專利名稱：胃腸消泡錠劑的制造方法及其應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及制藥技術領域，特指一種胃腸消泡錠劑的制造方法及其應用。
傳統的錠劑藥物的制造方法是將活性藥物成份與非活性藥物成份如賦形劑等，直接混合均勻再制錠，或是在制錠或整錠時混合活性藥物成份。制造錠劑時，由于加入了賦形劑等非活性成份，能克服液劑口味欠佳的缺陷，但是由于傳統制法，將活性藥物成份混合于賦形劑之中，使其釋放緩慢，不如液劑容易吸收，藥效較差。本發明涉及的胃腸消泡藥物是聚二硅烷(Dimethylpolysiloxane)或二甲硅烷與二氧化硅混合物(Simethicon)或其混合物，具有界面活性作用，能使表面張力降低，對胃腸具有消泡的作用，常用于治療腹部飽脹或胃腸鏡檢查前的消泡劑，但是由于其口感苦澀，液態難用于口報，常加入非活性的賦形劑等制成錠劑口服，但是由于用常規方法制成的錠劑將活性藥物成份混合于賦形劑之中，其崩解和釋放比較緩慢，故消泡作用欠佳。
本發明的目的在于提供一種胃腸消泡錠制的制造方法，包括先將非活性的賦形劑等制成空白錠劑，再將空白錠劑浸漬吸收固定量的胃腸消泡活性藥物，提高胃腸消泡藥物的崩解和釋放速度，達到提高療效的目的。
本發明的另一目的在于提供該制造方法的應用技術，用于制造需要速效的其他錠劑藥的制造方法。
本發明的目的是這樣實現的一種胃腸消泡錠劑的制造方法，其特征在于該制造方法是先將非活性成份包括吸收劑、崩散劑、潤滑劑、稀釋劑和/或結合劑壓制成空白錠劑，再將該空白錠劑浸漬吸收固定量的胃腸消泡活性藥物，制成胃腸消泡錠劑。
該胃腸消泡活性藥物為聚二甲硅烷和/或二甲硅烷與二氧化硅的混合物。
該胃腸消泡活性藥物的含量為1-25重量份數。
該吸收劑為二氧化硅。
該崩散劑包括羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣。
該潤滑劑包括滑石粉、硬脂酸、硬脂酸鎂。
該稀釋劑為單糖或多糖，包括葡萄糖、半乳糖、果糖、庶糖、乳糖、甘露醇、山梨醇。
該結合劑包括液晶纖維素或直接壓片的乳糖。
該非活性成份的組成為(重量份數)吸收劑0.5-5.0，崩散劑0.5-10.0，潤滑劑0.5-5.0，稀釋劑和/或結合劑10-80。
該胃腸消泡錠劑的主要成份和含量為(mg)聚二甲硅烷40、二氧化硅4、微晶纖維素304、羧甲基淀粉鈉8、滑石粉4。
該胃腸消泡錠劑的主要成份和含量為(mg)聚二甲硅烷50、二氧化硅6、乳糖294、羧甲基淀粉鈉8、硬脂酸鎂4。
該胃腸消泡錠劑的主要成份和含量為(mg)二甲硅烷與二氧化硅的混合物60、二氧化硅7、微晶纖維素244、葡萄糖244、羧甲基淀粉鈣16、硬脂酸鎂16。
該胃腸消泡錠劑的主要成份和含量為(mg聚二個硅烷80、二氧化硅8、微晶纖維素391、果糖97、羧甲基淀粉鈉12、硬脂酸8。
該胃腸消泡錠劑的主要成份和含量為(mg)聚二甲硅烷40、二甲硅烷與二氧化硅的混合物40、二氧化硅12、微晶纖維素98、甘露醇390、羧甲基淀粉鈣26、硬脂酸鎂6。
該制造方法可用于制造需要速效的除胃腸消泡錠劑之外的其他錠劑藥。
需要速效的其他錠劑藥包括退燒藥、止痛藥、止血藥、消炎藥、急救藥。
