專利名稱：一種能提高大黃酚轉移率的鎮痛活絡酊制備方法
技術領域：
本發明屬于藥品生產技術領域，尤指一種能提高大黃酚轉移率的鎮痛活絡酊的制備方法。
背景技術：
大黃酚是大黃粉的主要有效成份，中藥大黃具有攻積滯、清濕熱、瀉火、涼血、祛瘀、解毒等功效。大黃粉是鎮痛活絡酊中的主要藥材。也是鎮痛活絡酊質量標準中明確規定含量的成份。《中華人民共和國藥典》規定鎮痛活絡酊中大黃酚含量> 10ug/ml。鎮痛活絡酊是一種傳統的中藥制劑，鎮痛活絡酊臨床上已應用多年，療效較好。目前市場上鎮痛活絡酊主要用于外用，其主要作用是舒筋活絡，祛風定痛，用于急慢性軟組織損傷、關節炎、肩周炎、頸椎病、骨質增生、坐骨神經痛及勞累損傷等筋骨酸痛癥。但由于鎮 痛活絡酊中大黃酚轉移率較低，通常轉移率只能達到48%左右，不僅生產上難以控制大黃酚的含量，而且如果大黃酚含量偏低，對鎮痛活絡酊質量也會造成非常大的影響。目前制備鎮痛活絡酊的方法是I、按鎮痛絡酊處方量進行稱量；2、加I. 5倍藥材量的60%乙醇攪拌30分鐘，拌勻潤濕后壓緊。3、打開滲漉罐出液閥門，緩慢加入剩余配制好的乙醇，加入的溶劑必須始終保持浸沒藥粉表面，進行排氣，流出的液體用容器裝好。4、待氣體全部排出，關閉滲漉罐出液閥，將收集的液體倒入滲漉罐中，加蓋放置浸潰，時間40 72個小時。5、滲漉以700ml/分鐘 900ml/分鐘的速度滲漉，收集滲漉液至計劃IOOOml時
停止滲漉，收集的滲漉液。6、待滲漉液打入配料罐后，將制劑處方量的樟腦用相應規定量的60%乙醇溶解后再投入配料罐中，開啟攪拌器攪拌30分鐘。7、混合后裝入鎮痛活絡酊瓶。本方法不僅有效提高鎮痛活絡酊中大黃酚的含量，而且保證其它各項也能符合鎮痛活絡酊的標準。其中大黃酚轉移率的計算公式=A%*M*1000000/L大黃粉中大黃酚的含量A%藥液量L大黃粉的量Μ。但是上述方法其大黃酚轉移率仍顯不足。大黃的功效是攻積滯；清濕熱；瀉火；涼血；祛瘀；解毒。主治實熱便秘；熱結胸痞；濕熱瀉痢；黃疸；淋病；水腫腹滿；小便不利；目赤；咽喉腫痛；口舌生瘡；胃熱嘔吐；吐血；咯血；衄血；便血；尿血；蓄血；經閉；產后瘀滯腹痛；癥瘕積聚；跌打損傷；熱毒癰瘍；丹毒；燙傷。
大黃酚主要作用是I.止血作用大黃酚口服或皮下注射均有明顯縮短血液凝固時間的作用。2.止咳作用、抑菌作用大黃酹對甲型鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌及卡他球菌有不同程度的抑制作用。3.對消化道的影響促進腸管運動，對膽汁及胰消化液的分泌也有輕度促進作用。4.其他作用大黃酚能促使神經興奮和肌肉麻痹。大鼠實驗證明，本品有利尿作用。大黃酚在人及小鼠體內可相繼氧化為蘆薈大黃素和大黃酸，而后二者的藥理活性較強。以上諸作用可能與此有關。
體內過程人或動物口服易吸收，吸收后以肝、腎、膽囊為最多。在人及小鼠體內可相繼氧化成蘆薈大黃素和大黃酸，還可與葡萄醛酸結合從尿，糞等途徑排出。用途鎮咳，祛痰，平喘，抗菌，利尿，促進神經興奮。

發明內容
本發明所要解決的技術問題是為解決上述現有技術的不足，提供一套全面有效的提聞鎮痛活絡酉了大黃粉轉移率的鎮痛活絡酉了方法，以彌補現有技術的不足，提聞藥品的質量。本發明所要解決的技術問題可以通過以下技術方案來實現一種能提高大黃酚轉移率的鎮痛活絡酊的制備方法，具體步驟如下(I)稱取草烏6. 25g、半夏6. 25g,川烏6. 25g,樟腦6. 25g,桅子6. 25g,大黃6. 25g，木瓜6. 25g，天南星6. 25g，羌活6. 25g，獨活6. 25g，路路通6. 25g，花椒6. 25g，蘇木4. 69g,蒲黃 4. 69g,香樟木 4. 69g,赤茍 3. 12g,紅花 3. 12g ；(2)將625ml的70% 95%的乙醇放置在廣口瓶中，加入少許氫氧化鈉使乙醇溶液的PH值為9，加入6. 