一種半邊旗總黃酮緩釋制劑及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及中藥制劑技術領域，具體涉及一種半邊旗總黃酮緩釋制劑及其制備方 法。
【背景技術】
[0002] 半邊旗PterissemipinnataL.，又名半邊蕨、半邊蓮、單邊旗，系鳳尾蕨科植物， 是一種南方常用草藥，始載于《嶺南采藥錄》，稱半邊旗。該植物有止血、生肌、解毒、消腫之 功效，民間用于治療吐血、外傷出血、發背、療瘡、跌打損傷、目赤腫痛等。現代研宄表明，半 邊旗中含有揮發油、萜類、黃酮、皂苷等多種物質。有關半邊旗的藥效成分研宄主要集中在 萜類化合物，半邊旗中黃酮類物質的研宄報道較少。
[0003] 黃酮類化合物是中草藥中一類重要的藥效成分，具有抗腫瘤、抗病毒、抗氧化、降 血脂等廣泛的生物活性。天然黃酮主要以游離的苷元或與糖結合成糖苷的形式存在于植物 中。目前，國內多家生產單位以半邊旗總黃酮為原料將其制備成片劑、膠囊、滴丸、分散片等 劑型用于臨床，取得了較好的療效。但這些半邊旗總黃酮制劑每日均需用藥3~4次，服藥 次數較多，致使血藥濃度波動較大。另外，對于癌癥疼痛病患者來說，服藥次數過多會給病 人造成不便，大大降低病人用藥的依從性，從而影響治療效果。由此看來，目前急需開發半 邊旗總黃酮緩釋制劑，以使藥物發揮最佳療效。另外，癌癥疼痛發作時病人異常痛苦，如不 及時治療，甚至會有生命危險，這就要求多開發的新型緩釋制劑起效既要快，維持時間又要 長，才能夠為機體提供平衡持久的有效血藥濃度。

【發明內容】

[0004] 本發明的首要目的在于克服現有技術中存在的缺點與不足，提供一種半邊旗總黃 酮緩釋制劑。
[0005] 本發明的再一目的在于提供所述的半邊旗總黃酮緩釋制劑的制備方法。
[0006] 本發明的目的通過下述技術方案實現：一種半邊旗總黃酮緩釋制劑，其特征在 于：所述的半邊旗總黃酮緩釋制劑由以下按重量百分比計的組分制備而成：半邊旗總黃酮 7. 2~16. 0% ;崩解劑0? 8~4. 0% ;填充劑A25. 0~35. 0% ;緩釋材料18. 0~33. 0% ; 填充劑B10. 0~35. 0%。
[0007] 優選的，所述的半邊旗總黃酮緩釋制劑含有12. 0~16. 0%半邊旗總黃酮。
[0008] 優選的，所述的半邊旗總黃酮緩釋制劑含有2. 4-3. 2%的崩解劑和30. 0~35. 0% 填充劑A。
[0009] 優選的，所述的半邊旗總黃酮緩釋制劑含有24. 0~30. 0%的緩釋材料和10. 0~ 20. 0 %填充劑B。
[0010] 所述的崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚乙烯比咯烷酮、羧甲基淀粉鈉、低取 代羥丙纖維素、十二烷基硫酸鈉或淀粉中的一種或至少兩種混合物。
[0011] 所述的崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚乙烯比咯烷酮、羧甲基淀粉鈉、低取 代羥丙纖維素、十二烷基硫酸鈉或淀粉中的一種或至少兩種混合物；
[0012] 所述的填充劑A為乳糖、微晶纖維素、淀粉、甘露醇、糊精、磷酸氫鈣、預膠化淀粉、 蔗糖或硫酸鈣中的一種或至少兩種混合物。
[0013] 所述的緩釋材料為羥丙甲纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、聚 丙烯酸樹酯類、海藻酸鈉、卡波姆、黃原膠、硬脂醇或單硬脂酸甘油酯中的一種或至少兩種 混合物；
[0014]所述的填充劑B為乳糖、微晶纖維素、淀粉、甘露醇、糊精、磷酸氫鈣、預膠化淀粉、 蔗糖或硫酸鈣中的一種或至少兩種混合物。
