專利名稱：減肥紡織制品及其制備方法
技術領域：
本發明減肥紡織制品及其制備方法涉及的是一種用減肥藥物作為囊芯材料，制備成微膠囊或納米微膠囊，然后將其固著于紡織制品上，做成服飾，穿著在身上，再通過微膠囊或納米微膠囊獨特的透皮緩釋給藥功效，達到減肥效果的紡織制品及其制備方法。
在我國減肥觀念被人們所認識，時間并不很長，但減肥產品已經歷了兩次產品更新換代。
第一代，清瀉型減肥產品。該類產品利用茶葉祛脂化膩的功效并加入劑量不等的瀉藥，如大黃，芒硝和蕃瀉葉等中草藥。通過腹瀉的方式減少人體中的水份和蛋白質等，但未能從根本上冶療肥胖。長期服用這些減肥茶，會引起習慣性腹瀉，胃腸功能失調第二代，饑餓替代型減肥產品。該類產品是通過節食，即以低熱量食品取代正常飲食，以減少人體對脂肪、糖類的攝入，通過因需補充能量而消耗自身脂肪，降低體重。為了造成吃飽的感覺，這類產品有些還加入食欲抑制劑如芬氟拉明，安菲拉酮等。長期服用該類產品會使身體處于饑餓狀態，不但會降低機體的功能，而且一旦停止服用，體重會迅速反彈。
第三代，健康型減肥產品。符合世界衛生組織提出的不腹瀉，不節食和不乏力的原則。市場上，減肥產品林林總總。主要可歸結為保健食品類、茶類、藥品類、外用類、器材類。
(1)保健食品類最具代表性的是國氏金牌營養素，沙琪26，美生肥克等。這類減肥產品成份復雜，大多為一些營養物質混合而成。如沙琪V26，即含有26種人體所需的均衡營養成份，而美生肥克是以左旋肉堿為主，輔以多種氨基酸及微量元素。這類產品定位純天然產品。基本無任何副作用，易被消費者心理接受。但這類產品多數成份不明確，作用機制不清楚，價格較為昂貴。
(2)茶類屬于第一代減肥產品，市場售價不高，面向大眾消費者，如康爾壽，美福樂、寧紅、更嬌麗等品牌，前兩年占據了減肥產品市場銷售額50％以上。但是由于茶類減肥產品治標不治本，減肥效果無法得到保證，一旦停用，很容易回彈，這兩年茶類減肥產品市場銷售額呈下降趨勢。
(3)藥品類減肥藥物由于療效顯著被大多數減肥人士所推崇，逐步成為減肥治療的一種主要手段。減肥藥物主要可分為中藥、西藥兩大類。由于中藥主要還是依靠民間經驗，偏方調制而成，治療藥理不明確，且上市產品不多。
西藥，早期開發了一系列產品，如80年代的芬氟拉明，右旋芬氟拉明、芬特明，安菲拉酮、吲哚、丙已君等13種減肥藥，雖然這些藥療效顯著，但由于受藥物依賴性，成癮性，興奮性以及對心臟瓣膜的損傷等副作用的困擾，已陸續被美國FDA(食品、藥物管理局)，歐洲CPMP(專賣藥品委員會)禁用。由于極為苛刻的安全性要求，近三十年來美國FDA僅批準sibutramine(西布曲明)和Orlistat(奧利司他，賽尼可)兩個減肥藥物上市。
其一Orlistat是由瑞士豪夫邁羅氏公司歷時20年，耗資10億美元研發出來的。此種藥物原是幫助降低血脂肪、膽固醇的藥物，由于上市后有意外的減輕體重的效果，成為一種減肥藥，是目前唯一的脂肪酶抑制劑，亦是較為安全的減肥藥物。它不作用于大腦中樞神經，不進入血液，不抑制食欲，而是通過阻斷30％的膳食脂肪被人體胃腸道吸收達到減輕體重的目的。但是此藥物只對吃入體內的脂肪產生作用，對于體內原有的脂肪則沒有消除的功用。而且，有可能減少脂溶性維生素如VA、VE、及β胡羅卜素的吸收。此外，服用過程中會有腹脹，消化不良，油性大便及便意難以控制，在外出時易造成“不方便”的問題，而且價格不菲。
