專利名稱：萘普生緩釋膠囊制劑生產方法
技術領域：
本發明涉及一種藥物的緩釋膠囊制劑，特別涉及一種萘普生緩釋膠囊制劑的生產方法。
本發明的技術方案萘普生緩釋膠囊制劑生產方法，有萘普生過80目篩，還有滑石粉，其主要技術特征在于(1)加入過80目篩的羥丙甲纖維素、海藻酸鈉、丙烯酸3號樹脂，混合均勻；(2)將丙烯酸3號樹脂、乙基纖維素、鄰苯二甲酸二乙酯溶于乙醇中；(3)將步驟(1)和(2)所得物混合均勻制粒，過16目篩；(4)將顆粒在60度以下干燥；(5)放涼，加滑石粉裝膠囊。
本發明的優點和效果在于生產方法簡單易行，成本低，制得的緩釋藥在服藥后能夠很快達到有效血藥濃度，并且使血藥濃度保持平穩，減少服用劑量，減小副作用。
人體生物利用度試驗結果表明，萘普生緩釋膠囊峰濃度和谷濃度變化范圍比普通制劑小，波動幅度小，波動速率為普通制劑的一半。
萘普生緩釋膠囊(適洛特)溶出度試驗顯示1小時在10-30％，3小時在30-70％，8小時大于70％。
萘普生在PH值7.4磷酸鹽緩沖液作為溶劑，在max331處測得吸收度。藥物濃度在10-100ug/ml范圍內與吸收度之間存在著良好的線性關系，R＝0.9999。
萘普生原料藥 250克以下為輔料羥丙甲纖維素 30克海藻酸鈉 8克丙烯酸3號樹脂29克乙基纖維素 15克鄰苯二甲酸二乙酯 9克滑石粉 1克以上原、輔料分別過80目篩，然后將萘普生、羥丙甲纖維素、海藻酸鈉、部分丙烯酸3號樹脂混合均勻；將剩余的丙烯酸3號樹脂、乙基纖維素、鄰苯二甲酸二乙酯溶于乙醇中；將上述兩種所得物混合均勻制粒，過16目篩；將這些顆粒在60度溫度以下進行干燥；再將這些顆粒放涼，加滑石粉裝0號膠囊。
當服用本藥物進入人胃、腸道后，上述輔料均具有一定的粘度，在胃、腸道中形成凝膠骨架，可阻止藥物快速溶出，達到藥物緩釋目的。
以上輔料均為常用藥用輔料，對人體無毒性和不良影響。
權利要求
1.萘普生緩釋膠囊制劑生產方法，有萘普生原料藥過80目篩，還有滑石粉，其特征在于(1)加入過80目篩的輔料羥丙甲纖維素、海藻酸鈉、丙烯酸3號樹脂，混合均勻；(2)將丙烯酸3號樹脂、乙基纖維素、鄰苯二甲酸乙酯溶于乙醇中；(3)將步驟(1)和(2)所得物混合均勻制粒，過16目篩；(4)將顆粒在60度以下干燥；(5)放涼，加滑石粉裝膠囊。
全文摘要
本發明涉及一種萘普生緩釋膠囊制劑的生產方法。本發明采用在萘普生原料藥中加入羥丙甲纖維素、海藻酸鈉、丙烯酸3號樹脂,混合均勻,將丙烯酸3號樹脂、乙基纖維素、鄰苯二甲酸二乙酯溶于乙醇,再將二者混合均勻制粒,經干燥后加滑石粉裝膠囊。本發明方法簡單易行,得到的產品能迅速達到有效血藥濃度并保持平穩,減少服藥劑量,減小副作用,其峰濃度和谷濃度變化范圍小,進入人胃、腸道后形成凝膠骨架,可阻止藥物快速溶出,達到緩釋目的,對人體無毒性。
文檔編號A61K31/185GK1371683SQ0211276
公開日2002年10月2日 申請日期2002年3月15日 優先權日2002年3月15日
發明者李丙英, 趙瑞琴, 鄭世君, 陳建征, 王鳳越 申請人:徐州頤華醫藥科技有限公司