專利名稱：硫酸延胡索乙素滴丸及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種醫藥配制品及其制備方法，具體地說是硫酸延胡索乙素滴丸及其制備方法。
背景技術：
硫酸延胡索乙素具有鎮痛、鎮靜、催眠及安定作用。鎮痛作用不及哌替啶，強于一般解熱鎮痛藥。服后10-30分鐘出現鎮痛作用，持續2-5小時。對胃腸、肝膽系統疾病的鈍痛效果好，對外傷、手術后疼痛或晚期癌癥的止痛效果較差。治療量無成癮性。目前上市銷售的口服制劑僅有硫酸延胡索乙素片，臨床用于消化系統疾病引起的內臟痛及月經痛、分娩后官縮痛、頭痛及失眠等。
硫酸延胡索乙素無臭；味微苦；遇光受熱易變黃；在水中溶解，其片劑崩解時間長，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了硫酸延胡索乙素治療作用的發揮。
本發明就是通過應用超微粉碎技術和滴丸制劑工藝技術制成硫酸延胡索乙素滴丸劑，從而克服硫酸延胡索乙素片的以上缺陷，使硫酸延胡索乙素的治療作用得以充分發揮。

發明內容
通過應用超微粉碎技術和滴丸制劑工藝技術制成的硫酸延胡索乙素滴丸不僅具有崩解溶散快，質量穩定，藥丸體積小，攜帶和服用方便，既可以含服也可以吞服，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點，而且還具有生產條件和生產設備簡單，生產成本低，與片劑相比輔料用量減少的優點，充分體現了新藥研究開發以人為本的精神。
為達到上述目的，本發明采用以下技術方案將1重量份經超微粉碎的硫酸延胡索乙素細粉加入至1～10重量份熔融的基質中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發明中硫酸延胡索乙素的分子式為C21H25NO4·1/2H2SO4，分子量為404.47，結構式為 ，1/2H2SO4本發明中的基質包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經過檢測對照說明本發明的有益效果一、檢測指標及方法崩解(溶散)時限照崩解時限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
二、市售硫酸延胡索乙素片崩解時間檢測結果47分鐘三、實例1樣品崩解(溶散)時間檢測結果6分鐘四、實例2樣品崩解(溶散)時間檢測結果8分鐘五、實例3樣品崩解(溶散)時間檢測結果5分鐘六、實例4樣品崩解(溶散)時間檢測結果5分鐘七、實例5樣品崩解(溶散)時間檢測結果9分鐘八、實例6樣品崩解(溶散)時間檢測結果12分鐘具體實施方式
一、實例1處方硫酸延胡索乙素 5g聚乙二醇600015g制成1000粒制法取經超微粉碎過200目篩的硫酸延胡索乙素細粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實例2處方硫酸延胡索乙素 5g聚乙二醇400015g制成1000粒制法取經超微粉碎過200目篩的硫酸延胡索乙素細粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實例3處方硫酸延胡索乙素 5g聚乙二醇60005g聚乙二醇400010g制成1000粒制法取經超微粉碎過200目篩的硫酸延胡索乙素細粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實例4處方硫酸延胡索乙素 5g單硬脂酸甘油酯 15g制成1000粒制法取經超微粉碎過200目篩的硫酸延胡索乙素細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實例5處方硫酸延胡索乙素5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取經超微粉碎過200目篩的硫酸延胡索乙素細粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實例6處方硫酸延胡索乙素 5g單硬脂酸甘油酯 15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取硫酸延胡索乙素和泊洛沙姆經超微粉碎過200目篩的混合細粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權利要求
1.硫酸延胡索乙素滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經超微粉碎的硫酸延胡索乙素細粉加入至1～10重量份熔融的基質中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權利要求1所述的硫酸延胡索乙素的C21H25NO4·1/2H2SO4，分子量為404.47，結構式為 ，1/2H2SO4
3.權利要求1所述的基質包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權利要求1所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發明通過應用超微粉碎和滴丸劑生產工藝技術制成的硫酸延胡索乙素滴丸，可以達到提高崩解溶散速度，既可以含服也可以吞服，起效迅速，提高藥物穩定性，減少輔料用量，降低生產成本，攜帶和服用方便的目的。依從性好，特別適合于兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號A61P29/00GK1490007SQ03157889
公開日2004年4月21日 申請日期2003年9月15日 優先權日2003年9月15日
發明者錢進, 許軍, 彭紅, 李平, 朱丹, 劉孝樂, 錢 進 申請人:南昌弘益科技有限公司