一種護肝片及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及中藥領域，具體涉及一種護肝片及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 護肝片能疏肝理氣，健脾消食，具有降低轉氨酶的功效，臨床上廣泛用于脂肪肝、 酒精肝、藥物性肝損傷、慢性肝炎及早期肝硬化的防治，也可用于血吸蟲肝病和甲亢性肝損 傷，是目前最常用的肝病治療藥物之一。市售護肝片由于組方和工藝原因，療效不甚理想， 制劑采用傳統工藝制備，存在崩解遲緩、療效低等不足。

【發明內容】

[0003] 本發明為克服上述不足，提供一種崩解速度快、療效高的護肝片及其制備方法。
[0004] 發明實施方案如下： 取肉桂180g，枳實180g，柴胡313g，茵陳313g，板藍根313g，粉碎成60目粗粉，采用二 氧化碳超臨界萃取法提取，萃取壓力30~40Mpa，萃取溫度30~40°C，分離器壓力10~ 20Mpa，分離器溫度50~60°C，分離時間2~4小時，二氧化碳流量每小時40~50L，得提 取液；取提取液60°C~80°C減壓干燥，得干膏；取干膏加入硫酸鈣150~200g，采用高能納 米沖擊磨粉碎成粒徑200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，糊精45~55g，交聯聚乙 烯批略燒酮45~55g，交聯羧甲基纖維素鈉35~45g，混合均勻，用50~70%乙醇濕法制 粒，60°C~80°C干燥，外加羧甲基淀粉鈉7~9g，硬脂酸鎂1~3g，整粒，壓成3000片，制得 護肝片。
[0005] 上述實施方案所提到的原材料標準如下： 肉桂：中國藥典2005年版一部標準，本品為樟科植物肉桂CiNNamomum cassia Presl 的干燥樹皮。多于秋季剝取，陰干。
[0006] 積實：中國藥典2005年版一部標準。本品為蕓香科植物酸橙Citrus aurantium L.及其栽培變種或甜橙Citrus sinensis Osbeck的干燥幼果。5_6月收集自落的果實， 除去雜質，自中部橫切為兩半，曬干或低溫干燥，較小者直接曬干或低溫干燥。
[0007] 柴胡：中國藥典2005年版一部標準，本品為傘形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狹葉柴胡Bupleurum scocrzonerifolium Willd.的干燥根。按性狀不同，分別習稱 "北柴胡"及"南柴胡"。春、秋二季采挖，除去莖葉及泥沙，干燥。
[0008] 茵陳：中國藥典2005年版一部標準，本品為菊科植物濱蒿Artemisia scoparia Waldst. et Kit.或茵陳蒿Artemisia capillaris Thunb.的干燥地上部分。春季幼苗高 6-lOcm時采收或秋季花蕾長成時采割，除去雜質及老莖，曬干。春季采收的習稱"綿茵陳"， 秋季采割的稱"茵陳蒿：本品為多孔菌科真菌茯苓Poria cocos (Schw. )Wolf的干燥菌核。 多于7-9月采挖，挖出后除去泥沙，堆置"發汗"后，攤開晾至表面干燥，再"發汗"，反復數次 至現皺紋、內部水分大部散失后，陰干，稱為"茯苓個"；或將鮮茯苓按不同部位切制，陰于， 分別稱為"茯苓皮"及"茯苓塊"。
[0009] 板藍根：中國藥典2005年版一部標準，本品為十字花科植物菘藍Isatis indigoticaFort.的干燥根。秋季來挖，除去泥沙，曬干。
[0010] 硫酸鈣：中國藥典2010年版二部標準。
[0011] 糊精：中國藥典2010年版二部標準。
[0012] 交聯聚乙烯吡咯烷酮：中國藥典2010年版二部標準。
[0013] 交聯羧甲基纖維素鈉：中國藥典2010年版二部標準。
[0014] 羧甲基淀粉鈉：中國藥典2010年版二部標準。
[0015] 硬脂酸鎂：中國藥典2010年版二部標準。
