一種含有白藜蘆醇、蘋果多酚和植物多糖的美白膏劑的制作方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及美白藥物制劑領域，具體涉及一種美白抗皺化妝膏劑及其制備方法。
【背景技術】
[0002]白藜蘆醇(resveratrol)為非黃酮類多酚化合物，具有抗腫瘤、抗心腦血管疾病、抗突變、抗氧化、抗菌消炎、保護肝臟、誘導細胞凋亡、雌激素樣作用及降低血糖等多種生物活性。白藜蘆醇自然資源豐富，加之具有較高的安全性，故在醫藥、食品、化妝品等行業中有著廣闊的應用前景。目前白藜蘆醇的劑型主要有酒劑、脂質體、納米粒、微球、微乳、包合物、前藥等(李萬忠，田景振.白藜蘆醇新劑型研宄進展，中國醫藥生物技術，2011，06 (2):138-140)。
[0003]植物多糖具有保濕、抗氧化、抗衰老、增強免疫、防曬、皮膚組織修復、促進皮膚血液循環、抗痤瘡等作用，可用于化妝品中起到改善皮膚環境、美膚護膚的效果。植物多糖應用于化妝品的優勢在于:適用廣泛，功能全面、高效；毒副作用小，起效迅速、安全性能高。(張斌，張璐，李沙沙等，植物多糖與化妝品的聯系，遼寧中醫藥大學學報，遼寧中醫藥大學學報，2013，1，109-111)
[0004]金銀花具有抗菌、抗病毒、抗凝血、抗氧化等作用，且金銀花多糖是其最主要的化學成分，有增強免疫力的功能。(李玉平，張利，黎曉敏，金銀花多糖的研宄概況，飼料博覽，2011,2,21-22)
[0005]灰樹花多糖是灰樹花的主要活性成分，具有廣泛的生理活性，如增強免疫功能、抗腫瘤、抗HIV等作用。(茅仁剛，林東昊，洪筱坤，灰樹花活性多糖的研宄進展，中藥材2003，2，100-103)益母草多糖和白芨多糖也是近年來發現的較好的美白、抗皺，具有抗免疫能力的中藥活性成分。
[0006]從現有技術來看，白藜蘆醇用于美白者有之，但是與我國土產的中草藥多糖類結合起來，共同起到較好的美白目的，現有技術中尚未有較好的技術方案，以日本白藜蘆醇的美白類產品來看，多是將其簡單添加輔料制成的。

【發明內容】

[0007]本發明的目的在于針對現有技術，提供一種效果更好的具有美白、除皺修復功能的化妝膏劑，本發明的另一個目的是提供上述含有白藜蘆醇、蘋果多酚和植物多糖的美白膏劑的制備方法。為達到上述目的，本發明采用的技術方案是:
[0008]一種美白膏劑，其特征在于，包括以下組分:
[0009]白藜蘆醇I?30份，蘋果多酚1-30份，植物多糖I?70份，穩定劑O?5份，調味劑O?10份，水35.0?58.0份；
[0010]其中所述植物多糖為金銀花多糖、灰樹花多糖、益母草多糖、白芨多糖的一種或多種的任意比例組合；所述穩定劑選自聚乙烯吡咯烷酮、羥丙甲纖維素、殼聚糖、甘露醇、聚乙二醇、泊洛沙姆中的一種或多種的任意比例組合；所述調味劑為選自環糊精、羥丙基-β -環糊精、薄荷油、桉葉油中的一種或多種。
[0011]前述的白藜蘆醇、蘋果多酚預先制備成微囊，其制備微囊用的有機溶劑為1:1的二氯甲烷-甲醇，溶解分散的溶劑用水或甘油，乳化成囊利用十二烷基硫酸鈉；
[0012]前述植物多糖預先在水浴條件下攪拌制成基質，攪拌中添加增塑劑、交聯劑、成膜基質輔料；
[0013]所述增塑劑為甘油、丙二醇、聚乙二醇、交聯劑為氫氧化鋁，成膜基質輔料為聚丙烯酸，以及PVP水溶液、PVA水溶液、HPMC水溶液三種中的一種或多種組合。
[0014]前述美白膏劑的制備方法，其特征在于:
