專利名稱:吡唑衍生物以及含有該衍生物的除草劑的制作方法
技術領域:
本發明涉及新穎的4-苯甲酰基吡唑衍生物以及含有這類衍生物作為活性組分的選擇性除草劑,它們作為高原農田的除草劑尤為有用。
由于多年來對除草劑廣泛的研究和開發,各種除草劑已被開發出來并在實踐中得到應用,這類除草劑對減少用于控制雜草所需的勞動力作出了貢獻,或者對促進農業植物或園藝植物的生長作出了貢獻。
即使這樣,仍然需要開發一種具有優良除草特性的新的除草劑。特別地,需要開發一種能選擇性的控制雜草而對谷類植物無不利影響并能低劑量使用有效的農業或園藝除草劑。但是,常規的除草劑不一定提供這類所需的除草劑特性。
另一方面,4-苯甲酰基吡唑衍生物的某些化合物已知具有除草活劑的。例如,吡唑酯(pyrazolate)(普通名)和吡唑硫(pyrazoxyfen)(普通名)特別可用作水稻田的除草劑。雖然作為水稻田的除草劑顯示出優良的除草活劑時,這些化合物作為高原的除草劑是不合適的,因為相對于高原土地的雜草來說,它們的除草活劑較弱。在4-苯甲酰基吡唑衍生物中,需要開發一種可有效地用作高原土地除草劑的優良化合物。
本發明提供了一種具有下式的吡唑衍生物,或它的鹽
其中A為C1-C4的烷基、C2-C4的鏈烯基或C2-C4的炔基;
B為氫原子、C1-C3的烷基、鹵素原子、C1-C3的鹵代烷基、C1-C3的烷氧基、C1-C3的烷硫基、C2-C4的烷氧基烷基、C2-C4的烷硫基烷基或C2-C4的烷氧基羰基;
X為C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基、鹵素原子、硝基、氰基、C1-C6的鹵代烷基、C2-C6的烷氧基烷基、C2-C6的烷基羰基、C2-C6的烷氧基羰基、獨自被鹵素或被C1-C6的烷基所取代的氨基羰基、C1-C6的鹵代烷氧基、C1-C6的烷硫基或C2-C6的烷硫基烷基;
Y為OR1(其中R1為C3-C8的環烷基、C4-C8環烷基烷基、C3-C6的鏈烯基、C2-C6的炔基、C1-C6的鹵代烷基、C3-C8的鹵代環烷基烷基、C3-C6的鹵代鏈烯基、C2-C6的鹵代炔基、C2-C6的硝基烷基或者為可被C1-C3烷基、鹵素原子、硝基或C1-C3烷氧基取代的苯基)、-O-L-O-R1(其中L為可被C1-C3烷基取代的C1-C6亞烷基、R1的定義同上)、-O-L-OH(其中L的定義同上)、-O-L-O-L-O-R2(其中L的定義同上,R2為一氫原子、C1-C6烷基或為可被C1-C3烷基、鹵素、硝基或C1-C3烷氧基取代的苯基)、-O-L-R3(其中L的定義同上,R3為可被C1-C3烷基、鹵素原子、硝基或C1-C3烷氧基取代的苯基)、-O-M(其中M為含有不多于兩個硫原子或氧原子并通過1至4個碳原子連接而形成的3-至6-個環中原子數的脂環基)、-O-L-M(其中L和M的定義同上)、-O-L-NR4R5(其中L的定義同上,R4和R5可相同或不同,各自為氫原子或C1-C6的烷基,或者R4和R5與相鄰的氮原子一起形成了一個環)、-O-L-COOR4(其中L和R4的定義同上)、-O-CH-CH-COOR4(其中R4的意義同上)、-O-L-CN(其中L的定義同上)、-O-L-C(O)-R2(其中L和R2的定義同上)、-O-L-S(O)n-R4(其中L和R4的定義同上,n為0至2的整數)、-O-COOR4(其中R4的定義同上)、-O-CONR4R5(其中R4和R5的定義同上)、-OP(O)(OR4)(其中R4的定義同上)、-S(O)nR1(其中R1和n的定義同上)、或者-S(O)n-L-O-R1(其中L、R1和n的定義同上)。
Z為鹵素原子、硝基、C1-C3烷氧基、三氟甲基、四氟甲氧基、氰基或-S(O)nR6(其中n的定義同上,R6為C1-C3烷基或C1-C3的鹵代烷基);
V為氫原子、鹵素原子、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;
W為氫原子、鹵素原子、C1-C4的烷基、C1-C4的鹵代烷基、C1-C4的烷氧基、C2-C6的烷氧基烷基、C2-C5的烷氧基羰基、C1-C3的鹵代烷氧基、硝基、氰基或-S-(O)n-R6(其中n和R6的定義同上);
Q為氫原子、可被鹵素原子取代的C1-C6烷基、可被鹵素原子取代的C1-C6鏈烯基、可被鹵素原子取代的C1-C6炔基、氰甲基、-C-(O)-R7(其中R7為可被相同的或不同的取代基所取代的苯基,這些取代基選自一組包括由C1-C6的烷基、C1-C6的鏈烯基、C1-C6的炔基、C1-C6的鹵代烷基、C1-C6的鹵代鏈烯基、C1-C6的鹵代炔基、鹵素原子、硝基和三氟代甲基所組成的組、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或為羥基)、-S(O)2R7(其中R7的定義同上)-P(O)(OR7)2(其中R7定義同上)、-L-C(O)R7(其中L和R7的定義同上)、-L-C(O)-N(R8)(R9)(其中L的定義同上,R8和R9可相同或不同為氫原子或C1-C6烷基)、-L-R10(其中L的定義同上,R10為可被相同或不同取代基所取代的苯基,這些取代基選自一組包括鹵素原子、硝基和三氟代甲基組成的組、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或者羥基)、-L-N(R8)(R9)(其中L、R8和R9的定義同上)、-L-OR11(其中L的定義同上、R11為氫原子、C1-C6烷基或C1-C6鏈烯基)、-L-OC(O)R12(其中L與上述定義相同,R12為C1-C6烷基或C1-C6烷氧基)、-L-S(O)nR11(其中L、n和R11的定義同上)、-L-SC(O)R8(其中L和R8的定義同上)、
(其中L1和L1可為相同的或不同的,各自為亞甲基、氧原子或硫原子,R12為氫原子或C1-C3烷基,m為2或3);
本發明也提供了一種選擇性的除草劑組合物,它包括至少一種除草有效量的上述所定義的式Ⅰ吡唑衍生物或它的鹽以及一種農業載體或稀釋劑。
進一步地說,本發明提供了一種可選擇性地控制雜草的方法,它包括將上述所定義式Ⅰ的吡唑衍生物或它的鹽施用在所需保護的地方。
此外,本發明提供了一種下式的經取代的苯的衍生物
(Ⅱ)其中G為羧基、鹵代羰基或氰基羰基,X、Y、Z、V和W與上述定義相同。
現在,本發明將參照較佳具體實例詳細描述。
在本發明的式Ⅰ化合物中,A、B、X、Y、Z和Q較好分別選自下列取代基
AMe,Et,n-Pr,i-Pr,CH2CH=CH2,CH2C≡CH,t-BuBH,Me,Et,n-Pr,i-Pr,Cl,Br,CH2Cl,CF3,OMe,OEt,OPr-i,SMe,CH2OMe,CH2SMe,CO2Me,CO2EtXMe,Et,n-Pr,i-Pr,n-Bu,i-Bu,s-Bu,t-Bu,OMe,OEt,OPr-n,OPr-i,OBu-n,OBu-i,OBu-s,OBu-t,F,Cl,Br,I,NO2,CN,CH2F,CHF2,CF3,CH2CF3,CH2Cl,CCl3,CHClMe,CH2CH2Cl,CHClCH2Cl,CH2Br,CHBrMe,CH2CH2Br,CH2OMe,CH2OEt,CH2OPr-n,CH2OPr-i,CH2OBu-n,CH2OBu-i,CH2OBu-s,CH2OBu-t,CHMeOMe,CHMeOEt,CHMeOPr-n,CHMeOPr-i,CHMeOBu-n,CHMeOBu-i,CHMeOBu-s,CHMeOBu-t,CH2CH2OMe,CH2CH2OEt,
CH2CH2OPr-i,Ac,COEt,COPr-n,COPr-i,COOMe,COOEt,COOPr-i,CONHMe,CONHEt,CONMe2,CONEt2,CONEtMe,OCHF2,OCF3,OCH2CF3,SMe,SEt,CH2SMe,CH2SEt,CHMeSMe,CHMeSEt
OCHMeCH=CH2,OCMe2CH=CH2,OCH2CMe=CH2,OCH2CH=CHMe,OCH2CH=CMe2,OCH2C≡CH,OCHMeC≡CH,OCMe2C≡CH,OCH2C≡CMe,OCH2CH2F,OCH2CHF2,OCH2CF3,OCH2CH2Cl,OCHMeCH2Cl,OCH2CCl3,OCH2CH2CH2Cl,OCH2CH2Br,
,OCH2CCl=CH2,OCH2CH2CH=CH2,OCH2CCl=CHCl,OCH2CH2NO2,OPh,OPh-Me-2OPh-Cl-4,OPh-NO2-4,OCH2CH2OMe,OCH2CH2OEt,OCH2CH2OPr-n,
