本公開(kai)總(zong)體上涉(she)及新型化(hua)合物、其合成(cheng)方(fang)法(fa)以及其在(zai)治療精神(shen)疾病或(huo)中(zhong)樞神(shen)經(jing)系統病癥中(zhong)的用(yong)途。
背景技術:
1、精(jing)(jing)神(shen)(shen)疾病(bing)涵蓋許多(duo)神(shen)(shen)經(jing)精(jing)(jing)神(shen)(shen)病(bing)癥(zheng)(zheng),所述神(shen)(shen)經(jing)精(jing)(jing)神(shen)(shen)病(bing)癥(zheng)(zheng)對其患者的(de)生(sheng)活造(zao)成巨(ju)大負擔。如治療抗性抑郁癥(zheng)(zheng)、重度抑郁癥(zheng)(zheng)、飲食障(zhang)礙(ai)、藥物濫用障(zhang)礙(ai)、創傷后應激障(zhang)礙(ai)、強(qiang)迫癥(zheng)(zheng)、注意力(li)缺(que)陷(xian)障(zhang)礙(ai)、精(jing)(jing)神(shen)(shen)分裂癥(zheng)(zheng)等的(de)診斷可能造(zao)成可怕的(de)癥(zheng)(zheng)狀,以至于許多(duo)患者喪失過正常(chang)生(sheng)活的(de)能力(li)。
2、如抗抑(yi)郁劑(ji)、血(xue)清素(su)再(zai)攝(she)取(qu)抑(yi)制(zhi)劑(ji)、單(dan)胺(an)氧化酶抑(yi)制(zhi)劑(ji)、選(xuan)擇性血(xue)清素(su)再(zai)攝(she)取(qu)抑(yi)制(zhi)劑(ji)等(deng)(deng)各種(zhong)各樣的(de)(de)血(xue)清素(su)能藥物(wu)(wu)都(dou)可(ke)(ke)在商業上用(yong)(yong)于治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)精(jing)神(shen)(shen)疾病。不幸的(de)(de)是,在許多(duo)適應癥中,這(zhe)(zhe)些(xie)治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)劑(ji)提供相較于安(an)慰劑(ji)有限(xian)的(de)(de)益處。此外(wai),這(zhe)(zhe)些(xie)治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)劑(ji)可(ke)(ke)能導致(zhi)各種(zhong)副(fu)作用(yong)(yong),包含(han)喪(sang)失(shi)性欲、失(shi)眠(mian)、疲勞、體重增加(jia)等(deng)(deng)。盡管這(zhe)(zhe)些(xie)藥物(wu)(wu)的(de)(de)功效有限(xian),但其繼續被用(yong)(yong)于治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)神(shen)(shen)經(jing)精(jing)神(shen)(shen)病狀以及廣泛(fan)的(de)(de)輔助醫學適應癥。新治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)選(xuan)項(xiang)的(de)(de)進展由于許多(duo)這(zhe)(zhe)些(xie)藥物(wu)(wu)上市而受(shou)到限(xian)制(zhi),并(bing)且制(zhi)藥行業也面(mian)臨著(zhu)越(yue)來越(yue)大(da)的(de)(de)財(cai)政壓(ya)力(li),以至于使神(shen)(shen)經(jing)科學方案完全不受(shou)重視。對(dui)更有效的(de)(de)精(jing)神(shen)(shen)健康治(zhi)療(liao)(liao)(liao)(liao)的(de)(de)需求越(yue)來越(yue)得不到滿足,并(bing)且全球covid-19大(da)流行可(ke)(ke)能會(hui)增加(jia)世(shi)界各地的(de)(de)疾病負擔。
3、在(zai)20世(shi)紀50年(nian)代(dai)和(he)20世(shi)紀60年(nian)代(dai),廣(guang)泛(fan)探索了致(zhi)幻(huan)(huan)藥物用(yong)于(yu)(yu)治療各種(zhong)精(jing)神(shen)(shen)(shen)(shen)疾(ji)病(bing)的(de)(de)用(yong)途,并且作為(wei)針(zhen)對許(xu)(xu)多(duo)(duo)(duo)中樞神(shen)(shen)(shen)(shen)經(jing)系統(cns)疾(ji)病(bing)的(de)(de)治療,這(zhe)些物質顯(xian)示(shi)出前景。在(zai)禁止幾十年(nian)后(hou),應用(yong)致(zhi)幻(huan)(huan)劑(ji)作為(wei)針(zhen)對精(jing)神(shen)(shen)(shen)(shen)疾(ji)病(bing)的(de)(de)治療的(de)(de)科學(xue)研究勢頭(tou)正勁(jing)。血清素(su)(su)(su)能致(zhi)幻(huan)(huan)劑(ji)裸(luo)(luo)蓋(gai)菇(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)素(su)(su)(su)(psilocybin)已被fda指(zhi)定為(wei)用(yong)于(yu)(yu)治療重(zhong)度(du)抑(yi)郁癥(zheng)(2019)和(he)治療抗(kang)性(xing)抑(yi)郁癥(zheng)(2018)的(de)(de)突(tu)破性(xing)療法(fa)。裸(luo)(luo)蓋(gai)菇(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)素(su)(su)(su)是(shi)由(you)超過(guo)許(xu)(xu)多(duo)(duo)(duo)種(zhong)類(lei)的(de)(de)蘑菇(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)產(chan)生的(de)(de)前藥化(hua)合物,所(suo)述許(xu)(xu)多(duo)(duo)(duo)種(zhong)類(lei)的(de)(de)蘑菇(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)被統稱為(wei)裸(luo)(luo)蓋(gai)菇(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)素(su)(su)(su)蘑菇(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)或“神(shen)(shen)(shen)(shen)奇蘑菇(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)”。裸(luo)(luo)蓋(gai)菇(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)素(su)(su)(su)被迅速(su)代(dai)謝為(wei)生物活性(xing)化(hua)合物脫磷裸(luo)(luo)蓋(gai)菇(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)素(su)(su)(su)(psilocin),所(suo)述脫磷裸(luo)(luo)蓋(gai)菇(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)素(su)(su)(su)會使(shi)意(yi)識(shi)狀(zhuang)態(tai)(tai)改變(bian),所(suo)述意(yi)識(shi)狀(zhuang)態(tai)(tai)改變(bian)包(bao)含(han)感(gan)知變(bian)化(hua)、視覺幻(huan)(huan)覺以及(ji)空間感(gan)、時(shi)間感(gan)和(he)自(zi)我感(gan)扭曲。許(xu)(xu)多(duo)(duo)(duo)患(huan)者報告了對患(huan)者的(de)(de)情緒和(he)行為(wei)產(chan)生深(shen)遠(yuan)且持(chi)(chi)久的(de)(de)影(ying)響的(de)(de)精(jing)神(shen)(shen)(shen)(shen)或“神(shen)(shen)(shen)(shen)秘”經(jing)歷。裸(luo)(luo)蓋(gai)菇(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)素(su)(su)(su)在(zai)50多(duo)(duo)(duo)個針(zhen)對神(shen)(shen)(shen)(shen)經(jing)精(jing)神(shen)(shen)(shen)(shen)適(shi)應癥(zheng)的(de)(de)臨床(chuang)試驗(yan)中顯(xian)示(shi)出前景,所(suo)述神(shen)(shen)(shen)(shen)經(jing)精(jing)神(shen)(shen)(shen)(shen)適(shi)應癥(zheng)包(bao)含(han)各種(zhong)焦慮(lv)癥(zheng)、強迫(po)癥(zheng)、神(shen)(shen)(shen)(shen)經(jing)性(xing)厭食(shi)癥(zheng)、酒精(jing)依賴(lai)和(he)煙草成癮。裸(luo)(luo)蓋(gai)菇(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)(gu)素(su)(su)(su)以及(ji)如(ru)n,n-二甲基色(se)胺(dmt)和(he)5-甲氧基-n,n-二甲基色(se)胺(5-meo-dmt)等其它(ta)致(zhi)幻(huan)(huan)化(hua)合物對精(jing)神(shen)(shen)(shen)(shen)狀(zhuang)態(tai)(tai)會產(chan)生直(zhi)接且持(chi)(chi)續(xu)的(de)(de)影(ying)響,后(hou)者會遠(yuan)遠(yuan)延伸超出作用(yong)的(de)(de)持(chi)(chi)續(xu)時(shi)間,這(zhe)可能是(shi)由(you)于(yu)(yu)這(zhe)些致(zhi)幻(huan)(huan)化(hua)合物能夠刺激神(shen)(shen)(shen)(shen)經(jing)可塑性(xing)增加,促進神(shen)(shen)(shen)(shen)經(jing)生長,并增加大腦中的(de)(de)突(tu)觸神(shen)(shen)(shen)(shen)經(jing)元的(de)(de)樹突(tu)棘密度(du)。
4、迄今為(wei)止,裸蓋菇素在(zai)大(da)(da)多數國家根(gen)據國家藥(yao)物(wu)法仍被分(fen)類為(wei)受控(kong)濫用物(wu)質和(he)/或藥(yao)物(wu)。然而,最近,臨床研究使人們越(yue)來越(yue)多意識到致幻藥(yao)物(wu)作為(wei)用于治療大(da)(da)量未滿足(zu)的醫(yi)療需求的cns疾病的突破性療法的潛力。
5、盡管具(ju)有(you)治療(liao)(liao)(liao)潛力(li),但(dan)裸(luo)蓋(gai)菇素和其它致幻劑在(zai)大多數國家仍是計(ji)劃濫用(yong)藥(yao)物(wu),并(bing)且這些藥(yao)物(wu)作(zuo)為(wei)藥(yao)物(wu)進入市(shi)場的(de)(de)(de)商(shang)業途徑尚未確定。作(zuo)為(wei)心(xin)理(li)療(liao)(liao)(liao)法的(de)(de)(de)輔助(zhu)手段(duan),裸(luo)蓋(gai)菇素和lsd的(de)(de)(de)長(chang)作(zuo)用(yong)持續時間使(shi)得治療(liao)(liao)(liao)時期費用(yong)高昂,且廣泛實(shi)施(shi)不(bu)(bu)太現實(shi)。盡管安全(quan)人類使(shi)用(yong)已(yi)有(you)很長(chang)的(de)(de)(de)歷史,但(dan)在(zai)臨床試驗中已(yi)報告了若(ruo)干個(ge)不(bu)(bu)良(liang)事(shi)(shi)件,并(bing)且這些不(bu)(bu)良(liang)事(shi)(shi)件可能歸因于5-ht2a(主要靶(ba)點)處(chu)的(de)(de)(de)信號傳導(dao)偏置(zhi)或者例如(ru)5-ht2b受(shou)體(心(xin)臟(zang)負擔(dan)抗靶(ba)點)或5-ht1a(抗焦(jiao)慮靶(ba)點)或5-ht2c受(shou)體(例如(ru),肥胖和一(yi)些遺傳性(xing)癲癇(xian)的(de)(de)(de)疾病相關靶(ba)點)處(chu)的(de)(de)(de)脫靶(ba)活性(xing)。天然存在(zai)的(de)(de)(de)致幻劑為(wei)新一(yi)代具(ju)有(you)新穎作(zuo)用(yong)機制和/或優(you)于當前可獲得的(de)(de)(de)神(shen)經精神(shen)藥(yao)物(wu)的(de)(de)(de)臨床療(liao)(liao)(liao)效的(de)(de)(de)神(shen)經治療(liao)(liao)(liao)劑提(ti)供了重要的(de)(de)(de)先導(dao)結構。
6、鑒于前述(shu)情(qing)況,持續需要開(kai)發可用于治療精(jing)神疾病(bing)或中樞神經系(xi)統病(bing)癥的新(xin)化合物。
7、本說明(ming)書(shu)中(zhong)對任(ren)何現(xian)有(you)(you)技(ji)術(shu)的(de)引(yin)用并不(bu)表示(shi)承(cheng)認或暗示(shi)此現(xian)有(you)(you)技(ji)術(shu)構成任(ren)何管(guan)轄區(qu)內(nei)的(de)共同常識的(de)一部分,也(ye)不(bu)表示(shi)或暗示(shi)此現(xian)有(you)(you)技(ji)術(shu)可(ke)以被本領(ling)域的(de)技(ji)術(shu)人員(yuan)合(he)理地(di)理解、視為與其它現(xian)有(you)(you)技(ji)術(shu)相關和(he)/或相組合(he)。
技術實現思路
1、在一方面中(zhong),本公開(kai)提供了一種式(shi)(i)化合物(wu):
2、
3、或其藥學上(shang)可接受(shou)的鹽、溶劑化(hua)物、互變異構體(ti)、n-氧(yang)化(hua)物、立體(ti)異構體(ti)、代(dai)謝物、多晶型物和/或前藥,
4、其中
5、r1和(he)r2各(ge)自獨(du)立地選自氫、c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)代烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代烯基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代炔基(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-8環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c4-14亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-c8雜環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c4-c14亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)雜環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c6-12芳基(ji)(ji)(ji)(ji)、c7-18亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)、c5-10雜芳基(ji)(ji)(ji)(ji)和(he)c6-16亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)雜芳基(ji)(ji)(ji)(ji),
