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一種鹽酸氨基乙酰丙酸酯的制備新工藝的制作方法

文檔序號(hao):3506696閱讀:226來源:國知(zhi)局(ju)
專利名稱:一種鹽酸氨基乙酰丙酸酯的制備新工藝的制作方法
技術領域
本發明涉及一種鹽酸氨基乙酰丙酸酯的制備新工藝。光動力藥物是近年在某些癌癥診斷和治療、皮膚病治療發展較快的領域。鹽酸氨基乙酰丙酸酯為體內代謝物5-ALA的衍生物,結構通式如下
權利要求
1.鹽酸氨基こ酰丙酸酷,結構為
2.根據權利要求I由化合物A制備鹽酸氨基こ酰丙酸酷,是以化合物A為反應底物,以醇(ROH)的氯化氫溶液為溶劑,采用鈀試劑如鈀碳、氫氧化鈀或鉬黑等金屬催化劑,經加壓氫化制備得到。
3.根據權利要求I由化合物B制備鹽酸氨基こ酰丙酸酷,是以化合物B為反應底物,以甲醇溶劑,采用鈀試劑如鈀碳、 氫氧化鈀或鉬黑等金屬催化劑,經加壓氫化制備得到。
全文摘要
本發明涉及一種鹽酸氨基乙酰丙酸酯的制備新工藝。鹽酸氨基乙酰丙酸酯,作為5-ALA衍生物,具有如下結構通式,其中鹽酸氨基乙酰丙酸甲酯、鹽酸氨基乙酰丙酸正己酯相較5-ALA,更易穿過生物脂膜。鹽酸氨基乙酰丙酸甲酯已在臨床上用于治療光敏性角質病和基底細胞瘤。鹽酸氨基乙酰丙酸正己酯已在臨床上用于膀胱癌的診斷。本發明以3-(2-(N-芐基)乙酰)丙酸酯鹽酸鹽或3-(2-(N,N-二芐基)乙酰)丙酸酯,通過催化氫化或催化氫化同時成酯制備鹽酸氨基乙酰丙酸酯。
文檔編號C07C227/18GK102649769SQ20111004662
公開日2012年8月29日 申請日期2011年2月25日 優先權日2011年2月25日
發明者何勇, 張俊杰 申請人:上海濼安醫藥技術有限公司
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