[0016] 以上護肝片所用到的原材料均可從醫藥公司購買得到，只要滿足國家標準均可用 來實施本發明方案。
[0017] 上述發明方案中所用術語為藥學專用術語，如"減壓"等皆遵從中國藥典規定和 相關藥學規范。
[0018] 本發明中的單位g也可以是其它重量份，不影響本發明方案的實施。
[0019] 本發明方案中所述的設備市場均有銷售，并不限于典型生產廠家，只要技術指標 能夠達到要求，均可用來實現本發明。
[0020] 四【具體實施方式】 本發明的具體實施例1 取肉桂180g，枳實180g，柴胡313g，茵陳313g，板藍根313g，粉碎成60目粗粉，采用二 氧化碳超臨界萃取法提取，萃取壓力30Mpa，萃取溫度30°C，分離器壓力lOMpa，分離器溫度 50°C，分離時間2小時，二氧化碳流量每小時40L，得提取液；取提取液60°C減壓干燥，得干 膏；取干膏加入硫酸鈣150g，采用高能納米沖擊磨粉碎成粒徑200~300nm的混合干膏粉； 取混合干膏粉，糊精45g，交聯聚乙烯吡咯烷酮45g，交聯羧甲基纖維素鈉35g，混合均勻，用 50%乙醇濕法制粒，60°C干燥，外加羧甲基淀粉鈉7g，硬脂酸鎂lg，整粒，壓成3000片，制得 護肝片。
[0021 ] 本發明的具體實施例2 取肉桂180g，枳實180g，柴胡313g，茵陳313g，板藍根313g，粉碎成60目粗粉，采用二 氧化碳超臨界萃取法提取，萃取壓力40Mpa，萃取溫度40°C，分離器壓力20Mpa，分離器溫度 60°C，分離時間4小時，二氧化碳流量每小時50L，得提取液；取提取液80°C減壓干燥，得干 膏；取干膏加入硫酸鈣200g，采用高能納米沖擊磨粉碎成粒徑200~300nm的混合干膏粉； 取混合干膏粉，糊精55g，交聯聚乙烯吡咯烷酮55g，交聯羧甲基纖維素鈉45g，混合均勻，用 70%乙醇濕法制粒，80°C干燥，外加羧甲基淀粉鈉9g，硬脂酸鎂3g，整粒，壓成3000片，制得 護肝片。
[0022] 本發明的具體實施例3 取肉桂180g，枳實180g，柴胡313g，茵陳313g，板藍根313g，粉碎成60目粗粉，采用二 氧化碳超臨界萃取法提取，萃取壓力35Mpa，萃取溫度35°C，分離器壓力15Mpa，分離器溫度 55°C，分離時間3小時，二氧化碳流量每小時45L，得提取液；取提取液70°C減壓干燥，得干 膏；取干膏加入硫酸鈣175g，采用高能納米沖擊磨粉碎成粒徑200~300nm的混合干膏粉； 取混合干膏粉，糊精50g，交聯聚乙烯吡咯烷酮50g，交聯羧甲基纖維素鈉40g，混合均勻，用 60%乙醇濕法制粒，70°C干燥，外加羧甲基淀粉鈉8g，硬脂酸鎂2g，整粒，壓成3000片，制得 護肝片。
[0023] 以上實施例說明，采用本發明實施方案的極端條件和優化條件均能制成護肝片。 下面以實施例3制得的護肝片考察本發明的實際效果： (一）實施例3護肝片和市售護肝片崩解時限對比 1崩解時限測定方法 按中國藥典2010年版附錄ΧΠ A測定。
[0024] 2崩解時限對比 表1實施例3護肝片和市售護肝片崩解時限對比表
上述結果表明，本發明制備的護肝片相對于市售護肝片具有崩解速度快、生物利用度 商等顯者優點。
[0025] (二）實施例3護肝片和市售護肝片治療脂肪肝、酒精肝、藥物性肝損傷、慢性肝炎 及早期肝硬化臨床療效觀察 1病例情況 統計門診和住院病例，共觀察脂肪肝、酒精肝、藥物性肝損傷、慢性肝炎及早期肝硬化 病例150例，平均年齡43歲。將患者分為兩組，試驗組服用實施例3護肝片，對照組服用市 售護肝片。
[0026] 2療效評定標準 依據中藥新藥治療病毒性肝炎臨床研究指導原則中醫證候療效判定標準： 臨床痊愈：中醫臨床癥狀、體征消失或基本消失，證候積分減少> 95%。
[0027] 顯效：中醫臨床癥狀、體征明顯改善，證候積分減少> 70%。
[0028] 有效：中醫臨床癥狀、體征均有好轉，證候積分減少> 30%。