6、所(suo)(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c1-6烷基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c1-6鹵(lu)(lu)代(dai)(dai)烷基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c2-6烯(xi)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c2-6鹵(lu)(lu)代(dai)(dai)烯(xi)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c2-6炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c2-6鹵(lu)(lu)代(dai)(dai)炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c3-8環(huan)烷基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c4-14亞烷基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)環(huan)烷基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c3-c8雜(za)(za)環(huan)烷基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c4-c14亞烷基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)環(huan)烷基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c6-12芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c7-18亞烷基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c5-10雜(za)(za)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和所(suo)(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c6-16亞烷基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)各自任選地被一個(ge)或多個(ge)獨立地選自以下的取代(dai)(dai)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)取代(dai)(dai):鹵(lu)(lu)素、cn、c1-8烷氧(yang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)氨(an)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)磺酰基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、co2r4、c(o)n(r4)2、or4、n(r4)2、no2、sr4和so2r4,
7、所(suo)(suo)(suo)述(shu)c3-8環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)c4-14亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)c3-c8雜(za)(za)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)c6-12芳基(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)c7-18亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)芳基(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)c5-10雜(za)(za)芳基(ji)(ji)和(he)所(suo)(suo)(suo)述(shu)c6-16亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)雜(za)(za)芳基(ji)(ji)各自(zi)進一步(bu)任選地被獨立地選自(zi)以下(xia)的取(qu)(qu)代基(ji)(ji)取(qu)(qu)代:(o)、c1-6烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、c1-6鹵代烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、c2-6烯(xi)基(ji)(ji)、c2-6鹵代烯(xi)基(ji)(ji)、c2-6炔(gui)基(ji)(ji)、c2-6鹵代炔(gui)基(ji)(ji)、c3-6環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)和(he)c3-6雜(za)(za)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji),所(suo)(suo)(suo)述(shu)c3-6雜(za)(za)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)包含1個或2個選自(zi)以下(xia)的環(huan)(huan)(huan)雜(za)(za)部分:o、s、n、s(o)、so2和(he)nr4;
8、可替代地,r1和(he)r2與其所連接的原子(zi)組合以形成c3-8雜環(huan)烷(wan)基(ji),所述c3-8雜環(huan)烷(wan)基(ji)包含1個或(huo)2個選自以下的另外的環(huan)雜部分:o、s、s(o)、so2、n和(he)nr4,
9、所述(shu)c3-8雜環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)進一步任選(xuan)地被(bei)選(xuan)自以下的取代(dai)基(ji)(ji)(ji)(ji)取代(dai):鹵(lu)素、(o)、cn、c1-8烷(wan)(wan)(wan)氧(yang)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)氨基(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)磺(huang)酰基(ji)(ji)(ji)(ji)、co2r4、c(o)n(r4)2、or4、n(r4)2、no2、sr4、so2r4、c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)代(dai)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)烯基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)氨基(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)磺(huang)酰基(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-6環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)和c3-6雜環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji),所述(shu)c3-6雜環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)包含1個(ge)或2個(ge)選(xuan)自以下的環雜部分:o、s、n、s(o)、so2和nr4;
10、r3選自氫、c1-6烷(wan)基(ji)、c3-8環(huan)烷(wan)基(ji)或c4-14亞烷(wan)基(ji)環(huan)烷(wan)基(ji);
11、可替代(dai)地(di),r3以及r1和(he)r2中的一者與其(qi)所(suo)連(lian)接(jie)的原子組合以形成c3-12雜環烷(wan)基,
12、所(suo)述c3-12雜(za)環(huan)(huan)(huan)烷基進一步任(ren)選(xuan)地被選(xuan)自以(yi)下的取(qu)代(dai)基取(qu)代(dai):鹵(lu)素(su)、(o)、cn、c1-8烷氧基、c1-8烷基氨(an)基、c1-8烷基磺酰基、co2r4、c(o)n(r4)2、or4、n(r4)2、no2、sr4、so2r4、c1-6烷基、c1-6鹵(lu)代(dai)烷基、c2-6烯基、c2-6鹵(lu)代(dai)烯基、c2-6炔基、c2-6鹵(lu)代(dai)炔基、c3-6環(huan)(huan)(huan)烷基和c3-6雜(za)環(huan)(huan)(huan)烷基,所(suo)述c3-6雜(za)環(huan)(huan)(huan)烷基包含(han)1個或(huo)2個選(xuan)自以(yi)下的環(huan)(huan)(huan)雜(za)部分:o、s、n、s(o)、so2和nr4;
13、每(mei)個r4獨立地選(xuan)自(zi)氫、c1-6烷(wan)基(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)代(dai)烷(wan)基(ji)(ji)、c2-6烯(xi)基(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)烯(xi)基(ji)(ji)、c2-6炔(gui)基(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)炔(gui)基(ji)(ji)、c3-7環(huan)烷(wan)基(ji)(ji)和c3-7雜環(huan)烷(wan)基(ji)(ji),所述c3-7雜環(huan)烷(wan)基(ji)(ji)包含1個或2個選(xuan)自(zi)以下(xia)的環(huan)雜部分:o、s、s(o)、so2、n和nr5,
14、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-6烷(wan)基(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-6鹵代烷(wan)基(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-6烯基(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-6鹵代烯基(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-6炔基(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-6鹵代炔基(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c3-7環(huan)烷(wan)基(ji)和所(suo)述(shu)(shu)(shu)c3-7雜環(huan)烷(wan)基(ji)各自任選地被(bei)一個(ge)或多(duo)個(ge)獨(du)立(li)地選自以下的取代基(ji)取代:鹵素、cn、c1-8烷(wan)氧基(ji)、c1-8烷(wan)基(ji)氨基(ji)、c1-8烷(wan)基(ji)磺酰基(ji)、co2r5、c(o)n(r5)2、or5、n(r5)2、no2、sr5和so2r5,
15、所述c3-c7環(huan)烷(wan)(wan)基和所述c3-7雜(za)環(huan)烷(wan)(wan)基各自進一步任選(xuan)(xuan)地被獨立地選(xuan)(xuan)自以(yi)(yi)下(xia)的(de)取代(dai)基取代(dai):(o)、c1-6烷(wan)(wan)基、c1-6鹵(lu)(lu)代(dai)烷(wan)(wan)基、c2-6烯(xi)基、c2-6鹵(lu)(lu)代(dai)烯(xi)基、c2-6炔基、c2-6鹵(lu)(lu)代(dai)炔基、c3-6環(huan)烷(wan)(wan)基和c3-6雜(za)環(huan)烷(wan)(wan)基,所述c3-6雜(za)環(huan)烷(wan)(wan)基包含1個或2個選(xuan)(xuan)自以(yi)(yi)下(xia)的(de)環(huan)雜(za)部分:o、s、s(o)、so2、n和nr5;
16、每個r5獨(du)立地選自氫(qing)、c1-6烷(wan)基(ji)、c2-6烯基(ji)、c2-6炔基(ji)、c1-6鹵(lu)代烷(wan)基(ji)、c3-8環烷(wan)基(ji)、c5-10雜環烷(wan)基(ji)、c6-12芳基(ji)和c5-10雜芳基(ji),
17、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-6炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-6鹵代(dai)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c3-8環(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c5-10雜(za)(za)環(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c6-12芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和(he)所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c5-10雜(za)(za)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)各自(zi)任選地被一(yi)個(ge)或多個(ge)獨立地選自(zi)以(yi)下的取(qu)(qu)代(dai)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)取(qu)(qu)代(dai):鹵素、cn、c1-8烷(wan)(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)氨基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)磺酰基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、co2h、co2ch3、c(o)nh2、c(o)n(ch3)2、c(o)nhch3、oh、nh2、n(ch3)2、nhch3、no2、sh、sch3、so2ch3、soch3、c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵代(dai)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵代(dai)烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵代(dai)炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-6環(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和(he)c3-6雜(za)(za)環(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji),所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c3-6雜(za)(za)環(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)包含1個(ge)或2個(ge)選自(zi)以(yi)下的環(huan)(huan)雜(za)(za)部分:o、s、s(o)、so2、n、nh和(he)nch3;
18、l選自(zi)c1-4亞(ya)烷基、c2-c4亞(ya)烯基和(he)c2-c4亞(ya)炔基;
