口腔用組合物的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種口腔用組合物。
【背景技術】
[0002] 口腔中的各種細菌是齲齒和牙周病兩大口腔疾病的原因。近年來，已經清楚這些 細菌附著在口腔內表面上，形成了不僅含細菌還含有產生的多糖類的集合體（生物膜）。將 生物膜中的病原性細菌數保持在較低的水平上被認為是預防以及改善口腔疾病的有效手 段。
[0003] 作為對生物膜的滲透殺菌效果高的殺菌劑，已知的有異丙基甲基苯酚等非離子性 抗菌劑。專利文獻1中記載了一種組合物，其含有異丙基甲基苯酚作為非離子性抗菌劑、海 藻酸丙二醇酯及特定的非離子表面活性劑，其可在口腔中發揮出異丙基甲基苯酚的殺菌效 果。 現有技術文獻 【專利文獻】
[0004] 專利文獻1 :日本專利特開號公報

【發明內容】
發明所要解決的課題
[0005] 然而，由于非離子表面活性劑具有異味，專利文獻1的組合物中非離子表面活性 劑的混合量有一定的限度，不能夠充分地確保非離子性抗菌劑在制劑中的穩定性。
[0006] 因此，本發明的目的是提供一種非離子性抗菌劑的穩定性及使用感優異的口腔用 組合物。 解決課題的手段
[0007] 本發明提供以下的[1]~[3]。
[1] 一種口腔用組合物，其含有㈧成分：選自由吡咯烷酮羧酸、6-氧代-2-哌啶羧酸、 3-(2-氧代-1-氮雜環庚烷基）丙酸以及這些酸的鹽組成的組中的一種以上的內酰胺化合 物；和（B)成分：非離子性抗菌劑。
[2] 根據[1]所述的口腔用組合物，其中，㈧成分為吡咯烷酮羧酸和/或其鹽。
[3] 根據[1]或[2]所述的口腔組合物，其中，⑶成分為選自由異丙基甲基苯酚、百里 酚、三氯生以及檜木醇組成的組中的一種或者兩種以上。 發明的效果
[0008] 根據本發明，可以提供一種非離子性抗菌劑的穩定性優異且使用感優異的口腔用 組合物。
【具體實施方式】
[0009] (A)成分是選自由吡咯烷酮羧酸、6-氧代-2-哌啶羧酸、3-(2-氧代-1-氮雜環庚 烷基）丙酸以及這些酸的鹽組成的組中的一種以上的內酰胺化合物。
[0010] 內酰胺化合物也可以是吡咯烷酮羧酸鹽、6-氧代-2-哌啶羧酸鹽或3- (2-氧 代-1-氮雜環庚烷基）丙酸鹽。所述鹽只要是藥理學上可接受的鹽就沒有特別限制。作為 藥理學上可接受的鹽，例如可舉出酸附加鹽、堿附加鹽和氨基酸鹽。其具體實例可舉出鹽酸 鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、氫碘酸鹽、硝酸鹽、磷酸鹽等無機酸鹽；檸檬酸鹽、草酸鹽、乙酸鹽、甲 酸鹽、丙酸鹽、苯甲酸鹽、三氟乙酸鹽、馬來酸鹽、酒石酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺 酸鹽等有機酸鹽；鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽、銅鹽、鋅鹽、鋁鹽、銨鹽等無機堿鹽；三乙銨鹽、三 乙醇銨鹽、吡啶鑰鹽、二異丙基銨鹽等有機堿鹽；賴氨酸鹽、精氨酸鹽、組氨酸鹽、天冬氨酸 鹽、谷氨酸鹽等氨基酸鹽。這些鹽中，優選為水溶性鹽，其中優選為無機堿鹽，更優選為堿金 屬鹽。
[0011] 內酰胺化合物可以按照公知的方法合成，也可以使用市售品。
[0012] 作為吡咯烷酮羧酸的市售品，可以舉例味之素株式會社銷售的"AJIDEWA-100 (注 冊商標）"。
[0013] 作為6-氧代-2-哌啶羧酸的市售品，可以舉例西格瑪奧德里奇日本株式會社出售 的"（S) -6-氧代-2-哌啶羧酸（商品名）"。