其二Sibutramine(西布曲明)是德國BAF藥物公司(RNOLL)耗資10億多美元研制開發的減肥藥。1997年11月獲FDA批準，1998年2月正式在美國上市，我國SDA(中國藥品監督管理局)批準作為我國第一個準字號的減肥藥。
西布曲明Sibutramine是一種去甲腎上腺素和5-HT重攝取抑制劑。通過抑制去甲腎上腺素的重攝取，使褐色脂肪細胞組織能量消耗增加，大量的臨床實驗表明，Sibutramine能使脂肪代謝率增加18倍之多，以產熱的形式燃燒多余脂肪，明顯增強體內脂肪的分解。通過抑制5-HT重攝取，使人減少饑餓感，在不影響人體攝取正常必須的營養物質，滿足機體生理需要的前提下，有效控制熱量攝入。Sibutramine是世界上唯一的一種具雙重減肥作用機理的減肥藥物。
在經美、德、法、英等六國6000多病人嚴格的有效性和安全性的測試后，由于其明確的療效和可靠的安全性。終于成為美國FDA近三十年批準的第一個減肥新藥，并成為歐洲減肥市場的首選藥物。藥品剛上市的前半年，即近達2億美元的銷售額。自98年在歐洲上市以來，已有上千萬肥胖者服用和減肥成功。
但是Sibutramine與芬氟拉明一類同屬于中樞神經作用藥物，經吸收進入血液系統，會引起口干、心率加快，血壓升高，便秘，心慌等副作用，不適用于心腦血管病患者。(與芬氟拉明類相比較，無成癮性及對心臟的損傷)

發明內容
本發明的目的是針對上述不足之處研發一種經可控緩釋透皮給藥形式，而不經血液吸收，從而可大大減輕副作用的冶療肥胖患癥的減肥紡織制品及其制備方法。使內服藥轉化為透皮吸收的外用藥，內病外治，內藥外用，在不經意間，輕松穿衣減肥。
減肥紡織制品的制造，首先要精心優選減肥藥物，該種藥物既要有明確顯著的減肥療效，又要具有便于特定的工藝加工處理的性能。其次，是應用各種方法制備成微膠囊，其緩釋性能是可以進行有效調節的。再次，將含有減肥藥物囊芯材料的微膠囊牢固地固著于紡織制品上，最后制成各種服飾。
減肥紡織制品，其特征在于紡織制品上固著含有減肥藥物囊芯的微膠囊或納米微膠囊。減肥藥物囊芯主要原料成份為油溶性的西布曲明。油溶性的西布曲明可采用西布曲明堿等。
減肥藥物囊芯原料組分重量百分配比為油溶性的西布曲明0.1～25％、維生素E0～20％、香精0～5％、油性溶劑余量。油性溶劑可采用液體石蠟、角鯊烷、二甲基硅油、白油、橄欖油、霍霍巴油等中的一種或多種。
減肥紡織制品的制備工藝方法A.減肥藥物囊芯的制備1.減肥藥物的制備將不溶于油及難溶于水的西布曲明鹽酸鹽轉換成油溶性的西布曲明；2.減肥藥物囊芯的制備按配比將上述油溶性西布曲明溶于油性溶劑中，加入維生素E、香精混合均勻，制成減肥藥物油性囊芯。
B.微膠囊或納米微膠囊的制備1.選擇適宜的微膠囊加工技術路線。微膠囊的制備技術有化學原理制備法如界面聚會法、原位聚合法、化學乳液聚合法、輻射乳液聚合法，銳孔--凝固浴法；物理化學原理制備法如復合凝聚法，單凝聚法，油相分離法等；物理和機械原理制備法如空氣懸浮成膜法、噴霧法、包結絡合法等。
2.微膠囊或納米微膠囊囊壁材料的準備。
3.微膠囊或納米微膠囊制備工藝條件的篩選。篩選各工藝條件，以調整微膠囊的粒徑大小、壁厚、囊壁結構、硬度、開口口徑及開口率等，滿足不同的緩釋要求。
