一種中藥制劑及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于中藥制藥工程領域，涉及一種具有保肝降酶作用的中藥制劑及其制備 方法。
【背景技術】
[0002] 肝炎是指肝細胞受到損害后發展成自身不能控制和痊癒的肝臟炎癥。引發肝炎的 原因很多，常見的有：（1)病毒性肝炎，這是最常見也是危害最大的一類肝炎，有強傳染性。 引起肝炎的病毒主要有甲、乙、丙、丁、戊型（國際上冠以ABCDE型），引起的肝炎也相應地稱 為甲型肝炎（簡稱甲肝）、乙型肝炎（簡稱乙肝）、丙型肝炎（簡稱丙肝）、丁型肝炎（簡稱 丁肝）、戊型肝炎（簡稱戊肝）。（2)非肝炎病毒感染，如巨細胞病毒、EB病毒感染后引起肝 臟損害。（3)酒精性肝損害，大量和長期喝酒，肝臟負擔過重，會導致肝細胞損傷，發生肝細 胞的壞死和炎癥。（4)藥物性肝損害，亦即由于服用藥物或受到化學物質的侵害所引起的肝 炎。（5)自身免疫性肝炎，這是由于自身的免疫系統攻擊肝臟從而使肝細胞受到損害而引起 的。
[0003] 肝炎的治療，如看中醫，經過望聞問切，服用中藥制劑，結合理療、針灸進行治療； 如看西醫，根據血液指標檢測結果，通過服用抗病毒藥物和保肝降酶藥物進行治療；但目前 臨床上多采用中西醫結合治療。
[0004] 本發明的中藥制劑由千根草一味藥組成。大戟科植物千根草，學名Euphorbia thymifolia Linn，別名呢仔草、細葉飛揚草、細飛揚、乳汁草、小飛揚；千根草為一年生草 本，全草入藥，生于山坡草地或灌叢中，世界熱帶及亞熱帶地區有廣泛分布；我國主要分布 于廣東、廣西、云南、江西和福建等省區。千根草性味酸澀，微涼；有清熱解毒，斂瘡止癢功 效。外治飛瘍瘡、天皰瘡、爛頭胎毒、皮膚痕癢；內治瘧疾，痢疾，泄瀉，濕瘆，乳癰，痔瘡。現 代藥學和藥理學研宄文獻中，涉及千根草的極少，對其化學成分和藥理的記載幾乎為零。

【發明內容】

[0005] 本發明的目的是提供一種以千根草為原料制成的、具有保肝降酶作用的中藥制劑 及其制備方法。以質量百分比計，該中藥制劑的組成如下：
[0006] 千根草提取物 1%~99% ;
[0007] 藥劑成型輔料 99%~1%。
[0008] 通過以下步驟將千根草制備成可應用于臨床的中藥制劑：①取千根草（干品或鮮 品），用pH4~pH6的鹽酸水溶液在50°C~100°C條件下提取；②提取液濃縮至比重1. 05~ 1. 20 (80°C )，用2~4倍體積的95%乙醇作醇沉處理，濾取上清液；③用氫氧化鈉將上清液 調節至pH6~pH7,過濾；④取濾液，回收溶劑至稠膏；⑤稠膏直接加入藥劑成型輔料，制成 口服藥物制劑；或者將稠膏在90°C~105°C條件下烘成干膏，干膏打成細粉，加入藥劑成型 輔料，制成口服藥物。
[0009] 與現有技術相比，本發明的顯著進步是：首次將千根草制成具有保肝降酶作用的 中藥制劑。
【具體實施方式】
[0010] 下列實施例子用于舉例說明本發明，并不是對本發明保護范圍的任何限制。
[0011] 實施例一（片劑）：
[0012] (1)取千根草（干品）1000克，用ρΗ4· 5的鹽酸水溶液煮沸提取，第一次15倍量 (v/w)，2小時；第二次8倍量（v/w)，1小時；合并2次提取液，減壓濃縮至比重1. 15 (80°C )， 加入2倍量的95%乙醇作醇沉處理，靜置72小時，濾取上清液。
[0013] (2)取醇沉上清液，用質量百分比為4%的氫氧化鈉水溶液調節至PH6.0,過濾，取 濾液，減壓濃縮至稠膏。稠膏移入托盤，95~102°C烤成干膏。