19、r6選自氫、c1-6烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)p(o)(or12)2、c(o)r12、co2r12、c(o)n(r12)2、s(o)r12和(he)so2r12、c3-6環(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c6-9亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-6雜(za)(za)環(huan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c6-9亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c4-7雜(za)(za)環(huan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c7-10亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c6-12芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c7-18亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c5-10雜(za)(za)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和(he)c6-16亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji),
20、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c1-6烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c3-6環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c6-9亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c3-6雜(za)環(huan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c6-9亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c4-7雜(za)環(huan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c7-10亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c6-12芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c7-18亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c5-10雜(za)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c6-16亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)各自任(ren)選地(di)被一(yi)個(ge)或多個(ge)獨立(li)地(di)選自以下(xia)的取代基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)取代:鹵(lu)素、cn、c1-8烷(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)氨基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)磺酰基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、co2r12、c(o)n(r12)2、or12、n(r12)2、no2、sr12和so2r12,
21、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c3-6環烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c6-9亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)環烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c3-6雜(za)(za)環基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c6-9亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)環烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c4-7雜(za)(za)環基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c7-10亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)環烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c6-12芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c7-18亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c5-10雜(za)(za)芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和(he)所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c6-16亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)各自(zi)進(jin)一(yi)步任選地(di)被獨(du)立地(di)選自(zi)以(yi)下的取代基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)取代:(o)、c1-6烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵代烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵代烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵代炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-6環烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和(he)c3-6雜(za)(za)環烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji),所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c3-6雜(za)(za)環烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)包(bao)含1個或(huo)2個選自(zi)以(yi)下的環雜(za)(za)部(bu)分(fen):o、s、n、s(o)、so2和(he)nr12;
22、每個r12獨立地(di)選自氫、c1-6烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)、c2-6炔基(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵代烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、c3-8環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、c4-14亞(ya)(ya)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、c3-10雜(za)環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、c4-16亞(ya)(ya)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)雜(za)環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、c6-12芳基(ji)(ji)(ji)、c7-18亞(ya)(ya)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)芳基(ji)(ji)(ji)、c5-10雜(za)芳基(ji)(ji)(ji)和c6-16亞(ya)(ya)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)雜(za)芳基(ji)(ji)(ji),
23、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-6烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-6鹵(lu)代(dai)(dai)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c3-8環(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c4-14亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c3-10雜(za)(za)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c4-16亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c6-12芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c7-18亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c5-10雜(za)(za)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c6-16亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)各(ge)自任選地(di)被一個(ge)(ge)或多個(ge)(ge)獨立地(di)選自以(yi)下的取代(dai)(dai)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)取代(dai)(dai):鹵(lu)素、cn、c1-8烷(wan)(wan)(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)氨基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)磺酰基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、co2h、co2ch3、c(o)nh2、c(o)n(ch3)2、c(o)nhch3、oh、nh2、n(ch3)2、nhch3、no2、sh、sch3、so2ch3、soch3、c1-6烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)代(dai)(dai)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)(dai)烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)(dai)炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-6環(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和c3-6雜(za)(za)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji),所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c3-6雜(za)(za)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)包含1個(ge)(ge)或2個(ge)(ge)選自以(yi)下的環(huan)雜(za)(za)部(bu)分:o、s、s(o)、so2、n、nh和nch3;
24、其中(zhong)(b)和(c)中(zhong)的一項(xiang)適用(yong):
25、(b)
26、(i)r7、r8、r9、r10和r11中的一者選自or13、n(r13)2、sr13、c1-6烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)代(dai)(dai)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-c6鹵(lu)代(dai)(dai)烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)(dai)炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)胺、c1-6烷(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)代(dai)(dai)烷(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、co2r13、c(o)r13、c(o)n(r13)2、c(o)c(o)n(r13)2、oc(o)r13、oc(o)or13、oc(o)n(r13)2、os(o)r13、os(o)n(r13)2、oso2r13、op(o)(or13)2、oc1-6亞(ya)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)p(o)(or13)2、s(o)r13、s(o)n(r13)2、so2r13、n(r13)2、n(r13)c(o)r13、n(r13)c(o)or13、n(r13)c(o)n(r13)2、no2、c3-8環烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-14亞(ya)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)環烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-10雜(za)環烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c4-16亞(ya)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)環烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c6-12芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c7-18亞(ya)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c5-10雜(za)芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c4-16亞(ya)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji),