2g大黃粉攪拌10分鐘，然后放置在調到40°C的崩解儀中，放置24小時；(3)再加375ml的水倒入廣口瓶中，加入除樟腦外的其它藥材，攪拌10分鐘，然后放置在調到40°C的崩解儀中，放置24小時；(4)將藥液用200目篩網進行過濾后，藥液倒入溶器中，藥渣留在廣口瓶里，在加入60%乙醇250ml進行浸潰24小時；(5)然后過濾，將濾液與初始濾液合并，再加入50ml樟腦溶液進行混合10分鐘，其中50ml樟腦溶液是將6. 25g樟腦溶于50ml60%乙醇溶液中，用玻璃棒攪拌至無大的樟腦顆粒配制而成；(6)裝入鎮痛活絡酊瓶中，送檢。本發明不僅有效提高鎮痛活絡酊中大黃酚的含量，而且保證其它各項也能符合鎮痛活絡酊的標準。
具體實施例方式通過下面給出的本發明的具體實施例可以進一步清楚地了解本發明。實施例I
(I)稱取草烏6. 25g、半夏6. 25g,川烏6. 25g,樟腦6. 25g,桅子6. 25g,大黃6. 25g，木瓜6. 25g，天南星6. 25g，羌活6. 25g，獨活6. 25g，路路通6. 25g，花椒6. 25g，蘇木4. 69g,蒲黃 4. 69g,香樟木 4. 69g,赤茍 3. 12g,紅花 3. 12g ；(2)配制750ml的70% 95%的乙醇放置在廣口瓶中，加入少許氫氧化鈉使乙醇溶液的PH值為9，加入6. 25g大黃粉攪拌10分鐘，然后放置在調到40°C的崩解儀中，放置24小時；(3)再配制250ml的5% 20%乙醇倒入廣口瓶中，加入除樟腦外的其它藥材，攪拌10分鐘，放置在調到40°C的崩解儀中，放置48小時；(4)將藥液用200目篩網進行過濾后，濾液裝在容器中，藥渣留在廣口瓶里，在加入60%乙醇250ml進行浸潰24小時；(5)然后過濾，將濾液與初始濾液合并，再加入50ml樟腦溶液進行混合10分鐘，其 中50ml樟腦溶液是將6. 25g樟腦溶于50ml60%乙醇溶液中，用玻璃棒攪拌至無大的樟腦顆粒配制而成；(6)裝入鎮痛活絡酊瓶中，送檢。對照實施例I(I)稱取草烏6. 25g、半夏6. 25g,川烏6. 25g,樟腦6. 25g,桅子6. 25g,大黃6. 25g，木瓜6. 25g，天南星6. 25g，羌活6. 25g，獨活6. 25g，路路通6. 25g，花椒6. 25g，蘇木4. 69g,蒲黃 4. 69g,香樟木 4. 69g,赤茍 3. 12g,紅花 3. 12g ；(2)將625ml的70% 95%的乙醇放置在廣口瓶中，加入6. 2g大黃粉攪拌10分鐘，放置24小時；(3)再加375ml的水倒入廣口瓶中，加入其它藥材(除樟腦)，攪拌10分鐘，放置24小時；(4)將藥液用200目篩網進行過濾后，濾液裝在容器中，藥渣留在廣口瓶里，在加入60%乙醇250ml進行浸潰24小時；(5)然后過濾，將濾液與初始濾液合并，再加入50ml樟腦溶液進行混合10分鐘；
(6)裝入鎮痛活絡酊瓶中，送檢。對照實施例2(I)稱取草烏6. 25g、半夏6. 25g,川烏6. 25g,樟腦6. 25g,桅子6. 25g,大黃6. 25g，木瓜6. 25g，天南星6. 25g，羌活6. 25g，獨活6. 25g，路路通6. 25g，花椒6. 25g，蘇木4. 69g,蒲黃 4. 69g,香樟木 4. 69g,赤茍 3. 12g,紅花 3. 12g ；(2)配制750ml的70% 95%的乙醇放置在廣口瓶中，加入6. 2g大黃粉攪拌10分鐘，放置24小時；(3)再配制250ml的5% 20%乙醇倒入廣口瓶中，加入除樟腦外的其它藥材，攪拌10分鐘，放置24小時；(4)將藥液用200目篩網進行過濾后，濾液裝在容器中，藥渣留在廣口瓶里，在加入60%乙醇250ml進行浸潰24小時；(5)然后過濾，將濾液與初始濾液合并，再加入50ml樟腦溶液進行混合10分鐘；(6)裝入鎮痛活絡酊瓶中，送檢。對照實施例3