OCH2CH2OPr-i,OCH2CH2OBu-n,OCH2CH2OBu-i,OCH2CH2Bu-s,OCH2CH2OBu-t,OCHMeCH2OMe,OCH2CH2OPh,OCH2CH2OCH2CH2OMe,OCH2CH2OH,OCH2CH2OCHMeCH2OMe,OCH2Ph,OCHMePh,OCH2Ph-4-Me,OCH2Ph-4-Cl,OCH2CH2Ph,
OCH2CH2NH2,OCH2CH2NHMe,OCH2CH2NMe2,OCH2CH2NEt2,
,OCH2COOMe,OCH2COOEt,OCH2COOPr-n,OCH2COOPr-i,OCH2COOBu-t,OCHMeCOOMe,OCHMeCOOEtOCHMeCOOPr-n,OCHMeCOOPr-i,OCHMeCOOBu-tOCH2CH2CN,OCH2CN,OCHMeCN,OCH2SMe,OCH2C(O)Ph,OCH2C(O)Me,OCH2CH2SMe,OCH2CH2SOMe,OCH2CH2SO2Me,
OCH2CH2SEt,OCH2CH2SO2Et,OCOOMe,OCOOEt,OCOOPr-i,OCONH2,OCONHMe,OCONMe2,OP(O)(OMe)2,OP(O)(OEt)2,
,SCH2CH=CH2,SCH2C≡CH,SCH2CF3,SCH2CH2Cl,SCH2CCl3,
,SPh,SCH2CH2OMe,SCH2CH2OEt,SCH2CH2OPr-i,SCH2CH2OPh,
,S(O)CH2CH=CH2,S(O)CH2CH≡CH,S(O)CH2CF3,S(O)CH2CH2Cl,
,S(O)Ph,S(O)CH2CH2OMe,S(O)CH2CH2OEt,S(O)CH2CH2OPr-i,S(O)CH2CH2OPh,
,SO2CH2CH=CH2,SO2CH2C≡CH,
SO2CH2CF3,SO2CH2CH2Cl,
,SO2Ph,SO2CH2CH2OMe,SO2CH2CH2OEt,SO2CH2CH2OPr-i,ZF,Cl,Br,I,NO2,OMe,OEt,OPr-n,OPr-i,CF3,CN,SMe,SOMe,SO2Me,SCF3,SOCF3,SO2CF3QH,Me,Et,n-Pr,i-Pr,n-Bu,i-Bu,s-Bu,t-Bu,CH2CH2Cl,CH2CF3,CHClMe,CH2CH2Br,CHClCH2Cl,CH2CH=CH2,CH2CMe=CH2,CH2CH=CHMe,CH2C≡CH,CH2CCl=CH2,CH2CN,CH2Ph,CH2Ph-Cl-2,CH2Ph-Cl-3,CH2Ph-Me-2,
CH2Ph-Me2-2,4,CH2Ph-Me-4,CHMePh,CHEtPh,CH2Ph-NO2-2,CH2Ph-CF3-3,CH2OMe,CH2OEt,CH2OH,CHMeOH,CH2NHMe,CH2NMe2,CHMeNMe2,CH2COPh,CH2COPh-NO2-4,CH2COPh-Me-4,
CH2COPh-Cl-4,CH2COPh-Me2-2,4,CH2COPh-CF3-4,CH2Ac,CH2COEt,CHMeAc,CH2CO2Me,CH2CO2Et,CH2CO2Pr-n,CH2CO2Pr-i,CH2CO2Bu-t,CH2CO2H,CHMeCO2H,CH2CONHMe,CH2CONMe2,CH2CONHEt,CH2CONEt2,CH2CONPr-n2,CH2OCH2CH=CH2,CH2OAc,CH2COEt,CH2COPr-i,CH2COBu-t,CH2OCO2Me,CH2OCO2Et,CH2OCO2Pr-i,CH2OCO2Bu-t,CH2SMe,CH2SEt,CH2SCH2CH=CH2,CH2SAc,CH2SCOBu-t,CH2SO2Me,CH2SO2Et,CH2SO2CH2CH=CH2,CH2NHCH2CH=CH2,CH2NMeCH2CH=CH2,CH2NHAc,CH2NHCOEt,CH2NHCO2Me,CH2NHCO2Et,CH2NMeCO2Me,COPh,COPh-Me-4,COPh-NO2-2,COPh-Cl2-2,4,Ac,COEt,COPr-n,COPr-i,COBu-n,COBu-t,COCH2Cl,COCHCl2,COCCl3,COCF3,COCH2OMe,COCH2OPh,COCH2CH=CHCH3,CO2Me,CO2Et,CO2Bu-t,CO2Pr-i,CONHMe,CONMe2,CONHEt,CONEt2,CONPr-n2,CON(CH2CH=CH2)2,CONMePh,
CO2CH2Ph,CO2Ph,SO2Me,SO2Et,SO2CH2CH=CH2,SO2Ph,SO2Ph-Me-4,SO2Ph-Cl-4,SO2Ph-(NO2)2-2,4,SO2CF3,P(=O)(OMe)2,P(=O)(OEt)2,P(=O)(0Pr-n)2,P(=O)(OPr-i)2,P(=S)(OMe)2,P(=S)(OEt)2,P(=O)OMeOPh,P(=O)(OCH2CH=CH2)2,P(=O)OPhOCH2CH=CH2
當Q為氫原子時,化合物可很容易地與金屬或有機堿形成鹽。
作為這類金屬,可提及的為鈉、鉀、鈣、鋰、鋇、鎂、鐵、銅、鎳或錳。
作為這類有機堿,可提及的為甲基胺、二甲胺、三甲胺、乙基胺、二乙胺、三乙胺、正丙胺、二正丙胺、異丙胺、二異丙胺、正丁胺、異丁胺、仲丁胺、叔丁胺、哌啶、吡咯烷、嗎啉、吡啶、NN-二甲基苯胺或膽堿。
為了開發出有用的除草劑,在對各種有機化合物的除草劑特性進行研究的進程中,本發明業已發現上述的本發明化合物表現出對窄葉雜草(禾本科雜草和莎草科雜草)以及寬葉雜草有優良的除草性,并且對有用的植物,例如諸如Zeamays(玉米)、Sorqhumbicolor(蘆粟)、Triticumspp(小麥)、HordeumVulqare(大麥)和農作物基本上無植物毒性。本發明是在此發明的基礎完成的。
在各個土壤治理,土壤綜合治理和葉子處理中,本發明的化合物表現出強烈的除草劑活性。另一方面,在土壤處理、土壤綜合治理和葉子處理中,應用它對諸如Zeamays(玉米)、Sorqhumbicolor(蘆粟)、Triticumspp(小麥)、HordeumVulqare(大麥)的農作物不表現出植物毒性。因此,本發明的化合物具有高的選擇性,在這些谷類植物的栽培期間,它對于控制雜草是很有效的。也就是說,本發明化合物對諸如Setariaviridis(綠色狐尾狀植物)Echinochloocrus-qalli(稗)、Amarathuslividus(青灰色莧)、Polyqonumlonqisetum(蓼)、Xanthiumstrumarium(蒼耳)、Abutilontheophrasti(茴麻)和Cyperusesculenlus(鐵荸薺)的有害雜草表現出強烈的除草活性,它在Zeamays(玉米)或Sorqhumbicolor(蘆粟)的栽培期間使用。對禾本科雜草和Cyperusesculenlus(鐵荸薺)的除草活性顯當高,并且十分獨特。因此,在Zeamays(玉米)或Sorqhumbicolor(蘆粟)的栽培期間,它通常用于作為敵菌靈均三氮苯型(triazine-type)除草劑的阿特拉津(atranzine)或丙腈津(eyanazine)或者用于作為酸酰基苯型的除草劑的草不綠(alachlor)或蓋草綠(metolachlor)。但是,雖然阿特拉津和丙腈津對寬葉雜草顯示出高活性但對禾術科雜草則有不良的除草活性,且對Cyperusesculenlus(鐵荸薺)的活性十分低。另一方面,雖然草不綠和蓋草綠對禾本科雜草的活性很高,但對寬葉雜草具有不良的活性,且對于Cyperusesculenlus(鐵荸薺)的活性也十分低。因此,只單獨施用這類除草劑來除去所有的雜草種類是很困難的。
作為各種研究的結果,本發明者業已發現,本發明的化合物對廣范圍的雜草表現出優良的除草作用,本發明就是在發現的基礎產生的。本發明化合物也有一個特征,即它對于諸如Zeamays(玉米)、Sorqhumbicolor(蘆粟)、Teiticumspp(小麥)、和HordeumVulqare(大麥)的農植物無植物毒性,因此可安全地施用于這些各類植物的田地里。
進一步地說,本發明化合物包括一個在Oryzasatira(稻)和Echinochloacrus-qalli(稗)之間顯示出選擇性的化合物,它也包括對于諸如Goxxypiumspp(棉花)、Batavulqaris(甜菜)或Clycinemax(大豆)的有用植物具有選擇性的一個化合物。