[0015]I)白藜蘆醇、蘋果多酚微囊的制備；將白藜蘆醇、蘋果多酚普通原料按照前述的份配比，并添加適量纖維素，溶于1:1 二氯甲烷-甲醇的溶劑中制成有機相，取適量十二烷劑硫酸鈉溶于水中制成水相，將有機相緩慢加入水相，在一定速度攪拌下使之乳化成囊，繼續攪拌使溶劑揮發，抽濾，得白藜蘆醇、蘋果多酚微囊粉末，45-55?下真空干燥至恒重，過篩；
[0016]2)基質的制備:將前述的份用量的植物多糖，以及適量增塑劑和交聯劑，在25°C?35°C水浴條件下攪拌均勻，然后加入成膜基質輔料，充分攪拌即得基質；
[0017]3)美白膏劑的制備:將白藜蘆醇、蘋果多酚普通原料或白藜蘆醇、蘋果多酚微囊用適量水或甘油溶解分散后加入到基質中，再加入前述的35.0?58.0份的水，充分攪拌均勻，脫氣泡，分劑量，包裝即得。
[0018]前述的美白膏劑制備方法，其特征在于:
[0019]步驟I)中白藜蘆醇、蘋果多酚的溶劑1:1 二氯甲烷-甲醇的溶劑中還添加適量無水乙醇或丙酮，真空干燥是在約50°C進行，干燥時間約5小時，過篩用80目孔徑的篩；
[0020]步驟2)中穩定劑是以預先配制的水溶液形式添加，具體是聚乙烯吡咯烷酮1.5?8.5wt %，或羥丙甲纖維素0.5?3.5wt %，或兩種混合添加；
[0021]步驟3)中脫氣泡采用超聲、靜置或離心三種方式擇一進行。
[0022]前述的美白膏劑制備方法，其特征在于:
[0023]前述利用的白芨多糖不經提取，替換以白芨藥材粉末的形式直接添加4-280份；
[0024]前述的一種美白膏劑制備方法，其特征在于，其中的植物多糖的四種組分是通過以下方法制備:
[0025]將I重量份金銀花藥材或是灰樹花藥材或是益母草藥材或是白芨藥材，粉碎后加入8-12倍體積的蒸餾水中，加熱至45-55°C攪拌I小時，過濾，收集提取液；提取的藥渣再加3-6倍體積的蒸餾水重復提取2-4次；合并數次的提取液，濃縮至約一半體積，加入一定量的95%乙醇，調節乙醇質量濃度至65-75%，析出沉淀，離心，收集沉淀，用分析純乙醇洗滌，于70-90°C干燥，對應得到金銀花多糖、灰樹花多糖、益母草多糖，或是白芨多糖；
[0026]前述的一種美白膏劑制備方法，其特征在于，其中的植物多糖的四種組分是分別通過以下方法制備:
[0027]將I重量份金銀花藥材粉碎后加入8倍體積的蒸餾水中，加熱至45°C攪拌I小時，過濾，收集提取液；提取的藥渣再加3倍體積的蒸餾水重復提取2次；合并數次的提取液，濃縮至約一半體積，加入一定量的95%乙醇，調節乙醇質量濃度至65%，析出沉淀，離心，收集沉淀，用分析純乙醇洗滌，于70°C干燥，得到金銀花多糖；
[0028]將I重量份灰樹花藥材粉碎后加入9倍體積的蒸餾水中，加熱至48°C攪拌I小時，過濾，收集提取液；藥渣再加4倍體積的蒸餾水重復提取2次；合并提取液，濃縮至約一半體積，加入一定量的95%乙醇，調節乙醇質量濃度至67%，析出沉淀，離心，收集沉淀，用分析純乙醇洗滌，于75°C干燥，得到灰樹花多糖；
[0029]將I重量份益母草藥材粉碎后加入10倍體積的蒸餾水中，加熱至52°C攪拌I小時，過濾，收集提取液；藥渣再加5倍體積的蒸餾水重復提取3次；合并提取液，濃縮至約一半體積，加入一定量的95%乙醇，調節乙醇質量濃度至71 %，析出沉淀，離心，收集沉淀，用分析純乙醇洗滌，于80°C干燥，得到益母草多糖；