本發明的主要優點是1、本發明的制造方法改變了傳統的制錠生產方法，創造出先將賦形劑等非活性成份制成空白錠劑，再將空白錠劑浸漬吸收固定量的活性藥的制造方法，用本發明的方法制造的錠劑藥物大大提高了活性藥物的崩解和釋放速度，顯著提高了藥物的療效。
2、本發明的制造方法除了用于制造胃腸消泡錠劑之外，還可以用于制造需要速效的治療各種疾病的錠劑，且不需要增加設備投資和生產成本，是一種全新的制造工藝技術。
3、本發明的制造方法中容易控制活性藥物成份的含量，對口味苦澀的藥物，欲減少其活性藥物的含量，只需采用離心方法就可以除去多余的活性藥物成份，非常方便。
下面結合較佳實施例對本發明進一步說明實施例1將結合劑微晶纖維等3049、崩散劑8g和吸收劑二氧化硅4g混合均勻，過篩(30目)除去粗顆粒，加入潤滑劑滑石粉4g一起放入混合機內混合5分鐘，用打錠機制成空白錠劑；將上述空白錠劑浸漬于胃腸消泡活性藥物聚二甲硅烷40g內，使吸收聚二甲硅烷，制成胃腸消泡錠劑。
為防止空白錠劑浸漬吸收活性藥物過量，造成口感苦澀，可采用離心方法除去超量的活性藥物，保持特定的活性藥物含量，十分方便。
實施例2
本實施例中胃腸消泡錠劑的主要成份和含量為(mg)胃腸消泡活性藥物為聚二甲硅烷50吸收劑為二氧化硅6結合劑為乳糖294崩散劑為羧甲基淀粉鈉8潤滑劑為硬脂酸鎂4其制造方法與實施例1相同，故不重述。
實施例3本實施例中胃腸消泡錠劑的主要成份和含量為(mg)胃腸消泡劑活性藥物為二甲硅烷與二氧化硅的混合物(Simethicon)60吸收劑為二氧化硅7結合劑為微晶纖維素 244稀釋劑為葡萄糖 244崩散劑為羧甲基纖維素鈣 16潤滑劑為硬脂酸鎂16其制造方法與實施例1相同，故不重述。
實施例4本實施例中胃腸消泡錠劑的主要成份和含量(mg)胃腸消泡劑活性藥物為聚二甲硅烷80吸收劑為二氧化硅 8結合劑為微晶纖維素391稀釋劑為果糖 97崩散劑為羧甲基纖維素鈉12潤滑劑為硬脂酸8其制造方法與實施例1相同，故不重述。
實施例5本實施例中胃腸消泡錠劑的主要成份和含量(mg)胃腸消泡劑活性藥物為聚二甲硅烷40和二甲硅烷與二氧化硅的混合物40吸收劑為二氧化硅 12結合劑為微晶纖維素98
稀釋劑為甘露醇 390崩散劑為羧甲基纖維素鈣 26潤滑劑為硬脂酸鎂 6其制造方法與實施例1相同，故不重述。
本發明產品的性能和療效，將具有相同配比的藥劑用上述制造方法制造的錠劑與常用制造方法制造的錠劑分別測試其外觀、硬度、崩散性和消泡性，測試結果見表1表1
其中Ⅰ為將非活性與活性藥物混合均勻后再制錠；Ⅱ為制錠時混合活性藥物成份；Ⅲ為整錠時混合活性藥物成份；從實驗數據可清楚的看到如下結果1、本發明的產品具有光澤，而常用方法制造的產品無光澤；2、本發明的產品崩散時間遠遠低于常用方法制造的產品，僅用92秒，而常用方法最短需424秒，最長為805秒。
3、本發明的產品消泡時間為15秒，而常用方法制造的產品消泡時間都在120秒以上。
結論為本發明的產品大大提高藥物的崩解和釋放速度，達到提高療效的目的。
本發明的制造方法，還可以推廣到制造需要速效的其他錠劑藥，例如退燒藥止痛藥、消炎藥、急救藥等。同樣可以大大提高藥物的崩解和釋放速度從而提高治病效果。
權利要求
1.一種胃腸消泡錠劑的制造方法，其特征在于該制造方法是先將非活性成份包括吸收劑、崩散劑、潤滑劑、稀釋劑和/或結合劑壓制成空白錠劑，再將該空白錠劑浸漬吸收固定量的胃腸消泡活性藥物，制成胃腸消泡錠劑。
