一種具有潤腸通便功效的藥物組合物或保健食品的制作方法
【專利摘要】本發明公開了一種具有潤腸通便功效的藥物組合物或保健食品，由以下重量份的原料制成：白術200～500份，當歸200～300份，玄參200～300份，萊菔子200～300份，郁李仁200～300份，番瀉葉40～120份。制備方法為：取各原料，混合，加5～15倍量水煎煮提取1～3次；合并濾液，將濾液濃縮至稠膏，稠膏干燥，粉碎，即得。使用時口服，服用量為2～4片/日或2～4粒/日或20～40克/日，對于便秘者，通常15～30日見效。本發明的具有潤腸通便功效的藥物組合物或保健食品，具有很好的潤腸通便作用，且對腸道刺激性小，不易形成依賴性，可用于多種原因引起的便秘，治療效果優于同類藥物(比如麻仁潤腸丸)。
【專利說明】
-種具有潤腸通便功效的藥物組合物或保健食品
技術領域
[0001] 本發明設及一種具有潤腸通便功效的藥物組合物或保健食品，屬于藥品、保健食 品技術領域。
【背景技術】
[0002] 便秘主要是指排便次數減少、糞便量減少、糞便干結、排便費力等癥狀。便秘可引 發體內毒素的蓄積，從而影響機體正常生理功能。
[0003] 近年來，隨著我國經濟的高速發展，人們(特別是城鎮居民）生活水平的不斷提高， 許多"現代病"的發病率呈不斷上升的趨勢，據有關調查結果顯示，北京、天津和西安地區60 歲W上的人群中，慢性便秘患病率高達15%~20%。北京地區成年人中，慢性便秘患病率大 約為6%左右，其中女性的患病率大約是男性的4倍W上。便秘是危害人們身體健康的重要 因素，隨著人們飲食結構的改變，患病人群越來越多，它成為誘發屯、肌梗塞、腦溢血、結腸癌 的重要因素。因此，通便產品具有較大的市場需求。
[0004] 目前，用于便秘的藥品、保健食品主要有兩大類，一類為膨脹性充腸劑，如小麥教 皮、玉米教皮、魔芋淀粉、瓊脂、甲基纖維素、車前子制劑等;運種制劑含纖維素，吸水后形成 柔軟的凝膠，對腸道狹窄者可致堵塞，通便功能差。另一類為瀉下藥，由大黃、芒硝、蘆苔等 中藥組成，該類瀉下藥會使腸道的敏感性減弱，停藥后會出現嚴重便秘，具有病情出現反復 及難治的缺點，且運類瀉下藥多含多糖或多徑基結構，易與明膠發生氧化、交聯反應，從而 導致崩解時限長，影響通便效果。

【發明內容】

[0005] 針對上述現有技術，本發明提供了一種具有潤腸通便功效的藥物組合物或保健食 品，其潤腸通便效果顯著，對腸道刺激性小，不易形成依賴性。
[0006] 本發明是通過W下技術方案實現的：
[0007] -種具有潤腸通便功效的藥物組合物或保健食品，由W下重量份的原料制成：白 術200~500份，當歸200~300份，玄參200~300份，萊廉子200~300份，郁李仁200~300份， 番瀉葉40~120份。
[0008] 優選的，是由W下重量份的原料制成的：白術333份，當歸250份，玄參250份，萊廉 子250份，郁李仁250份，番瀉葉83份。
[0009] 所述具有潤腸通便功效的藥物組合物或保健食品的制備方法，如下:取各原料，混 合，加5~15倍量水(重量倍數)煎煮提取1~3次;合并濾液，將濾液濃縮至稠膏，稠膏干燥， 粉碎，即得，或進一步地，加入適量藥學或食品學可接受的輔料，制粒，干燥，制成相應制劑 (如片劑、顆粒劑、膠囊劑、丸劑等）。
[0010]優選的，每次提取時間為1~2小時。
[00川優選的，步驟如下：
[0012] (1)稱取白術、當歸、玄參、萊廉子、郁李仁和番瀉葉，加10倍量水提取2次，第一次 提取2小時，第二次提取1.5小時，200目篩過濾，合并濾液，備用；
[0013] (2)藥濾液減壓濃縮(-0.06~-0.08MPa，60~80°C)至相對密度1.25~1.35(60°C 巧0的稠膏，備用；
[0014] (3)稠膏減壓干燥(-0.06~-0.08MPa，60~80°C)，粉碎，過80目篩，得干膏粉，加入 適量的二氧化娃、淀粉，置混合機中混合30分鐘，用90%乙醇溶液(體積濃度)為粘合劑，16 目制粒，50°C干燥，取干顆粒和硬脂酸儀置混合機中混合15分鐘，壓片即得。