4.根據設計的工藝路線、條件、制備微膠囊或納米微膠囊將上述含有油溶性西布曲明減肥藥物制成的油性囊芯制成具有減肥藥物囊芯的微膠囊或納米微膠囊。
5.檢測微膠囊或納米微膠囊的相關數據(1)粒徑大小；(2)粒徑的分布；(3)囊壁壁厚；(4)包覆率；(5)總固含量；(6)有效成份含量；(7)緩釋速率。
C.將上述含有減肥藥物囊芯的微膠囊或納米微膠囊固著于各類纖維紡織制品上。
固著方法1.浸漬法；2.浸軋法；3.印花法；4.噴霧法；D.將上述已固著有含減肥藥物作為囊芯材料的微膠囊的各類纖維紡織制品制作成各適宜服飾。
本發明減肥紡織制品及其制作方法，制作出的減肥紡織制品，將經大量、長時間臨床應用，證明減肥效果十分顯著的內服藥、轉換劑型成外用，穿衣即可減肥。同時，通過可控緩釋透皮給藥，而不經口服進入血液發揮作用，可大大減輕口服藥的副作用和對人身體的不良影響。
(2)將油溶性的西布曲明溶于油性溶劑甲基硅油、液體石蠟、角鯊烷的混合液中，加入維生素E以營養皮膚及香精使之具有宜人的香味，制成具有減肥藥物油性膠囊。
原料組份重量百分配比油溶性的西布曲明25Kg(重量配比25％)、甲基硅油15Kg(重量配比15％)、液體石蠟30Kg(重量配比30％)、角鯊烷15Kg(重量配比15％)、香精15Kg(重量配比15％)。
2.制備微膠囊或納米微膠囊化學乳液聚合法制備微膠囊或納米微膠囊操作步驟(1)按設定的各組份配比進行稱量a.準確稱取上述1中制備的20Kg(重量配比20％)含有減肥藥物的油性囊芯，20Kg(重量配比20％)甲基丙烯酸甲酯，10Kg(重量配比10％)丙烯腈，0.5Kg(重量配比0.5％)丙烯酸。b.準確稱取50Kg(重量配比50％)水(適當過量的水，以補充損耗)2Kg(重量配比2％)乳化劑MS-1，1Kg(重量配比1％)平平加于乳化器中。啟動電機，開始攪拌。
(2)將(1)a中的油相加入預乳化器中預乳化20分鐘。
(3)將預乳液用泵輸送至高住槽。
(4)將15％預乳液自高位槽放入帶攪拌，回流冷凝器并具夾套冷凝的聚合釜中。
(5)準確稱取0.5％單體總量的過硫酸銨引發劑，配制成10％濃度的溶液。
(6)啟動聚合釜電機，加入1/3的引發劑溶液。
(7)加熱升溫，引發聚合反應，控制反應溫度在80℃～85℃。
(8)滴加聚合反應5～6hr，滴加結束后，升溫至92℃，保溫15分鐘。
(9)降溫至50℃，過濾，用稀氨水中和到PH6.5范圍。
(10)檢測、化驗，即制成具有減肥藥物囊芯的微膠囊或納米微膠囊。
3.將具有減肥藥物囊芯的微膠囊或納米微膠囊固著于已裁剪成束腰的純棉針織布上印花法(1)工藝配方印花涂料減肥微膠囊或納米微膠囊40％印花膠漿60％(粘合劑、增稠劑、水)固著量為印花涂料30g/m2(2)工藝流程印花(絲網)→烘干(80℃～100℃)→固化(100℃～120℃、20秒)，即制成減肥紡織制品。
4.將上述已印花固著有減肥微膠囊或納米微膠囊的純棉針織布縫制成束腰。減肥紡織制品及其制作方法實施例二1、微膠囊或納米微膠囊減肥藥物囊芯的制備(1)將不溶于油及難溶于水的西布曲明鹽酸鹽轉換成可溶于油的西布曲明。
(2)將油溶性的西布曲明溶于甲基硅油、霍霍巴油、角鯊烷的混合液中，加入維生素E(VE)以營養皮膚。
