華山松松脂提取物及以其為活性成分的化妝品和應用
【技術領域】
[0001] 本發明屬于化妝品和醫藥領域，具體涉及從一種使用廣泛的化工原料華山松松脂 中提取天然活性物質一華山松松脂提取物，以其為活性成分的化妝品或藥物，以及華山松 提取物在制備保濕、嫩膚、抗皺、防曬、美白等多種皮膚化妝品中的應用，還有在制備治療或 預防皮膚病的藥物中的應用。 技術背景
[0002] 華山松（Pinus armandii Franch)，又名白松、五須松、果松，為松科松屬植物，幼 樹樹皮灰綠色或淡灰色，平滑，老時裂成方形或長方形厚塊片。球果幼時綠色成熟時淡黃褐 色；種鱗先端不反曲或微反曲；鱗臍不明顯。種子無翅，兩側及頂端具棱脊。主要分布于中 國中部至西南部高山，集中分布于陜西華山，也因此而得名。
[0003] 對于華山松的利用，中國已擁有很長利用歷史，具有多種傳統利用方式。常見的利 用方式主要有藥用、綠化、建筑使用以及化工原料。華山松的藥用主要出現在民族醫藥當 中，代表性的有藏藥、彝藥以及僳僳藥。華山松功能主治炎癥、風濕關節痛、腰腿痛，分別使 用松花粉、松針以及松香入藥，在藏藥中也將松脂入藥治療風寒濕痹，瘡癤潰爛，關節積黃 水，筋絡扭傷等。華山松用于綠化美觀是中國從古至今對華山松的一種傳統利用方式，主要 基于華山松高大挺拔、姿態奇特等特點。同時由于華山松松木材質輕軟，紋理細致，易于加 工，而且耐水、耐腐，所以華山松也是良好的建筑材料。另外，松脂和松油是常見的化工原 料，在工業生產中使用廣泛。然而，現有技術中未見從華山松松脂提取物及其在化妝品或藥 物中的活性的報道。

【發明內容】

[0004] 本發明目的在于提供華山松松脂提取物的皮膚化妝品活性，明確其良好的護膚效 果和安全性，使其成為很好的天然護膚化妝品原材料。
[0005] 為了實現本發明的上述目的，本發明提供了如下的技術方案：
[0006] 華山松松脂提取物，由下述方法制備而得：取華山松松脂，研成粉末，用華山松松 脂的15-30倍量的85% -95%乙醇，冷浸18-28h，然后用布氏漏斗收集濾液，重復2-5次，將 濾液減壓蒸餾，濃縮濾液，低溫干燥，得粗提物，將粗提物經大孔樹脂吸附脫色，80-95 %乙 醇洗脫后，將洗脫液濃縮蒸干，低溫冷凍干燥，得華山松松脂提取物。
[0007] 化妝品，由所述的華山松松脂提取物和化妝品常用載體組成，所述的載體選自一 種或多種含水體系，甘油、C1-4醇、脂肪醇、多元醇、脂肪醚、脂肪酯、乙二醇、丙二醇、植物 油、礦物油、脂質體、層狀類脂材料、硅油、水，或者它們的組合。
[0008] 所述的華山松松脂提取物在制備化妝品中的應用。
[0009] 所述的華山松松脂提取物在制備保濕或嫩膚或抗皺或防曬或美白或抗氧化的化 妝品中的應用。
[0010] 所述的華山松松脂提取物在制備麻醉劑、抗真菌劑、抗炎劑、抗氧化劑、防腐劑、螯 合劑、著色劑、脫色劑、軟化劑、乳化劑、脫落劑、成膜劑、芳香劑、濕潤劑、驅蟲劑、潤滑劑、增 濕劑、藥劑、光穩定劑、防腐劑、皮膚保護劑、皮膚滲透增強劑、防曬劑、穩定劑、表面活性劑、 增稠劑、粘度調節劑、維生素中的應用。
[0011] 所述的華山松松脂提取物在制備酪氨酸酶活性抑制劑以及促膠原蛋白分泌活性 劑中的應用，以及在制備改善皮膚代謝功能或皮障功能中的應用。