27、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-6烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-6鹵(lu)代(dai)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-6烯(xi)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-c6鹵(lu)代(dai)烯(xi)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-6炔基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-6鹵(lu)代(dai)炔基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-6烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)胺、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-6烷(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-6鹵(lu)代(dai)烷(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c3-8環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c3-14亞(ya)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c3-10雜(za)環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c4-16亞(ya)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)雜(za)環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c6-12芳(fang)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c7-18亞(ya)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c5-10雜(za)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)和(he)所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c4-16亞(ya)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)雜(za)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)任(ren)選地被(bei)一個或多個獨(du)立地選自以下的取(qu)代(dai)基(ji)(ji)(ji)取(qu)代(dai):鹵(lu)素、cn、c1-8烷(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)氨基(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)磺酰(xian)基(ji)(ji)(ji)、co2r13、c(o)n(r13)2、or13、n(r13)2、no2、sr13和(he)so2r13,
28、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c3-8環(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c3-14亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)環(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c3-10雜(za)環(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c4-16亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)環(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c6-12芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c7-18亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c5-10雜(za)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)和所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c4-16亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)各自進(jin)一步(bu)任選地被選自以下的(de)取(qu)代(dai)(dai)基(ji)(ji)(ji)(ji)取(qu)代(dai)(dai):(o)、c1-6烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)代(dai)(dai)烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯(xi)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)(dai)烯(xi)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)(dai)炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-6環(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)和c3-6雜(za)環(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji),所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)c3-6雜(za)環(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)包含(han)1個(ge)或2個(ge)選自以下的(de)環(huan)(huan)雜(za)部分:o、s、s(o)、so2、n和nr13;
29、每個r13獨(du)立地選自(zi)氫、c1-6烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)代烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-8環(huan)(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c4-14亞(ya)(ya)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)環(huan)(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-10雜環(huan)(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c4-16亞(ya)(ya)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜環(huan)(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c6-12芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c7-18亞(ya)(ya)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c5-10雜芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和c6-16亞(ya)(ya)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji),
30、所(suo)(suo)(suo)述c1-6烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述c2-6炔(gui)(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述c1-6鹵(lu)代(dai)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述c3-8環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述c4-14亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述c3-10雜(za)(za)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述c4-16亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述c6-12芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述c7-18亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述c5-10雜(za)(za)芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和所(suo)(suo)(suo)述c6-16亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)各自(zi)任(ren)選(xuan)地(di)被一個或(huo)多個獨立地(di)選(xuan)自(zi)以(yi)下的取代(dai)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)取代(dai):鹵(lu)素(su)、cn、c1-8烷(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)氨基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)磺酰基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、co2h、co2ch3、c(o)nh2、c(o)n(ch3)2、c(o)nhch3、oh、nh2、n(ch3)2、nhch3、no2、sh、sch3、so2ch3、soch3、c1-6烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)代(dai)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔(gui)(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)炔(gui)(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-6環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和c3-6雜(za)(za)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji),所(suo)(suo)(suo)述c3-6雜(za)(za)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)包含1個或(huo)2個選(xuan)自(zi)以(yi)下的環(huan)(huan)(huan)雜(za)(za)部分:o、s、s(o)、so2、n、nh和nch3;并且
31、(ii)r7、r8、r9、r10和(he)r11中的其(qi)它者各(ge)自為(wei)氫,
32、可替代地,r6和r7與其各(ge)自所(suo)連接的原子組(zu)合以(yi)形(xing)成c4-10雜(za)環烷基(ji)或(huo)c5-10雜(za)芳基(ji),
33、所述c4-10雜(za)環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和所述c5-10雜(za)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)各自(zi)進(jin)一步(bu)任選地被選自(zi)以下(xia)的(de)取代(dai)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)取代(dai):鹵素(su)、(o)、cn、c1-8烷(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)氨(an)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)磺酰基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、co2r14、c(o)n(r14)2、or14、n(r14)2、no2、sr14、so2r14、c1-6烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵代(dai)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯(xi)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵代(dai)烯(xi)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵代(dai)炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-6環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和c3-6雜(za)環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji),所述c3-6雜(za)環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)包含1個或2個選自(zi)以下(xia)的(de)環(huan)雜(za)部分:o、s、n、s(o)、so2和nr14;
34、可(ke)替代地(di),r7以(yi)及r1、r2或r3中的一(yi)者與(yu)其所連接的原子組合以(yi)形成c5-8雜環烷(wan)基,
35、所述c5-8雜(za)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)進一(yi)步任(ren)選地(di)被一(yi)個(ge)或多個(ge)選自(zi)以下的取代基(ji)(ji)(ji)(ji)取代:鹵素、(o)、cn、c1-8烷(wan)(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)氨基(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)磺酰(xian)基(ji)(ji)(ji)(ji)、co2r14、c(o)n(r14)2、or14、n(r14)2、no2、sr14、so2r14、c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵代烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵代烯基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵代炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-6環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)和c3-6雜(za)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji),所述c3-6雜(za)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)包含(han)1個(ge)或2個(ge)選自(zi)以下的環(huan)雜(za)部(bu)分:o、s、n、s(o)、so2和nr14;
36、每個(ge)r14獨立地(di)選(xuan)自氫(qing)、c1-6烷(wan)基(ji)(ji)、c2-c6烯(xi)基(ji)(ji)、c2-c6炔(gui)基(ji)(ji)、c1-c6鹵代(dai)烷(wan)基(ji)(ji)、c3-c7環(huan)烷(wan)基(ji)(ji)、c3-10雜環(huan)烷(wan)基(ji)(ji)、c6-12芳基(ji)(ji)和c5-10雜芳基(ji)(ji);
