一種甲鈷胺片組合物的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種含有機有效成分的醫藥配置品，特別涉及一種甲鈷胺片組合物。
【背景技術】
[0002] 甲鈷胺（Mecobalamin Tablets)其化學名稱為：C〇a-[a- (5, 6)-二甲基苯并咪 唑基]-C〇i3-甲鈷酰胺；分子式：C63H91C〇N13014P。它是一種內源性的輔酶B12,參與一碳 單位循環，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。
[0003] 動物實驗表明，甲鈷胺比氰鈷胺易于進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經 元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰 鈷胺強；能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨 架蛋白的運輸正常化；對藥物引起的神經退變，如阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的小鼠 軸突退變及自發高血壓大鼠神經疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞 質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性，恢復終極板電位誘導，使飼以膽堿缺乏飼料大 鼠的腦內乙酰膽堿恢復到正常水平。體外研究表明，甲鈷胺可促進培養的大鼠組織中卵磷 脂的合成和神經元髓鞘形成。
[0004] 現有技術中甲鈷胺片組合物的配方有報道，例如中國專利申請201210178833. 8， 公開了一種甲鈷胺片及其制備方法。但該專利處方中使用了崩解劑含有崩解劑，生產時工 藝可控性不高，且崩解劑用量少，難以準確把握加入量，造成成品藥突釋或難以釋放的問 題。

【發明內容】

[0005] 本發明的目的是解決上述不足，提供一種甲鈷胺片組合物。
[0006] 實現本發明目的的技術方案是：一種甲鈷胺片組合物，各組分的質量百分比如 下：
[0007] ( 1)素片：
[0008] 甲鈷胺 0. 3~0.8% ; 預膠化淀粉 15~35% ; 微晶纖維素 40~70% ;
[0009] 20%聚乙烯吡咯烷酮無水乙醇溶液 5~10% ； 硬脂酸鎂 0. 5~2% ; 微粉硅膠 Γ3% ;
[0010] (2)包衣：
[0011] 歐巴代 3~8%
[0012] 95% 乙醇 92 ~97%。
[0013] 上述的甲鈷胺片組合物，各組分的質量百分比如下：
[0014] (1)素片：
[0015] 甲鈷胺 0.3~0.6% ; 預膠化淀粉 20-30% ; 微晶纖維素 50-65% ; 20%聚乙烯吡略烷酮無水乙醇溶液 6~8% ； 硬脂酸鎂 0.5~1%; 微粉硅膠 Γ2% ;
[0016] (2)包衣：
[0017] 歐巴代 3~8%
[0018] 95% 乙醇 92 ~97%。
[0019] 上述的甲鈷胺片組合物，優選各組分的質量百分比如下：
[0020] (1)素片：
[0021] 甲鈷胺 0.5~0.6%; 預膠化淀粉 25~30% ; 微晶纖維素 60-65% ; 20%聚乙烯吡咯烷酮無水乙醇溶液 6~8% ； 硬脂酸鎂 0. 5~1% ; 微粉硅膠 f 2% ;
[0022] (2)包衣：
[0023] 歐巴代 3~8%
[0024] 95% 乙醇 92 ~97%。
