專利名稱：一種鹽酸雷莫司瓊注射液的制備方法
技術領域：
本發明涉及藥物制劑的制備方法，具體地說是鹽酸雷莫司瓊注射液的制備方法。
背景技術：
鹽酸雷莫司瓊(ramosetron hydrochloride)屬于5-HT3受體拮抗劑，也是目前為 止作用最強的止吐藥物。由于該藥物對化療引起的惡心、嘔吐有效顯著的治療作用，且與以 往上市的同類藥物相比，用量小、作用時間長。因此深受臨床醫師及患者的青睞。但由于鹽 酸雷莫司瓊對光、熱不穩定，容易被氧化。而在生產過程中，即使加入亞硫酸氫鈉等常規抗 氧劑，亦不能有效控制成品中的有關物質數量。眾所周知，隨著有關物質的增加，藥品發生不良反應的風險增大。隨著醫藥行業對 藥品質量要求越來越高，因此如何提高鹽酸雷莫司瓊注射液的穩定性、有效降低注射液中 有關物質的數量、減少藥物不良反應的發生幾率、增加藥物的安全性已成為醫藥研究中的重中之重。

發明內容
本發明的目的就是要提供一種鹽酸雷莫司瓊注射液的新制備方法，以有效控制鹽 酸雷莫司瓊注射液中的有關物質。本發明的目的是這樣實現的本發明所提供的鹽酸雷莫司瓊注射液的制備方法，包括以下步驟(a)以注射用水為溶媒，有效劑量的鹽酸雷莫司瓊為藥物活性成分，乳酸或醋酸鈉 為穩定劑；(b)在潔凈、避光環境中，將穩定劑溶于規定量的注射用水中，然后加入滲透壓調 節劑調節等滲，溶解后，加入藥物活性成分；攪拌溶解后，補足體積；(c)加入0. 05 0. 25%的活性炭攪拌20 30分鐘，脫去活性炭，pH控制在4. 0 5.0，過濾，灌裝，封口。本發明所述的藥物活性成分、穩定劑的用量配比以溶媒的質量比計優選鹽酸雷 莫司瓊為0. 0165% 0. 03%，乳酸0. 05% 0. 3%或醋酸鈉0. 3% 0. 6%。本發明方法簡單、易操作，可有效降低鹽酸雷莫司瓊注射液中的有關物質的數量， 提高鹽酸雷莫司瓊注射液的穩定性。以下通過具體實例對本發明作進一步詳細，但其并不對本發明構成限制。
具體實施例方式實施例權利要求
1.一種鹽酸雷莫司瓊注射液的制備方法，其特征在于它包括以下步驟(a)以注射用水為溶媒，有效劑量的鹽酸雷莫司瓊為藥物活性成分，乳酸或醋酸鈉為穩 定劑；(b)在潔凈、避光環境中，將穩定劑溶于約規定量的注射用水中，然后加入滲透壓調節 劑調節等滲，溶解后，加入藥物活性成分；攪拌溶解后，補足體積；(c)加入0.05 0. 25%的活性炭攪拌20 30分鐘，脫去活性炭，pH控制在4. 0 5.0，過過濾，灌裝，封口。
2.根據權利要求1所述的鹽酸雷莫司瓊注射液的制備方法，其特征在于所述的藥物活 性成分、穩定劑的用量配比以溶媒的質量比計鹽酸雷莫司瓊為0.0165% 0. 03%，乳酸 0. 05% 0. 3%或醋酸鈉0. 3% 0. 6%。
全文摘要
本發明提供了一種鹽酸雷莫司瓊注射液的制備方法，它包括以下步驟(a)以注射用水為溶媒，有效劑量的鹽酸雷莫司瓊為藥物活性成分，乳酸或醋酸鈉為穩定劑；(b)在潔凈、避光環境中，將穩定劑溶于約規定量的注射用水中，然后加入滲透壓調節劑調節等滲，溶解后，加入藥物活性成分；攪拌溶解后，補足體積；(c)加入0.05～0.25％的活性炭攪拌20～30分鐘，脫去活性炭，pH控制在4.0～5.0，過濾，灌裝，封口。本發明方法簡單、易操作，可有效降低鹽酸雷莫司瓊注射液中的有關物質的數量，提高鹽酸雷莫司瓊注射液的穩定性。
文檔編號A61K47/12GK102038637SQ20091007577
公開日2011年5月4日 申請日期2009年10月23日 優先權日2009年10月23日
發明者劉書睿, 張西果, 李曉斌, 趙霞, 路玉鋒 申請人:華北制藥集團制劑有限公司