專利名稱：9-取代的-b-羧基-氧二氮-喹諾酮衍生物，其制備及作為抗菌劑的應用的制作方法
技術領域：
本發明的主題是新型9-取代的-5-羧基-氧二氮-喹諾酮衍生物，它們的制備以 及它們作為抗菌劑的應用。已在多個專利、專利申請或出版物中說明了 9-取代的-5-羧基-氧二氮-喹 諾酮衍生物，且可引用的有例如EP 0259804、EP 0343524, EP 0688772、EP 0394553、 EP 0470252、US 4990517、US 5480879、US 5679675，或者還有 J.Med. Chem 1996，39， 3070-3088, J. Med. Chem 2002，45，5564-5575 或 J. Med. Chem 2004，47，2097-2109。具體地， EP 0394553和EP 0470252說明了被具有可形成螺環的取代基的哌嗪環取代的喹諾酮衍生 物。

發明內容
本發明的目標是化學式(I)所表示的化合物
權利要求
1.化學式(I)表示的化合物
2.根據權利要求1所述的化學式(I)表示的化合物，其中&、1 ’4和&表示氫, 表示甲基，并且R7表示氟。
3.根據權利要求1或2所述的化學式(I)表示的化合物，其中R1和&形成如權利要 求1中限定的任選被取代的5或6元碳環。
4.根據權利要求1至3中任一項所述的化學式(I)表示的化合物，其中R1和&形成5 元碳環，其由化學式(I1)表示
5.根據權利要求1或2所述的化學式⑴表示的化合物，其中隊表示CO-IT1基團，其 中R’ ！表示含有1至3個選自N、0和S的雜原子的5或6元雜環，所述雜原子任選地被1 或2個(C1-C6)直鏈或支鏈烷基取代，并且&表示氫。
6.根據權利要求1或2所述的化學式(I)表示的化合物，其中R1表示以下化學式所表 示的基團
7.根據權利要求1所述的化學式(I)表示的、具有下列名稱的化合物中的任一化合物8-氟-3-甲基-9-(八氫-吡啶并[l，2-a]吡嗪-2-基)-6-氧-2，3-二氫-6H-1-氧 雜-3，3a- 二氮雜-非那烯-5-羧酸；8-氟-9-(六氫-吡咯并[l，2-a]吡嗪-2-基)-3-甲基-6-氧-2，3-氫-6H-1-氧 雜-3，3a- 二氮雜-非那烯-5-羧酸；8-氟-9-(S)-六氫-吡咯并[l，2-a]吡嗪-2-基-3-甲基-6-氧-2，3-二氫-6H-1-氧 雜-3，3a- 二氮雜-非那烯-5-羧酸；8-氟-9-(R)-六氫-吡咯并[l，2-a]吡嗪-2-基-3-甲基-6-氧-2，3-二氫-6H-1-氧 雜-3，3a- 二氮雜-非那烯-5-羧酸；8-氟-3-甲基-9-[4-(1-甲基-IH-吡咯-2-羰基)-哌嗪-1-基]-6-氧-2，3-二 氫-6H-1-氧雜-3，3a- 二氮雜-非那烯-5-羧酸；9-W- (2，3- 二氫-噻唑-4-羰基)-哌嗪-1-基]-8-氟-3-甲基-6-氧-2，3- 二 氫-6H-1-氧雜-3，3a- 二氮雜-非那烯-5-羧酸；8-氟-3-甲基-9-[444-甲基-噻唑-5-羰基)_哌嗪-1-基]-6_氧_2，3_ 二 氫-6H-1-氧雜-3，3a- 二氮雜-非那烯-5-羧酸；8-氟-3-甲基-6-氧-9- [4-(噻吩-2-羰基)-哌嗪-1-基]-2，3- 二氫-6H-1-氧 雜-3，3a- 二氮雜-非那烯-5-羧酸；8-氟-9-[4-(呋喃-2-羰基)_哌嗪-1-基]-3_甲基-6-氧-2，3- 二氫-6H-1-氧 雜-3，3a- 二氮雜-非那烯-5-羧酸；8-氟-3-甲基-9- {4- [1- (2-嗎啉-4-基-乙基)-6-氧_1，6- 二氫-噠嗪_3_基]-哌 嗪-1-基} -6-氧-2，3- 二氫-6H-1-氧雜-3，3a- 二氮雜-非那烯-5-羧酸；8-氟-9-{4-[l-(3-甲氧基-苯甲基)-6-氧-1，6- 二氫-噠嗪_3_基]-哌 嗪-1-基} -3-甲基-6-氧-2，3- 二氫-6H-1-氧雜-3，3a- 二氮雜-非那烯-5-羧酸； 以及所述化合物的鹽。
8.用于制備如權利要求1限定的化學式(I)表示的化合物的方法，其特征在于，化學式 (II)所表示的化合物通過化學式(III)所表示的化合物進行處理
9.如權利要求1至3、5或6中任一項限定的化學式(I)表示的產物以及所述產物與藥 物可接受的酸和堿的鹽作為藥劑的用途。
10.如權利要求4限定的化學式(I1)表示的產物以及所述產物與藥物可接受的酸和堿 的鹽作為藥劑的用途。
11.如權利要求7限定的化學式(I)表示的產物以及所述產物與藥物可接受的酸和堿 的鹽作為藥劑的用途。
12.含有根據權利要求9、10和11所述的至少一種藥劑作為活性成分的藥物組合物。
全文摘要
本發明的主題是化學式(I)所表示的化合物，其中R1、R2、R3、R’3、R4、R’4、R5、R6和R7如本發明申請中所述，該化合物為對映異構體或混合物的形式；以及它們與酸或堿的鹽；以及它們的制備以及它們作為抗菌劑在人藥學和獸藥學中的應用。
文檔編號A61P31/04GK102089313SQ200980126548
公開日2011年6月8日 申請日期2009年6月30日 優先權日2008年7月9日
發明者佛羅倫斯·切瑞-莫茲克納西, 保拉·西亞皮蒂, 克里斯多夫·莫里斯, 山德瑞恩·羅皮, 布魯諾·吉爾斯倫, 開米莉·G·威爾姆斯, 弗朗斯·樂伯朗科, 馬克·思科耐得 申請人:菲特其諾公司