一種以硝酸益康唑為活性成分的皮膚病外用乳膏及制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于醫藥領域，具體涉及一種治療皮膚病的藥物。。
【背景技術】
[0002] 硝酸益康唑乳膏由硝酸益康唑、油相和水相組成。硝酸益康唑是一種咪唑類廣譜 抗真菌藥，可以有效殺死皮膚感染的革蘭氏陽性細菌及皮膚癬菌、念珠菌、石膏樣癬菌、紅 色癬菌、霉菌等真菌。近年來，真菌感染所致的皮膚癬癥如手足癬、股癬、甲癬、頭癬等，發病 率越來越高，而且具有易傳染、易復發或再感染等特點，給患者身體和精神上帶來了巨大的 傷害。
[0003] 目前治療皮膚癬癥的外用劑型有乳膏、微乳、凝膠等，乳膏制劑的穩定性較其他固 體制劑差。在日常運輸、貯藏及臨床長期使用時易發生性狀改變，這就降低了該藥的質量和 有效期。
[0004] 硝酸益康唑在甲醇中易溶，在氯仿中微溶，在水中極微溶解。專利CN1813770A公 開了曲安奈德益康唑凝膠，通過加入80%丙二醇，增加溶解性，但是丙二醇黏性較大，并且 對皮膚有一定刺激性。因此選擇合適的輔料至關重要。皮膚癬類疾病又存在反復發作的現 象，因此提高該藥的作用時間，徹底治療效果，是目前亟待解決的問題。
【發明內容】
[0005] 本發明的目的是一種以硝酸益康唑為活性成分的皮膚病外用乳膏及制備方法，克 服現有此類藥物存在的上述問題。
[0006] 本發明的硝酸益康唑乳膏基本成分包括：硝酸益康唑10重量份，單、雙硬脂酸甘 油酯3_10重量份，硬脂酸10-20重量份，白凡士林1_10重量份，輕質液狀石錯0. 8_7重量 份，甘油8-17重量份，三乙醇胺1-10重量份，硼砂0. 08-0. 5重量份，蒸餾水15-75重量份。
[0007] 本發明的硝酸益康唑乳膏含有抑菌劑和溶劑的組方為：硝酸益康唑10重量份， 單、雙硬脂酸甘油酯3-10重量份，硬脂酸10-20重量份，白凡士林1-10重量份，輕質液狀石 錯0. 8_7重量份，甘油8_17重量份，二乙醇胺1_10重量份，棚砂0. 08-0. 5重量份，二甲基 亞砜或乙醇或異丙醇0. 5-5重量份，羥苯乙酯或山梨酸或山梨酸的鹽或苯甲酸或苯甲酸的 鹽的一種或者幾種混合物〇. 08-0. 5重量份，蒸餾水9-75。
[0008] 本發明乳膏的制備步驟如下：
[0009] (1)油相制備：用配方量的二甲基亞砜溶解配方量的羥苯乙酯，然后加入配方量 的單、雙硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林、輕質液狀，加熱至80°C，保溫攪拌30分鐘。備用。
[0010] ⑵水相制備：取配方量的甘油、三乙醇胺加蒸餾水溶解，加熱至60°C，然后加入 配方量的硼砂混和均勻，過150目篩，作為水相。繼續加熱至80°C，保溫攪拌30分鐘。
[0011] (3)成品制備：將油相過200目篩，然后在70~75°C時，加入硝酸益康唑，先快速 攪拌（1800轉/分）約10分鐘，混合均勻，停止快速攪拌；加入水相，慢速攪拌（20轉/分） 約10分鐘后，然后降溫（溫度大概在38~42°C)，再快速攪拌30分鐘，停止攪拌，得硝酸 益康唑乳膏，灌封，即得成品。
[0012] 本發明的積極效果在于：通過配方中各組分的協同作用，提高藥物組分的透皮滲 透作用，有效治療真菌和細菌感染引起的復合皮膚疾病，增加療效。按照本發明的技術方案 制定的硝酸益康唑乳膏穩定性良好，不會發生分層或是有晶體析出現象，本發明配方制備 的硝酸益康唑乳膏的粒度較小，因此保證本制劑的更加細膩、含量均一，易于涂布及洗除， 且對皮膚無刺激，無異味，質量可控、便于使用。