[0030]將I重量份白芨藥材粉碎后加入12倍體積的蒸餾水中，加熱至55°C攪拌I小時，過濾，收集提取液；藥渣再加6倍體積的蒸餾水重復提取4次；合并提取液，濃縮至約一半體積，加入一定量的95%乙醇，調節乙醇質量濃度至75%，析出沉淀，離心，收集沉淀，用分析純乙醇洗滌，于85°C干燥，得到白芨多糖。
[0031]本發明的有益效果在于，將骨架型與成膜劑分散型等機理相結合，促進藥物的透皮吸收和持續釋放。將白藜蘆醇、蘋果多酚與植物多糖作為活性成分，協同作用增強美白效，同時植物多糖可以保護粘膜，無刺激；凝膠狀的植物多糖也可作為美白膏劑的基質材料，使所述美白膏劑的活性成分作用持久，能夠長時間穩定釋放美白成分，且保持良好芳香氣味。此外，還可以選擇性添加穩定劑。穩定劑在保證使藥物穩定性的同時，使藥物在基質內有較高的溶解度和分散度，順利通過基質釋放到粘膜表面；調味劑矯味或掩蓋藥物的不良氣味，使藥物具有較好的嗅味是提高患使用者的接受性和順應性。上述各組分的聯合應用，使美白膏劑的白藜蘆醇、蘋果多酚達到經皮膚吸收并穩定持續釋放的目的，并且對皮膚無刺激性，達到美白，祛皺的目的。
【附圖說明】
[0032]圖1是本發明實施例提供的一種含有白藜蘆醇、蘋果多酚與植物多糖的美白膏劑及其制備方法制備方法流程圖。
【具體實施方式】
[0033]下面結合附圖和具體實例對本發明作進一步說明。
[0034]以下實施例僅提供用于進一步理解本發明的特點和優點，而不應理解為對本發明的限制。其中白藜蘆醇、白芨藥材、灰樹花藥材、金銀花藥材、益母草藥材均為普通市售產品O
[0035]實施例1:
[0036]四種多糖制備【具體實施方式】:
[0037]稱取白芨粉末約20g，加蒸餾水240mL，水浴加熱至55°C保溫浸漬，攪拌提取I小時，經四層紗布過濾，得提取液。藥渣再加蒸餾水約120ml按上述方法重復提取四次，合并濾液，濃縮至約一半體積，加95%乙醇使含醇量達75wt%，此時迅速析出大量白色沉淀，離心，回收乙醇，收集沉淀物，用少量乙醇洗滌3次，揮干乙醇，并在85°C左右干燥，得到白芨多糖約5.6g?
[0038]將20g金銀花藥材粉碎后加入160ml的蒸餾水中，加熱至45°C攪拌I小時，經四層紗布過濾，收集提取液；提取的藥渣再加60ml的蒸餾水重復提取2次；合并數次的提取液，濃縮至約一半體積，加入一定量的95%乙醇，調節乙醇質量濃度至65% wt，析出沉淀，離心，收集沉淀，用分析純乙醇洗滌3次并將乙醇揮發完畢，于70°C干燥，得到金銀花多糖約 4.7g ；
[0039]將20g灰樹花藥材粉碎后加入180ml的蒸餾水中，水浴加熱至48°C保溫浸漬，攪拌提取I小時，經四層紗布過濾，收集提取液；藥渣再加80ml的蒸餾水重復提取2次；合并提取液，濃縮至約一半體積，加入一定量的95%乙醇，調節乙醇質量濃度至67% wt，析出沉淀，離心，收集沉淀，用分析純乙醇洗滌3次，將乙醇揮發干凈，于75°C干燥，得到灰樹花多糖 5.3g ;
[0040]將20g益母草藥材粉碎后加入200ml的蒸餾水中，水浴加熱至52°C保溫浸漬，攪拌提取I小時，經四層紗布過濾，收集提取液；藥渣再加10ml的蒸餾水重復提取3次；合并提取液，濃縮至約一半體積，加入一定量的95%乙醇，調節乙醇質量濃度至71% wt，析出沉淀，離心，收集沉淀，用分析純乙醇洗滌3次，將乙醇揮發干凈，于80°C干燥，得到益母草多糖 6.1g ;
[0041]美白膏劑制備方法的具體方案是:
[0042]具體配比為:白藜蘆醇25份，蘋果多酚25份，植物多