此外,已知4-苯甲酰基吡唑衍生物具有優良的除草活性。例如,吡唑酯(普通名)在市場上有售,并廣泛地在實際中應用。但是,這些常規的除草劑用于水稻田時受到限制,用于高原土地進其活性極為不良。然而,作為多年來對4-苯甲酰基吡唑衍生物的廣泛研究的結果,本發明人最后已發現了本發明的化合物,它在用作上述結構的取代物時同時滿足各種條件,應用于高地的各個土壤治理、土壤綜合治理和葉子處理時表現出強烈的除草劑活性。已發現本發明的化合物對禾本科雜草和Cyperusesculenlus(鐵荸薺)表現出尤為高的活性。
通過下列的任何一個反應可方便地制備本發明的化合物。
上述中,A、B、V、W、X、Y、Z和Q和定義同上,E為鹵素原子、甲磺酰基氧基或對-甲苯磺酰基氧基。進一步地說,
的互變異構體,可由任一個式子表示。
反應式(1)表示具有合適取代的苯甲酸與5-羥基吡唑在縮合劑和堿存在下在惰性溶劑中反應,以得到4-苯甲酰基-5-羥基吡唑。縮合劑的用量是每摩爾苯甲酸和吡唑為1.0至1.5摩爾。作為縮合劑,可提及N,N′-二環己基碳化二亞胺。溶劑是隨意的只要它對反應是惰性的即可。最為理想的溶劑是叔丁醇、叔戊醇或異丙醇。堿不是必不可少的。但是,總的來說,用堿后可提高收得率。對堿沒有特殊的限制,但較好的是使用碳酸鉀或碳酸鈉。反應溫度從室溫至溶劑的沸點溫度,但較好地從50至100℃。
反應時間通常從0.5至20小時。
反應式(2)表示一個反應,其中具有合適取代基的苯甲酰氯和5-羥基吡唑反應形成苯甲酰酯,然后它重排成4-苯甲酰化合物。
苯甲酰酯化作用可在惰性溶劑(諸職芳族烴、脂肪酸酯、鹵化烴、醚、乙腈、二甲亞砜或N,N′-二甲基甲酰胺)中進行或者在這類溶劑和水的兩相體系中進行或者在適當脫去氯化氫劑(例如,諸如氫氧化鈉、氫氧化鉀或碳酸氫鈉的無機堿或諸如吡啶或三乙胺的在機堿)存在于這類溶劑中的混合物中進行在室溫至100℃、10分鐘至5小時下進行此反應。
重排反應在諸如無水氯化鋁的路易斯酸或堿存在下進行。可用的堿為碳酸鉀、氫氧化鈣、或碳酸鈉。路易斯酸或堿通常用量為1至10摩爾倍數。
不需要溶劑,但是,一些狀況下,采用具有適當沸點的溶劑來提高操作效率或得率是有利的。作為這類有利的例子,可提及采用二噁烷、甲苯或二甲苯二甘醇二甲醚。
反應溫度通常從50至150℃,反應時間通常為15分鐘至30小時。
反應式(3)表示一個反應,其中將苯衍生物、5-羥基吡唑衍生物和四氯化碳在路易斯酸存在下于惰性溶劑中或無溶劑時進行縮合,然后水解以得到4-苯甲酰基-5-羥基吡唑衍生物。作為路易斯酸,較好的是對反應的至少理論量的數量的無水氯化鋁或無水溴化鋁。溶劑可以任何類型,只要它對于反應是惰性的即可。但是,諸如二氯甲烷、二氯乙烷或四氯乙烷的氯型溶劑較為優選。縮合溫度范圍從0℃至溶劑的沸點溫度,但較好的是從10至80℃。水解作用是在鹽酸或硫酸存在下進行。水解溫度較好地是從室溫至100℃水解時間通常從0.1至10小時。
反應式(4)表示一個反應,其中將苯甲腈衍生物和5-羥基吡唑衍生物在路易斯酸和堿存在下在惰性溶劑中或無溶劑時進行反應得到4-苯甲酰基-5-羥基吡唑。作為路易斯酸,可采用氯化鋅、氯化鋁或溴化鋁。作為堿,可提及吡啶或三乙胺。路易斯酸和堿的普通用量為1至10摩爾倍量。作為溶劑,可提及二氯甲烷、二氯乙烷或四氯乙烷。反應溫度通常從0℃至80℃,較好地是從10至50℃。反應時間從0.5至2小時。
反應式(5)表示一個反應,其中將4-苯甲酰基-5-羥基吡唑與鹵化物、甲磺酸酯或對-甲苯磺酸酯進行縮合。
對于此反應,較好的是采用1至3摩爾倍量的脫去鹵化氫劑(dehydrohalogenatingagent)。作為這樣的脫去鹵化氫劑,可提及諸如氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉或碳酸鉀的無機堿,或者諸如吡啶或三乙胺的有機堿。
只要溶劑對反應是惰性的,對溶劑別無特別的限制。廣范圍的溶劑包括芳族烴、脂肪酯酯、鹵代烴、醚、酮、脂族烴、乙腈、二甲亞砜和二甲基甲酰胺。
在室溫至溶劑沸點溫度范圍內,可任意選擇反應溫度。反應時間通常從30分鐘至30小時。
反應式(6)表示一個反應,其中4-苯甲酰基5-羥基吡唑通過與鹵化劑轉變成5-鹵代化合物,或者通過甲磺酰氯或對-甲苯磺酰氯轉變成甲磺酰酯化合物或對-甲苯磺酰酯化合物,然后再與適當的醇或酸縮合。
作為鹵化劑,可提及磷酰氯、五氯化磷或亞硫酰氯。
作為溶劑,可采用對反應呈惰性的廣泛范圍里的溶劑,諸如二甲基甲酰胺。但是,沒有任何溶劑也可進行反應。
反應溫度較好地從30至150℃,反應時間常常是30分鐘至10小時。在某些狀況下,通過加入脫去鹵化氫劑可以縮短反應時間或者提高得率。
通過加入了脫去鹵化氫劑來進行與醇或酸的縮合反應。
作為一種脫去鹵化氫劑,可采用諸如氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、醇鈉、氫化鈉的堿。
溶劑可為對反應呈惰性的任何溶劑(諸如芳族烴、醚、酮或N,N′-二甲基甲酰胺)。在室溫至溶劑沸點的溫度范圍內,選擇反應溫度。
用作本發明化合物起始物質的經取代的苯衍生物具有新穎的結構,通過將各種已知的合成的適當的結合可容易地制備這些苯的衍生物。例如,苯環中取代基Z為-S(O)nCH3的化合物可根據下列反應式進行制備。
上式中,X和Y的定義同上,Hal為鹵素原子。
現在,參照實施例對被取代的苯衍生物和吡唑衍生物的制備作詳細地描述。但是,應當知道,本發明不被這類特殊實施例所限制。
實施例14-(2-氯代-4-甲磺酰基-3-(2-甲氧基)乙氧基苯甲酰基)-1-乙基-5-羥基吡唑的制備(1)2-氯代-4-甲磺酰基-3-(2-甲氧基)乙氧基苯甲酸(2-甲氧基)乙酯將1.2克2-氯代-3-羥基-4-甲磺酰基苯甲酸、1.4克碳酸鉀和2.1克2-溴代乙基甲基醚倒入20毫升N,N-二甲基甲酰胺中,并在加熱至60到70℃的溫度下,反應6至7小時。然后,蒸去溶劑,加入水后,用氯仿萃取反應混合物。用無水硫酸鈉干燥,蒸去溶劑得到1.9克上述標題化合物的粗產品。
(2)2-氯代-4-甲磺酰基-3-(2-甲氧基)乙氧基苯甲酸。
將1.9克2-氯代-4-甲磺酰基-3-(2-甲氧基)乙氧基苯甲酸(2-甲氧基)乙酯的粗產品溶于50毫升乙醇中,向內加入20ml含有1克氫氧化鈉的水溶液。混合物在室溫下攪拌30分鐘。然后,蒸去乙醇,向殘留物中加水。用氯仿洗滌混合物,然后用濃鹽酸酸化,并用氯仿萃取。萃取物用無水硫酸鈉干燥。然后蒸去溶劑得到1.4克上述標題化合物的粗產品。向粗產品內加入正己烷,讓混合物靜置,從而使所需產品漸結晶析出。
熔點89-92℃(3)4-(2-氯代-4-甲磺酰基-3-(2-甲氧基)乙氧基苯甲酰基)-1-乙基-5-羥基吡唑將1.2克2-氯代-4-甲磺酰基-3-(2-甲氧基)乙氧基苯甲酸、0.3克碳酸鉀、0.45克1-乙基-5-羥基吡唑和0.77克N,N′-二環己基碳化二亞胺置于40毫升叔戊醇中,在加熱到80至90℃的溫度下攪拌4至5小時。蒸去溶劑,向殘留物中加入稀碳酸鉀水溶液。用氯仿洗滌混合物。用濃鹽酸酸化水層,并用氯仿萃取。用無水硫酸鈉干燥萃取物。然后,蒸去溶劑得到上述標題化合物的粗產品。粗產品用乙醇重結晶得到0.3克所需的產品。熔點159-160℃實施例24-(3-芐基氧基-2-氯代-4-甲磺酰基苯甲酰基)-1-乙基-5-羥基吡唑的制備(1)3-芐氧基-2-氯代-4-甲磺酰基苯甲酸芐酯將1.5克2-氯代-3-羥基-4-甲磺酰基苯甲酸、1.7克碳酸鉀和5.1克芐基溴置于50毫升二甲基甲酰按中,將混合物在室溫下攪拌過夜,然后在60至70℃的溫度下加熱3小時。蒸去溶劑,將水加至殘留物中。用氯仿萃取混合物。萃取液用無水硫酸鈉進行干燥。然后蒸去溶劑得到上述標題化合物的粗產品。粗產品用乙醇重結晶得到2.5克所需的產品。
(2)3-芐氧基-2-氯代-4-甲磺酰基苯甲酸將2.5克3-芐氧基-2-氯代-4-甲磺酰苯甲酸芐酯置于50毫升乙醇中,向內加入25毫升含有1克氯化鈉的水溶液。將混合物在室溫下靜置30分鐘。然后,蒸去乙醇,向殘留物中加水。用氯仿洗滌混合物。用濃鹽酸酸化水層并用氯仿提取。用無水硫酸鈉干燥萃取物。然后蒸去溶劑得到上述標題化合物的粗產品。用乙醇-異丙基醚洗滌粗產品得到1.0克所需的產品。
(3)4-(3-芐氧基-2-氯代-4-甲磺酰苯甲酰基)乙基-5-羥基吡唑將1.0克3-芐氧基-2-氯代-4-甲磺酰基苯甲酸、0.23克碳酸鉀、0.24克1-乙基-5-羥基吡唑和0.59克N,N′-二環己基碳化二亞胺置于20毫升叔戊醇中,在加熱到80至90℃的溫度下將混合物攪拌4小時。蒸去溶劑,然后向殘留物中加入碳酸鉀水溶液。用氯仿洗滌混合物。用濃鹽酸酸化水層然后用氯仿萃取。用無水硫酸鈉干燥萃取物。然后蒸去溶劑得到上述標題化合物的粗產品。用乙醇將粗產品重結晶得到0.3克所需產物。熔點162-165℃。
