，R34及R35分別獨立地表示氫原子或C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代))、氧原子、硫原子或NR16(式中，R16表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，
L3表示單鍵、CR17R18(式中，R17及R18分別獨立地表示氫原子、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))、氧原子、硫原子或NR19(式中，R19表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，
L4表示單鍵、CR20R21(式中，R20及R21分別獨立地表示氫原子、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))、氧原子、硫原子或NR22(式中，R22表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，
Y表示氧原子、硫原子或NR23(式中，R23表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，R3表示C2-14芳基(該C2-14芳基可被以-V1(式中，V1表示氫原子、羥基、被保護的羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰氨基、C1-10硫代烷基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰氨基及C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))分別獨立地表示的取代基及-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子、羥基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(該C1-6烷基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被選自氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基，以及選自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)或R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G為CR31R32(式中，R31表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(該C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、羥基或被保護的羥基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33為氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分別獨立地表示0～5的整數，m3+m4為3、4或5)，或者NR29R30一起表示含氮C2-9環基(該含氮C2-9環基可被氫原子任意地取代，可被獨立地選自羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3個取代基取代))或表示取代的C2-9雜環基(該取代的C2-9雜環基可被氫原子、羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)))分別獨立地表示的取代基任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基及C2-6炔基可被選自羥基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(該一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)的取代基，以-V2(式中，V2的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及選自-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示氫原子、羥基或NR43R44，R43的含義與R6相同，R44的含義與R7相同，R6和R7的含義如前所述)或W4，W4的含義如前所述)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被選自以-V2(式中，V2的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及選自C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被以-V3(式中，V3的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基及選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被選自以-V2(式中，V2的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基)及氨基(該氨基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被以-V3(式中，V3的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)及C2-9雜環基或C2-14芳基(該C2-9雜環基及C2-14芳基可被以-V4(式中，V4的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)取代)、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亞硫酰基或硫羥基(該氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亞硫酰基及硫羥基可被C2-9雜環基或C2-14芳基(該C2-9雜環基及C2-14芳基可被以-V5(式中，V5的含義與V1相同，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)或C2-14取代的芳基(該C2-14取代的芳基可被以-V1(式中，V1的含義如前所述)分別獨立地表示的取代基任意地取代)]。
2.如權利要求1所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A為氮原子，B為硫原子。
3.如權利要求1所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A為氮原子，B為氧原子。
4.如權利要求1所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A為氮原子，B為除NH以外的NR9(式中，R9表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
5.如權利要求1所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A為CR4(式中，R4為氫原子、羥基(該羥基可被C2-6鏈烯基或C2-6炔基取代)、硫羥基(該硫羥基可被C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(該氨基可被C2-6鏈烯基或C2-6炔基取代)、甲酰基、鹵素原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、SO2R5、SOR5或COR5(式中，R5為羥基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或NR6R7(式中，R6及R7分別獨立地為氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R6及R7一起表示為-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E為氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分別獨立地表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羥基或被保護的羥基)或NR8(式中，R8為氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分別獨立地表示0～5的整數，m1+m2為3、4或5))))，B為氧原子。
6.如權利要求1所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A的定義如權利要求5所述，B為硫原子。
7.如權利要求1所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，A的定義如權利要求5所述，B為NR9(式中，R9表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
8.如權利要求1～7中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L1為單鍵。
9.如權利要求1～8中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L2為單鍵。
10.如權利要求1～9中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L3為NR19(式中，R19表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
11.如權利要求1～9中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L3為NH。
12.如權利要求10所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L4為NR22(式中，R22表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(該C2-14芳基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
13.如權利要求11所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L4的定義如權利要求12所述。
14.如權利要求10或11所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L4為NH。
15.如權利要求10或11所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，L4為單鍵。
16.如權利要求12～15中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，Y為氧原子。
17.如權利要求12～15中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，Y為硫原子。
18.如權利要求16所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，X為羥基。
19.如權利要求17所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，X為羥基。
