具有增加含量的活性類黃酮化合物的漆樹提取物及其制備方法
【專利摘要】本發明涉及通過氣體鼓泡處理的具有增加含量的活性類黃酮化合物的漆樹提取物，制備漆樹提取物的方法，以及通過對含有黃顏木素的溶液進行氣體鼓泡處理將黃顏木素轉化為非瑟素的方法。制備本發明的漆樹提取物的方法可以將具有高黃顏木素含量和低非瑟素含量的常規漆樹提取物轉化為具有高非瑟素含量的漆樹提取物。因此，由于其優異的生物活性，本發明的漆樹提取物可以商業化為天然抗癌藥、抗癌和預防癌癥的食品以及健康功能性食品，并通過漆樹的高附加值促進相關產業的發展。此外，用于將黃顏木素轉化為非瑟素的方法可應用于其他天然物質，并通過增加高活性類黃酮的含量用作提高其功能性的方法，從而成為可引導天然物質高功能化的使能技術。
【專利說明】具有增加含量的活性類黃酮化合物的漆樹提取物及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及通過對漆樹提取物進行氣體鼓泡處理制備具有增加含量的活性類黃酮化合物的漆樹(Rhus verniciflua stokes)提取物的方法；通過上述方法制備的漆樹提取物；以及通過對含有黃顏木素的溶液進行氣體鼓泡處理將黃顏木素轉化為非瑟素的方法。 【背景技術】
[0002]漆樹是屬于漆樹科的落葉闊葉喬木，已知漆樹最初來自喜馬拉雅山脈和中亞高原。現在廣泛分布在世界各地，從亞熱帶到溫帶地區，以熱帶地區為中心。漆樹是落葉或常綠樹木，其中大部分是灌木或高大樹木，但它們中的一些是攀爬型樹木(Barkley FredAlexander., Ann.0f the Missouri Bot.Garden., 24 (3), pp265-500, 1937)。
[0003]漆樹的樹液被稱為東方漆。在東方醫學中，眾所周知干的東方漆去除淤血；改善血液循環；以及有效減少或減輕鉤蟲、胃痛、胃酸過多、痰稠、肺結核、痛經、便秘、糖尿病、瘧疾、抗炎、關節炎和可作為防腐劑，健胃、緩解月經疼痛等，最近已知其有效預防癌癥(Namba, T., Colored Illustrations of Wakan Yaku.p215, Hoikusha PublishingC0.Ltd.，Osaka, 1980)。此外,就常見的藥物而言，已知其可作為消化藥使用；其控制肝臟游血；其作為用于清潔心臟血液的藥物控制心臟疾病；去除肺中結核菌；其還是用于神經痛、關節炎、皮膚疾病等的良藥，因為漆樹和野山參在效果上彼此相當。
[0004]從大量的研究已知漆樹含有大量的抗氧化物質。具體而言，已知通過使用乙醇提取的漆樹提取物具有強的抗氧化活性，通過使用硅膠柱分離和純化的級分還具有抑制人血中腫瘤細胞生長的能力。此外，還已知從使用乙醇提取的漆樹提取物中分離出具有抗微生物效果的物質，以及使用甲醇提取的漆樹皮提取物具有與漆樹提取物相關的各種生物活性作用，如抑制肥胖的作用。
[0005]到現在為止，在漆樹屬中發現的化合物包括非瑟素、黃顏木素、貝殼杉雙黃酮、二十烷二酸、3，5- 二羥基-7-甲氧基-2-(3，4，5-三羥基苯基)_4Η_1_苯并吡喃-4-酮(抑1'叩的^11)、紫鉚因(13此&11)、柯里拉京、3’4’-二羥基黃酮、馬纓丹白樺脂酸(lantabetulic acid)、楊梅素、丁香苷、鹽膚木酸、紫鉚噢時二葡糖苷(palasitrin)、硫黃菊素、3-十五烷基-1，2-苯二酚、去甲氧基甘石黃素、橢圓葉崖豆藤酮、3，25-環氧模繞醇酸(semimornic acid)、2-(3，4-二羥基芐基)-2，6-二羥基-3 (2H)-苯并呋喃酮、鐵力木雙黃酮A(mesuaferrone A)、5_脫氧茨非醇(resokaempferol)、野漆樹苷、漆樹黃燒酮、木臘樹二氫黃酮(succedaneaflavanone)、非瑟素、7_0_β -D-吡喃葡萄糖苷(7-0- β -D-giucopyranoside)、比拉萬醇(bhilawanol)、單寧、蟲漆酌.(hydrolaccol)、漆樹藍蛋白、槲皮素、西那林(cynarine)等，這些中最大含量的組分是黃顏木素。
[0006]以上組分大多是基于類黃酮的物質和類黃酮，如非瑟素和黃顏木素，其在保護血管或毛細血管中起作用。此外，非瑟素和黃顏木素是具有抗氧化活性、抗發炎性質和抗癌性質的非常優異的生物活性物質。然而，在漆樹提取物中大量包含的黃顏木素具有這樣的缺點，其中在生物活性方面其活性與非瑟素的活性相比大大降低。另一方面，非瑟素具有活性強的抗癌活性，因此其現在用作抗癌藥物，但是有一個缺點，即大多數常規的漆樹提取物的基本成分是黃顏木素，而非瑟素與黃顏木素相比以少量包含。
