一種奧拉西坦的純化方法
【專利說明】
[0001]
技術領域
[0002] 本發明涉及有機化學及藥物化學領域，具體涉及一種奧拉西坦的純化方法。
【背景技術】
[0003] 癡呆是一組以記憶障礙、智力衰退、人格改變和行為異常為特征的綜合征。阿爾 茨海默病（AD)是最常見的癡呆癥，其次為血管性癡呆（由腦血管病，如腦梗塞或腦出血等 所致）或者阿爾茨海默病和血管性癡呆的混合型，其他引起癡呆的原因還包括腦損傷、腦瘤 (術后）、顱內感染和腦變性疾病等。據世界衛生組織公布，全球現有3500萬癡呆癥患者。 保守的估計，我國的老年期癡呆病人有600萬左右。
[0004] 奧拉西坦，化學名為4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，結構式如下：
【主權項】
1. 一種奧拉西坦的純化方法，包含以下步驟： (1) 將奧拉西坦粗品加入醇與水的混合溶劑中，升溫至固體全溶； (2) 加入活性炭脫色，過濾得濾液； (3) 在濾液中加入含氯化氫的溶液，析晶； (4) 分離得奧拉西坦精品。
2. 如權利要求1所述的方法，其中，步驟（1)中所述醇選自甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、丁 醇和它們的混合物。
3. 如權利要求1所述的方法，其中，步驟（1)中的醇與奧拉西坦粗品的體積重量比為 1 ?50 :lml/g。
4. 如權利要求3所述的方法，其中，步驟（1)中的醇與奧拉西坦粗品的體積重量比為 2 ?20 : lml/g。
5. 如權利要求1所述的方法，其中，步驟（1)中的醇與水的體積比為I :0. 01?1。
6. 如權利要求1所述的方法，其中，步驟（2)中的活性炭與奧拉西坦粗品的重量比為 0. 01 ?0. 5 :1。
7. 如權利要求1所述的方法，步驟（3)所述含氯化氫的溶液為氯化氫的水溶液、醇溶液 或它們的混合溶液。
8. 如權利要求1所述的方法，步驟（3)中，氯化氫與奧拉西坦粗品的重量比為0. 01~3 : 100。
【專利摘要】本發明公開了一種奧拉西坦的純化方法，包含以下步驟：（1）將奧拉西坦粗品加入醇與水的混合溶劑中，升溫至固體全溶；（2）加入活性炭脫色，過濾得濾液；（3）在濾液中加入含氯化氫的溶液，析晶；（4）分離得奧拉西坦精品。所得奧拉西坦的純度達到99.9%以上。
【IPC分類】C07D207-273
【公開號】CN104557655
【申請號】CN201310469133
【發明人】謝峰, 蔣勇, 姜芳, 張耀春, 張檢, 左小勇, 劉澤榮, 蔡中文, 鄧杰, 葉文潤
【申請人】重慶醫藥工業研究院有限責任公司
【公開日】2015年4月29日
【申請日】2013年10月10日