[0015] 本發明的具有潤腸通便功效的藥物組合物或保健食品，使用時，口服，服用量為2 ~4片/日（實施例1)或2~4粒/日（實施例2)或20~40克/日（實施例3)，對于便秘者，通常15 ~30日見效。
[0016] 本發明所選用的原料多為藥食同源的常見藥材，簡介如下：
[0017] 白術為菊科植物白術Atractylodes macrocephala Koidz .的根莖。主產于浙江、 湖北、湖南等地。白術藥性甘、苦、溫。歸脾、胃經。具有益氣健脾，燥濕利水的功效。現代藥理 研究表明：白術水煎液對小鼠有明顯促進胃排空及小腸推進功能作用。
[0018] 當歸為傘形科植物當歸Angelica sinensis(01iv. )Diels的干燥根。甘、辛，溫。歸 肝、屯、、脾經。補血活血，調經止痛，潤腸通便。用于血虛萎黃，眩暈屯、惇，月經不調，經閉痛 經，虛寒腹痛，腸燥便秘，風濕搏痛，跌撲損傷，癡痘瘡瘍。
[0019] 玄參Scro地ularia nin即oensis胎msl.)為玄參科草本植物，清熱涼血，瀉火解 毒，滋陰。主治:溫邪入營，內陷屯、包，溫毒發斑，熱病傷陰、舌絳煩渴、津傷便秘、骨蒸勞嗽、 目赤、咽痛、療痛、白喉、癡腫瘡毒。
[0020] 萊廉子為十字花科植物蘿hRaphanus sativus.的干燥成熟種子，味辛、甘，性平， 有下氣、桂疲、消食化積的功能，用于飲食停滯、腕腹脹痛、大便秘結、積滯瀉頻。萊廉子水煎 劑1，2，4X l(T2mol/L濃度時，均能使離體兔腸的收縮幅度增高。
[0021 ]郁李仁為菩薇科歐李Primus humilis Bge.、郁李Primus japonica Thunb.或長 柄扁桃Primus pedun州lata Maxim.的干燥成熟種子，味辛、苦、甘，具有緩瀉、利尿的功能。 用于津枯腸燥、食積氣滯、腹脹便秘、水腫、小便不利。
[0022] 番瀉葉為豆科植物狹葉番瀉Cassia angustifolia Vahl或尖葉番瀉Cassia acutifolia Delile的干燥小葉。具有"瀉熱行滯，通便，利水"之功效，用于熱結積滯，便秘 腹痛，水腫脹滿。研究表明，番瀉巧抑制非前沖性收縮，刺激蠕動收縮，通過運種方式，結腸 的正常生理能動性和結腸功能得到恢復，轉運速率和水分吸收在正常范圍內，糞便的硬度 也在正常范圍內。
[0023] 本發明中各原料的用量也是發明人經大量摸索總結得出的，各原料用量在上述重 量份配比范圍內均具有很好的潤腸通便作用，且對腸道刺激性小，不易形成依賴性，可用于 多種原因引起的便秘，治療效果優于現有技術中的同類藥物（比如麻仁潤腸丸等）。整個組 方合理、嚴謹，可制備成多種劑型的藥物、保健食品及配制酒、茶、袋泡茶、涼茶、飲料，原料 易得，制備工藝相對簡單，成本能夠得W控制。同時，本發明還對本發明組合物用量保護范 圍之外的量進行了試驗研究，結果表明僅本發明所述用量范圍內的組合物才可較好的有益 技術效果。
【具體實施方式】
[0024] 下面結合實施例和實驗對本發明作進一步的說明。
[0025] 實施例1制備具有潤腸通便功效的藥物組合物 [00%] 步驟如下：
[0027] (1)稱取白術333g、當歸250g、玄參250g、萊廉子250g、郁李仁250g和番瀉葉83g，加 10倍量水提取(煎煮)2次，第一次提取2小時，第二次提取1.5小時，200目篩過濾，合并濾液， 備用；
[002引 （2)濾液減壓濃縮(-0.06~-0.08MPa，60~80°C)至相對密度1.25~1.35(60°C測） 的稠膏，備用；
[0029] (3)稠膏減壓干燥(-0.06~-0.08MPa，60~80°C)，粉碎，過80目篩，得干膏粉，加入 適量的二氧化娃、淀粉置混合機中混合30分鐘，用90 %乙醇溶液為粘合劑，16目制粒，50°C 干燥，取干顆粒和硬脂酸儀置混合機中混合15分鐘，壓片即得。
[0030] 實施例2制備具有潤腸通便功效的藥物組合物
[0031] 步驟如下：
[0032] (1)稱取白術667g、當歸lOOg、玄參300g、萊廉子lOOg、郁李仁300g、番瀉葉50g，加5 倍量水提取(煎煮)3次;第一次提取2小時，第二次提取1.5小時，第Ξ次提取1小時，200目篩 過濾，合并濾液，備用；
