一種可溶性恩諾沙星固體分散體及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明屬于獸藥制劑領域，具體涉及一種可溶性恩諾沙星固體分散體及其制備方法。
【背景技術】
[0002]恩諾沙星為動物專用的第三代喹諾酮類抗菌藥物，該藥物首先由首先由德國Bayer公司在1987年開發成功，于1996年獲得美國FDA批準。恩諾沙星又名乙基環丙沙星、恩氟沙星，為淡黃色結晶性粉末，微溶于水，無臭，味苦。本品對多種革蘭氏陰性桿菌和球菌有良好抗菌作用，包括綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、彎曲桿菌屬、志賀氏菌屬、沙門氏菌屬、氣單胞菌屬、嗜血桿菌屬、耶爾森菌屬、沙雷氏菌屬、弧菌屬、變形桿菌屬等。對布魯氏菌屬、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、博德特氏菌、葡萄球菌(包括產青霉酶和甲氧西林耐藥菌株)、支原體屬和衣原體也有效。但對大多數鏈球菌的作用有差異，對大多數厭氧菌作用微弱。由于恩諾沙星的水溶性很差，導致較差的生物利用度，所以改善恩諾沙星水溶性顯得非常重要，而且恩諾沙星有苦味，適口性很差，口服給藥禽畜不喜攝入，進一步影響了治療效果。而恩諾沙星注射液由于堿性較強，造成動物機體不適。家禽注射給藥受到限制，不易應用。已有研究表明，利用恩諾沙星與聚乙二醇(PEG 6000)或聚乙烯吡咯烷酮通過熔融法或者噴霧干燥法形成固體分散體也可以改善其水溶性問題，但是熔融法制備過程中需要將恩諾沙星和聚乙二醇加熱溶解后放入平板中低溫冷卻，由于固化過程混合物導熱性差，所以冷卻過程時間較長，并且后續粉碎過程中容易受熱融化，而且生產能力收到冷卻面積的限制，難以實現大規模生產；采用噴霧干燥法獲得的粉末粒度小，而且容易粘壁或者由于冷卻效果差而產生產品融化結塊。所以目前缺少一種適合工業化生產可溶性恩諾沙星固體分散體制備技術。

【發明內容】

[0003]本發明的目的在于克服現有技術的不足，為治療動物細菌感染提供一種給藥方便，水溶性好，溶出度高，生物利用度高，易于實現工業化生產的可溶性恩諾沙星固體分散體及其制備方法。
[0004]本發明一種恩諾沙星固體分散體及其制備方法，所述的恩諾沙星固體分散體包含質量百分比為5%-20%的恩諾沙星,質量百分比為20%-50%的碳酸鈉或碳酸鉀,質量百分比為5%-10%的EDTA2Na，與質量百分比為20%_70%的單硬脂酸甘油酯。
[0005]本發明一種恩諾沙星固體分散體及其制備方法，其特征在于，其制備將單硬脂酸甘油酯加熱熔融后，分別加入恩諾沙星、碳酸鹽、EDTA2Na，然后均質分散，冷卻后粉碎過24目篩即得。
[0006]本發明所制備的固體分散體，可申請恩諾沙星可溶性粉批號，直接臨床使用。
[0007]本發明所制備的恩諾沙星固體分散體具有水溶性好，方便臨床使用的特點，同時有效降低了制劑的苦味感，改善了恩諾沙星口服制劑的適口性。
[0008]【具體實施方式】:
以下【具體實施方式】用于說明本發明，但不用于限制本發明的范圍。
[0009]實施例 10%可溶性恩諾沙星固體分散體及其制備方法
處方:恩諾沙星質量百分比10%，碳酸鈉質量百分比為20%，EDTA2Na質量百分比為5%，單硬脂酸甘油酯質量百分比65%。工藝:將單硬脂酸甘油酯加熱熔融后，分別加入恩諾沙星、碳酸鹽、EDTA2Na，然后均質分散，冷卻后粉碎過24目篩即得。
【主權項】
1.本發明涉及一種恩諾沙星固體分散體及其制備方法，所述的恩諾沙星固體分散體包含質量百分比為5%-20%的恩諾沙星,質量百分比為20%-50%的碳酸鈉或碳酸鉀,質量百分比為5%-10%的EDTA2Na，與質量百分比為20%_70%的單硬脂酸甘油酯。
2.本發明涉及一種恩諾沙星固體分散體及其制備方法，其特征在于，其制備將單硬脂酸甘油酯加熱熔融后，分別加入恩諾沙星、碳酸鹽、EDTA2Na，然后均質分散，冷卻后粉碎過24目篩即得。
【專利摘要】本發明涉及一種可溶性恩諾沙星固體分散體及其制備方法，所述的可溶性恩諾沙星固體分散體包含恩諾沙星、碳酸鹽、EDTA2Na及單硬脂酸甘油酯。本發明制備的可溶性恩諾沙星固體分散體，具有給藥方便，水溶性好，溶出度高，生物利用度高，適口性好等特點。
【IPC分類】A61P31-04, A61K47-02, A61K47-14, A61K31-496, A61K9-14
【公開號】CN104523596
【申請號】CN201410760427
【發明人】劉元元, 林揚, 張崇, 侯青青, 欒明娜, 賀倩倩, 王艷玲, 王巧玲
【申請人】青島蔚藍生物股份有限公司
【公開日】2015年4月22日
【申請日】2014年12月12日