[0012] 預防或治療皮膚病的藥物組合物，由所述的華山松松脂提取物和藥物常用載體組 成。
[0013] 所述的華山松松脂提取物在制備預防或治療皮膚病的藥物中的應用。
[0014] 華山松松脂提取物的制備方法，包括下述步驟：取華山松松脂，研成粉末，用華 山松松脂的15-30倍量的85% -95 %乙醇，冷浸18-28h，然后用布氏漏斗收集濾液，重復 2-5次，將濾液減壓蒸餾，濃縮濾液，低溫干燥，得粗提物，將粗提物經大孔樹脂吸附脫色， 80-95%乙醇洗脫后，將洗脫液濃縮蒸干，低溫冷凍干燥，得華山松松脂提取物。
[0015] 本發明提供具有天然植物成分華山松松脂提取物或天然植物成分混合物的局部 組合物，它在藥學上或化妝品上可接受的載體。這些組合物能抑制皮膚的酪氨酸酶活性， B16細胞黑色素生成抑制活性，彈性蛋白活性，TNF-a分泌抑制活性，促膠原蛋白分泌活 性，抑制皮膚的氧化。這些組合物能用于細紋和/皺紋，皮膚紅疹，干性、敏感肌膚，皮膚瘙 癢，膚色不均或皮膚黑斑，皮膚發炎和其它與此相關的皮膚不適癥。這些組合物包含有從華 山松松脂中得到的提取物或從該植物中得到的活性成分。這些組合物能進一步抑制皮膚的 脂肪氧化酶，COX(環氧化酶）活性，MMP-I和MMP-3活性。這些組合物中華山松松脂提取 物的含量是組合物總重的〇. OOlwt%至20.0 wt%。這些組合物可以是護膚液、護膚霜或乳 劑等。紅花的提取物可以是水溶性提取物，該提取物可以用醇（例如甲醇、乙醇、丙醇，丁醇 等）提取。
[0016] 本發明中含有華山松松脂提取物的組合物可用于局部皮膚護理或護發產品。這些 組合物可以做成乳化劑（例如水包油、油包水、硅油包水，水包硅油，水包油包水，油包水包 油，油包水包硅油等），霜劑，護膚液，液體（例如水劑或水-醇溶液），無水基質（例如唇膏 或粉劑等），啫喱，油膏，奶液，軟膏，噴霧劑，固體劑，眼霜等。
[0017] 本發明中的局部護膚組合物包含有華山松松脂提取物或從華山松松脂提取物中 獲得的組分或成分。局部施用這些組合物可減輕皮膚紅斑的外觀（如皮膚紅斑、過敏性皮 膚、皮膚紅腫、發炎等），還可減輕由于紅斑引起的疼痛。紅斑一般可由皮膚日光灼傷、皮膚 的電療、皮膚燒傷、接觸性過敏、全身過敏、皮膚毒性、鍛煉、蟲咬、細菌感染、病毒感染、真菌 感染、寄生原蟲感染、按摩和吹風引起的皮炎等。可治療干性皮膚、敏感皮膚或皮膚搔癢或 減小膚色不均的外觀。可減小細紋或皺紋的外觀。這些提取物可以是水溶性的或非水溶 性的提取物，它們可用醇（甲醇、乙醇、丙醇或丁醇等）、甘醇、油、水等來提取。局部施用 這些組合物可治療或預防皮膚病。皮膚病包括干性皮膚、皮膚搔癢、皮膚發炎、紅斑、皮膚 過敏、瘙癢癥、蜘蛛血管、雀斑、老年斑、老年性紫癜、角化癥、黑斑病、疙瘩、細紋或皺紋、結 節、皮膚太陽損傷、皮炎（脂溢性皮炎、錢幣狀皮炎、接觸性皮炎、異位性皮炎、剝脫性皮炎、 口周皮炎和淤滯性皮炎等）、牛皮癬、毛囊炎、紅斑痤瘡、痤瘡、膿胞病、丹毒、紅癬、濕疹、日 光灼傷、皮膚燒傷、開放性傷口、感染性皮膚病等。皮膚病還可由暴露在紫外光下、年齡、輻 射、長期暴露在太陽下、環境污染、空氣污染、風、冷、熱、化學品、病理、吸煙或缺乏營養等引 起。本方法通過局部施用本發明的組合物來增加皮膚角質層的轉化速度，增加成纖維細胞 中膠原蛋白的合成，增強細胞抗氧化防御機理（如外層抗氧化的增強能改善、補充或防止 細胞抗氧化劑如皮膚細胞一一角質形成細胞、黑色素細胞、朗格漢斯細胞中減小或防止皮 膚、細胞、蛋白和脂質氧化性損傷的催化酶和谷胱甘肽的損失），抑制黑色素細胞中黑色素 的產生，減少或阻止皮膚氧化性損傷（包括減少脂質過氧化酶的數量和/或皮膚中蛋白的 氧化）。