37、所述(shu)(shu)(shu)(shu)c1-6烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所述(shu)(shu)(shu)(shu)c2-c6烯(xi)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所述(shu)(shu)(shu)(shu)c2-c6炔(gui)(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所述(shu)(shu)(shu)(shu)c1-c6鹵代(dai)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所述(shu)(shu)(shu)(shu)c3-c7環(huan)(huan)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所述(shu)(shu)(shu)(shu)c3-10雜(za)(za)環(huan)(huan)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所述(shu)(shu)(shu)(shu)c6-12芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)和所述(shu)(shu)(shu)(shu)c5-10雜(za)(za)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)各自任選(xuan)地(di)(di)被(bei)一個(ge)或(huo)(huo)多個(ge)獨立地(di)(di)選(xuan)自以下的取代(dai)基(ji)(ji)(ji)(ji)取代(dai):鹵素、cn、c1-8烷(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)氨基(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)磺酰基(ji)(ji)(ji)(ji)、co2h、co2ch3、c(o)nh2、c(o)n(ch3)2、c(o)nhch3、oh、nh2、n(ch3)2、nhch3、no2、sh、sch3、so2ch3、soch3、c1-6烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵代(dai)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯(xi)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵代(dai)烯(xi)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔(gui)(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵代(dai)炔(gui)(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-6環(huan)(huan)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)和c3-6雜(za)(za)環(huan)(huan)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji),所述(shu)(shu)(shu)(shu)c3-6雜(za)(za)環(huan)(huan)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)包含(han)1個(ge)或(huo)(huo)2個(ge)選(xuan)自以下的環(huan)(huan)雜(za)(za)部(bu)分:o、s、s(o)、so2、n、nh和nch3,
38、其中:
39、在r1和r2各自(zi)為(wei)甲(jia)基(ji)并且(qie)r3和r6各自(zi)為(wei)氫(qing)時,則r8不為(wei)oh或(huo)och3,并且(qie)r9不為(wei)oh;
40、在r1和(he)r2各自(zi)為乙基(ji)、異(yi)丁基(ji)或(仲)丁基(ji)并且(qie)r3和(he)r6各自(zi)為氫(qing)時,則(ze)r8不(bu)為oh;
41、在r1和(he)r2各自(zi)為(wei)異丙基并且r3和(he)r6各自(zi)為(wei)氫時(shi),則r9不(bu)為(wei)oh;
42、在r1和(he)r2與其(qi)所(suo)連接(jie)的氮一起形成并且(qie)r3和(he)r6各自(zi)為氫時,則r9不為och3;
43、在r1和r2與其所(suo)連接的氮(dan)一起形成(cheng)并且r3和r6各自為氫時,則r8不(bu)為oh;
44、在r1和r2與(yu)其所連接的氮一起形成并(bing)且(qie)r3和r6各(ge)自為(wei)氫時(shi),則r8不為(wei)oh,r9不為(wei)ch3或och3,并(bing)且(qie)r10不為(wei)och3;
45、在r1和r2與(yu)其所連接的氮一起形成并且r3和r6各自(zi)為(wei)氫時(shi),則r7、r8、r9、r10和r11不選(xuan)自(zi)oh、och3、oc(o)ch3、op(o)(oh)2、nh2、鹵素、ch3、cn和cf3;
46、在r1和r2與(yu)其所(suo)連接(jie)的(de)氮一起形成
47、中(zhong)的任一者,r3為氫(qing),并且(qie)r6為甲基時,則r8不(bu)為oh或(huo)obn;
48、在(zai)r1和(he)r2各自(zi)為(wei)甲基(ji)(ji)(ji),r3為(wei)氫(qing),并且r6選自(zi)乙基(ji)(ji)(ji)、ch2chf2、丙(bing)基(ji)(ji)(ji)、異(yi)丙(bing)基(ji)(ji)(ji)、丁(ding)基(ji)(ji)(ji)、環(huan)(huan)丙(bing)基(ji)(ji)(ji)、亞甲基(ji)(ji)(ji)環(huan)(huan)丙(bing)基(ji)(ji)(ji)、環(huan)(huan)丁(ding)基(ji)(ji)(ji)、氧(yang)雜環(huan)(huan)丁(ding)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)和(he)丁(ding)烯基(ji)(ji)(ji)時,則r8不(bu)為(wei)oh或obn;
49、在r1和r2各自(zi)為(wei)(wei)甲基,r3為(wei)(wei)氫(qing),并(bing)且r6為(wei)(wei)氫(qing)或(huo)ch2p(o)(oh)2時,則r8不(bu)選自(zi)
50、和oc(o)n(ch3)2;并(bing)且
51、在(zai)r1、r2和(he)r3與(yu)其所連接的原子一(yi)起形成并且r6為氫或ch2p(o)(oh)2時,則r8不選自(zi)
52、
53、和oc(o)n(ch3)2;
54、(c)r7、r8、r9、r10和(he)r11各自(zi)為氫(qing),
55、其中:
56、在r3和r6各(ge)自(zi)為(wei)氫時,則r1和r2各(ge)自(zi)不為(wei)甲基(ji)(ji)(ji)、乙基(ji)(ji)(ji)、丙基(ji)(ji)(ji)、異丙基(ji)(ji)(ji)、環丙基(ji)(ji)(ji)或(huo)并(bing)且r1和r2與其所連接的氮(dan)一起(qi)不形(xing)成吡(bi)咯烷基(ji)(ji)(ji)、哌啶基(ji)(ji)(ji)或(huo)2,5-二甲基(ji)(ji)(ji)吡(bi)咯基(ji)(ji)(ji);
57、在r6為氫并且r3為甲基時(shi),則r1和r2各自不為氫;
58、在r3和(he)(he)r6各自為氫并且r1和(he)(he)r2中的一者為甲基(ji)時,則r1和(he)(he)r2中的另一者不為丙(bing)(bing)基(ji)、異丙(bing)(bing)基(ji)、環(huan)丙(bing)(bing)基(ji)、亞甲基(ji)環(huan)丙(bing)(bing)基(ji)、
59、在r3和r6各自為(wei)氫并且r1和r2中(zhong)的(de)一者(zhe)為(wei)乙基(ji)(ji)或(huo)丙(bing)基(ji)(ji)時,則r1和r2中(zhong)的(de)另一者(zhe)不為(wei)異(yi)丙(bing)基(ji)(ji)、環(huan)丙(bing)基(ji)(ji)、亞(ya)甲基(ji)(ji)環(huan)丙(bing)基(ji)(ji)、并且
60、在r3和(he)r6各自(zi)為氫并(bing)且r1和(he)r2中(zhong)的(de)一(yi)者為異(yi)丙(bing)基時,則r1和(he)r2中(zhong)的(de)另一(yi)者不(bu)為丙(bing)基、環丙(bing)基、亞甲基環丙(bing)基、
61、本發明的(de)第一方面的(de)免(mian)責聲明以及這些(xie)免(mian)責聲明的(de)任何選擇(ze)或(huo)組(zu)合(he)也可以適用于其它(ta)實施例。
62、在本(ben)公開(kai)的(de)另一方面中(zhong),提供了一種(zhong)藥物(wu)(wu),其包(bao)括(kuo)根據本(ben)文所(suo)公開(kai)的(de)實施(shi)例中(zhong)任(ren)一項所(suo)述的(de)式(i)化合物(wu)(wu)或(huo)其藥學上可(ke)接受的(de)鹽(yan)、溶劑(ji)化物(wu)(wu)、互變異(yi)構(gou)(gou)體、n-氧(yang)化物(wu)(wu)、立(li)體異(yi)構(gou)(gou)體、代(dai)謝物(wu)(wu)、多(duo)晶型物(wu)(wu)或(huo)前(qian)藥。
63、在(zai)本公開的(de)另一(yi)方面中,提(ti)供(gong)了一(yi)種藥(yao)物(wu)組合(he)物(wu),其包括根據(ju)本文所(suo)公開的(de)實施例(li)中任(ren)一(yi)項所(suo)述(shu)的(de)式(shi)(i)化合(he)物(wu)或其藥(yao)學上可(ke)接受(shou)的(de)鹽、溶劑(ji)化物(wu)、互變異構(gou)體(ti)、n-氧化物(wu)、立體(ti)異構(gou)體(ti)、代謝(xie)物(wu)、多晶(jing)型物(wu)或前藥(yao)以及(ji)藥(yao)學上可(ke)接受(shou)的(de)賦形(xing)劑(ji)。
64、在(zai)另一(yi)方(fang)面中(zhong),本公(gong)開(kai)提供了(le)一(yi)種藥(yao)物(wu)組合物(wu),其包括根(gen)據(ju)本文所(suo)公(gong)開(kai)的(de)實(shi)施例中(zhong)任一(yi)項所(suo)述(shu)的(de)化(hua)合物(wu)或其藥(yao)學上可接受(shou)的(de)鹽(yan)、溶劑(ji)化(hua)物(wu)、互變(bian)異(yi)構體、n-氧化(hua)物(wu)、立體異(yi)構體、代謝物(wu)、多晶型(xing)物(wu)或前藥(yao)、另外的(de)治(zhi)療劑(ji)以及藥(yao)學上可接受(shou)的(de)賦形劑(ji)。
65、在本公開的(de)另(ling)一方(fang)面中,提(ti)供了一種通過激活血清素受體來治(zhi)療疾病(bing)、病(bing)癥(zheng)或病(bing)狀的(de)方(fang)法(fa),所述方(fang)法(fa)包(bao)括向(xiang)有需要的(de)受試者施用式(i)化合物(wu):
66、
67、或(huo)其藥學上(shang)可接(jie)受的鹽、溶劑化(hua)物、互變異(yi)構(gou)體、n-氧化(hua)物、立體異(yi)構(gou)體、代謝(xie)物、多晶(jing)型物或(huo)前藥,
68、其中
69、r1和r2各自(zi)獨立地選自(zi)氫、c1-6烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)代(dai)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)烯基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)炔基(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-8環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c4-14亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-c8雜環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c4-c14亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)雜環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c6-12芳基(ji)(ji)(ji)(ji)、c7-18亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)、c5-10雜芳基(ji)(ji)(ji)(ji)和c6-16亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)雜芳基(ji)(ji)(ji)(ji),
70、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c1-6烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c1-6鹵(lu)(lu)代(dai)(dai)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c2-6鹵(lu)(lu)代(dai)(dai)烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c2-6鹵(lu)(lu)代(dai)(dai)炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c3-8環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c4-14亞(ya)(ya)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c3-c8雜環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c4-c14亞(ya)(ya)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜環(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c6-12芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c7-18亞(ya)(ya)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c5-10雜芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和所(suo)(suo)述(shu)(shu)c6-16亞(ya)(ya)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)各自任選地被一個或多個獨立(li)地選自以下的取代(dai)(dai)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)取代(dai)(dai):鹵(lu)(lu)素、cn、c1-8烷(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)氨基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)磺酰基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、co2r4、c(o)n(r4)2、or4、n(r4)2、no2、sr4和so2r4,
71、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c3-8環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c4-14亞烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c3-c8雜環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c6-12芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c7-18亞烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c5-10雜芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)和(he)所(suo)(suo)述(shu)(shu)c6-16亞烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)雜芳(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)各自(zi)進一步任選地被獨立地選自(zi)以(yi)下(xia)的取代基(ji)(ji)(ji)(ji)取代:(o)、c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)(lu)代烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯(xi)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)(lu)代烯(xi)基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)(lu)代炔基(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-6環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)和(he)c3-6雜環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji),所(suo)(suo)述(shu)(shu)c3-6雜環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)包含(han)1個或2個選自(zi)以(yi)下(xia)的環(huan)雜部分:o、s、n、s(o)、so2和(he)nr4;