[0025] 上述的甲鈷胺片組合物，更優選各組分的質量百分比如下：
[0026] ( 1)素片：
[0027] 甲鈷胺 0. 58% ; 預膠化淀粉 27. 9% ; 微晶纖維素 61.7%; 20%聚乙烯吡咯烷酮無水乙醇溶液 7.0% ； 硬脂酸鎂 0.93% ; 微粉硅膠 1.86% ;
[0028] (2)包衣：
[0029] 歐巴代 6. 1%
[0030] 95% 乙醇 93. 9%。
[0031] 本發明的有益效果：本發明處方設計精確合理，不使用崩解劑，生產時工藝可控性 高，適合產業化大生產。
【具體實施方式】
[0032] (實施例1)按照如下配比稱取各主輔料，總量200克：
[0033] ( 1)素片：
[0034] 甲鈷胺 0.8% ; 預膠化淀粉 34.4% ; 微晶纖維素 56. 42% ; 20%聚乙烯吡咯烷酮無水乙醇溶液 6.8% ； 硬脂酸鎂 0.53% ; 微粉硅膠 1.05% ;
[0035] (2)包衣：
[0036] 歐巴代 3.8%
[0037] 95% 乙醇 96. 2%。
[0038] 按照前處理、制粒、干燥、混合、壓片、包衣、包裝的工序制粒1000片。
[0039] (實施例2)按照如下配比稱取各主輔料，總量200克：
[0040] (1)素片：
[0041] 甲鈷胺 0. 36% ; 預膠化淀粉 28. 5% ; 微晶纖維素 50-65% ; 20%聚乙烯吡咯烷酮無水乙醇溶液 7.6% ; 硬脂酸鎂 0.84% ; 微粉硅膠 1.47% ;
[0042] (2)包衣：
[0043] 歐巴代 5.2%
[0044] 95% 乙醇 94. 8%。
[0045] 按照前處理、制粒、干燥、混合、壓片、包衣、包裝的工序制粒1000片。
[0046] (實施例3)按照如下配比稱取各主輔料，總量200克：
[0047] ( 1)素片：
[0048] 甲鈷胺 0. 5% ; 預膠化淀粉 25% ; 微晶纖維素 66. 4% ; 20%聚乙烯吡咯烷酮無水乙醇溶液 5.2% ； 硬脂酸鎂 0.98% ; 微粉硅膠 L92% ;
[0049] (2)包衣：
[0050] 歐巴代 3.4%
[0051] 95% 乙醇 96.6%。
[0052] 按照前處理、制粒、干燥、混合、壓片、包衣、包裝的工序制粒1000片。
[0053] (實施例4)按照如下配比稱取各主輔料，總量200克：
[0054] (1)素片：
[0055] 甲鈷胺 0.48% ;
[0056] 預膠化淀粉 26.4% ; 微晶纖維素 64. 22% ; 20%聚乙烯吡咯烷酮無水乙醇溶液 6.7% ； 硬脂酸鎂 1% ; 微粉硅膠 12%;
[0057] (2)包衣：
[0058] 歐巴代 5. 1%
[0059] 95% 乙醇 94. 9%。
[0060] 按照前處理、制粒、干燥、混合、壓片、包衣、包裝的工序制粒1000片。
[0061] (實施例5)按照如下配比稱取各主輔料，總量200克：
[0062] (1)素片
[0063] 甲鈷胺 0. 58% ; 預膠化淀粉 27. 9% ; 微晶纖維素 61. 7% ; 20%聚乙烯吡咯烷酮無水乙醇溶液 7.0% ; 硬脂酸鎂 0.93% ; 微粉硅膠 1.86% ;
[0064] (2)包衣：
[0065] 歐巴代 6. 1%
[0066] 95% 乙醇 93. 9%。
[0067] 按照前處理、制粒、干燥、混合、壓片、包衣、包裝的工序制粒1000片。
[0068] (實施例6)按照如下配比稱取各主輔料，總量200克：
[0069] (1)素片
[0070] 甲鈷胺 0.64% ; 預膠化淀粉 25. 2% ; 微晶纖維素 64. 67% ; 20%聚乙烯吡咯烷酮無水乙醇溶液 7.0% ；