(I)稱取草烏6. 25g、半夏6. 25g,川烏6. 25g,樟腦6. 25g,桅子6. 25g,大黃6. 25g，木瓜6. 25g，天南星6. 25g，羌活6. 25g，獨活6. 25g，路路通6. 25g，花椒6. 25g，蘇木4. 69g,蒲黃 4. 69g,香樟木 4. 69g,赤茍 3. 12g,紅花 3. 12g ；(2)配制IOOOml的60%的乙醇放置在廣口瓶中，加入除樟腦外的16味藥材攪拌10分鐘，放置48小時；(3)將藥液用200目篩網進行過濾后，藥渣留在廣口瓶里，在加入60%乙醇250ml進行浸潰24小時；(4)然后過濾，將濾液與初始濾液合并，再加入50ml樟腦溶液進行混合10分鐘；(5)裝入鎮痛活絡酊瓶中，送檢。 實施例I和對比例1-3的檢驗結構見表I表I
Ι pH值乙醇濃度溫度藥液量I大# I總固體I乙醇I鑒別
(ml) 釀量
實施例 I70% 95% 4CfC 1000 19.8 1.6% 60% StS
對照實施例 I 7~9 95%1000 14.1 1.6% 60% 合格
對照實施例 270%~95%1000 15.9 1.4% 59% 合格
對照實施例360%1000 13 1.7% 53% 合格綜上所述，可以判斷，采用實施例I的方法可以有效提高大黃酚含量。
權利要求
1.一種能提高大黃酚轉移率的鎮痛活絡酊的制備方法，其特征在于，具體步驟如下 (1)稱取草烏6.25g、半夏6. 25g,川烏6. 25g,樟腦6. 25g,桅子6. 25g,大黃6. 25g,木瓜6. 25g，天南星6. 25g，羌活6. 25g，獨活6. 25g，路路通6. 25g，花椒6. 25g，蘇木4. 69g，蒲黃4. 69g,香樟木4. 69g,赤茍3. 12g,紅花3. 12g ； (2)將625ml的70% 95%的乙醇放置在廣口瓶中，加入少許氫氧化鈉使乙醇溶液的pH值為9，加入6. 2g大黃粉攪拌10分鐘，然后放置在調到40°C的崩解儀中，放置24小時； (3)再加375ml的水倒入廣口瓶中，加入除樟腦外的其它藥材，攪拌10分鐘，然后放置在調到40°C的崩解儀中，放置24小時； (4)將藥液用200目篩網進行過濾后，藥液倒入溶器中，藥渣留在廣口瓶里，在加入60%乙醇250ml進行浸潰24小時； (5)然后過濾，將濾液與初始濾液合并，再加入50ml樟腦溶液，進行混合10分鐘；其中50ml樟腦溶液是將6. 25g樟腦溶于50ml60%乙醇溶液中，用玻璃棒攪拌至無大的樟腦顆粒配制而成； (6)裝入鎮痛活絡酊瓶中，送檢。
全文摘要
本發明公開的一種能提高大黃酚轉移率的鎮痛活絡酊的制備方法，其具體步驟如下(1)稱取草烏、半夏，川烏，樟腦，梔子，大黃，木瓜，天南星，羌活，獨活，路路通，花椒，蘇木，蒲黃，香樟木，赤芍，紅花；(2)將乙醇放置在廣口瓶中，加入大黃粉攪拌，然后放置在調到40℃的崩解儀中，放置24小時；(3)再加水倒入廣口瓶中，加入除樟腦外的其它藥材，攪拌，然后放置在調到40℃的崩解儀中，放置24小時；(4)將藥液用200目篩網進行過濾后，藥液倒入溶器中，藥渣留在廣口瓶里，在加入乙醇進行浸漬24小時；(5)然后過濾，將濾液與初始濾液合并，再加入50ml樟腦溶液進行混合10分鐘；(6)裝入鎮痛活絡酊瓶中，送檢。本方法不僅有效提高鎮痛活絡酊中大黃酚的含量，而且保證其它各項也能符合鎮痛活絡酊的標準。
文檔編號A61K31/125GK102961536SQ20121045811
公開日2013年3月13日 申請日期2012年11月15日 優先權日2012年11月15日
發明者葉湘武, 馬賢鵬, 張永 申請人:上海景峰制藥股份有限公司