[0007]因此，當可以制備含有大量的具有優異生物活性的非瑟素的漆樹提取物時，該漆樹提取物可以具有相對優異的抗癌活性和生物活性，因此可以預期在食品和醫藥行業中是非常有用的。

【發明內容】

[0008]技術問題
[0009]因此，本發明的發明人研究獲得用于通過控制漆樹提取物中類黃酮化合物的含量來制備具有非常優異的生物活性的漆樹提取物的方法。
[0010]因此，本發明的發明人通過開發用于制備包含大量具有多種生物活性以及抗氧化活性和抗癌活性的非瑟素的新漆樹提取物的方法完成了本發明。
[0011]因此，本發明的目的是通過將類黃酮化合物黃顏木素轉化為活性類黃酮化合物非瑟素來提供具有增加含量的活性類黃酮化合物的漆樹提取物，其中所述活性類黃酮化合物富含在漆樹提取物中。
[0012]技術方案
[0013]為實現上述目的，本發明提供用于制備具有增`加含量的活性類黃酮化合物的漆樹提取物的方法，該方法包括:使用提取溶劑提取漆樹提取物；和向漆樹提取物中進行氣體鼓泡處理。
[0014]在本發明的實施方案中，所述氣體可包括氧氣。
[0015]在本發明的實施方案中，氣體鼓泡處理可通過在漆樹提取的同時進行氣體鼓泡或在漆樹提取完成之后進行氣體鼓泡的至少一種方式來實現。優選，可通過以下至少一種方法進行所述氣體鼓泡處理:在提取器內直接鼓氣泡通過提取溶液；或者使氣體與提取溶液在提取器外接觸。
[0016]在本發明的實施方案中，所述活性類黃酮是非瑟素。
[0017]在本發明的實施方案中，可通過選自以下組成的組的至少一種提取溶劑來提取所述漆樹提取物:水、醇溶劑、甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、丁醇、丙酮、乙醚、苯、氯仿、乙酸乙酯、二氯甲烷、正己烷、鹽酸、乙酸、甲酸、檸檬酸、環己烷及它們的組合。
[0018]在本發明的實施方案中，所述氣體可以是空氣，且氣體鼓泡處理的時間可以是6至24小時。優選地，氣體鼓泡處理的時間可以是8至12小時。
[0019]在本發明的實施方案中，所述氣體可以是具有高純度、優選至少95%(v/v)的氧氣，更優選純氧氣，且所述氣體鼓泡處理的時間可以是5至12小時。優選地，氣體鼓泡處理的時間可以是7至10小時。
[0020]此外，本發明提供通過進行氣體鼓泡處理制備的包含非瑟素的漆樹提取物，其中所述提取物中非瑟素:黃顏木素的含量比為1:0至2:1。這意味著非瑟素/黃顏木素的含量比值為2或更多。
[0021]此外，本發明提供將黃顏木素轉化為非瑟素的方法，該方法包括向含有黃顏木素的溶液中進行氣體鼓泡處理。
[0022]在本發明的實施方案中，所述氣體可以是空氣，且氣體鼓泡處理的時間可以是6至24小時。優選地，氣體鼓泡處理的時間可以是8至12小時。
[0023]在本發明的實施方案中，所述氣體可以是具有高純度、優選至少95%(v/v)的氧氣，更優選純氧氣，且氣體鼓泡處理的時間可以是5至12小時。優選地,氣體鼓泡處理的時間可以是7至10小時。
[0024]此外，本發明提供包含非瑟素的漆樹提取物，其中非瑟素:黃顏木素的含量比為1:0 至 2:1。
[0025]此外，本發明提供用于預防或治療癌癥的藥物組合物，其包含漆樹提取物作為有效成分。
[0026]此外，本發明提供用于預防癌癥或改善癌癥癥狀的健康功能性食品，其包含漆樹提取物作為有效成分。
[0027]有益效果
[0028]根據本發明的制備漆樹提取物的方法能夠通過對包含低非瑟素含量和高黃顏木素含量的常規漆樹提取物進行氣體鼓泡處理而將黃顏木素轉化為非瑟素從而提供具有高含量非瑟素的漆樹提取物。因此，根據本發明的具有大量非瑟素的漆樹提取物由于其優異的生物活性可以作為抗癌藥物、抗癌食品、預防癌癥的食品、健康功能性食品等進行商業化。此外，由于漆樹的高附加值，還能夠引起了相關行業的發展。此外，通過施用于其他天然物質，根據本發明的將黃顏木素轉化為非瑟素的方法可作為增加高活性的類黃酮含量的方法，從而成為引導天然物質高功能化的基礎技術。
【專利附圖】

【附圖說明】
[0029]圖1是顯示當對漆樹提取物施用氣體鼓泡處理時，根據時間的將黃顏木素轉化為非瑟素的效果的曲線圖。
[0030]圖2是顯示當對漆樹提取物施用高純度氧氣鼓泡處理時，根據時間的將黃顏木素轉化為非瑟素的效果的曲線圖。
[0031]最佳實施方式
