熊果苷脂質體及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及日化領域，特別涉及一種熊果苷脂質體及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 熊果苷為白色或類白色結晶性粉末，易溶于熱水、甲醇、乙醇及丙二醇、丙三醇的 水溶液，不溶于乙醚、氯仿、石油醚等。熊果苷具有降低酪氨酸酶活性的作用，還能抑制黑素 體成熟，90年代由日本資生堂化妝品株式會社作為化妝品美白劑首先推出，是繼γ -半胱 氨酸和曲酸等美白劑后又一個美白劑。熊果苷的去色素作用機制是作為酪氨酸酶抑制劑， 主要阻斷多巴及多巴醌的合成，從而遏制黑色素的生長，因而具有皮膚增白作用。
[0003] 熊果苷作為一種有效的酪氨酸酶抑制劑，被普遍地應用于祛斑美白化妝品中。
[0004] 經檢索發現，公開號為CN101401775A的發明專利申請公開了一種新型被動靶向 夜用和日用皮膚美白功效納米乳，利用納米乳作為皮膚美白或增白功效成分的載體，并利 用皮膚美白功效成分各自不同的理化特性、作用機制及實際效果，特別是首先選用一些美 白功效成分的作用優勢，提供了一種相互匹配的夜用和日用兩種聯合應用的皮膚美白功效 納米乳系統。
[0005][0006][0007] 皮膚對大多數物質是一道難以滲透的屏障，熊果苷要想發揮其美白效果，必須透 過角質層及更深層屏障表皮基底層，并且進入黑素細胞。

【發明內容】

[0008] 本發明的目的是提供一種熊果苷脂質體及其制備方法。
[0009] 為達到本發明的目的，具體采用如下的技術方案：一種熊果苷脂質體，其特征在 于，其原料按重量份，包括以下組分：〇. 01?10份的熊果苷，1?20份的磷脂，5?25份的 油，0. 5?20份的非離子表面活性劑，60?90份的分散介質。
[0010] 為達到更好的效果，優選地，其原料按重量份，包括以下組分：〇. 5-3份的熊果苷， 2-3. 5份的磷脂，5-25份的油，1-10份的非離子表面活性劑，60?90份的分散介質。
[0011] 具體的，所述磷脂選自大豆磷脂或蛋黃卵磷脂中的一種或兩種，優選大豆磷脂。
[0012] 所述油選自大豆油、辛酸/癸酸甘油三酯、紅花油、橄欖油的一種或多種，優選辛 酸/癸酸甘油三酯或/和大豆油。
[0013] 所述非離子表面活性劑司盤60、司盤80、聚甘油單油酸酯、聚甘油-10油酸酯、吐 溫80、聚氧乙烯蓖麻油和辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯中的一種或多種。
[0014] 所述分散介質選自水、甘油或丙二醇中的一種或多種。
[0015] 優選地，熊果苷脂質體的組成及含量可為以下三種方式。
[0016] 本發明的熊果苷脂質體，按重量份，其組成如下所示：
【主權項】
1. 一種熊果苷脂質體，其特征在于，其原料按重量份，包括以下組分：〇. Ol?10份的熊 果苷，1?20份的磷脂，5?25份的油，0. 5?20份的非離子表面活性劑，60?90份的分 散介質。
2. 根據權利要求1所述的熊果苷脂質體，其特征在于：所述磷脂選自大豆磷脂或蛋黃 卵磷脂中的一種或兩種，優選大豆卵磷脂。
3. 根據權利要求1所述的熊果苷脂質體，其特征在于：所述油選自大豆油、辛酸/癸酸 甘油三酯、紅花油、橄欖油的一種或多種。
4. 根據權利要求1所述的熊果苷脂質體，其特征在于：所述非離子表面活性劑選自司 盤60、司盤80、聚甘油單油酸酯、聚甘油-10油酸酯、吐溫80、聚氧乙烯蓖麻油和辛酸癸酸聚 乙二醇甘油酯中的一種或多種。