72、可(ke)替代地,r1和r2與其所連接(jie)的(de)原子組合(he)以形成c3-8雜環(huan)烷(wan)基,所述c3-8雜環(huan)烷(wan)基包含1個或2個選自以下的(de)另外的(de)環(huan)雜部分(fen):o、s、s(o)、so2、n和nr4,
73、所述c3-8雜環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)進一(yi)步(bu)任選地被(bei)選自以下的取(qu)代(dai)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)取(qu)代(dai):鹵(lu)素、(o)、cn、c1-8烷(wan)(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)氨基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)磺酰(xian)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、co2r4、c(o)n(r4)2、or4、n(r4)2、no2、sr4、so2r4、c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)代(dai)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)氨基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)磺酰(xian)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-6環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和c3-6雜環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji),所述c3-6雜環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)包含1個或2個選自以下的環(huan)雜部分(fen):o、s、n、s(o)、so2和nr4;
74、r3選自氫、c1-6烷(wan)基(ji)、c3-8環烷(wan)基(ji)或c4-14亞(ya)烷(wan)基(ji)環烷(wan)基(ji);
75、可替代地,r3以及r1和r2中(zhong)的一者與其所連接的原(yuan)子組合以形成c3-12雜環(huan)烷基,
76、所述c3-12雜環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)進一步任選地(di)被(bei)選自以下的取代基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)取代:鹵(lu)素、(o)、cn、c1-8烷(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)氨(an)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)磺酰(xian)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、co2r4、c(o)n(r4)2、or4、n(r4)2、no2、sr4、so2r4、c1-6烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)代烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代炔(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-6環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和c3-6雜環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji),所述c3-6雜環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)包(bao)含1個或2個選自以下的環(huan)(huan)(huan)雜部分:o、s、n、s(o)、so2和nr4;
77、每(mei)個r4獨立地(di)選自(zi)(zi)氫、c1-6烷基(ji)、c1-6鹵(lu)代烷基(ji)、c2-6烯基(ji)、c2-6鹵(lu)代烯基(ji)、c2-6炔(gui)基(ji)、c2-6鹵(lu)代炔(gui)基(ji)、c3-7環(huan)烷基(ji)和c3-7雜環(huan)烷基(ji),所述c3-7雜環(huan)烷基(ji)包含1個或2個選自(zi)(zi)以下的環(huan)雜部分(fen):o、s、s(o)、so2、n和nr5,
78、所(suo)(suo)述(shu)c1-6烷(wan)(wan)基(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)c1-6鹵代(dai)(dai)(dai)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)c2-6烯基(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)c2-6鹵代(dai)(dai)(dai)烯基(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)c2-6炔基(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)c2-6鹵代(dai)(dai)(dai)炔基(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)c3-7環烷(wan)(wan)基(ji)(ji)和所(suo)(suo)述(shu)c3-7雜環烷(wan)(wan)基(ji)(ji)各自(zi)任選地被(bei)一個(ge)或多個(ge)獨立地選自(zi)以下的取代(dai)(dai)(dai)基(ji)(ji)取代(dai)(dai)(dai):鹵素(su)、cn、c1-8烷(wan)(wan)氧基(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)基(ji)(ji)氨基(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)基(ji)(ji)磺(huang)酰基(ji)(ji)、co2r5、c(o)n(r5)2、or5、n(r5)2、no2、sr5和so2r5,
79、所述c3-c7環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)和(he)所述c3-7雜(za)環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)各自(zi)進(jin)一(yi)步任(ren)選地被獨(du)立地選自(zi)以下的取(qu)代基(ji)(ji)取(qu)代:(o)、c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、c1-6鹵代烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)、c2-6鹵代烯基(ji)(ji)、c2-6炔(gui)(gui)基(ji)(ji)、c2-6鹵代炔(gui)(gui)基(ji)(ji)、c3-6環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)和(he)c3-6雜(za)環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji),所述c3-6雜(za)環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)包含1個或2個選自(zi)以下的環雜(za)部分:o、s、s(o)、so2、n和(he)nr5;
80、每(mei)個r5獨立地選自氫、c1-6烷(wan)基、c2-6烯基、c2-6炔基、c1-6鹵(lu)代烷(wan)基、c3-8環烷(wan)基、c5-10雜(za)環烷(wan)基、c6-12芳基和(he)c5-10雜(za)芳基,
81、所(suo)述(shu)(shu)c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)c2-6烯(xi)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)c1-6鹵(lu)(lu)代(dai)(dai)(dai)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)c3-8環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)c5-10雜環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)c6-12芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和(he)所(suo)述(shu)(shu)c5-10雜芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)各自(zi)任選(xuan)地被一個或(huo)多(duo)個獨立地選(xuan)自(zi)以(yi)下的(de)取代(dai)(dai)(dai)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)取代(dai)(dai)(dai):鹵(lu)(lu)素、cn、c1-8烷(wan)(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)氨(an)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)磺(huang)酰基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、co2h、co2ch3、c(o)nh2、c(o)n(ch3)2、c(o)nhch3、oh、nh2、n(ch3)2、nhch3、no2、sh、sch3、so2ch3、soch3、c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)(lu)代(dai)(dai)(dai)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯(xi)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)(lu)代(dai)(dai)(dai)烯(xi)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)(lu)代(dai)(dai)(dai)炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-6環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和(he)c3-6雜環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji),所(suo)述(shu)(shu)c3-6雜環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)包含(han)1個或(huo)2個選(xuan)自(zi)以(yi)下的(de)環雜部分:o、s、s(o)、so2、n、nh和(he)nch3;
82、l選自c1-4亞烷(wan)基、c2-c4亞烯基和c2-c4亞炔(gui)基;
83、r6選自氫、c1-6烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)、c2-6炔基(ji)(ji)、c1-6亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)p(o)(or12)2、c(o)r12、co2r12、c(o)n(r12)2、s(o)r12和so2r12、c3-6環(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、c6-9亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)環(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、c3-6雜(za)(za)環(huan)(huan)基(ji)(ji)、c6-9亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)雜(za)(za)環(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、c4-7雜(za)(za)環(huan)(huan)基(ji)(ji)、c7-10亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)雜(za)(za)環(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、c6-12芳(fang)基(ji)(ji)、c7-18亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)芳(fang)基(ji)(ji)、c5-10雜(za)(za)芳(fang)基(ji)(ji)和c6-16亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)雜(za)(za)芳(fang)基(ji)(ji),
84、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)(shu)c1-6烷(wan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)(shu)c2-6烯(xi)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)(shu)c2-6炔基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)(shu)c3-6環(huan)(huan)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)(shu)c6-9亞烷(wan)基(ji)(ji)(ji)環(huan)(huan)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)(shu)c3-6雜(za)環(huan)(huan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)(shu)c6-9亞烷(wan)基(ji)(ji)(ji)雜(za)環(huan)(huan)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)(shu)c4-7雜(za)環(huan)(huan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)(shu)c7-10亞烷(wan)基(ji)(ji)(ji)雜(za)環(huan)(huan)烷(wan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)(shu)c6-12芳基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)(shu)c7-18亞烷(wan)基(ji)(ji)(ji)芳基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)(shu)c5-10雜(za)芳基(ji)(ji)(ji)和所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)(shu)c6-16亞烷(wan)基(ji)(ji)(ji)雜(za)芳基(ji)(ji)(ji)各自任(ren)選(xuan)地(di)被(bei)一個或多(duo)個獨立地(di)選(xuan)自以下的(de)取代基(ji)(ji)(ji)取代:鹵素(su)、cn、c1-8烷(wan)氧基(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)基(ji)(ji)(ji)氨基(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)基(ji)(ji)(ji)磺酰基(ji)(ji)(ji)、co2r12、c(o)n(r12)2、or12、n(r12)2、no2、sr12和so2r12;