[0029] 無效：中醫臨床癥狀、體征均均無明顯改善或者加重，證候積分減少< 30%。
[0030] 計算公式：[(治療前積分一治療后積分）+治療前積分]X 100%。
[0031] 3臨床觀察結果 表2實施例3護肝片和市售護肝片臨床療效對比表
上述臨床療效觀察結果表明，本發明制備的護肝片在治療脂肪肝、酒精肝、藥物性肝損 傷、慢性肝炎及早期肝硬化時，療效顯著高于市售護肝片，P < 〇. 05。
【主權項】
1. 一種治療脂肪肝、酒精肝、藥物性肝損傷、慢性肝炎及早期肝硬化的中藥，其特征是 取肉桂180g，枳實180g，柴胡313g，茵陳313g，板藍根313g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化 碳超臨界萃取法提取，萃取壓力30~40Mpa，萃取溫度30~40°C，分離器壓力10~20Mpa， 分離器溫度50~60°C，分離時間2~4小時，二氧化碳流量每小時40~50L，得提取液； 取提取液60°C~80°C減壓干燥，得干膏；取干膏加入硫酸鈣150~200g，采用高能納米沖 擊磨粉碎成粒徑200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，糊精45~55g，交聯聚乙烯吡 略燒酮45~55g，交聯羧甲基纖維素鈉35~45g，混合均勻，用50~70%乙醇濕法制粒， 60°C~80°C干燥，外加羧甲基淀粉鈉7~9g，硬脂酸鎂1~3g，整粒，壓制得護肝片。2. 根據權利要求1所述中藥的制備方法，其特征是取肉桂180g，枳實180g，柴胡313g， 茵陳313g，板藍根313g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超臨界萃取法提取，萃取壓力 30~40Mpa，萃取溫度30~40°C，分離器壓力10~20Mpa，分離器溫度50~60°C，分離時 間2~4小時，二氧化碳流量每小時40~50L，得提取液；取提取液60°C~80°C減壓干燥， 得干膏；取干膏加入硫酸媽150~200g，采用高能納米沖擊磨粉碎成粒徑200~300nm的 混合干膏粉；取混合干膏粉，糊精45~55g，交聯聚乙烯吡咯烷酮45~55g，交聯羧甲基纖 維素鈉35~45g，混合均勻，用50~70%乙醇濕法制粒，60°C~80°C干燥，外加羧甲基淀粉 鈉7~9g，硬脂酸鎂1~3g，整粒，壓制得護肝片。3. 根據權利要求1所述中藥的制備方法，取肉桂180g，枳實180g，柴胡313g，茵陳 313g，板藍根313g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超臨界萃取法提取，萃取壓力35Mpa，萃 取溫度35°C，分離器壓力15Mpa，分離器溫度55°C，分離時間3小時，二氧化碳流量每小時 45L，得提取液；取提取液70°C減壓干燥，得干膏；取干膏加入硫酸鈣175g，采用高能納米沖 擊磨粉碎成粒徑200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，糊精50g，交聯聚乙烯吡咯烷 酮50g，交聯羧甲基纖維素鈉40g，混合均勻，用60%乙醇濕法制粒，70°C干燥，外加羧甲基淀 粉鈉8g，硬脂酸鎂2g，整粒，壓制得護肝片。
【專利摘要】本發明公開了一種護肝片及其制備方法，其特征在于將肉桂180g，枳實180g，柴胡313g，茵陳313g，板藍根313g，采用二氧化碳超臨界萃取法提取，減壓干燥，用高能納米沖擊磨粉碎成納米干膏，加入功能性輔料，制成護肝片，崩解時間顯著縮短，療效顯著優于市售護肝片，取得了積極效果。
【IPC分類】A61K9/20, A61P1/16, A61K36/752
【公開號】CN105641142
【申請號】
【發明人】不公告發明人
【申請人】黑龍江捷安科技發展有限公司
【公開日】2016年6月8日
【申請日】2014年11月17日