專利名稱：心血管疾病治療與急救的單味中藥噴劑及其制備方法
技術領域：
本發明屬于中藥制劑及其制備方法，特別是一種心血管疾病治療與急救的單味中藥噴劑及其制備方法。
背景技術：
心血管疾病主要是指冠心病，最基本的癥狀是心絞痛。公知的治療心血管疾病的中藥品種很多，常用品種有“速效救心丸”、“丹參滴丸”以及“復方丹參片”等等。隨著中醫藥現代化的發展，治療心血管疾病的中藥透皮制劑，例如主要用于急救的中藥復方“口腔貼膜”和治療用的“皮膚貼膜”也有顯著的進展。
上述口服制劑或透皮制劑的中藥成分多少不一，但最主要、最基本的或者說主味藥只有川芎。川芎的突出藥效作用在現代中藥藥理學研究中已論述詳盡，其中最重要的作用是擴張冠脈、增加冠脈血流量、降低心肌氧耗、增加腦血流量、改善微動脈血流流變、加快微循環血流流速促使微血管開放。川芎的上述突出藥效作用均有廣泛的動物實驗結果為基礎，并且現代藥理理論研究認為川芎的提取物川芎總堿中的主要成分川芎嗪是新的鈣拮抗劑和溶栓劑，它能在分子水平上降低血管壁平滑肌細胞漿內游離鈣的濃度，使鈣離子與肌鈣蛋白分離，導致肌動蛋白與肌凝蛋白間的高鏈分離，使血管平滑肌松弛而引起血管擴張。川芎嗪還能顯著增加紅血栓的溶解率，并在一定程度上減弱白血栓增長趨勢，必然會產生動脈和微動脈血管的口徑、血液流速及流量的增加，明顯改善血液流變性，使血液黏度也同時降低，同時對身體其他循環系統也有積極作用。
上述口服制劑或透皮制劑的其他中藥成分，例如速效救心丸中的冰片、刺五加、丹參、紅花等均沒有相關研究報告能夠證明其與川芎具有同等作用和效果。特別需要指出的是冰片，因其通透開竅、清熱止痛的功效在速效救心丸以及相當部分的制劑中幾乎是不可缺少的輔藥，但在國際上有許多國家將冰片列為禁服成分，其原因是副作用明顯，甚至存在造成病變的可能。
西藥的硝酸甘油有其噴劑用于臨床，它的起效速度和使用方便程度都優于其片劑，患者的普遍反映可以充分證實這一結果。
綜合以上分析可以得出如下結論，利用川芎或川芎嗪獨到的藥效作用優勢，開發出與西藥硝酸甘油噴劑類同的中藥噴劑是符合中醫中藥國策和填補這一空白的重要之舉。

發明內容
本發明是為了解決在心血管疾病治療與急救的中藥領域中缺少中藥噴劑的技術問題，而公開一種起效速度快和使用方便的心血管疾病治療與急救的單味中藥噴劑及其制備方法。
本發明的中藥噴劑由以下組份及Wt％組成川芎提取物川芎總堿0.25-0.6，蒸餾水其余。
本發明的中藥噴劑其制備方法由以下步驟組成1，川芎切片后浸泡于乙醇8-48小時，切片厚度1-5mm。
2，乙醇萃取法得粉末狀川芎粗提物。
3，川芎粗提物經CO2超臨界萃取法得褐色油狀川芎總堿，萃取溫度55℃±5℃，壓力5-8Mpa，時間0.5-1小時。
4，在計量的蒸餾水中加入符合規定重量百分比的川芎總堿得川芎總堿與蒸餾水的混合液。
5，將混合液經納米設備乳化加工得川芎總堿乳化液，川芎總堿微粒直徑在40-60nm范圍內。
6，按劑量和常規工藝分裝。
本發明的有益效果和優點是本噴劑只含單味藥川芎提取物，提取物中已知有效成分川芎嗪可以充分保證藥效且不含任何其他組方中的有毒副作用的成分。川芎提取物具有濃烈的揮發氣味，尤其適合作噴劑使用。本噴劑中川芎提取物含量范圍可以適應輕重癥患者的不同要求。
下面以每瓶噴劑劑量14g、含川芎提取物42mg(0.3％)、每噴施1次含川芎提取物0.21mg的本噴劑，分別與速效救心丸(每次口服10粒)和每瓶噴劑劑量14g、含硝酸甘油100mg(0.71％)、每噴施1次含硝酸甘油0.5mg的硝酸甘油噴霧劑的臨床效果資料列表進行比較，以便說明本噴劑突出效果。表中心血管疾病患者分組并分別使用上述3種藥物，每組患者50名，均確診為冠心病并處于心絞痛頻發期，性別與年齡段均分，患者資料收集時間跨度18個月。
表1 作用時間比較表