[0014] (3)干膏打成細粉（60-80目），加入適量淀粉，以80%乙醇水溶液制粒，壓成500 片。
[0015] (4)用法用量：每日3次，每次2片。
[0016] 實施例二（丸劑）：
[0017] (1)取千根草（鮮品）3000克，用30倍量50°C的ρΗ5· 5的鹽酸水溶液滲源，收集 漉出液，減壓濃縮至比重1. 10 (80°C )，加入3倍量的95%乙醇作醇沉處理，靜置72小時，濾 取上清液。
[0018] (2)取醇沉上清液，用質量百分比為6%的氫氧化鈉水溶液調節至PH6. 5,過濾，取 濾液，減壓濃縮至稠膏。
[0019] (3)稠膏加入適量淀粉，以水泛丸，制成250丸。
[0020] (4)用法用量：每日3次，每次1片。
[0021] 實施例三（顆粒劑）：
[0022] (1)取千根草（干品）1000克，用pH6. 0的鹽酸水溶液煮沸提取，第一次14倍 量（v/w)，2小時；第二次6倍量（v/w)，1. 5小時；合并2次提取液，減壓濃縮至比重 1. 12 (80°C )，加入2倍量的95%乙醇作醇沉處理，靜置72小時，濾取上清液。
[0023] (2)取醇沉上清液，用質量百分比為5%的氫氧化鈉水溶液調節至pH7.0,過濾，取 濾液，減壓濃縮至稠膏。稠膏移入托盤，100~105°c烤成干膏。
[0024] (3)干膏打成細粉（60-80目），加入適量白糖粉，以80%乙醇水溶液制粒，裝成 250小包，每小包8g。
[0025] (4)用法用量：每日3次，每次1小包。
[0026] 實施例四（動物試驗方法與結果）：
[0027] 對0：14致急性肝損傷小鼠的保護作用。取昆明種雄性小鼠50只，隨機分為正常 對照組（蒸餾水，20ml/kg)、模型對照組（蒸餾水，20ml/kg)、干根草片大小劑量（12g生藥/ kg體重，6生藥/kg體重）組、聯苯雙酯（0.2g/kg)組。動物每天灌胃（ig)給藥1次，連續 10d。末次給藥Ih后除正常對照組外，各ip 1% CCl4花生油溶液10ml/kg。24h后從小鼠 眼眶靜脈叢取血，2500rpm/min離心20min，分離血清。按試劑盒標注的方法測定血清中丙 氨酸氨基轉移酶（ALT)和天門冬氨酸氨基轉移酶（AST)的活性，結果見表1。表1顯示，千 根草片大小劑量組均能有效保護〇：14所致的小鼠急性肝損傷，降低因肝損傷而引起的ALT 和AST升高。
[0028] 表1對0：14致急性肝損傷小鼠的保護作用（X土S，η = 10)
[0029]
【主權項】
1. 一種中藥制劑在制備具有保肝降酶作用的藥物中的用途，其特征在于：以質量計， 千根草提取物在中藥制劑中所占的比例為1%~99%，余量為藥劑成型輔料；中藥制劑的 制備方法如下：千根草，用pH4~pH6的鹽酸水溶液在50°C~100°C條件下提取，提取液濃 縮至比重1. 05~1. 20 (80°C測），用2~4倍量體積的95%乙醇作醇沉處理，濾取上清液， 用氫氧化鈉調節至pH6~pH7,過濾，取濾液，回收溶劑至稠膏，稠膏在90°C~105°C條件下 烘成干膏；干膏打成細粉，加入藥劑成型輔料，制成口服藥物。
【專利摘要】本發明屬于中藥制藥工程領域，涉及一種具有保肝降酶作用的中藥制劑及其生產方法；該中藥制劑由千根草一味藥組成，采用中成藥的慣常制備方法制成臨床上應用的口服藥物。動物試驗結果表明，該中藥制劑具有保肝降酶作用。
【IPC分類】A61P1-16, A61K36-47
【公開號】CN104857058
【申請號】CN201510287157
【發明人】張雯艷, 劉布鳴, 黃艷
【申請人】廣西中醫藥大學
【公開日】2015年8月26日
【申請日】2015年5月29日