鹽酸維拉佐酮組合物及其制備方法
【專利摘要】本發明涉及一種鹽酸維拉佐酮組合物及其制備方法，該組合物包括鹽酸維拉佐酮、共微載體及口服固體制劑藥學上可接受輔料。制備方法為將鹽酸維拉佐酮與共微載體混合后粉碎，再與口服固體制劑藥學上可接受輔料混合均勻。所得組合物的制劑體外溶出有大幅提高，且體內生物利用度與達到生物等效。
【專利說明】鹽酸維拉佐酮組合物及其制備方法

【技術領域】
[0001] 本發明涉及含有鹽酸維拉佐酮的藥物組合物及其制備方法，屬于醫藥【技術領域】。

【背景技術】
[0002] 隨著社會發展，快節奏所帶來的精神、心理等方面的壓力，抑郁癥的發病率明顯增 力口。抑郁癥包括單相性抑郁癥（即重度抑郁癥和精神抑郁癥)、適應性障礙、輕微抑郁癥、季 節情感性精神障礙、躁郁癥等多種類型，其中重度抑郁癥又稱嚴重抑郁障礙，其癥狀包括： 情緒低落、對日常活動的興趣降低、體重或食欲明顯下降、失眠或睡眠過度、坐立不安/踱 步(精神運動性激動)、疲勞感或睡眠過多、負罪感或自我貶低、自殺念頭。發病后會影響患 者工作、睡眠、學習、飲食和娛樂活動。
[0003]

【權利要求】
1. 一種鹽酸維拉佐酮組合物，其特征在于：該組合物包括鹽酸維拉佐酮、共微載體及 口服固體制劑藥學上可接受輔料。
2. 根據權利要求1所述的組合物，其特征在于：共微載體選自乳糖、甘露醇、微晶纖維 素、交聯聚維酮、環糊精及其衍生物中的一種或多種。
3. 根據權利要求1所述的組合物，其特征在于：共微載體與鹽酸維拉佐酮的重量比為： 〇· 1 ?7 :1，優選 0· 5-5 :1。
4. 根據權利要求1所述的組合物，其特征在于：所述口服固體制劑藥學上可接受輔料 包括填充劑、崩解劑、潤滑劑、助流劑；各組分用量占組合物總重量的比例為：鹽酸維拉佐 酮5%?12%，共微載體1%?80%，填充劑10%?80%，崩解劑0. 1%?5%，潤滑劑0. 1%?3%， 助流劑0. 1%?3% ;優選各組分用量占組合物總重量的比例為：鹽酸維拉佐酮8%?10%，共 微載體：5%?70%，填充劑：10%?60%，崩解劑：0. 5%?4%，潤滑劑：0. 5%?2. 5%，助流劑： 0. 5% ?2. 5%。
5. 根據權利要求4所述的組合物，其特征在于：所述填充劑選自乳糖、甘露醇、微晶纖 維素、淀粉、纖維素-乳糖、甘露醇-淀粉、淀粉-乳糖中的一種或多種，所述崩解劑選自 干淀粉、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種 或多種，所述助流劑選自二氧化硅、膠態二氧化硅中的一種或兩種，所述潤滑劑選自硬脂酸 鎂、滑石粉、聚乙二醇6000中的一種或多種。
6. 根據權利要求1至5中任一項所述的組合物，其特征在于：還可加入表面活性劑，所 述表面活性劑的用量占組合物總重量的比例為：〇. 05%?10%，優選0. 5%?8%。
7. 根據權利要求6所述的組合物，其特征在于：表面活性劑包括離子型表面活性劑和 非離子型表面活性劑，優選磷脂、十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆類、聚乙氧基化蓖麻油類、乙氧 基化聚山梨醇酯類和聚羥基硬脂酸乙酯類中的一種或多種。
8. -種制備權利要求1所述的組合物的方法，其特征在于，將鹽酸維拉佐酮與共微載 體混合后粉碎，再與口服固體制劑藥學上可接受輔料混合均勻。
9. 根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于：鹽酸維拉佐酮與共微載體混合后粉 碎至粒徑為1?20 μ m。
10. 根據權利要求9所述的制備方法，其特征在于：還可以在鹽酸維拉佐酮與共微載體 混合粉碎后，加入表面活性劑的醇溶液或水溶液，經分散、干燥后再與口服固體制劑藥學上 可接受介質混合均勻。
【文檔編號】A61K31/496GK104116741SQ201310146602
【公開日】2014年10月29日 申請日期:2013年4月24日 優先權日:2013年4月24日
【發明者】嵇元欣, 李玲, 王青松, 劉春暉, 許向陽 申請人:江蘇先聲藥物研究有限公司, 江蘇先聲藥業有限公司