丁苯羥酸在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病害的殺菌劑中的用圖
【技術領域】
[0001] 本發明涉及殺菌活性化合物，特別涉及丁苯羥酸在制備用于防治由植物病原菌引 起的植物病害的殺菌劑中的用途。
【背景技術】
[0002] 農業是人類社會和經濟發展的基礎，可持續農業是世界農業發展的趨勢。20世紀 以來，隨著科技進步和社會生產力的提高，人類創造了前所未有的財富，與此同時，人口劇 增、資源短缺、環境污染、生態破壞和自然災害頻繁等問題日益突出，嚴重阻礙了農業的可 持續發展，農業生產也因此承擔前所未有的巨大壓力。國內外研宄和實踐表明，植物病害是 制約農業可持續發展的一大因素。主要表現在以下幾個方面：首先，植物病害直接導致糧食 減產和質量降低，影響農民收入，影響農業可持續發展。其次，使用化學農藥防治病害雖然 提高了農作物的產量，促進了農業的發展，為人類的生存做出了重大貢獻，但由于其不合理 的使用，給生態環境造成了十分嚴重的破壞；再者，植物病害的為害導致貧困人口的增加。
[0003] 化學防治是控制植物病害的有效方法，具有見效快、殺菌譜廣、成本低、使用簡便 等優點，但化學殺菌劑的長期大量使用會造成土壤、大氣等環境污染、破壞生態平衡。隨著 近年來人們對食品安全及環境污染問題的關注，一些化學殺菌劑在許多發達國家和地區已 被嚴格限制使用。人們開始尋找一種對人類和環境無害并具有良好防治效果的新的植物病 害防治策略。新型綠色殺菌劑高效且無毒、無害、無污染、不產生抗藥性，不僅符合人們對綠 色食品的需求，而且為農業的可持續發展提供了保障，因此，對于新型綠色殺菌劑的研宄越 來越受到重視。
[0004] 丁苯羥酸，又稱丁苯乙H虧，皮炎靈。化學名稱為4-正丁氧基-N-羥 基苯乙酰胺，又稱對丁氧苯乙酰胺氧肟酸。英文名稱：bufexamac，英文別名： 2-(4-butoxyphenyl)acetohydroxamic acid ；2-(4-butoxyphenyl)-N-hydroxyacetamide ； 4-Butoxy-N-hydroxybenzene acetamide。CAS 號：2438_72_4,分子式：C12H17N03,分子量： 223. 27,分子結構式為：
[0005]
[0006] 丁苯羥酸為結晶或結晶性粉末，微有臭味，易溶于二甲基甲酰胺，在甲醇或乙醇中 微溶，不溶于水或乙醚。為非留體消炎鎮痛藥，適用于類風濕性關節炎、髖關節炎及濕瘆、神 經性皮炎、風濕病等。制劑有片劑、霜劑。動物試驗中，局部外用此藥對各種皮膚炎癥有效， 特別和皮質類固醇不同的是，不影響組織的修復，而且有一定的抑菌作用。
[0007] 以丁苯羥酸合成的消炎藥，廣泛用于治療類風濕關節炎、濕瘆和其他多種皮膚炎 癥，與許多皮質激素制劑（如氟輕松乳膏、倍它米松乳膏等）作用相當。該中間體制成的 制劑無毒，副作用小。從1973年起該藥相繼在英國、法國、德國、日本等國家上市。直到20 世紀80年代中期，丁苯羥酸乳膏仍然是西歐惟一治療皮膚炎癥的非留體抗炎藥制劑，最近 國外又將其用在牙膏和美容用品上。此外它還具有降低體溫、延長睡眠、促進頭發生長等功 能。
[0008] 丁苯羥酸作為一種去乙酰化酶抑制劑，能夠提高組蛋白乙酰化水平，已經得到了 廣泛的應用，而對其在農藥方面，特別是作為殺菌活性物質的應用研宄目前還沒有報道。
[0009] 目前，國內外尚無關于丁苯羥酸對農業病原菌抑制作用的報道。

【發明內容】

[0010] 本發明的目的在于提供了丁苯羥酸在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病 害的殺菌劑中的用途。本發明通過毒力測定，證明了丁苯羥酸對植物病原真菌具有良好的 抑制活性。丁苯羥酸作為殺菌劑，其高效、低毒，適合于植物病害化學防治的要求。
[0011] 為實現上述發明目的，本發明采用以下技術方案予以實現：
[0012] 丁苯羥酸在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病害的殺菌劑中的用途。
[0013] 對上述技術方案的進一步改進：所述植物病原菌為半知菌亞門真菌與子囊菌亞門 真菌。
[0014] 對上述技術方案的進一步改進：所述殺菌劑中丁苯羥酸的有效使用濃度為 5-lOmM。