表1和表2列出了根據前面實施例所制備的苯甲酸和吡唑衍生物的物理性質表1
XYZ熔點(℃)Cl OCH2
SO2Me 102~107Cl OCH2CH2OPh SO2Me 147~151Cl
SO2Me 153~157Cl OCH2CH2CH=CH2SO2Me 90~94Cl OCH2CH=CHMe SO2Me 113~118Cl OCH2CH2OMe SO2Me 89~92
表3續XYZQMe OCH2CCl=CH2SO2Me HMe OCH2CCl=CHCl SO2Me HMe OCH2CH2NO2SO2Me HMe OPh SO2Me HMe OPh-Me-2 SO2Me HMe OPh-Cl-4 SO2Me HMe OPh-NO2-4 SO2Me HMe OCH2CH2OMe SO2Me HMe OCH2CH2OEt SO2Me HMe OCH2CH2OPr-n SO2Me HMe OCH2CH2OPr-i SO2Me HMe OCH2CH2OBu-n SO2Me HMe OCH2CH2OBu-i SO2Me HMe OCH2CH2OBu-s SO2Me HMe OCH2CH2OBu-t SO2Me HMe OCH2CH2-Y4 SO2Me HMe OCHMeCH2OMe SO2Me HMe OCH2CHMeOMe SO2Me HMe OCH2CH2OPh SO2Me HMe OCH2CH2OCH2CH2OMe SO2Me HMe OCH2CH2OCH2CH2OPr-i SO2Me HMe OCH2CH2OCHMeCH2OMe SO2Me HMe OCH2CH2OH SO2Me HMe OCH2Ph SO2Me HMe OCHMePh SO2Me HMe OCH2CH2Ph SO2Me HMe OCH2Ph-2-Cl SO2Me HMe OCH2Ph-3-Me SO2Me HMe OCH2Ph-4-OMe SO2Me HMe OCH2Ph-4-NO2SO2Me HMe Y9 SO2Me HMe Y10 SO2Me HMe Y11 SO2Me HMe Y12 SO2Me HMe Y13 SO2Me HMe Y14 SO2Me HMe Y15 SO2Me HMe Y16 SO2Me HMe Y17 SO2Me HMe Y18 SO2Me H
表3續XYZQMe OCH2CH2NH2SO2Me HMe OCH2CH2NHMe SO2Me HMe OCH2CH2NHPr-i SO2Me HMe OCH2CH2NMe2SO2Me HMe OCH2CH2NEt2SO2Me HMe Y19 SO2Me HMe OCH2COOMe SO2Me HMe OCH2COOEt SO2Me HMe OCH2COOPr-i SO2Me HMe OCH2COOBu-i SO2Me HMe OCH2COOBu-t SO2Me HMe OCH2COO-Y4 SO2Me HMe OCHMeCOOMe SO2Me HMe OCHMeCOOEt SO2Me HMe OCHMeCOOPr-i SO2Me HMe OCH2CH2CN SO2Me HMe OCH2SMe SO2Me HMe OCH2CH2SMe SO2Me HMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me HMe OCH2CH2SO2Me SO2Me HMe OCH2CH2SPr-i SO2Me HMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me HMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me HMe OCOOMe SO2Me HMe OCOOPr-i SO2Me HMe OCONH2SO2Me HMe OCONHMe SO2Me HMe OCONMe2SO2Me HMe OP(O)(OMe)2SO2Me HMe Y20 SO2Me HMe SCH2CH=CH2SO2Me HMe SCH2CH=CMe2SO2Me HMe SCH2C≡CH SO2Me HMe SCH2CF3SO2Me HMe SCH2CCl3SO2Me HMe Y21 SO2Me HMe SPh SO2Me HMe SCH2CH2OMe SO2Me HMe SCH2CH2OEt SO2Me HMe SCH2CH2OPr-i SO2Me H
表3續XYZQMe Y22 SO2Me HMe S(O)CH2CH=CH2SO2Me HMe S(O)CH2CH=CMe2SO2Me HMe S(O)CH2C≡CH SO2Me HMe S(O)CH2CH2Cl SO2Me HMe Y23 SO2Me HMe SO2CH2CH=CH2SO2Me HMe SO2CH2CH=CMe2SO2Me HMe SO2CH2C≡CH SO2Me HMe SO2CH2CF3SO2Me HMe SO2CH2CH2Cl SO2Me HMe Y24 SO2Me HMe Y25 SO2Me HMe SO2Ph SO2Me HMe SO2CH2CH2OMe SO2Me HMe SO2CH2CH2OEt SO2Me HMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me HMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2PhMe OCH2CH2OEt SO2Me CH2PhMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhMe OCHMeCH2OMe SO2Me CH2PhMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2PhMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me CH2PhMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2PhMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2PhMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me CH2PhMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2PhMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2PhMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2PhMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2SOMe SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2COPhMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPh
