專利名稱：供靜脈注射用苦參堿類生物堿的制備方法
技術領域：
本發明屬于一種供靜脈注射用藥的制備方法，特別涉及一種供靜脈注射用苦參堿類生物堿的制備方法。
本發明的技術方案是一種供靜脈注射用苦參堿類生物堿的制備方法，其特征在于它包括下述步驟溶液配制、調節PH值、活性炭處理、過濾除炭、除菌過濾、灌裝、凍干和蓋封工序；(1)溶液的配制及PH值調節的配制方法為將處方量的活性成分苦參堿或氧化苦參堿或苦參總堿和填加劑，加到60-95％處方量的水中，在10-60℃攪拌溶解，用藥學適用的稀酸調節PH值4.0-9.0，優選溫度控制在10-35℃范圍，優選PH值5.5-7.0。
(2)活性炭處理上述配制后的溶液，室溫以下加入活性炭處理，活性炭用量為溶液總量的0.05-5.0％，優選用量0.1-0.5％(重量計)，活性炭處理優選在25℃，攪拌5-20分鐘，然后過濾除炭，得到無色或微黃綠色澄明溶液。
(3)除菌過濾濾除活性炭，得到的溶液首先予濾，然后除菌過濾；可以采用不同除菌過濾器，常壓、減壓或加壓過濾方法以除掉細菌及其他微生物，濾器的微孔應小于0.3μm，本發明優選微孔濾膜過濾器，濾膜孔徑小于0.3μm。
(4)上述灌裝、凍干及封蓋除菌后的溶液，灌入管制小瓶中，半落塞封蓋，放入真空冷凍干燥機中凍干，凍干周期由裝樣量決定，每瓶裝樣3.0ml，從予凍至干燥完成，約需30-35小時，或裝樣量5.0ml溶液，從予凍至凍干需40-45小時；控制水分含量在2.0％以下，得到疏松白色塊狀物，壓緊瓶蓋后制得成品；也可在安瓿中凍干熔封即得。
所述填加劑優選加入藥學適用的填加劑，可以是甘露醇或氯化鈉或葡萄糖或右旋糖苷，優選甘露醇為填加劑。
所述填加劑的用量為活性成分苦參堿或氧化苦參堿或苦參總堿填充劑1∶0.5-3.0，優選1∶0.5-2.0(重量比)。
所說的稀酸是稀鹽酸。
所述配制活性成分苦參堿或氧化苦參堿或苦參總堿和填加劑溶液時，為避免活性成分分解，氧化變為黃色，應盡量在較低溫度下攪拌溶解。
所述凍干可以采用制藥工業通用的凍干機制備。
本發明具有以下優點1、加入填加劑制備的苦參堿類凍于劑飽滿疏松，成品外觀良好，2、調節PH值更適于注射，另外PH值的降低可以提高活性成分苦參堿或氧化苦參堿或苦參總堿的溶解度，加速溶解，縮短配液時間，有利于穩定性。
實施例21000支制備量氧化苦參堿 200.0g，甘露醇 150.0g，1∶1鹽酸 適量，活性炭 15.0g，注射用水加至 3000ml。
配液和冷凍干燥方法同例1。
本發明不限于上述實例。
權利要求
1.一種供靜脈注射用苦參堿類生物堿的制備方法，其特征在于它包括下述步驟溶液配制、調節PH值、活性炭處理、過濾除炭、除菌過濾、灌裝、凍干和蓋封工序；(1)溶液的配制及PH值調節的配制方法為將處方量的活性成分苦參堿或氧化苦參堿或苦參總堿和填加劑，加到60-95％處方量的水中，在10-60℃攪拌溶解，用藥學適用的稀酸調節PH值4.0-9.0。(2)活性炭處理上述配制后的溶液，室溫以下加入活性炭處理，活性炭用量為溶液總量的0.05-5.0％(重量計)；然后過濾除炭，得到無色或微黃綠色澄明溶液。(3)除菌過濾濾除活性炭，得到的溶液首先予濾，然后除菌過濾，可以采用不同除菌過濾器，常壓、減壓或加壓過濾方法以除掉細菌及其他微生物，濾器的微孔應小于0.3μm。(4)灌裝、凍干及封蓋除菌后的溶液，灌入管制小瓶中，半落塞封蓋，放入真空冷凍干燥機中凍干，控制水分含量在2.0％以下，得到疏松白色塊狀物，壓緊瓶蓋后制得成品；也可在安瓿中凍干熔封即得。所述填加劑可以是甘露醇或氯化鈉或葡萄糖或右旋糖苷。
2.根據權利要求1所述的一種供靜脈注射用苦參堿類生物堿的制備方法，其特征在于所述填加劑是甘露醇。
3.根據權利要求1所述的一種供靜脈注射用苦參堿類生物堿的制備方法，其特征在于所述填加劑的用量為活性成分苦參堿或氧化苦參堿或苦參總堿填加劑1∶0.5-3.0(重量比)。
4.根據權利要求1所述的一種供靜脈注射用苦參堿類生物堿的制備方法，其特征在于所說的稀酸是稀鹽酸。
全文摘要
一種供靜脈注射用苦參堿類生物堿的制備方法，其特征在于它包括下述步驟溶液配制、調節pH值、活性炭處理、過濾除炭、除菌過濾、灌裝、凍干和蓋封工序。本發明具有以下優點1.加入填加劑制備的苦參堿類凍干劑飽滿疏松，成品外觀良好，2.調節pH值更適于注射，另外pH值的降低可以提高活性成分苦參堿或氧化苦參堿或苦參總堿的溶解度，加速溶解，縮短配液時間，有利于穩定性。
文檔編號A61P9/06GK1415293SQ02153749
公開日2003年5月7日 申請日期2002年12月4日 優先權日2002年12月4日
發明者王傳鑒, 王紅星, 張健美 申請人:正安醫藥(天津)藥物研究發展有限公司