[0032]本發明提供用于制備具有增加含量的活性類黃酮化合物的漆樹提取物的方法，該方法包括使用提取溶劑提取漆樹提取物，和向漆樹提取物中進行氣體鼓泡處理。
[0033]已知漆樹是屬于漆樹科的落葉闊葉喬木；其遍布整個亞熱帶和熱帶地區；世界范圍內，60個屬和400個種的樹木屬于漆樹。已知在漆樹提取物中包含的活性類黃酮之一，非瑟素(2-(3，4- 二羥基苯基)_3，7- 二羥基-4H-色烯-4-酮-水合物、3，3’，4’，7’ -四羥基黃酮)在如下的多種領域中具有優異的效果:抗癌活性((Haddad AQ等，Nutr.Cancer, 2010, 62 (5), 668-81))、抗老年癡呆活性(Zheng LT 等,Int.1mmunopharmacol.,2008，8(3)，484-94)、記憶改善(Maher P.等，PNAS, 2006，103 (44)，16568-73)、關節炎的癥狀改善(Lee JD 等，Int.1mmunopharmaco1., 2009, 9 (3), 268-76)、抗炎活性(GeraetsL.等，Biochem.Biophys Res Commun.2009，382 (3)，598-603)、改善血液循環(Park YH等，J.0cul Pharmacol.Ther.，2004，20 (3)，189-200)等。
[0034]在漆樹中，已知作為醫藥成分的類黃酮成分的含量隨樹齡增加。一般地，只有當樹齡超過10年，基于提取物，可包含提取物的約15至20%(w/w)的類黃酮含量。其中，13至17%(w/w)是化學式I代表的黃顏木素(2，3- 二氫非瑟素)，I至3%(w/w)是化學式2代表的非瑟素，然后包含痕量的硫黃菊素、紫鉚因等。
[0035][化學式1]
[0036]
【權利要求】
1.用于制備具有增加含量的活性類黃酮化合物的漆樹提取物的方法，所述方法包括: 使用提取溶劑提取漆樹提取物；和向所述漆樹提取物中進行氣體鼓泡處理。
2.根據權 利要求1的方法，其中所述提取物中非瑟素:黃顏木素的含量比為1:0至 2:1。
3.根據權利要求1的方法，其中通過使用選自以下組成的組的至少一種方式進行氣體鼓泡處理:與漆樹提取同時；在完成漆樹提取之后；和在漆樹提取物的濃縮溶液中。
4.根據權利要求1的方法，其中所述氣體包括氧氣。
5.根據權利要求1的方法，其中所述氣體是空氣，且所述氣體鼓泡處理的時間是6至24小時。
6.根據權利要求1的方法，其中所述氣體是高純度、至少95%(v/v)的氧氣，且所述氣體鼓泡處理的時間是5至12小時。
7.根據權利要求1的方法，其中通過選自以下組成的組的至少一種方法進行氣體鼓泡處理: 在提取器內直接鼓氣泡通過提取溶液；使氣體與提取溶液在提取器外接觸同時混合；和使氣體與提取溶液接觸同時使提取溶液通過充滿氣體的容器。
8.根據權利要求1的方法，其中所述活性類黃酮是非瑟素。
9.具有增加含量的活性類黃酮化合物的漆樹提取物，其通過使用根據權利要求1的方法制備。
10.根據權利要求9的漆樹提取物，其中所述活性類黃酮化合物是非瑟素。
11.根據權利要求10的漆樹提取物，其中所述提取物中非瑟素:黃顏木素的含量比為1:0 至 2:1。
12.一種抗癌組合物，其包含根據權利要求9-11任一項的漆樹提取物作為有效成分。
13.用于預防癌癥或改善癌癥癥狀的健康功能性食品，其包含根據權利要求9-11任一項的漆樹提取物作為有效成分。
14.具有增加含量的非瑟素的漆樹提取物級分，其通過向根據權利要求9至11任一項的漆樹提取物中加入有機溶劑然后分級分離獲得。
15.根據權利要求14的級分，其中所述有機溶劑選自以下組成的組:丙酮、乙酸乙酯、正丁醇、氯仿及它們的組合。
16.根據權利要求15的級分，其中所述級分中非瑟素的含量在30至45%(w/w)的范圍內。
17.將黃顏木素轉化為非瑟素的方法，包括對含有黃顏木素的溶液進行氣體鼓泡處理。
18.根據權利要求17的方法，其中所述氣體包括氧氣。
19.抗癌組合物，其包含根據權利要求14至18任一項的級分作為有效成分。
20.用于預防癌癥或改善癌癥癥狀的健康功能性食品，其包含根據權利要求14至18任一項的級分作為有效成分。
【文檔編號】A61K36/22GK103702675SQ201080069545
【公開日】2014年4月2日 申請日期:2010年12月27日 優先權日:2010年8月11日
【發明者】樸相再, 金京姬, 申明宰, 李相錫, 姜炳式, 崔元哲, 權圣弼 申請人:Azi有限公司