組份配比為油溶性的西布曲明0.1Kg(重量配比0.1％)、甲基硅油30Kg(重量配比30％)、霍霍巴油19.9Kg(重量配比19.9％)、角鯊烷30Kg(重量配比30％)、維生素E20Kg(重量配比20％)。
2、制備微膠囊或納米微膠囊所選定技術路線為輻射乳液聚合法制備微膠囊或納米微膠囊操作步驟(1)按設定的各組份配比進行稱量a.準確稱取按上述1中制備的10Kg(重量配比10％)具有減肥藥物的油性囊芯，20Kg(重量配比20％)苯乙烯，6Kg(重量配比6％)丙烯腈，5Kg(重量配比5％)丙烯酸丁酯進一容器內混合均勻。
b.準確稱取2Kg(重量配比2％)乳化劑OS-1，2Kg(重量配比2％)平平加，60Kg(重量配比60％)水(增加適量的水，補充過程損耗)加入上述容器中(2)將帶有勻質器的攪拌器裝置放入上述容器中，啟動攪拌電機，均勻調節轉速，由慢至快，激烈攪拌15～20分鐘。
(3)關閉電機，停止攪拌，將該容器內的內容物加入一帶有攪拌、夾套冷卻或噴淋裝置的反應釜中。
(4)將反應釜放進Co-60γ射線源室，充氮氣保護。
(5)升起Co-60源開始輻照，約20分鐘后，系統升溫，聚合反應啟動，控制反應溫度不高于75℃。
(6)反應約6hr后，降下鈷源，停止反應。
(7)將乳液過濾，邊攪拌邊用稀氨水中和至PH6.5(8)檢測化驗即制成含有減肥藥物囊芯的微膠囊或納米微膠囊成品。
3、將含有減肥藥物囊芯的微膠囊或納米微膠囊固著于已裁剪成護腿的純棉針織布上噴涂法(1)工藝配方減肥微膠囊或納米微膠囊 30％低溫固著劑 10％水 余量(2)工藝流程將上述3(1)配制的噴涂液經50～100目濾網或細布過濾，然后放入噴槍(或離子噴槍)的儲液筒內，采用0.6～1.0kg空氣壓縮機壓力，噴涂至純棉針織布上。可連續噴涂2～3次使生成液膜厚度達0.2～0.3mm，80℃～100℃烘干，100℃～120℃、固化20秒，即成減肥紡織制品。
4、將上述已噴涂固著有減肥微膠囊或納米微膠囊的純棉針織布縫制成護腿。減肥紡織制品及其制作方法實施例三1、微膠囊或納米微膠囊減肥藥物囊芯的制備(1)將不溶于油及難溶于水的西布曲明鹽酸鹽轉換成可溶于油的西布曲明。
(2)將油溶性的西布曲明溶于甲基硅油、霍霍巴油、角鯊烷的混合液中，加入維生素E(VE)以營養皮膚。
組份配比為油溶性的西布曲明12Kg(重量配比12％)、甲基硅油30Kg(重量配比30％)、霍霍巴油20Kg(重量配比20％)、角鯊烷20Kg(重量配比20％)、維生素E10Kg(重量配比10％)、香精8Kg(重量配比8％)。
2、制備微膠囊或納米微膠囊所選定技術路線為輻射乳液聚合法制備微膠囊或納米微膠囊操作步驟(1)按設定的各組份配比進行稱量a.準確稱取按上述1中制備的15Kg(重量配比15％)含有減肥藥物的油性囊芯、15Kg(重量配比15％)苯乙烯，11Kg(重量配比11％)丙烯腈，5Kg(重量配比5％)丙烯酸丁酯進一容器內混合均勻。
b.準確稱取2Kg(重量配比2％)乳化劑OS-1，2Kg(重量配比2％)平平加，55Kg(重量配比55％)水(增加適量的水，補充過程損耗)加入上述容器中(2)將帶有勻質器的攪拌器裝置放入上述容器中，啟動攪拌電機，均勻調節轉速，由慢至快，激烈攪拌15～20分鐘。