表2 效果比較表

表1中“平均起效時間”和表2中“效果顯著”的標準依據主要是心電圖參數，適當結合患者自述。
通過以上比較可以看出，本噴劑的平均起效時間和使用效果基本同于硝酸甘油噴霧劑，而優于速效救心丸。平均有效時間和總有效率同于速效救心丸，而優于硝酸甘油噴霧劑。尤其是本噴劑的主要副作用反應均優于其他兩種比較藥。
本噴劑符合國家醫藥管理總局關于該類藥品平均起效時間在3分鐘以內的要求而成為中藥噴劑型急救藥，同時通過口腔噴施使用，較其它中藥劑型使用方便。
本噴劑的制備方法先進，其制品質量穩定、一致性好，長時間儲存不出現分層沉淀現象。
具體實施例方式
實施例取經篩選的川芎切片，厚度2mm，切片后浸泡于乙醇24小時，使片狀川芎中有效成分充分溶出。用乙醇萃取法一次可得粉末狀川芎粗提物，做法是利用100L濃縮機組及15KW蒸汽發生器按常規工藝進行萃取，收率一般可達30-40％。
將川芎粗提物經CO2超臨界萃取法繼續萃取得褐色油狀川芎總堿，萃取溫度55℃，壓力6Mpa，時間50分鐘。一般情況下1000g粉末狀川芎粗提物可得15-25g川芎總堿。
按川芎總堿占0.3％，蒸餾水占99.7％的重量百分比配制川芎總堿與蒸餾水的混合液，之后將混合液經納米設備乳化加工得川芎總堿乳化液，川芎總堿微粒直徑在40-60nm范圍內。因為川芎總堿和蒸餾水微粒質量幾乎相等，所以本噴劑不會出現沉淀現象。將川芎總堿乳化液按每瓶14g劑量分裝。
權利要求
1，心血管疾病治療與急救的單味中藥噴劑，其特征在于由以下組份及Wt％組成川芎提取物川芎總堿0.25-0.6，蒸餾水其余。
2，根據權利要求1所述的單味中藥噴劑，其特征在于其制備方法由以下步驟組成(1)川芎切片后浸泡于乙醇8-48小時，切片厚度1-5mm。(2)乙醇萃取法得粉末狀川芎粗提物。(3)川芎粗提物經CO2超臨界萃取法得褐色油狀川芎總堿，萃取溫度55℃±5℃，壓力5-8Mpa，時間0.5-1小時。(4)在計量的蒸餾水中加入符合規定重量百分比的川芎總堿得川芎總堿與蒸餾水的混合液。(5)將混合液經納米設備乳化加工得川芎總堿乳化液，川芎總堿微粒直徑在40-60nm范圍內。(6)按劑量和常規工藝分裝。
全文摘要
本發明屬于中藥制劑及其制備方法，特別是一種心血管疾病治療與急救的單味中藥噴劑及其制備方法。藥噴劑由川芎提取物川芎總堿和蒸餾水組成，其方法是川芎切片后浸泡于乙醇，用乙醇萃取法得粉末狀川芎粗提物，再經CO
文檔編號A61P9/10GK1480160SQ0212935
公開日2004年3月10日 申請日期2002年9月6日 優先權日2002年9月6日
發明者徐黎明, 呂國樹, 簡寶芳 申請人:徐黎明, 呂國樹, 簡寶芳