[0015] 對上述技術方案的進一步改進：所述半知菌亞門真菌包括小麥赤霉病菌、番茄灰 霉病菌、番茄枯萎病菌、藍莓枝枯病菌、煙草赤星病菌、番茄早疫病菌、黃瓜棒孢葉斑病菌、 藍莓擬莖點枝枯病菌和水稻稻瘟病菌。
[0016] 對上述技術方案的進一步改進：所述子囊菌亞門真菌包括蘋果炭疽葉枯病菌、蘋 果輪紋病菌、和藍莓枝干潰瘍病菌。
[0017] 對上述技術方案的進一步改進：所述殺菌劑中丁苯羥酸的濃度為IOmM時，丁苯羥 酸對番茄灰霉病菌和藍莓擬莖點枝枯病菌的抑制率最高。
[0018] 對上述技術方案的進一步改進：所述植物為蘋果、桃、梨、番茄、藍莓、煙草、黃瓜、 水稻、玉米、小麥和大豆。
[0019] 與現有技術相比，本發明的優點和技術效果是：化學防治一直是植物病害防治的 主要措施，但相當多的農民和植保技術人員片面強調病害化學防治，主要依靠農藥，誤將化 學農藥作為一條捷徑，將其視為藥效快，防效好，包治百病，這種不合理使用化學農藥之勢 愈演愈烈，致使化學農藥問世至今其產量與使用量均呈逐年上升之勢。濫施化學農藥帶來 "3R"問題，即有害生物抗藥性（Resistanee)、有害生物再娼撅（Resurgenee)和農藥殘留 (Residue)，其所致負面后果相當嚴重，甚至令人觸目驚心。主要表現在：①生態環境的不 斷污染和惡化。②農田生態系統平衡的破壞。③農產品質量下降。④藥害嚴重。⑤抗藥性 增強。過量施用農藥，易使部分有害生物出現抗藥性，不僅浪費成本，而且未能及時有效防 治病害，給農業生產帶來不能預期的損失。隨著化學農藥的過量使用、使用時間的不斷延長 以及使用次數的不斷重復，病菌對化學農藥產生抗性，化學農藥必須不斷加大劑量才有防 治效果，甚至加大劑量也無濟于事，農藥使用壽命不斷縮短，而由于農藥使用壽命的縮短， 勢必要開發新的農藥品種。這就迫切需要對新型綠色的殺菌劑的研發。本發明通過室內毒 力測定，證明了丁苯羥酸對植物病原真菌具有良好的抑制活性。丁苯羥酸作為殺菌劑，具有 高效和低毒的優點，適合于植物病害化學防治的要求。
[0020] 隨著人們對無污染、無公害綠色食品的呼聲日益提高，綠色殺菌劑已成為農業生 產中的重要防治方法，許多綠色殺菌劑已相繼問世，并廣泛應用于生產，取得了顯著效果。 而丁苯羥酸是一種可降解、無污染、對環境友好的小分子化合物，并且其抗藥性差、對非靶 標生物及人畜安全，能夠保證農產品及果蔬的高品質，符合可持續發展的要求，其研宄和市 場應用前景廣闊。
【附圖說明】
[0021] 圖1是本發明中丁本輕酸對小麥赤霉病囷的抑囷實驗結果；
[0022] 圖2是本發明中丁苯羥酸對藍莓枝枯病菌的抑菌實驗結果；
[0023] 圖3是本發明中丁苯羥酸對番茄灰霉病菌的抑菌實驗結果；
[0024] 圖4是本發明中丁苯羥酸對蘋果輪紋病菌的抑菌實驗結果；
[0025] 圖5是本發明中丁苯羥酸對蘋果炭疽葉枯病菌的抑菌實驗結果；
[0026] 圖6是本發明中丁苯羥酸對煙草赤星病菌的抑菌實驗結果；
[0027] 圖7是本發明中丁苯羥酸對番茄枯萎病菌的抑菌實驗結果；
[0028] 圖8是本發明中丁苯羥酸對黃瓜棒孢葉斑病菌的抑菌實驗結果；
[0029] 圖9是本發明中丁苯羥酸對藍莓枝干潰瘍病菌的抑菌實驗結果；
[0030] 圖10是本發明中丁苯羥酸對藍莓擬莖點枝枯病菌的抑菌實驗結果；
[0031] 圖11是本發明中丁苯羥酸對番茄早疫病菌的抑菌實驗結果；
[0032] 圖12是本發明中丁苯羥酸對水稻稻瘟病菌的抑菌實驗結果。
【具體實施方式】
[0033] 以下結合附圖和具體實施例對本發明的技術方案作進一步詳細的描述。
[0034] 實施例1
[0035] 一、實驗材料
[0036] 丁苯羥酸為從Fluka公司購買的成品。稱取4. 47g 丁苯羥酸于20ml的二甲基亞 砜中，配成IM的母液，過濾除菌4°C保存待用。
[0037] 本實驗中所用的植物病原菌為實驗室4°C保存的菌種，采用的培養基為馬鈴薯培 養基（簡稱PDA)。
[0038] PDA培養基配方：馬鈴薯（去皮）200g，葡萄糖20g，瓊脂15g，自來水1000ml，自然 PH
[0039] 配制方法：將馬鈴薯洗凈去皮，稱200g切成小塊，加水煮爛（煮沸20-30分鐘，能 被玻璃棒戳破即可），用八層紗布過濾于燒杯中，根據實驗需