[0033] (2)濾液減壓濃縮(-0.06~-0.08MPa，60~80。〇至相對密度1.25~1.35(6(TC測） 的稠膏，備用；
[0034] (3)稠膏減壓干燥(-0.06~-0.08MPa，60~80Γ)，粉碎，過80目篩，得干膏粉，加入 適量的二氧化娃、淀粉置混合機中混合30分鐘，用90 %乙醇溶液為粘合劑，16目制粒，50°C 干燥，裝填膠囊即得。
[0035] 實施例3制備具有潤腸通便功效的藥物組合物
[0036] 步驟如下：
[0037] (1)稱取白術200g、當歸300g、玄參lOOg、萊廉子300g、郁李仁lOOg、番瀉葉166g，加 15倍量水提取(煎煮）1.5小時，200目篩過濾，合并濾液，備用；
[003引 （2)藥液減壓濃縮(-0.06~-0.08MPa，60~80。0至相對密度1.25~1.35(6(TC測） 的稠膏，備用；
[0039] (3)稠膏減壓干燥(-0.06~-0.08MPa，60~80Γ)，粉碎，過80目篩，得干膏粉，加入 適量的二氧化娃、淀粉置混合機中混合30分鐘，用90 %乙醇溶液為粘合劑，16目制粒，50°C 干燥即得。
[0040] 實驗例1藥理學實驗 [0041 ]受試藥物：
[0042] 通便制劑:取實施例1、2、3步驟(3)所得干膏粉，用蒸饋水配成所需濃度混懸液(約 為 0.75g/ml)備用。
[0043] 陽性對照:取麻仁潤腸丸(購自南京同仁堂藥業有限公司，批號2014120725)內容 物，用蒸饋水配成所需濃度混懸液(約為0.75g/ml)備用。
[0044] 受試動物：昆明種小白鼠和Wistar大白鼠，一級合格實驗動物，由山東大學實驗動 物中屯、提供，合格證號:SCXK (魯)2015-09。
[0045] 試驗環境:實驗室溫度20~25 °C，相對濕度50~65 %。
[0046] 儀器與試劑：印度墨水;復方地芬諾醋片，江蘇平光制藥有限責任公司，國藥準字 冊2021238,批號：15021261;戊己比妥鋼，SERVA進口分裝，沙巧利斯精密電子天平。
[0047] 試驗方法及結果：
[004引1、通便制劑對正常小鼠的排便影響
[0049] 取體重22~25g健康小鼠，雌雄各半，隨機分成5組，空白對照組、實施例1、2、3組和 麻仁潤腸組。空白對照組灌胃給予用蒸饋水配制的2%的墨汁混懸液，給藥組則灌胃給予用 藥液配制成的2%的墨汁混懸液，給藥量為0.5ml/10g，給藥后，將小鼠置小鼠盒中，每盒1 只，盒底墊白色干凈濾紙，觀察記錄每只小鼠首次排出黑糞便的時間(min)和4小時內小鼠 排出黑糞便的總量(g)Dt檢驗各組間差異的顯著性。結果見表1。
[0050] 表1通便制劑對正常小鼠排便的影響 Γ00511
[0化2] 與空白對照組比較*p<0.05*沖<0.01 ;a計量單位為g/kg。
[0053] 由表1可見，與空白對照組比較，實施例1、2、3組排便時間和排便數量差異均具統 計學意義，顯示通便制劑對正常小鼠有較顯著的瀉下作用。
[0054] 2、通便制劑對小鼠腸容積的影響
[0化5] 取體重20~25g健康小鼠，雌雄各半，隨機分成5組，空白對照組、實施例1、2、3組和 麻仁潤腸組。禁食不禁水12小時后，各組按劑量灌胃給藥，空白對照組給等量蒸饋水，給藥 容積0.5ml/10g體重，給藥2.5小時后將動物斷頸椎處死，剪開腹腔，暴露腸管，在幽口下端 和回盲部結扎，自幽口處剪下腸管，小屯、用剪刀沿腸管向下剪下腸系膜，在回盲部剪斷腸 管，于電子天平上準確稱量腸管重量。t檢驗各組間的顯著性。結果見表2。
[0056]表2通便制劑對正常小鼠腸容積的影響
[0化7]_
[0058] 與空白對照組比沖<0.05 ;a劑量單位為g/kg。
[0059] 由表2可見，與空白對照組比，實施例1、2、3組小鼠腸管重量增大，其差異有統計學 意義，證明通便制劑有增加小鼠腸管容積的作用。
[0060] 3、通便制劑對燥結失水便秘模型小鼠的排便試驗