(3)關閉電機，停止攪拌，將該容器內的內容物加入一帶有攪拌、夾套冷卻或噴淋裝置的反應釜中。
(4)將反應釜放進Co-60γ射線源室，充氮氣保護。
(5)升起Co-60源開始輻照，約20分鐘后，系統升溫，聚合反應啟動。控制反應溫度不高于75℃(6)反應約6hr后，降下鈷源，停止反應。
(7)將乳液過濾，邊攪拌邊用稀氨水中和至PH6.5(8)檢測化驗即制成含有減肥藥物囊芯的微膠囊或納米微膠囊成品。
3、將含有減肥藥物囊芯的微膠囊或納米微膠囊固著于已裁剪成護腿的純棉針織布上噴涂法(1)工藝配方減肥微膠囊或納米微膠囊 20％低溫固著劑 15％水 余量(2)工藝流程將上述3(1)配制的噴涂液經50～100目濾網或細布過濾，然后放入噴槍(或離子噴槍)的儲液筒內，采用0.6～1.0kg空氣壓縮機壓力，噴涂至純棉針織布上。可連續噴涂2～3次使生成液膜厚度達0.2～0.3mm，80℃～100℃烘干，100℃～120℃、固化20秒，即成減肥紡織制品。
4、將上述已噴涂固著有減肥微膠囊或納米微膠囊的純棉針織布縫制成護腿。
權利要求
1.一種減肥紡織制品，其特征在于紡織制品固著含有減肥藥物囊芯的微膠囊或納米微膠囊。
2.根據權利要求1所述的減肥紡織制品，其特征在于減肥藥物囊芯主要原料成份為油溶性的西布曲明。
3.根據權利要求2所述的減肥紡織制品，其特征在于油溶性的西布曲明可采用西布曲明堿。
4.根據權利要求1或2所述的減肥紡織制品，其特征在于減肥藥物囊芯原料組份重量百分比為油溶性的西布曲明0.1～25％、維生素E 0～20％、香精0～15％、油性溶劑余量。
5.減肥紡織制品制備方法，其特征在于A、減肥藥物囊芯的制備將減肥藥物油溶性的西布曲明制成減肥藥物油性囊芯，減肥藥物囊芯原料組份重量百分比為油溶性的西布曲明0.1～25％、維生素E 0～20％、香精0～15％、油性溶劑余量，B、微膠囊或納米微膠囊制備將上述減肥藥物制成的含有減肥藥物油溶性的西布曲明油性囊芯，制成含有減肥藥物囊芯的微膠囊或納米微膠囊，C將含有減肥藥物囊芯的微膠囊或納米微膠囊固著于各類紡織制品上。
6.根據權利要求1或3所述的減肥紡織制品，其特征在于油性溶劑可采用液體石蠟、角鯊烷、二甲基硅油、白油、橄欖油、霍霍巴油中的一種或多種。
全文摘要
本發明減肥紡織制品及其制備方法涉及的是一種用減肥藥物作為囊芯材料,制備成微膠囊或納米微膠囊,然后將其固著于紡織制品上,做成服飾,穿著在身上,達到減肥效果的紡織制品及其制備方法。減肥紡織制品特征在于紡織制品固著含有減肥藥物囊芯的微膠囊或納米微膠囊。減肥藥物囊芯主要原料成分為油溶性的西布曲明。減肥藥物囊芯原料組份重量百分比為油溶性的西布曲明0.1～25%、維生素E 0～20%、香精0～15%、油性溶劑余量。減肥紡織制品制備方法:A、減肥藥物囊芯的制備:將油溶性的西布曲明制成減肥藥物油性囊芯,B、微膠囊或納米微膠囊制備:將上述減肥藥物制成的含有減肥藥物油溶性的西布曲明油性囊芯,制成含有減肥藥物囊芯的微膠囊或納米微膠囊,C:將含有減肥藥物囊芯的微膠囊或納米微膠囊固著于各類紡織制品上。
文檔編號A61K9/52GK1379149SQ0211272
公開日2002年11月13日 申請日期2002年3月7日 優先權日2002年3月7日
發明者王尤山, 曾仲韜 申請人:南京中脈科技發展有限公司