一種特非那定的生產方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及藥物制備的領域，尤其是一種特非那定的生產方法。
【背景技術】
[0002]特非那定是新型抗組胺藥，有特異的外周Hl受體拮抗作用，且沒有抗5-羥色胺、抗膽堿能和抗腎上腺素能的作用，適用于季節性過敏性鼻炎(花粉癥)、常年性過敏鼻炎、急慢性蕁麻疹等的治療；抗組胺藥，用于過敏性鼻炎、蕁麻疹、過敏性皮膚病等。由于目前在于生產特非那定過程中，制造過程復雜，產量低。
【發明內容】
[0003]本發明要解決的技術問題是:為了克服上述中存在的問題，提供了一種特非那定的生產方法。
[0004]本發明解決其技術問題所采用的技術方案是:一種特非那定的生產方法，具體步驟如下:α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mol)、l-[4-(l，l_ 二甲基乙基)苯基]_4_ 氯-1-丁酮(105g, 0.44mol)、碳酸氫鉀(70g,0.7mol)和 0.1g 碘化鉀在 600ml 甲苯中，攪拌回流60h，反應液乘熱過濾，濾液冷卻后和過量的氯化氫乙醚溶液作用，過濾收集產生的沉淀，用甲醇-異丙醇(5:12)重結晶，得78.4g化合物(I)，化合物⑴(60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氫氧化鉀的甲醇溶液至反應液呈堿性，然后冷至0°C，在攪拌下分批加入硼氫化鉀(5g，0.132mol)，移去冷卻，攪拌lh，在蒸汽浴上減壓濃縮，得到固體剩余物，該固體用水洗后，以丙酮重結晶2次，得34.4g特非那定。
[0005]本發明的有益效果是:所述的一種特非那定的生產方法，其制造過程簡單，產量聞。
【具體實施方式】
[0006]現在結合本發明作進一步詳細的說明。
[0007]本發明的一種特非那定的生產方法，具體步驟如下:α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g,0.4mol)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]_4_ 氯-1-丁酮(105g,0.44mol)、碳酸氫鉀(70g,0.7mol)和0.1g碘化鉀在600ml甲苯中，攪拌回流60h,反應液乘熱過濾,濾液冷卻后和過量的氯化氫乙醚溶液作用，過濾收集產生的沉淀，用甲醇-異丙醇(5:12)重結晶，得78.4g化合物(I)，化合物(I) (60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氫氧化鉀的甲醇溶液至反應液呈堿性，然后冷至0°C，在攪拌下分批加入硼氫化鉀(5g，0.132mol)，移去冷卻，攪拌lh，在蒸汽浴上減壓濃縮，得到固體剩余物，該固體用水洗后，以丙酮重結晶2次，得34.4g特非那定。
[0008]以上述依據本發明的理想實施例為啟示，通過上述的說明內容，相關工作人員完全可以在不偏離本項發明技術思想的范圍內，進行多樣的變更以及修改。本項發明的技術性范圍并不局限于說明書上的內容，必須要根據權利要求范圍來確定其技術性范圍。
【主權項】
1.一種特非那定的生產方法，其特征是具體步驟如下:α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g,0.4mol)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]_4_ 氯-1-丁酮(105g,0.44mol)、碳酸氫鉀(70g,0.7mol)和0.1g碘化鉀在600ml甲苯中,攪拌回流60h,反應液乘熱過濾,濾液冷卻后和過量的氯化氫乙醚溶液作用，過濾收集產生的沉淀，用甲醇-異丙醇(5:12)重結晶，得.78.4g化合物(I)，化合物(I) (60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氫氧化鉀的甲醇溶液至反應液呈堿性，然后冷至0°C，在攪拌下分批加入硼氫化鉀(5g，0.132mol)，移去冷卻，攪拌lh，在蒸汽浴上減壓濃縮，得到固體剩余物，該固體用水洗后，以丙酮重結晶2次，得34.4g特非那定。
【專利摘要】本發明涉及一種特非那定的生產方法，具體步驟如下：α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g，0.44mol)、碳酸氫鉀(70g，0.7mol)和0.1g碘化鉀在600ml甲苯中，用甲醇-異丙醇(5：12)重結晶，得78.4g化合物(I)，化合物(I)(60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氫氧化鉀的甲醇溶液至反應液呈堿性，在攪拌下分批加入硼氫化鉀(5g，0.132mol)，得到固體剩余物，該固體用水洗后，以丙酮重結晶2次，得34.4g特非那定。所述的一種特非那定的生產方法，其制造過程簡單，產量高。
【IPC分類】C07D211-22
【公開號】CN104744341
【申請號】CN201310726827
【發明人】蔣學京
【申請人】蔣學京
【公開日】2015年7月1日
【申請日】2013年12月26日