[0061] 取體重23~26g健康小鼠，雌雄各半，隨機分成六組，空白對照組、模型對照組、實 施例1、2、3組和麻仁潤腸組。除空白對照組外，其他各組小鼠禁水不禁食72小時，造成燥結 失水便秘模型。空白對照組灌胃給予用蒸饋水配制成的2 %的墨汁混懸液，給藥組則灌胃給 予用藥液配制的2%的墨汁混懸液，給藥容積0.5ml/10g，給藥后將小鼠放入小鼠盒中，每盒 1只，下墊白色干凈濾紙，觀察記錄每只小鼠首次排熱出黑糞的時間(min)和4小時內小鼠排 出黑糞總量。t檢驗各組間的顯著性。結果見表3。
[0062] 表3通便制劑對燥結失水模型小鼠排便的影響試驗
[0063] _
[0064] 與空白對照組比ΔΔΡ<0.01與模型對照組比沖<0.05*沖<0.01，a劑量單位為 g/kg。
[0065] 由表3.可見，模型對照組明顯比空白對照組小鼠首次排出黑糞時間延長，且4小時 內排除黑糞總數減少，其差異有統計學意義，說明小鼠燥結失水便秘模型造型成功。與模型 對照組相比，實施例1、2、3組小鼠首次排出黑糞的時間縮短，小鼠在4小時內排除黑糞總數 增多，其差異有統計學意義，顯示通便制劑對燥結失水便秘模型小鼠有較顯著的縮短小鼠 排便時間，增加小鼠排便次數的瀉下作用。
[0066] 4、通便制劑對復方地芬諾醋(DC)模型小鼠的排便試驗
[0067] 取體重23-25g健康小鼠。雌雄各半，隨機分成6組，空白對照組、模型對照組、實施 例1、2、3組和麻仁潤腸組。各組小鼠禁水不禁食12小時，除空白對照組給等量蒸饋水外，其 余各組灌胃給予復方地芬諾醋(DC)混懸液50mg/kg，30分鐘后，各組動物灌胃給予藥物，給 藥體積0.5ml/10g體重，空白對照組及模型對照組給等量蒸饋水。觀察記錄每組小鼠排出干 糞總數、稀糞總數及不排便的動物數，連續觀察12小時，比較各組指標。t檢驗各組間差異的 顯著性。結果見表4。
[0068] 表4通便制劑對DC便秘模型小鼠排便的影響試驗
[0069] _
[0070] 與空白對照組比ΔΔΡ<0.01與模型對照組比沖<0.05*沖<0.01，#劑量單位為 g/kg。
[0071]由表4可見，模型對照小鼠12小時內排除的干糞總數減少，不排便的動物數增多， 與空白對照組比，其差異有統計學意義，說明小鼠 DC便秘模型造型成功。與模型對照組比， 實施例1、2、3組小鼠12小時內排出的干糞總數增多，稀糞總數增多，不排便動物數減少，與 模型對照組比，其差異有統計學意義，顯示通便制劑對DC便秘模型小鼠有較顯著的瀉下作 用。
【主權項】
1. 一種具有潤腸通便功效的藥物組合物或保健食品，其特征在于：由以下重量份的原 料制成：白術200~500份，當歸200~300份，玄參200~300份，萊菔子200~300份，郁李仁 200~300份，番瀉葉40~120份。2. 根據權利要求1所述的具有潤腸通便功效的藥物組合物或保健食品，其特征在于:是 由以下重量份的原料制成的：白術333份，當歸250份，玄參250份，萊菔子250份，郁李仁250 份，番瀉葉83份。3. 權利要求1或2所述的具有潤腸通便功效的藥物組合物或保健食品的制備方法，其特 征在于:取各原料，混合，加5~15倍量水(重量倍數)煎煮提取1~3次;合并濾液，將濾液濃 縮至稠膏，稠膏干燥，粉碎，即得，或進一步地，加入適量藥學或食品學可接受的輔料，制粒， 干燥，制成制劑。4. 根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于:所述提取時，每次的提取時間為1~2 小時。5. 根據權利要求3或4所述的制備方法，其特征在于:步驟如下： (1) 稱取白術、當歸、玄參、萊菔子、郁李仁和番瀉葉，加10倍量水提取2次，第一次提取2 小時，第二次提取1.5小時，200目篩過濾，合并濾液，備用； (2) 藥濾液減壓濃縮至相對密度1.25~1.35 (60 °C測）的稠膏，備用； (3) 稠膏減壓干燥，粉碎，過80目篩，得干膏粉，加入適量的二氧化硅、淀粉，置混合機中 混合30分鐘，用90%乙醇溶液為粘合劑，16目制粒，50°C干燥，取干顆粒和硬脂酸鎂置混合 機中混合15分鐘，壓片即得。
【文檔編號】A61K36/808GK105878559SQ201610239048
【公開日】2016年8月24日
【申請日】2016年4月18日
【發明人】何凱南, 曾英姿, 周萬輝, 安少凱, 趙磊, 陳武
【申請人】南昌濟順制藥有限公司