5. 根據權利要求1所述的熊果苷脂質體，其特征在于：所述分散介質選自水、甘油或丙 二醇中的一種或多種。
6. 根據權利要求1-5任一項所述的熊果苷脂質體，其特征在于，其原料按重量份，包括 A組分和B組分， 所述A組分包括0. 5?3份的熊果苷，0. 5?3. 5份的磷脂，5?25份的辛酸/癸酸甘 油三酯，0?1. 5份的司盤80,1?5份的甘油，0?5份的丙二醇； 所述B組分包括0. 5?5份的吐溫80,0?5份的聚氧乙烯蓖麻油，40?85份的水。
7. 根據權利要求1-5任一項所述的熊果苷脂質體，其特征在于，其原料按重量份，包括 A組分和B組分， 所述A組分包括0. 5?3份的熊果苷，0. 5?3. 5份的磷脂，5?25份的大豆油，0. 5? 2份的聚甘油-10油酸酯，1?5份的甘油，0?5份的丙二醇； 所述B組分包括0. 5?5份的吐溫80,0?5份的聚氧乙烯蓖麻油，0?5份的辛酸癸 酸聚乙二醇甘油酯，35?90份的水。
8. 根據權利要求1-5任一項所述的熊果苷脂質體，其特征在于，其原料按重量份，包括 A組分和B組分， 所述A組分包括0. 5?3份的熊果苷，0. 5?3. 5份的磷脂，5?10份的大豆油，5? 20份的辛酸/癸酸甘油三酯，0. 5?2份的聚甘油-10油酸酯，0?1. 5份的司盤80,1?5 份的甘油，〇?5份的丙二醇； 所述B組分包括0. 5?5份的吐溫80,0?5份的聚氧乙烯蓖麻油，0?5份的辛酸癸 酸聚乙二醇甘油酯，50?75份的水。
9. 根據權利要求8所述的熊果苷脂質體，其特征在于，其原料按重量份，包括A組分和 B組分， 所述A組分包括3份的熊果苷，3. 5份的磷脂，5份的大豆油，20份的辛酸/癸酸甘油三 酯，2份的聚甘油-10油酸酯，0. 5份的司盤80, 5份的甘油，5份的丙二醇； 所述B組分包括0. 5份的吐溫80, 2份的聚氧乙烯蓖麻油，53. 5份的水。
10. 權利要求6-9任一項所述熊果苷脂質體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟： (1) 將步驟A組分混合，在8000?12000rpm條件下高速剪切，至體系中無肉眼可見固 形物； (2) 將B組分加入步驟（1)所得產物中，8000?12000rpm條件下高速剪切，得初乳，初 乳經高壓均質機處理，所用壓力800?2000bar，循環次數5?10次，即得熊果苷脂質體。
【專利摘要】本發明涉及日化領域，特別涉及一種熊果苷脂質體及其制備方法，熊果苷脂質體包括熊果苷、磷脂、油、非離子表面活性劑、分散介質。優選地，包括A組分和B組分，A組分包括0.5～3份的熊果苷，0.5～3.5份的磷脂，5～10份的大豆油，5～20份的辛酸/癸酸甘油三酯，0.5～2份的聚甘油-10油酸酯，0～1.5份的司盤80，1～5份的甘油，0～5份的丙二醇；B組分包括0.5～5份的吐溫80，0～5份的聚氧乙烯蓖麻油，0～5份的辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯，50～75份的水。本發明通過磷脂微囊包裹作用，能增強熊果苷的脂溶性，進而增強熊果苷的透皮能力。
【IPC分類】A61K8-97, A61K8-60, A61Q19-08, A61Q19-02, A61K8-14, A61K8-37, A61K8-92, A61K8-36
【公開號】CN104586639
【申請號】CN201410837914
【發明人】陳 光, 劉超, 施向平
【申請人】唯美度科技（北京）有限公司
【公開日】2015年5月6日
【申請日】2014年12月29日