2.如權利要求1所述的胃腸消泡錠劑的制造方法，其特征是該胃腸消泡活性藥物為聚二甲硅烷和/或二甲硅烷與二氧化硅的混合物。
3.如權利要求2所述的胃腸消泡錠劑的制造方法，其特征是該胃腸消泡活性藥物的含量為1-25重量份數。
4.如權利要求1所述的胃腸消泡錠劑的制造方法，其特征是該吸收劑為二氧化硅。
5.如權利要求1所述的胃腸消泡錠劑的制造方法，其特征是該崩散劑包括羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣。
6.如權利要求1所述的胃腸消泡錠劑的制造方法，其特征是該潤滑劑包括滑石粉、硬脂酸、硬脂酸鎂。
7.如權利要求1所述的胃腸消泡錠劑的制造方法，其特征是該稀釋劑為單糖或多糖，包括葡萄糖、半乳糖、果糖、庶糖、乳糖、甘露醇、山梨醇。
8.如權利要求1所述的胃腸消泡錠劑的制造方法，其特征是該結合劑包括液晶纖維素或直接壓片的乳糖。
9.如權利要求1所述的胃腸消泡錠劑的制造方法，其特征是該非活性成份的組成為(重量份數)吸收劑0.5-5.0，崩散劑0.5-10.0，潤滑劑0.5-5.0，稀釋劑和/或結合劑10-80。
10.如權利要求1所述的胃腸消泡錠劑的制造方法，其特征是該胃腸消泡錠劑的主要成份和含量為(mg)聚二甲硅烷40、二氧化硅4、微晶纖維素304、羧甲基淀粉鈉8、滑石粉4。
11.如權利要求1所述的胃腸消泡錠劑的制造方法，其特征是該胃腸消泡錠劑的主要成份和含量為(mg)聚二甲硅烷50、二氧化硅6、乳糖294、羧甲基淀粉鈉8、硬脂酸鎂4。
12.如權利要求1所述的胃腸消泡錠劑的制造方法，其特征是該胃腸消泡錠劑的主要成份和含量為(mg)二甲硅烷與二氧化硅的混合物60、二氧化硅7、微晶纖維素244、葡萄糖244、羧甲基淀粉鈣16、硬脂酸鎂16。
13.如權利要求1所述的胃腸消泡錠劑的制造方法，其特征是該胃腸消泡錠劑的主要成份和含量為(mg)；聚二個硅烷80、二氧化硅8、微晶纖維素391、果糖97、羧甲基淀粉鈉12、硬脂酸8。
14.如權利要求1所述的胃腸消泡錠劑的制造方法，其特征是該胃腸消泡錠劑的主要成份和含量為(mg)聚二甲硅烷40、二甲硅烷與二氧化硅的混合物40、二氧化硅12、微晶纖維素98、甘露醇390、羧甲基淀粉鈣26、硬脂酸鎂6。
15.如權利要求1所述的胃腸消泡錠劑的制造方法的應用，其特征是該制造方法可用于制造需要速效的除胃腸消泡錠劑之外的其他錠劑藥。
16.如權利要求15所述的胃腸消泡錠劑的制造方法的應用，其特征是需要速效的其他錠劑藥包括退燒藥、止痛藥、止血藥、消炎藥、急救藥。
全文摘要
一種胃腸消泡錠劑的制造方法,其特征在于該制造方法是先將非活性成分包括吸收劑、崩散劑、潤滑劑、稀釋劑和/或結合劑壓制成空白錠劑,再將該空白錠劑浸漬吸收固定量的胃腸消泡活性藥物,制成胃腸消泡錠劑。用本發明的方法還可以推廣到制造需要速效的其他錠劑藥,具有大大提高活性藥物的崩解和釋放速度,顯著提高藥物的療效,且不需要增加設備投資和生產成本,控制活性藥物含量非常方便。
文檔編號A61K9/20GK1220873SQ9712209
公開日1999年6月30日 申請日期1997年12月22日 優先權日1997年12月22日
發明者李芳裕, 李芳全, 黃國周 申請人:永信藥品工業股份有限公司