85、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c3-6環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c6-9亞(ya)(ya)(ya)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c3-6雜(za)(za)(za)環(huan)(huan)(huan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c6-9亞(ya)(ya)(ya)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)(za)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c4-7雜(za)(za)(za)環(huan)(huan)(huan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c7-10亞(ya)(ya)(ya)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)(za)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c6-12芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c7-18亞(ya)(ya)(ya)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)述(shu)(shu)c5-10雜(za)(za)(za)芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)和所(suo)(suo)述(shu)(shu)c6-16亞(ya)(ya)(ya)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)(za)芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)各自進一步任選(xuan)地(di)被獨(du)立地(di)選(xuan)自以下的取代(dai)(dai)基(ji)(ji)(ji)取代(dai)(dai):(o)、c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)代(dai)(dai)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)、c2-6烯(xi)基(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)(dai)烯(xi)基(ji)(ji)(ji)、c2-6炔基(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)(dai)炔基(ji)(ji)(ji)、c3-6環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)和c3-6雜(za)(za)(za)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji),所(suo)(suo)述(shu)(shu)c3-6雜(za)(za)(za)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)包含1個或2個選(xuan)自以下的環(huan)(huan)(huan)雜(za)(za)(za)部(bu)分(fen):o、s、n、s(o)、so2和nr12;
86、每個r12獨立地(di)選自氫、c1-6烷(wan)基(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)、c2-6炔基(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵代烷(wan)基(ji)(ji)(ji)、c3-8環烷(wan)基(ji)(ji)(ji)、c4-14亞烷(wan)基(ji)(ji)(ji)環烷(wan)基(ji)(ji)(ji)、c3-10雜(za)環烷(wan)基(ji)(ji)(ji)、c4-16亞烷(wan)基(ji)(ji)(ji)雜(za)環烷(wan)基(ji)(ji)(ji)、c6-12芳(fang)基(ji)(ji)(ji)、c7-18亞烷(wan)基(ji)(ji)(ji)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)、c5-10雜(za)芳(fang)基(ji)(ji)(ji)和c6-16亞烷(wan)基(ji)(ji)(ji)雜(za)芳(fang)基(ji)(ji)(ji),
87、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c1-6鹵(lu)代(dai)(dai)(dai)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c3-8環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c4-14亞(ya)(ya)(ya)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c3-10雜(za)(za)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c4-16亞(ya)(ya)(ya)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c6-12芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c7-18亞(ya)(ya)(ya)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c5-10雜(za)(za)芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c6-16亞(ya)(ya)(ya)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)芳(fang)(fang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)各自任選(xuan)地被一個或多個獨立地選(xuan)自以下的(de)取代(dai)(dai)(dai)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)取代(dai)(dai)(dai):鹵(lu)素(su)、cn、c1-8烷(wan)(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)氨基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)磺酰基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、co2h、co2ch3、c(o)nh2、c(o)n(ch3)2、c(o)nhch3、oh、nh2、n(ch3)2、nhch3、no2、sh、sch3、so2ch3、soch3、c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)代(dai)(dai)(dai)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)(dai)(dai)烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)(dai)(dai)炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-6環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和c3-6雜(za)(za)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji),所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)c3-6雜(za)(za)環(huan)(huan)(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)包含1個或2個選(xuan)自以下的(de)環(huan)(huan)(huan)雜(za)(za)部(bu)分:o、s、s(o)、so2、n、nh和nch3;
88、其中(b)和(c)中的一項適用:
89、(b)
90、(i)r7、r8、r9、r10和r11中的一者選自or13、n(r13)2、sr13、c1-6烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵代(dai)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-c6鹵代(dai)烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵代(dai)炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)胺、c1-6烷(wan)(wan)氧(yang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵代(dai)烷(wan)(wan)氧(yang)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、co2r13、c(o)r13、c(o)n(r13)2、c(o)c(o)n(r13)2、oc(o)r13、oc(o)or13、oc(o)n(r13)2、os(o)r13、os(o)n(r13)2、oso2r13、op(o)(or13)2、oc1-6亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)p(o)(or13)2、s(o)r13、s(o)n(r13)2、so2r13、n(r13)2、n(r13)c(o)r13、n(r13)c(o)or13、n(r13)c(o)n(r13)2、no2、c3-8環烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-14亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)環烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-10雜(za)環烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c4-16亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)環烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c6-12芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c7-18亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c5-10雜(za)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c4-16亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji),
91、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-6鹵代(dai)(dai)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-c6鹵代(dai)(dai)烯基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-6炔(gui)(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-6鹵代(dai)(dai)炔(gui)(gui)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)胺、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-6烷(wan)(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-6鹵代(dai)(dai)烷(wan)(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c3-8環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c3-14亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c3-10雜環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c4-16亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)雜環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c6-12芳基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c7-18亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)(shu)(shu)c5-10雜芳基(ji)(ji)(ji)(ji)和(he)所(suo)述(shu)(shu)(shu)c4-16亞(ya)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)雜芳基(ji)(ji)(ji)(ji)任選地(di)被一個或多(duo)個獨立地(di)選自以下的取(qu)代(dai)(dai)基(ji)(ji)(ji)(ji)取(qu)代(dai)(dai):鹵素(su)、cn、c1-8烷(wan)(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)氨基(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)磺酰基(ji)(ji)(ji)(ji)、co2r13、c(o)n(r13)2、or13、n(r13)2、no2、sr13和(he)so2r13,