表3續XYZQMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2COPhMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2OMe Cl HMe OCH2CH2OEt Cl HMe OCH2CH2OPr-i Cl HMe OCHMeCH2OMe Cl HMe OCH2COOMe Cl HMe OCH2CH2SMe Cl HMe OCH2CH2SO2Me Cl HMe SCH2CH2OMe Cl HMe SO2CH2CH2OMe Cl HMe OCH2CH2OMe Cl CH2PhMe OCH2CH2SMe Cl CH2PhMe OCH2CH2SOMe Cl CH2PhMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2PhMe SCH2CH2OMe Cl CH2PhMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2PhMe OCH2CH2OMe Cl CH2COPhMe OCH2CH2SMe Cl CH2COPhMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2COPhMe SCH2CH2OMe Cl CH2COPhMe SCH2CH2OEt Cl CH2COPhMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2COPhCl Y1 SO2Me HCl Y2 SO2Me HCl Y3 SO2Me HCl Y4 SO2Me HCl Y5 SO2Me HCl Y6 SO2Me HCl Y7 SO2Me HCl OCH2CH=CH2SO2Me HCl OCHMeCH=CH2SO2Me HCl OCMe2CH=CH2SO2Me HCl OCH2CMe=CH2SO2Me HCl OCH2CH=CHMe SO2Me HCl OCH2CH=CMe2SO2Me HCl OCH2CH2CH=CH2SO2Me HCl OCH2C≡CH SO2Me HCl OCHMeC≡CH SO2Me HCl OCMe2C≡CH SO2Me H
表3續XYZQCl OCH2C≡CMe SO2Me HCl OCH2CH2F SO2Me HCl OCH2CHF2SO2Me HCl OCH2CF3SO2Me HCl OCH2CH2Cl SO2Me HCl OCH2CCl3SO2Me HCl OCHMeCH2Cl SO2Me HCl OCH2CH2CH2Cl SO2Me HCl OCH2CH2Br SO2Me HCl Y8 SO2Me HCl OCH2CCl=CH2SO2Me HCl OCH2CCl=CHCl SO2Me HCl OCH2CH2NO2SO2Me HCl OPh SO2Me HCl OPh-Me-2 SO2Me HCl OPh-Cl-4 SO2Me HCl OPh-NO2-4 SO2Me HCl OCH2CH2OMe SO2Me HCl OCH2CH2OEt SO2Me HCl OCH2CH2OPr-n SO2Me HCl OCH2CH2OPr-i SO2Me HCl OCH2CH2OBu-n SO2Me HCl OCH2CH2OBu-i SO2Me HCl OCH2CH2OBu-s SO2Me HCl OCH2CH2OBu-t SO2Me HCl OCH2CH2-Y4 SO2Me HCl OCHMeCH2OMe SO2Me HCl OCH2CHMeOMe SO2Me HCl OCH2CH2OPh SO2Me HCl OCH2CH2OCH2CH2OMe SO2Me HCl OCH2CH2OCH2CH2OPr-i SO2Me HCl OCH2CH2OCHMeCH2OMe SO2Me HCl OCH2CH2OH SO2Me HCl OCH2Ph SO2Me HCl OCHMePh SO2Me HCl OCH2CH2Ph SO2Me HCl OCH2Ph-2-Cl SO2Me HCl OCH2Ph-3-Me SO2Me HCl OCH2Ph-4-OMe SO2Me HCl OCH2Ph-4-NO2SO2Me H
表3續XYZQCl Y9 SO2Me HCl Y10 SO2Me HCl Y11 SO2Me HCl Y12 SO2Me HCl Y13 SO2Me HCl Y14 SO2Me HCl Y15 SO2Me HCl Y16 SO2Me HCl Y17 SO2Me HCl Y18 SO2Me HCl OCH2CH2NH2SO2Me HCl OCH2CH2NHMe SO2Me HCl OCH2CH2NHPr-i SO2Me HCl OCH2CH2NMe2SO2Me HCl OCH2CH2NEt2SO2Me HCl Y19 SO2Me HCl OCH2COOMe SO2Me HCl OCH2COOEt SO2Me HCl OCH2COOPr-i SO2Me HCl OCH2COOBu-i SO2Me HCl OCH2COOBu-t SO2Me HCl OCH2COO-Y4 SO2Me HCl OCHMeCOOMe SO2Me HCl OCHMeCOOEt SO2Me HCl OCHMeCOOPr-i SO2Me HCl OCH2CH2CN SO2Me HCl OCH2SMe SO2Me HCl OCH2CH2SMe SO2Me HCl OCH2CH2S(O)Me SO2Me HCl OCH2CH2SO2Me SO2Me HCl OCH2CH2SPr-i SO2Me HCl OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me HCl OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me HCl OCOOMe SO2Me HCl OCOOPr-i SO2Me HCl OCONH2SO2Me HCl OCONHMe SO2Me HCl OCONMe2SO2Me HCl OP(O)(OMe)2SO2Me HCl Y20 SO2Me H
表3續XYZQCl SCH2CH=CH2SO2Me HCl SCH2CH=CMe2SO2Me HCl SCH2C≡CH SO2Me HCl SCH2CF3SO2Me HCl SCH2CCl3SO2Me HCl Y21 SO2Me HCl SPh SO2Me HCl SCH2CH2OMe SO2Me HCl SCH2CH2OEt SO2Me HCl SCH2CH2OPr-i SO2Me HCl Y22 SO2Me HCl S(O)CH2CH=CH2SO2Me HCl S(O)CH2CH=CMe2SO2Me HCl S(O)CH2C≡CH SO2Me HCl S(O)CH2CH2Cl SO2Me HCl Y23 SO2Me HCl SO2CH2CH=CH2SO2Me HCl SO2CH2CH=CMe2SO2Me HCl SO2CH2C≡CH SO2Me HCl SO2CH2CF3SO2Me HCl SO2CH2CH2Cl SO2Me HCl Y24 SO2Me HCl Y25 SO2Me HCl SO2Ph SO2Me HCl SO2CH2CH2OMe SO2Me HCl SO2CH2CH2OEt SO2Me HCl SO2CH2CH2OPr-i SO2Me HCl OCH2CH2OMe SO2Me CH2PhCl OCH2CH2OEt SO2Me CH2PhCl OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCl OCHMeCH2OMe SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SMe SO2Me CH2PhCl OCH2CH2S(O)Me SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2PhCl OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2PhCl SCH2CH2OMe SO2Me CH2PhCl SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCl SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2Ph