20.如權利要求16或18所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3為C2-14芳基(該C2-14芳基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子、羥基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(該C1-6烷基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基(該氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基或C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被選自氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及選自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被氫原子、羧基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
21.如權利要求17或19所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3的定義如權利要求20所述。
22.如權利要求16或18所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3為C2-14芳基(該C2-14芳基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子、羥基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(該C1-6烷基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G為CR31R32(式中，R31表示氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(該C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、羥基或被保護的羥基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33為氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9雜環基(該一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分別獨立地表示0～5的整數，m3+m4為3、4或5))))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
23.如權利要求17或19所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3的定義如權利要求22所述。
24.如權利要求16或18所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3為C2-14芳基(該C2-14芳基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分別獨立地表示氫原子、羥基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(該C1-6烷基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氫原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分別獨立地表示氫原子或C1-3烷基(該C1-3烷基可被鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9環基(該含氮C2-9環基可被氫原子任意地取代，可被獨立地選自羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3個取代基取代))或表示取代的C2-9雜環基(該取代的C2-9雜環基可被氫原子、羥基、氨基、硫羥基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9雜環基可被氫原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(該C1-6烷基可被鹵素原子取代)或鹵素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(該C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(該C1-10烷基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)))分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
25.如權利要求17或19所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3的定義如權利要求24所述。
26.如權利要求16或18所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3為C2-14芳基(該C2-14芳基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以C1-6烷基(該C1-6烷基可被選自羥基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(該一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被鹵素原子取代)的取代基、以-V1(式中，V1與權利要求1所述的V1的含義相同)分別獨立地表示的取代基及-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示羥基或NR43R44，R43、R44與權利要求1所述的R43、R44的含義相同)或W4，W4與權利要求1所述的W4的含義相同)任意地取代)分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
27.如權利要求17或19所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3的定義如權利要求26所述。
28.如權利要求16或18所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3為C2-14取代的芳基(該C2-14取代的芳基可被以-V1(式中，V1與權利要求1所述的V1含義相同)分別獨立地表示的取代基任意地取代)。
29.如權利要求17或19所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3的定義如權利要求28所述。
30.如權利要求16或18所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3為C2-14芳基(該C2-14芳基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、被氟取代的C1-10烷氧基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被選自氫原子、C1-10烷基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基及C1-10烷氧基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基的取代基及C2-9雜環基(該C2-9雜環基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基及C1-10烷氧基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)。
31.如權利要求17或19所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3的定義如權利要求30所述。
32.如權利要求16或18所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3為C2-14芳基(該C2-14芳基可被選自氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、氨基、羥基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、被氟取代的C1-10烷氧基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(該C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被氨基(該氨基可被C1-10烷基及C2-9雜環基或C2-14芳基(該C2-9雜環基及C2-14芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基及C1-10烷氧基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亞硫酰基或硫羥基(該氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亞硫酰基及硫羥基可被C2-9雜環基或C2-14芳基(該C2-9雜環基及C2-14芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基及C1-10烷氧基可被鹵素原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羥基、被保護的羥基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)。
33.如權利要求17或19所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，其中，R3的定義如權利要求32所述。
34.醫藥品，其特征在于，含有權利要求1～33中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物作為有效成分。
35.血小板生成素受體活化劑，其特征在于，含有權利要求1～33中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物作為有效成分。
36.血小板生成素受體活化劑有效的疾病的預防·治療·改善藥物，其特征在于，含有權利要求1～33中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物作為有效成分。
37.血小板增多劑，其特征在于，含有權利要求1～33中任一項所述的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物作為有效成分。
全文摘要
本發明提供血小板生成素受體活化作用有效的疾病的預防、治療或改善用化合物類。式(1)表示的化合物、該化合物的互變異構體、前體藥物或其藥學上可接受的鹽或它們的溶劑合物。式中的A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X如說明書所述。
文檔編號A61P7/04GK101076519SQ20058004238
公開日2007年11月21日 申請日期2005年12月14日 優先權日2004年12月14日
發明者宮地克明, 巖本俊介, 中野智, 太田博史, 繁田幸宏, 廣川裕, 柳原一史, 外山公二, 大和田真吾, 堀川雅人, 石綿紀久 申請人:日產化學工業株式會社