92、所(suo)述(shu)c3-8環烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)c3-14亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)環烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)c3-10雜(za)環烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)c4-16亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)環烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)c6-12芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)c7-18亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)述(shu)c5-10雜(za)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和(he)所(suo)述(shu)c4-16亞烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)各自進(jin)一步任選地被選自以下的取代(dai)(dai)(dai)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)取代(dai)(dai)(dai):(o)、c1-6烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)代(dai)(dai)(dai)烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)(dai)(dai)烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)(dai)(dai)炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-6環烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和(he)c3-6雜(za)環烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji),所(suo)述(shu)c3-6雜(za)環烷(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)包含1個或2個選自以下的環雜(za)部(bu)分:o、s、s(o)、so2、n和(he)nr13;
93、每個r13獨立地選自氫、c1-6烷(wan)基、c2-6烯基、c2-6炔基、c1-6鹵代烷(wan)基、c3-8環烷(wan)基、c4-14亞(ya)(ya)烷(wan)基環烷(wan)基、c3-10雜(za)(za)環烷(wan)基、c4-16亞(ya)(ya)烷(wan)基雜(za)(za)環烷(wan)基、c6-12芳基、c7-18亞(ya)(ya)烷(wan)基芳基、c5-10雜(za)(za)芳基和c6-16亞(ya)(ya)烷(wan)基雜(za)(za)芳基,
94、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c1-6鹵代(dai)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c3-8環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c4-14亞烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c3-10雜(za)(za)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c4-16亞烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c6-12芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c7-18亞烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c5-10雜(za)(za)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c6-16亞烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)雜(za)(za)芳基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)各自任選(xuan)地(di)(di)被(bei)一(yi)個或多個獨立地(di)(di)選(xuan)自以下的取代(dai)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)取代(dai):鹵素、cn、c1-8烷(wan)(wan)(wan)氧基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)氨基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)磺(huang)酰基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、co2h、co2ch3、c(o)nh2、c(o)n(ch3)2、c(o)nhch3、oh、nh2、n(ch3)2、nhch3、no2、sh、sch3、so2ch3、soch3、c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c1-6鹵代(dai)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵代(dai)烯基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c2-6鹵代(dai)炔基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)、c3-6環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)和c3-6雜(za)(za)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji),所(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)(shu)c3-6雜(za)(za)環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)(ji)包含1個或2個選(xuan)自以下的環(huan)雜(za)(za)部分:o、s、s(o)、so2、n、nh和nch3;并(bing)且
95、(ii)r7、r8、r9、r10和r11中的其(qi)它者各自為(wei)氫,
96、可替代地,r6和(he)r7與其各自所連接(jie)的原子組合以形成c4-10雜(za)(za)環烷基(ji)或c5-10雜(za)(za)芳基(ji),
97、所述c4-10雜環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)和所述c5-10雜芳基(ji)(ji)各自進(jin)一步任選(xuan)(xuan)(xuan)地被選(xuan)(xuan)(xuan)自以(yi)下的(de)取代(dai)(dai)(dai)基(ji)(ji)取代(dai)(dai)(dai):鹵素(su)、(o)、cn、c1-8烷(wan)(wan)(wan)氧基(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)氨(an)基(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)磺酰基(ji)(ji)、co2r14、c(o)n(r14)2、or14、n(r14)2、no2、sr14、so2r14、c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、c1-6鹵代(dai)(dai)(dai)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、c2-6烯(xi)基(ji)(ji)、c2-6鹵代(dai)(dai)(dai)烯(xi)基(ji)(ji)、c2-6炔基(ji)(ji)、c2-6鹵代(dai)(dai)(dai)炔基(ji)(ji)、c3-6環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)和c3-6雜環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji),所述c3-6雜環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)包含(han)1個(ge)或(huo)2個(ge)選(xuan)(xuan)(xuan)自以(yi)下的(de)環雜部分(fen):o、s、n、s(o)、so2和nr14;
98、可替代地(di),r7以及r1、r2或r3中的(de)一者與其(qi)所連(lian)接的(de)原子(zi)組合以形(xing)成c5-8雜環烷基,
99、所述c5-8雜環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)進一步任選地被一個或(huo)多個選自以下(xia)的取代(dai)基(ji)(ji)取代(dai):鹵(lu)素、(o)、cn、c1-8烷(wan)(wan)(wan)氧基(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)氨基(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)磺酰基(ji)(ji)、co2r14、c(o)n(r14)2、or14、n(r14)2、no2、sr14、so2r14、c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)代(dai)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、c2-6烯(xi)基(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)烯(xi)基(ji)(ji)、c2-6炔(gui)基(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)炔(gui)基(ji)(ji)、c3-6環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)和c3-6雜環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji),所述c3-6雜環(huan)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)包含(han)1個或(huo)2個選自以下(xia)的環(huan)雜部分:o、s、n、s(o)、so2和nr14;
100、每個r14獨立地選自氫、c1-6烷(wan)基、c2-c6烯基、c2-c6炔基、c1-c6鹵代烷(wan)基、c3-c7環烷(wan)基、c3-10雜(za)環烷(wan)基、c6-12芳(fang)基和c5-10雜(za)芳(fang)基,
101、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-c6烯基(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c2-c6炔(gui)基(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c1-c6鹵(lu)代(dai)(dai)(dai)(dai)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c3-c7環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c3-10雜(za)環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c6-12芳(fang)基(ji)(ji)和(he)所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c5-10雜(za)芳(fang)基(ji)(ji)各(ge)自任(ren)選地被一個(ge)(ge)或(huo)多(duo)個(ge)(ge)獨立地選自以下的取代(dai)(dai)(dai)(dai)基(ji)(ji)取代(dai)(dai)(dai)(dai):鹵(lu)素(su)、cn、c1-8烷(wan)(wan)(wan)氧(yang)基(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)氨(an)基(ji)(ji)、c1-8烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)磺(huang)酰基(ji)(ji)、co2h、co2ch3、c(o)nh2、c(o)n(ch3)2、c(o)nhch3、oh、nh2、n(ch3)2、nhch3、no2、sh、sch3、so2ch3、soch3、c1-6烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、c1-6鹵(lu)代(dai)(dai)(dai)(dai)烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)、c2-6烯基(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)(dai)(dai)(dai)烯基(ji)(ji)、c2-6炔(gui)基(ji)(ji)、c2-6鹵(lu)代(dai)(dai)(dai)(dai)炔(gui)基(ji)(ji)、c3-6環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)和(he)c3-6雜(za)環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji),所(suo)(suo)(suo)(suo)述(shu)(shu)(shu)c3-6雜(za)環烷(wan)(wan)(wan)基(ji)(ji)包含1個(ge)(ge)或(huo)2個(ge)(ge)選自以下的環雜(za)部分:o、s、s(o)、so2、n、nh和(he)nch3;
102、其中:
103、在r1和r2各(ge)自為甲基(ji)并且(qie)r3和r6各(ge)自為氫時,則r8不為oh或och3,并且(qie)r9不為oh;
104、在r1和r2各自為(wei)乙基(ji)、異丁基(ji)或(仲)丁基(ji)并且r3和r6各自為(wei)氫(qing)時,則r8不為(wei)oh;
105、在(zai)r1和(he)r2各自為異丙基(ji)并且r3和(he)r6各自為氫(qing)時,則r9不(bu)為oh;
106、在r1和r2與其所連接的氮一起形成并且r3和r6各自為(wei)氫時,則r9不(bu)為(wei)och3;
107、在r1和r2與其(qi)所連接的氮一起形成并且r3和r6各自為氫時,則r8不為oh;
108、在r1和r2與其(qi)所(suo)連(lian)接(jie)的氮一起形(xing)成并且r3和r6各自為氫時(shi),則r8不(bu)為oh,r9不(bu)為ch3或och3,并且r10不(bu)為och3;
109、在r1和(he)r2與其所(suo)連接的氮一起形成
110、中的任一者,r3為氫,并且r6為甲基時,則(ze)r8不為oh;
111、在r1和(he)r2各自為(wei)甲基(ji)(ji)(ji),r3為(wei)氫,并且(qie)r6選自乙基(ji)(ji)(ji)、ch2chf2、丙基(ji)(ji)(ji)、異丙基(ji)(ji)(ji)、丁基(ji)(ji)(ji)、環丙基(ji)(ji)(ji)、亞甲基(ji)(ji)(ji)環丙基(ji)(ji)(ji)、環丁基(ji)(ji)(ji)、氧雜環丁烷基(ji)(ji)(ji)和(he)丁烯基(ji)(ji)(ji)時,則r8不(bu)為(wei)oh;
112、在r1和r2各自為甲基(ji),r3為氫,并且(qie)r6為氫或(huo)ch2p(o)(oh)2時,則r8不選(xuan)自
113、和(he)oc(o)n(ch3)2;并(bing)且
114、在(zai)r1、r2和r3與(yu)其(qi)所連(lian)接的原子(zi)一(yi)起形成(cheng)并且r6為(wei)氫或ch2p(o)(oh)2時(shi),則r8不選自
115、
116、和(he)oc(o)n(ch3)2;
117、(c)r7、r8、r9、r10和(he)r11各自為氫,
118、其中:
119、在r6和r3各(ge)自為(wei)氫時,則(ze)r1和r2各(ge)自不為(wei)甲(jia)基(ji)(ji),并(bing)且(qie)r1和r2與其所連接的氮一起不形成(cheng)吡(bi)咯烷基(ji)(ji)、哌啶基(ji)(ji)或2,5-二甲(jia)基(ji)(ji)吡(bi)咯基(ji)(ji);并(bing)且(qie)
120、在r6為(wei)(wei)氫并(bing)且(qie)r3為(wei)(wei)甲基時,則r1和r2各自不為(wei)(wei)氫。
121、本(ben)發(fa)明的(de)另(ling)外的(de)方(fang)面和在(zai)前述(shu)段落中描述(shu)的(de)各方(fang)面的(de)另(ling)外的(de)實(shi)施例將從以下描述(shu)中變(bian)得顯而易(yi)見,所述(shu)以下描述(shu)通過舉例的(de)方(fang)式(shi)并參考(kao)附圖給(gei)出(chu)。