酮洛芬固體脂質納米粒的制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及藥品制備技術領域，具體涉及一種酮洛芬固體脂質納米粒的制備方法。
【背景技術】
[0002]酮洛芬是芳香烷類強效非留體抗炎藥，臨床上主要用于治療術后疼痛、風濕性或類風濕性關節炎、骨關節炎和強直性脊椎炎、痛風、急性內臟痛、慢性癌痛及原發性痛經等。目前酮洛芬在臨床上的應用受到其水溶性差、胃腸道刺激性大、口服生物利用度低和血藥濃度的個體差異較大等問題的困擾，長期服用會導致消化道潰瘍、出血等癥狀。

【發明內容】

[0003]本發明旨在針對上述問題，提出一種酮洛芬固體脂質納米粒的制備方法。
[0004]本發明的技術方案在于:
酮洛芬固體脂質納米粒的制備方法，包括以下步驟:
(1)將酮洛芬和硬脂酸在65°c水浴上熔化，加入適量相同溫度的Km=I:4的乙醇溶液及蒸餾水，渦旋I min后，形成O / W型透明微乳；
(2)使用微乳注入實驗裝置距離冷卻水相表面的距離6cm，在電磁攪拌下滴入2°C溫度的水分散介質中，當微乳全部加入后保溫攪拌，即得固體脂質納米粒。
[0005]所述步驟(I)中渦旋的裝置為渦旋混合儀。
[0006]所述步驟(2)中電磁攪拌的速率為I OOOr / min。
[0007]所述步驟(2)中將微乳滴入2°C溫度的水分散介質中的滴入速度I滴/5s。
[0008]所述步驟(2)中微乳加入后攪拌時間為15min。
[0009]所述步驟(2)中微乳加入后保溫溫度為2°C。
[0010]本發明的技術效果在于:
本發明以固體脂質納米粒為載體，將酮洛芬包裹于其中，通過微乳法制備固體脂質納米粒，降低了酮洛芬毒副作用，同時解決了其水溶性差的難題，提高其安全性，減低不良反應，保持血藥水平穩定在治療有效濃度范圍內，同時具有緩控釋作用。
【具體實施方式】
[0011]酮洛芬固體脂質納米粒的制備方法，包括以下步驟:
(1)將酮洛芬和硬脂酸在65°c水浴上熔化，加入適量相同溫度的Km=I:4的乙醇溶液及蒸餾水，渦旋I min后，形成O / W型透明微乳；
(2)使用微乳注入實驗裝置距離冷卻水相表面的距離6cm，在電磁攪拌下滴入2°C溫度的水分散介質中，當微乳全部加入后保溫攪拌，即得固體脂質納米粒。
[0012]其中，步驟(I)中渦旋的裝置為渦旋混合儀。所述步驟(2)中電磁攪拌的速率為IOOOr / min。將微乳滴入2°C溫度的水分散介質中的滴入速度I滴/5s。微乳加入后攪拌時間為15min。微乳加入后保溫溫度為2°C。
【主權項】
1.酮洛芬固體脂質納米粒的制備方法，其特征在于:包括以下步驟: (1)將酮洛芬和硬脂酸在65°c水浴上熔化，加入適量相同溫度的Km=I:4的乙醇溶液及蒸餾水，渦旋I min后，形成O / W型透明微乳； (2)使用微乳注入實驗裝置距離冷卻水相表面的距離6cm，在電磁攪拌下滴入2°C溫度的水分散介質中，當微乳全部加入后保溫攪拌，即得固體脂質納米粒。2.根據權利要求1所述的酮洛芬固體脂質納米粒的制備方法，其特征在于:所述步驟(O中渦旋的裝置為渦旋混合儀。3.根據權利要求1所述的酮洛芬固體脂質納米粒的制備方法，其特征在于:所述步驟(2)中電磁攪拌的速率為I OOOr / min。4.根據權利要求1所述的酮洛芬固體脂質納米粒的制備方法，其特征在于:所述步驟(2)中將微乳滴入2°C溫度的水分散介質中的滴入速度I滴/5s。5.根據權利要求1所述的酮洛芬固體脂質納米粒的制備方法，其特征在于:所述步驟(2)中微乳加入后攪拌時間為15min。6.根據權利要求1所述的酮洛芬固體脂質納米粒的制備方法，其特征在于:所述步驟(2)中微乳加入后保溫溫度為2°C。
【專利摘要】本發明涉及藥品制備技術領域，具體涉及一種酮洛芬固體脂質納米粒的制備方法。酮洛芬固體脂質納米粒的制備方法，包括以下步驟：將酮洛芬和硬脂酸在65℃水浴上熔化，加入適量相同溫度的Km=1：4的乙醇溶液及蒸餾水，渦旋1min后，形成O／W型透明微乳；使用微乳注入實驗裝置距離冷卻水相表面的距離6cm，在電磁攪拌下滴入2℃溫度的水分散介質中，當微乳全部加入后保溫攪拌，即得固體脂質納米粒。本發明以固體脂質納米粒為載體，將酮洛芬包裹于其中，通過微乳法制備固體脂質納米粒，降低了酮洛芬毒副作用，同時解決了其水溶性差的難題，提高其安全性，減低不良反應，保持血藥水平穩定在治療有效濃度范圍內，同時具有緩控釋作用。
【IPC分類】A61K31/192, A61P19/06, A61P29/00, A61P15/00, A61P19/02, A61K9/51, A61P35/00
【公開號】CN105560215
【申請號】CN201510833359
【發明人】劉秋麗
【申請人】陜西高華知本化工科技有限公司
【公開日】2016年5月11日
【申請日】2015年11月26日