表3續XYZQCl SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCl OCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SMe SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SOMe SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2COPhCl SCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCl SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCl SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCl SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2OMe Cl HCl OCH2CH2OEt Cl HCl OCH2CH2OPr-i Cl HCl OCHMeCH2OMe Cl HCl OCH2COOMe Cl HCl OCH2CH2SMe Cl HCl OCH2CH2SO2Me Cl HCl SCH2CH2OMe Cl HCl SO2CH2CH2OMe Cl HCl OCH2CH2OMe Cl CH2PhCl OCH2CH2SMe Cl CH2PhCl OCH2CH2SOMe Cl CH2PhCl OCH2CH2SO2Me Cl CH2PhCl SCH2CH2OMe Cl CH2PhCl SO2CH2CH2OMe Cl CH2PhCl OCH2CH2OMe Cl CH2COPhCl OCH2CH2SMe Cl CH2COPhCl OCH2CH2SO2Me Cl CH2COPhCl SCH2CH2OMe Cl CH2COPhCl SCH2CH2OEt Cl CH2COPhCl SO2CH2CH2OMe Cl CH2COPhOMe Y1 SO2Me HOMe Y2 SO2Me HOMe Y3 SO2Me HOMe Y4 SO2Me HOMe Y5 SO2Me HOMe Y6 SO2Me HOMe Y7 SO2Me H
表3續XYZQOMe OCH2CH=CH2SO2Me HOMe OCHMeCH=CH2SO2Me HOMe OCMe2CH=CH2SO2Me HOMe OCH2CMe=CH2SO2Me HOMe OCH2CH=CHMe SO2Me HOMe OCH2CH=CMe2SO2Me HOMe OCH2CH2CH=CH2SO2Me HOMe OCH2C≡CH SO2Me HOMe OCHMeC≡CH SO2Me HOMe OCMe2C≡CH SO2Me HOMe OCH2C≡CMe SO2Me HOMe OCH2CH2F SO2Me HOMe OCH2CHF2SO2Me HOMe OCH2CF3SO2Me HOMe OCH2CH2Cl SO2Me HOMe OCH2CCl3SO2Me HOMe OCHMeCH2Cl SO2Me HOMe OCH2CH2CH2Cl SO2Me HOMe OCH2CH2Br SO2Me HOMe Y8 SO2Me HOMe OCH2CCl=CH2SO2Me HOMe OCH2CCl=CHCl SO2Me HOMe OCH2CH2NO2SO2Me HOMe OPh SO2Me HOMe OPh-Me-2 SO2Me HOMe OPh-Cl-4 SO2Me HOMe OPh-NO2-4 SO2Me HOMe OCH2CH2OMe SO2Me HOMe OCH2CH2OEt SO2Me HOMe OCH2CH2OPr-n SO2Me HOMe OCH2CH2OPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2OBu-n SO2Me HOMe OCH2CH2OBu-i SO2Me HOMe OCH2CH2OBu-s SO2Me HOMe OCH2CH2OBu-t SO2Me HOMe OCH2CH2-Y4 SO2Me HOMe OCHMeCH2OMe SO2Me HOMe OCH2CHMeOMe SO2Me HOMe OCH2CH2OPh SO2Me HOMe OCH2CH2OCH2CH2OMe SO2Me H
表3續XYZQOMe OCH2CH2OCH2CH2OPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2OCHMeCH2OMe SO2Me HOMe OCH2CH2OH SO2Me HOMe OCH2Ph SO2Me HOMe OCHMePh SO2Me HOMe OCH2CH2Ph SO2Me HOMe OCH2Ph-2-Cl SO2Me HOMe OCH2Ph-3-Me SO2Me HOMe OCH2Ph-4-OMe SO2Me HOMe OCH2Ph-4-NO2SO2Me HOMe Y9 SO2Me HOMe Y10 SO2Me HOMe Y11 SO2Me HOMe Y12 SO2Me HOMe Y13 SO2Me HOMe Y14 SO2Me HOMe Y15 SO2Me HOMe Y16 SO2Me HOMe Y17 SO2Me HOMe Y18 SO2Me HOMe OCH2CH2NH2SO2Me HOMe OCH2CH2NHMe SO2Me HOMe OCH2CH2NHPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2NMe2SO2Me HOMe OCH2CH2NEt2SO2Me HOMe Y19 SO2Me HOMe OCH2COOMe SO2Me HOMe OCH2COOEt SO2Me HOMe OCH2COOPr-i SO2Me HOMe OCH2COOBu-i SO2Me HOMe OCH2COOBu-t SO2Me HOMe OCH2COO-Y4 SO2Me HOMe OCHMeCOOMe SO2Me HOMe OCHMeCOOEt SO2Me HOMe OCHMeCOOPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2CN SO2Me HOMe OCH2SMe SO2Me HOMe OCH2CH2SMe SO2Me HOMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me HOMe OCH2CH2SO2Me SO2Me H
表3續XYZQOMe OCH2CH2SPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me HOMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me HOMe OCOOMe SO2Me HOMe OCOOPr-i SO2Me HOMe OCONH2SO2Me HOMe OCONNMe SO2Me HOMe OCONMe2SO2Me HOMe OP(O)(OMe)2SO2Me HOMe Y20 SO2Me HOMe SCH2CH=CH2SO2Me HOMe SCH2CH=CMe2SO2Me HOMe SCH2C≡CH SO2Me HOMe SCH2CF3SO2Me HOMe SCH2CCl3SO2Me HOMe Y21 SO2Me HOMe SPh SO2Me HOMe SCH2CH2OMe SO2Me HOMe SCH2CH2OEt SO2Me HOMe SCH2CH2OPr-i SO2Me HOMe Y22 SO2Me HOMe S(O)CH2CH=CH2SO2Me HOMe S(O)CH2CH=CMe2SO2Me HOMe S(O)CH2C≡CH SO2Me HOMe S(O)CH2CH2Cl SO2Me HOMe Y23 SO2Me HOMe SO2CH2CH=CH2SO2Me HOMe SO2CH2CH=CMe2SO2Me HOMe SO2CH2C≡CH SO2Me HOMe SO2CH2CF3SO2Me HOMe SO2CH2CH2Cl SO2Me HOMe Y24 SO2Me HOMe Y25 SO2Me HOMe SO2Ph SO2Me HOMe SO2CH2CH2OMe SO2Me HOMe SO2CH2CH2OEt SO2Me HOMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2OEt SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2Ph
