專利名稱：一種用于白內障手術和青光眼治療的注射液的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種用于白內障手術和青光眼治療的注射液。
目前在臨床治療青光眼及白內障手術時所用的主要用藥是硝酸毛果蕓香堿滴眼劑和卡米可林注射液。在白內障人工晶體植入手術時，術前、術中需用散瞳劑散瞳，術終時瞳孔仍處于散大狀態，易發生晶體脫位等并發癥，所以須要縮小瞳孔，確保晶體固定在正確位置上，目前所用硝酸毛果蕓香堿滴眼劑是由硝酸毛果蕓香堿10克，氯化鈉6.8克，羥苯乙酯0.3克，加注射用水1000ml配制而成(《中國醫院制劑規范》西藥制劑第二版)，滴眼劑滴入眼內會溢出眼眶，流入鼻腔，流入口腔，造成毒性反應，且污染手術部位，影響手術結果；用卡米可林注射液(山東正大福瑞達制藥有限公司生產)縮瞳較快地達到手術要求，但其價格昂貴，成本較高。
本發明的目的在于提供一種在白內障手術和青光眼治療中能縮瞳作用迅速，手術效果良好和快速降低眼壓，且價格低廉的硝酸毛果蕓香堿注射液。
本發明的內容是含有1.0克左右的硝酸毛果蕓香堿，8.9克左右的氯化鈉和1000毫升左右的注射用水，其中將氯化鈉溶于適量注射用水中，再將硝酸毛果蕓香堿溶入，加注射用水至1000ml，攪勻、取樣測定合格后，進行滅菌消毒的注射液。
本發明在對患者施行白內障手術時用硝酸毛果蕓香堿注射液在前房內注射0.1毫升左右對30例患者進行治療，同時采用卡米可林注射液前房內注射0.1毫升左右對30例患者進行對照治療，治療30組例中顯效16例(即小于60秒縮瞳達手術要求)，有效12例(大于60秒仍縮瞳達手術要求)，有效率達93％，對照30組例中顯效15例、有效14例，有效率達96％。硝酸毛果蕓香堿注射液與卡米可林注射液比較，縮瞳效果基本一樣，但價格硝酸蕓堿注射液比卡米可林注射液便宜近10倍。對青光眼患者各36進行治療對照，治療組用硝酸毛果蕓香堿注射液眼內球結膜下注射0.5毫升，日三次，療程3天，顯效的(30秒出現降壓)有33例，有效的(大于30秒降壓)有3例，無降壓的為0，有效率達100％；對照組用硝酸毛果蕓香堿滴眼劑2滴，日三次，療程3天，顯效的19例，有效的15例，無降壓的2例，有效率達94％，注射劑在治療中縮瞳作用迅速，效果好，前房內注射無毒性，而且還克服了滴眼液在眼眶內到處流動，常常溢出，造成污染，影響手術治療結果等不良反應。硝酸毛果蕓香堿注射液的藥源廣泛、配制工藝簡單、制劑穩定，醫院可自制，劑量容易控制，給藥方便，作用快，療效確切、安全，且價格低廉。
取硝酸毛果蕓香堿1.0克左右，氯化鈉8.9克左右，注射用水為1000毫升左右，先將氯化鈉溶于適量注射用水，溶解后再將硝酸毛果蕓香堿加入攪勻，再將注射用水加至1000毫升，取樣測定含量合格后過濾、灌封(1ml安瓿)、100℃流通蒸汽滅菌30秒，即制得元色透明硝酸毛果蕓香堿注射液。硝酸毛果蕓香堿注射液中硝酸毛果蕓香堿的鑒別取硝酸毛果蕓香堿注射液5毫升，加稀硫酸2滴，過氧化氫試液2毫升，氯仿2毫升及重鉻酸鉀試液1滴，振搖，氯仿層顯紫色即可。硝酸毛果蕓香堿注射液顯硝酸鹽的鑒別反應。它的PH值為4.0-6.0酸堿度。其它均附合中國藥典1995年版二部附錄的注射液項下有關規定。
硝酸毛果蕓香堿注射液中硝酸毛果蕓香堿的含量測定精取適量硝酸毛果蕓香堿注射液，加冰醋酸30ml，微熱使溶解，放冷，照電位滴定法(《中國藥典》95年版，二部，附錄ⅦA)，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于27.13mg的C11H16N2O2·HNO3。其穩定性考察將硝酸毛果蕓香堿注射液置室溫20℃暗處避光放置一年定期觀察，其性狀無色澄明、無變化；含量測定(標示量的％)，6個月后測定由100.2％降至99.7％；PH值由5.2降至5.1。檢查結果均無明顯變化，穩定性能較好。對硝酸毛果蕓香堿注射劑的急性毒性試驗，選用健康家兔從耳緣靜脈注入硝酸毛果蕓香堿注射液，結果顯示，硝酸毛果蕓香堿注射所用藥物濃度是安全的。臨床應用于白內障人工晶體植入手術患者500余例，手術效果良好。在青光眼治療中，用硝酸毛果蕓香堿注射液于眼內球結膜下注射治療，效果遠超過硝酸毛果蕓香堿滴眼劑。
另硝酸毛果蕓香堿注射液還可用硝酸毛果蕓香堿5克左右，氯化鈉8克左右，注射用水加至1000毫升配制；還可采用硝酸毛果蕓香堿10克，氯化鈉6.8克，注射用水加至1000毫升配制；還可用硝酸毛果蕓香堿20克，氯化鈉4.6克，注射用水加至1000毫升等若干種成份配制成各種規格的硝酸毛果蕓香堿注射液。
開發制備各種成份配比的硝酸毛果蕓香堿注射液藥源廣泛，配制工藝簡單，劑量容易控制，給藥方便，作用快，療效確切安全，制劑穩定，價格低廉。臨床使用后，給人們帶來良好的社會效益和經濟效益。且該注射液適合醫院制劑室生產，簡單方便，亦適合制藥廠生產。
權利要求
一種用于白內障手術和青光眼治療的注射液，其特征在于含有1.0克左右的硝酸毛果蕓香堿，8.9克左右的氯化鈉和1000毫升左右的注射用水，其中將氯化鈉溶于適量注射用水中，再將硝酸毛果蕓香堿溶解后，加注射用水至1000毫升攪勻，取樣測定合格，再進行滅菌消毒的注射液。
全文摘要
本發明公開了一種用于白內障手術和青光眼治療的注射液,由硝酸毛果蕓香堿、氯化鈉和注射用水配制成注射液,用于白內障手術和青光眼治療有較佳功效。適合醫院制劑室生產,或藥廠生產,制備簡便,價格低廉。
文檔編號A61K31/415GK1286084SQ9911844
公開日2001年3月7日 申請日期1999年8月30日 優先權日1999年8月30日
發明者王寶樹 申請人:王寶樹