一種貝尼地平的生產方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及藥物制備的領域，尤其是一種貝尼地平的生產方法。
【背景技術】
[0002]貝尼地平為第二代二氫吡啶類鈣拮抗藥，具有L型、N型和T型三亞型通道阻滯作用。具有獨特的藥理作用。可舒張血管，能降低血壓和增加冠脈流量，作用比硝苯地平強。口服后吸收迅速，但生物利用度較低，僅10%左右在肝代謝，tl/2約2小時。由于目前生產的貝尼地平，在生產過程中，生產成本高，制造工藝復雜，產量低。

【發明內容】

[0003]本發明要解決的技術問題是:為了克服上述中存在的問題，提供了一種貝尼地平的生產方法。
[0004]本發明解決其技術問題所采用的技術方案是:一種貝尼地平的生產方法，具體步驟如下:2.5g(-)-2,6- 二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4_ 二氫吡啶-3，5- 二羧酸單甲酯(I )和0.57ml氯化亞砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應，得酰氯(II )，( II )和
1.51g(+)-1-芐基-3-羥基哌啶反應2h，酸化后得2.72g(+)-a-貝尼地平。
[0005]本發明的有益效果是:所述的一種貝尼地平的生產方法，其制造過程簡單，成本低，產量高。
【具體實施方式】
[0006]現在結合本發明作進一步詳細的說明。
[0007]本發明的一種貝尼地平的生產方法，具體步驟如下:2.5g(—)-2，6_ 二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸單甲酯(I )和0.57ml氯化亞砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應，得酰氯(II )，( II )和1.51g (+)-1-芐基-3-羥基哌啶反應2h，酸化后得2.72g (+) - a -貝尼地平。
[0008]以上述依據本發明的理想實施例為啟示，通過上述的說明內容，相關工作人員完全可以在不偏離本項發明技術思想的范圍內，進行多樣的變更以及修改。本項發明的技術性范圍并不局限于說明書上的內容，必須要根據權利要求范圍來確定其技術性范圍。
【主權項】
1.一種貝尼地平的生產方法，其特征是具體步驟如下:2.5g(—)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸單甲酯(I )和0.57ml氯化亞砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應，得酰氯(II )，( II )和1.51g(+)-l-芐基-3-羥基哌啶反應2h，酸化后得2.72g (+) - α -貝尼地平。
【專利摘要】本發明涉及一種貝尼地平的生產方法，具體步驟如下：2.5g(—)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸單甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亞砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應，得酰氯(Ⅱ)，(Ⅱ)和1.51g(+)-1-芐基-3-羥基哌啶反應2h，酸化后得2.72g(+)-α-貝尼地平。所述的一種貝尼地平的生產方法，其制造過程簡單，成本低，產量高。
【IPC分類】C07D211-90
【公開號】CN104744344
【申請號】CN201310727815
【發明人】李磊
【申請人】李磊
【公開日】2015年7月1日
【申請日】2013年12月26日