表3續XYZQOMe OCHMeCH2OMe SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2PhOMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2PhOMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhOMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2PhOMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SOMe SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2COPhOMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhOMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhOMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2COPhOMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2OMe Cl HOMe OCH2CH2OEt Cl HOMe OCH2CH2OPr-i Cl HOMe OCHMeCH2OMe Cl HOMe OCH2COOMe Cl HOMe OCH2CH2SMe Cl HOMe OCH2CH2SO2Me Cl HOMe SCH2CH2OMe Cl HOMe SO2CH2CH2OMe Cl HOMe OCH2CH2OMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2SMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2SOMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2PhOMe SCH2CH2OMe Cl CH2PhOMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2OMe Cl CH2COPhOMe OCH2CH2SMe Cl CH2COPhOMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2COPh
表3續XYZQOMe SCH2CH2OMe Cl CH2COPhOMe SCH2CH2OEt Cl CH2COPhOMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2COPhCH2OMe Y1 SO2Me HCH2OMe Y2 SO2Me HCH2OMe Y3 SO2Me HCH2OMe Y4 SO2Me HCH2OMe Y5 SO2Me HCH2OMe Y6 SO2Me HCH2OMe Y7 SO2Me HCH2OMe OCH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe OCHMeCH=CH2SO2Me HCH2OMe OCMe2CH=CH2SO2Me HCH2OMe OCH2CMe=CH2SO2Me HCH2OMe OCH2CH=CHMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH=CMe2SO2Me HCH2OMe OCH2CH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe OCH2C≡CH SO2Me HCH2OMe OCHMeC≡CH SO2Me HCH2OMe OCMe2C≡CH SO2Me HCH2OMe OCH2C≡CMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2F SO2Me HCH2OMe OCH2CHF2SO2Me HCH2OMe OCH2CF3SO2Me HCH2OMe OCH2CH2Cl SO2Me HCH2OMe OCH2CCl3SO2Me HCH2OMe OCHMeCH2Cl SO2Me HCH2OMe OCH2CH2CH2Cl SO2Me HCH2OMe OCH2CH2Br SO2Me HCH2OMe Y8 SO2Me HCH2OMe OCH2CCl=CH2SO2Me HCH2OMe OCH2CCl=CHCl SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NO2SO2Me HCH2OMe OPh SO2Me HCH2OMe OPh-Me-2 SO2Me HCH2OMe OPh-Cl-4 SO2Me HCH2OMe OPh-NO2-4 SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OEt SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OPr-n SO2Me H
表3續XYZQCH2OMe OCH2CH2OPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OBu-n SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OBu-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OBu-s SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OBu-t SO2Me HCH2OMe OCH2CH2-Y4 SO2Me HCH2OMe OCHMeCH2OMe SO2Me HCH2OMe OCH2CHMeOMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OPh SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OCH2CH2OMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OCH2CH2OPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OCHMeCH2OMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OH SO2Me HCH2OMe OCH2Ph SO2Me HCH2OMe OCHMePh SO2Me HCH2OMe OCH2CH2Ph SO2Me HCH2OMe OCH2Ph-2-Cl SO2Me HCH2OMe OCH2Ph-3-Me SO2Me HCH2OMe OCH2Ph-4-OMe SO2Me HCH2OMe OCH2Ph-4-NO2SO2Me HCH2OMe Y9 SO2Me HCH2OMe Y10 SO2Me HCH2OMe Y11 SO2Me HCH2OMe Y12 SO2Me HCH2OMe Y13 SO2Me HCH2OMe Y14 SO2Me HCH2OMe Y15 SO2Me HCH2OMe Y16 SO2Me HCH2OMe Y17 SO2Me HCH2OMe Y18 SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NH2SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NHMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NHPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NMe2SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NEt2SO2Me HCH2OMe Y19 SO2Me HCH2OMe OCH2COOMe SO2Me HCH2OMe OCH2COOEt SO2Me HCH2OMe OCH2COOPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2COOBu-i SO2Me H
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表4