[0014] 作為3-(2-氧代-1-氮雜環庚烷基）丙酸的市售品，可以舉例西格瑪奧德里奇日 本株式會社出售的"3_(2_氧代氮雜環庚烷-1-基）丙酸（商品名）"。
[0015] (A)成分可以是選自由吡咯烷酮羧酸、6-氧代-2-哌啶羧酸、3-(2-氧代-1-氮 雜環庚烷基）丙酸以及這些酸的鹽形成的組中的一種，也可以是選自該組的兩種以上的組 合，但優選含有吡咯烷酮羧酸和/或其鹽的至少一種，更優選為吡咯烷酮羧酸和/或其鹽。
[0016] 對本發明的口腔用組合物中（A)成分的含量沒有特別限制，考慮到可以進一步提 高（B)成分的穩定性且進一步改善使用感（異味），相對于口腔用組合物的總量，優選為 〇. 1質量％以上，更優選為0.5質量％以上，進一步地優選為1質量％以上。
[0017] (A)成分的含量上限沒有特別限制，但由于即使其含量多時，其對于⑶成分的穩 定性的改善效果和使用感（異味）的改善效果的貢獻也是有限的，所以通常為10質量％以 下，優選為5質量％以下。
[0018] (A)成分優選為0. 1~10質量％，更優選為0. 5~5質量％。
[0019] (B)成分是一種非離子性抗菌劑。非離子性抗菌劑舉例有異丙基甲基苯酚、三氯 生、檜木醇、百里酚、三氯碳酰苯胺、丁香油酚等。其中，優選為異丙基甲基苯酚、三氯生、檜 木醇、百里酚。
[0020] (B)成分可以是一種非離子性抗菌劑，也可以是兩種以上的非離子性抗菌劑的組 合。
[0021] 本發明的口腔用組合物中（B)成分的含量沒有特別限制，從可以充分發揮生物膜 殺菌效果方面，相對于口腔用組合物的總量，優選為0. 001質量％以上，更優選為0. 01質 量％以上。
[0022] (B)成分的含量上限沒有特別限制，考慮到能夠充分地確保穩定性并能夠進一步 抑制異味，優選為2質量％以下，更優選為0. 5質量％以下。
[0023] (B)成分的含量優選為0? 001~2質量％，更優選為0? 01~0? 5質量％。
[0024] 本發明的組合物中（A)成分含量相對于（B)成分含量的比率（A/B)沒有特別限 制，考慮到提高（B)成分的穩定性并提高改善使用感（異味）的效果，優選為0. 1以上，更 優選為2以上。考慮到可以充分發揮生物膜殺菌效果，A/B的上限優選為5000以下，更優 選為300以下。A/B優選為0. 1~500,更優選為2~300。
[0025] 本發明的口腔用組合物的劑型和形狀沒有特別限制。本發明的口腔用組合物可以 配制成液體（溶液、乳液、懸浮液等）、半固體（凝膠、霜劑、糊劑等）、固體（片劑、粒狀劑、 膠囊劑、膜劑、混煉物、熔融固體、蠟狀固體、彈性固體等）等任意的劑型。
[0026] 本發明的口腔用組合物的制劑可以用作能適用于口腔的各種產品。作為這樣的產 品，例如可列舉：潔齒劑（膏狀牙膏、液體牙膏、液態牙膏、粉末牙膏等）、漱口劑、涂敷劑、貝占 劑、口清涼劑、食品（口香糖、片狀糖果、糖果、橡皮糖、膜、含片等），但不局限于此。
[0027] 本發明的口腔用組合物中，除了上述各成分以外，在不損害本發明的效果的范圍 內，可以含有口腔用組合物中可以使用的公知的添加成分。作為這樣的添加成分，例如可舉 出研磨劑、粘合劑、粘稠劑、表面活性劑、甜味劑、防腐劑、香料、藥用成分、著色劑、光澤劑、 PH調節劑、溶劑、賦形劑，可以根據劑型適當選擇。以下給出添加成分的具體例，但本發明的 口腔用組合物可以含有的成分不限于此。
[0028] 作為研磨劑，例如可舉出硅酸酐、結晶二氧化硅、非晶性二氧化硅、硅膠、硅鋁酸鹽 等二氧化硅系研磨劑、沸石、磷酸氫鈣無水物、磷酸氫鈣二水合物、焦磷酸鈣、碳酸鈣、氫氧 化鋁、氧化鋁、碳酸鎂、磷酸三鎂、硅酸鋯、磷酸三鈣、羥基磷灰石、磷酸四鈣、合成樹脂系研 磨劑。