【具體實施方式】
[0013] 為了使本技術領域的人員更好地了解本發明的技術方案，下面結合【具體實施方式】 對本發明作進一步的詳細說明。
[0014] 實施例1
[0015] 硝酸益康唑乳膏，100g中包括如下組分：硝酸益康唑10g，單、雙硬脂酸甘油酯 5. 5g，硬脂酸15. 5g，白凡士林3. 7g，輕質液狀石錯3. 2g，甘油12. 6g，三乙醇胺3. 7g，輕苯乙 酯0. 15g，硼砂0. 24g，二甲基亞砜2. 5g，蒸餾水15g。
[0016] 硝酸益康唑乳膏的制備方法，具體步驟如下：
[0017] (1)油相制備：用配方量的二甲基亞砜溶解配方量的羥苯乙酯，然后加入配方量 的單、雙硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林、輕質液狀，加熱至80°C，保溫攪拌30分鐘。備用。
[0018] (2)水相制備：取配方量的甘油、三乙醇胺加蒸餾水溶解，加熱至60°C，然后加入 配方量的硼砂混和均勻，過150目篩，作為水相。繼續加熱至80°C，保溫攪拌30分鐘。
[0019] (3)成品制備：將油相過200目篩，然后在70~75°C時，加入硝酸益康唑，先快速 攪拌（1800轉/分）約10分鐘，混合均勻，停止快速攪拌；加入水相，慢速攪拌（20轉/分） 約10分鐘后，然后降溫（溫度大概在38~42°C)，再快速攪拌30分鐘，停止攪拌，得硝酸 益康唑乳膏，灌封，即得成品。
[0020] 實施例2
[0021] 硝酸益康唑乳膏，100g中包括如下組分：硝酸益康唑10g，單、雙硬脂酸甘油酯7g， 硬脂酸18g，白凡士林6g，輕質液狀石錯5g，甘油15g，三乙醇胺7g，輕苯乙酯0. 3g，硼砂 0· 32g，二甲基亞砜4g，蒸餾水30g。
[0022] 硝酸益康唑乳膏的制備方法，具體步驟如下：
[0023] (1)油相制備：用配方量的二甲基亞砜溶解配方量的羥苯乙酯，然后加入配方量 的單、雙硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林、輕質液狀，加熱至80°C，保溫攪拌30分鐘。備用。
[0024] (2)水相制備：取配方量的甘油、三乙醇胺加蒸餾水溶解，加熱至60°C，然后加入 配方量的硼砂混和均勻，過150目篩，作為水相。繼續加熱至80°C，保溫攪拌30分鐘。
[0025] (3)成品制備：將油相過200目篩網，然后在70~75°C時，加入硝酸益康唑，先快 速攪拌（1800轉/分）約10分鐘，混合均勻，停止快速攪拌；加入水相，慢速攪拌（20轉/ 分）約10分鐘后，然后降溫（溫度大概在38~42°C)，再快速攪拌30分鐘，停止攪拌，得 硝酸益康唑乳膏，灌封，即得成品。
[0026] 實施例3
[0027] 硝酸益康唑乳膏，100g中包括如下組分：硝酸益康唑10g，單、雙硬脂酸甘油酯5g， 硬脂酸12g，白凡士林3. 4g，輕質液狀石錯1. 2g，甘油10g，三乙醇胺3g，輕苯乙酯0.lg，硼 砂0. 12g，二甲基亞砜lg，蒸餾水50g。
[0028] 硝酸益康唑乳膏的制備方法，具體步驟如下：
[0029] (1)油相制備：用配方量的二甲基亞砜溶解配方量的羥苯乙酯，然后加入配方量 的單、雙硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林、輕質液狀石蠟，加熱至80°C，保溫攪拌30分鐘。 備用。
[0030] (2)水相制備：取配方量的甘油、三乙醇胺加蒸餾水溶解，加熱至60°C，然后加入 配方量的硼砂混和均勻，過150目篩，作為水相。繼續加熱至8