[0018] 本發明含有華山松松脂提取物的組合物能減小細胞中內部氧化和/或外部氧化 性損傷的數量，增加細胞中膠原蛋白的合成，減小細胞中感染細胞因子的產生。這些細胞 包括人表皮角質形成細胞，人真皮成纖維細胞，或人黑色素細胞，或它們的任意組合（如人 角質形成細胞和人成纖維細胞的組合或人角質化細胞和人黑色素細胞的組合）。本發明中 的組合物能治療色素沉著過度，本方法也可包含確定一個人是否需要治療皮膚色素過度沉 著。通過施用本發明中的組合物還可用于減少皮膚外觀中的老年斑、皮膚色素減退、雀斑， 減少或防止皮膚的細紋或皺紋，增加皮膚的緊固性。
[0019] 本發明中含華山松松脂提取物的組合物具有抗氧化、抑制酪氨酸酶、抑制彈性酶、 抑制TNF- a酶、抑制脂氧化酶、抑制C0X-1和/或C0X-2酶和抑制MMP-I和/或MMP-2的 活性的能力。這些組合物可作為局部皮膚組合物，包括皮膚學上可接受的載體。這些組合 物可治療或預防與皮膚氧化、皮膚細胞中酪氨酸酶、彈性酶、TNF-a酶、脂氧化酶、C0X-1和 /或C0X-2酶和MMP-I和/或MMP-2的活性相關的皮膚病。
[0020] 與現有技術相比，本發明具備如下的優益性：本發明通過對華山松松脂進行濃縮 提取得到提取物，對提取物進行了細胞毒性實驗和皮膚化妝品活性實驗，證明了提取物的 安全性，明確了提取物優良的化妝品活性。本發明提高了華山松松脂的利用功能和附加值， 又拓展了天然護膚品植物原料的來源。本發明將華山松松脂進行精煉和提取，并對提取物 進行了細胞毒性及皮膚化妝品活性實驗，發現了華山松松脂提取物良好的皮膚化妝品活 性，明確了華山松松脂提取物的促膠原蛋白分泌活性，使之成為了很好的天然護膚品植物 原材料，突破了對于華山松松脂傳統利用的局限，對于提高華山松的資源利用價值具有重 大意義。
【附圖說明】：
[0021] 圖1為本發明華山松松脂提取物對HDFa膠原蛋白分泌的促進作用；
[0022] 圖2為本發明華山松松脂提取物的制備工藝流程圖。
【具體實施方式】：
[0023] 以下結合附圖，用本發明的實施例對本發明進行更詳細敘述，但并不以此限制本 發明的范圍。
[0024] 實施例1 :
[0025] 華山松松脂提取物的制備：
[0026] 取華山松（Pinus armandii Franch)松脂10g，將樣品研成粉末狀，用85%乙醇25 倍量（301_302mL)冷浸24h，然后用布氏漏斗收集濾液，重復3次。將濾液用旋轉蒸發儀減 壓蒸餾，濃縮濾液，濃縮濾液低溫干燥，得粗提物。將粗提物經大孔樹脂（DlOl)吸附脫色， 95%乙醇洗脫后，將洗脫液濃縮蒸干，低溫冷凍干燥，得華山松松脂提取物2. 3g，提取率為 23%〇
[0027] 或者，稱取華山松松脂樣品10g，將樣品研成粉末狀，用95%乙醇20倍量冷浸18h， 然后用布氏漏斗收集濾液，重復5次。將濾液用旋轉蒸