[0015]所述的半邊旗總黃酮緩釋制劑的制備方法，包括如下步驟：將7. 2~16.0%半邊 旗總黃酮、〇. 8~4. 0%崩解劑、25. 0~35. 0%填充劑A、18. 0~33. 0%緩釋材料和10. 0~ 35. 0%填充劑B混合均勻，按常規制劑工藝，制備得到半邊旗總黃酮緩釋制劑；所述百分比 為重量百分比。
[0016]所述的半邊旗總黃酮的提取方法包括以下步驟：
[0017]步驟（1)、將半邊旗洗滌干燥后的全草粉碎，以乙酸乙酯：乙醇=1-5 :1_5為溶劑， 回流提取，將提取液與藥渣分離，得到的提取液為提取物；
[0018] 步驟（2)、往步驟（1)的提取物中加入3 5倍于提取物體積的水，超聲混合均勻，于 4攝氏度冰箱內靜置過夜，取上清液；
[0019] 步驟（3)、將步驟（2)的上清液放入超聲提取蒸發濃縮一體化的預熱罐，并將其預 熱到60°C，同時采用蒸汽預熱超聲式蒸發器，把超聲式蒸發器的超聲波頻率調整為20KHZ， 功率為800W，待上清液濃縮20分鐘后，收集濃縮液至濃縮液儲罐，得半邊旗總黃酮。所述的 半邊旗總黃酮緩釋制劑為片劑。
[0020] 本發明具有以下有益效果：本發明制備得到的半邊旗總黃酮緩釋制劑在服藥后期 緩慢釋放藥物，保證了平衡持久的療效，克服了普通制劑服藥次數多、血藥濃度起伏大的缺 陷，增強了患者用藥的依從性，有利于長期用藥。半邊旗總黃酮緩釋制劑經體外釋放度試 驗，在2小時、6小時和10小時的釋放量分別標示量的25~45%、45~75%和85%以上， 12小時釋藥接近90%左右，表明本發明的半邊旗總黃酮緩釋制劑具有明顯的緩釋效果，藥 效平穩持久。
【具體實施方式】
[0021] 下面結合實施例對本發明作進一步詳細的描述，但本發明的實施方式不限于此。
[0022] 實施例1 :
[0023] 分別將半邊旗總黃酮、羧丙基纖維素KlOOlv、微晶纖維素、硬脂酸鎂充分干燥后過 100目篩，備用；取半邊旗總黃酮8g，加入13. 5g羧丙甲纖維素KIOOIv和8. 2g微晶纖維素， 混合均勻，加入90 %乙醇5. 94ml制備軟材，20目篩制粒，60°C干燥后，再以24目篩整粒，加 入〇. 3g硬脂酸鎂混合均勻后，經壓片機制備緩釋片劑100片。
[0024] 實施例2 :
[0025]分別將半邊旗總黃酮、羧丙基纖維素K4M、微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂 充分干燥后過100目篩，備用；取半邊旗總黃酮8g，加入12.Og羧丙甲纖維素K4M、8. 2g微 晶纖維素和羧甲基纖維素鈉I. 5g，混合均勻，加入90%乙醇5. 94ml制備軟材，20目篩制粒， 60°C干燥后，再以24目篩整粒，加入0. 3g硬脂酸鎂混合均勻后，經壓片機制備緩釋片劑100 片。
[0026] 實施例3 :
[0027] 分別將半邊旗總黃酮、羧丙基纖維素K4M、微晶纖維素、硬脂酸鎂充分干燥后過 100目篩，備用；取半邊旗總黃酮7. 6g，加入12.Og羧丙甲纖維素K4M、10.Ig微晶纖維素，混 合均勻，加入90%乙醇5. 94ml制備軟材，20目篩制粒，60°C干燥后，再以24目篩整粒，加入 〇. 3g硬脂酸鎂混合均勻后，經壓片機制備緩釋片劑100片。
[0028] 實施例4:
[0029] 分別將半邊旗總黃酮、羧丙基纖維素K100M、淀粉、硬脂酸鎂充分干燥后過100目 篩，備用；取半邊旗總黃酮7. 2g，加入10. 5g羧丙甲纖維素K100M、12.Og淀粉，混合均勻，加 入90%乙醇5. 94ml制備軟材，20目篩制粒，60°C干燥后，再以24目篩整粒，加入0. 3g硬脂