[0071] 硬脂酸鎂 0. 93% ; 微粉硅膠 1. 56% ;
[0072] (2)包衣：
[0073] 歐巴代 6. 1%
[0074] 95% 乙醇 93. 9%。
[0075] 按照前處理、制粒、干燥、混合、壓片、包衣、包裝的工序制粒1000片。
[0076] (實施例7)按照如下配比稱取各主輔料，總量200克：
[0077] (1)素片：
[0078] 甲鈷胺 0.43% ; 預膠化淀粉 28.88% ; 微晶纖維素 61. 7% ; 20%聚乙烯吡咯烷酮無水乙醇溶液 6.3% ; 硬脂酸鎂 0.93% ; 微粉硅膠 1.76% ;
[0079] (2)包衣：
[0080] 歐巴代 6. 1%
[0081] 95% 乙醇 93.9%。
[0082] 按照前處理、制粒、干燥、混合、壓片、包衣、包裝的工序制粒1000片。
[0083] 以上所述的具體實施例，對本發明的目的、技術方案和有益效果進行了進一步詳 細說明，所應理解的是，以上所述僅為本發明的具體實施例而已，并不用于限制本發明，凡 在本發明的精神和原則之內，所做的任何修改、等同替換、改進等，均應包含在本發明的保 護范圍之內。
【主權項】
1. 一種甲鉆胺片組合物，其特征在于；各組分的質量百分比如下： (1) 素片： 甲鉆胺 0.3~0.8% ; 預膠化淀粉 15~3日％; 微晶纖維素 40~70% ; 20%聚己稀化咯焼麗無水己醇溶液 5~10% ； 硬脂酸鎊 0. 5^2% ; 微粉硅膠 1~3% ; (2) 包衣： 歐己代 3~8〇/〇 95〇/〇 己醇 92 ~97〇/〇。
2. 根據權利要求1所述的甲鉆胺片組合物，其特征在于；各組分的質量百分比如下： (1) 素片： 甲鉆胺 0. 3~0. 6% ; 預膠化淀粉 2曠30% ; 徹晶纖維素 日曠65% ; 20%聚己婦化咯燒麗無水己醇溶液 6~8% ; 硬脂酸鎊 0. 5~1% ; 微粉硅膠 廣2% ; (2) 包衣： 歐己代 3~8〇/〇 95〇/〇 己醇 92 ~97〇/〇。
3. 根據權利要求1所述的甲鉆胺片組合物，其特征在于；各組分的質量百分比如下： (1) 素片： 甲鉆胺 0. 5~0. 6% ; 預膠化淀粉 ; 微晶纖維素 60~65% ; 20%聚乙帰化咯燒麗無水乙醇溶液 ； 硬脂酸鎊 0. 5~1% ; 微粉硅膠 1~2% ; (2) 包衣： 歐己代 3~8〇/〇 95〇/〇 己醇 92 ~97〇/〇。
4.根據權利要求1所述的甲鉆胺片組合物，其特征在于；各組分的質量百分比如下： (1) 素片： 甲鉆胺 0.郎％ ; 預膠化淀粉 27. 9% ; 微晶纖維素 61.7%; 20%聚乙婦化咯燒麗無水乙醇溶液 7.0% ; 硬脂酸讀 0.93% ; 微粉旌膠 1. 86% ; (2) 包衣： 歐己代 6. 1〇/〇 95〇/〇 己醇 93. 9〇/〇。
【專利摘要】本發明涉及一種甲鈷胺片組合物，各組分的質量百分比如下：其中素片：甲鈷胺0.3～0.8%；預膠化淀粉15～35%；微晶纖維素40～70%；20%聚乙烯吡咯烷酮無水乙醇溶液5～10%；硬脂酸鎂0.5～2%；微粉硅膠1～3%。其中包衣：歐巴代3～8%，95%乙醇92～97%。本發明處方設計精確合理，不使用崩解劑，生產時工藝可控性高，適合產業化大生產。
【IPC分類】A61K9-36, A61P3-02, A61K31-714, A61K47-38, A61P25-02
【公開號】CN104784143
【申請號】CN201410021500
【發明人】趙允華, 相文杰, 葉靖
【申請人】南京瑞爾醫藥有限公司
【公開日】2015年7月22日
【申請日】2014年1月17日