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表4續XYZQOMe OCHMeCH2OMe SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2PhOMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2PhOMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhOMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2PhOMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SOMe SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2COPhOMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhOMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhOMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2COPhOMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2OMe Cl HOMe OCH2CH2OEt Cl HOMe OCH2CH2OPr-i Cl HOMe OCHMeCH2OMe Cl HOMe OCH2COOMe Cl HOMe OCH2CH2SMe Cl HOMe OCH2CH2SO2Me Cl HOMe SCH2CH2OMe Cl HOMe SO2CH2CH2OMe Cl HOMe OCH2CH2OMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2SMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2SOMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2PhOMe SCH2CH2OMe Cl CH2PhOMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2OMe Cl CH2COPhOMe OCH2CH2SMe Cl CH2COPhOMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2COPh
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表5
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表5續XYZQCl SCH2CH=CH2SO2Me HCl SCH2CH=CMe2SO2Me HCl SCH2C≡CH SO2Me HCl SCH2CF3SO2Me HCl SCH2CCl3SO2Me HCl Y21 SO2Me HCl SPh SO2Me HCl SCH2CH2OMe SO2Me HCl SCH2CH2OEt SO2Me HCl SCH2CH2OPr-i SO2Me HCl Y22 SO2Me HCl S(O)CH2CH=CH2SO2Me HCl S(O)CH2CH=CMe2SO2Me HCl S(O)CH2C≡CH SO2Me HCl S(O)CH2CH2Cl SO2Me HCl Y23 SO2Me HCl SO2CH2CH=CH2SO2Me HCl SO2CH2CH=CMe2SO2Me HCl SO2CH2C≡CH SO2Me HCl SO2CH2CF3SO2Me HCl SO2CH2CH2Cl SO2Me HCl Y24 SO2Me HCl Y25 SO2Me HCl SO2Ph SO2Me HCl SO2CH2CH2OMe SO2Me HCl SO2CH2CH2OEt SO2Me HCl SO2CH2CH2OPr-i SO2Me HCl OCH2CH2OMe SO2Me CH2PhCl OCH2CH2OEt SO2Me CH2PhCl OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCl OCHMeCH2OMe SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SMe SO2Me CH2PhCl OCH2CH2S(O)Me SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2PhCl OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2PhCl SCH2CH2OMe SO2Me CH2PhCl SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCl SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2Ph
表5續XYZQCl SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCl OCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SMe SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SOMe SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2COPhCl SCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCl SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCl SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCl SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2OMe Cl HCl OCH2CH2OEt Cl HCl OCH2CH2OPr-i Cl HCl OCHMeCH2OMe Cl HCl OCH2COOMe Cl HCl OCH2CH2SMe Cl HCl OCH2CH2SO2Me Cl HCl SCH2CH2OMe Cl HCl SO2CH2CH2OMe Cl HCl OCH2CH2OMe Cl CH2PhCl OCH2CH2SMe Cl CH2PhCl OCH2CH2SOMe Cl CH2PhCl OCH2CH2SO2Me Cl CH2PhCl SCH2CH2OMe Cl CH2PhCl SO2CH2CH2OMe Cl CH2PhCl OCH2CH2OMe Cl CH2COPhCl OCH2CH2SMe Cl CH2COPhCl OCH2CH2SO2Me Cl CH2COPhCl SCH2CH2OMe Cl CH2COPhCl SCH2CH2OEt Cl CH2COPhCl SO2CH2CH2OMe Cl CH2COPhOMe Y1 SO2Me HOMe Y2 SO2Me HOMe Y3 SO2Me HOMe Y4 SO2Me HOMe Y5 SO2Me HOMe Y6 SO2Me HOMe Y7 SO2Me H
表5續XYZQOMe OCH2CH=CH2SO2Me HOMe OCHMeCH=CH2SO2Me HOMe OCMe2CH=CH2SO2Me HOMe OCH2CMe=CH2SO2Me HOMe OCH2CH=CHMe SO2Me HOMe OCH2CH=CMe2SO2Me HOMe OCH2CH2CH=CH2SO2Me HOMe OCH2C≡CH SO2Me HOMe OCHMeC≡CH SO2Me HOMe OCMe2C≡CH SO2Me HOMe OCH2C≡CMe SO2Me HOMe OCH2CH2F SO2Me HOMe OCH2CHF2SO2Me HOMe OCH2CF3SO2Me HOMe OCH2CH2Cl SO2Me HOMe OCH2CCl3SO2Me HOMe OCHMeCH2Cl SO2Me HOMe OCH2CH2CH2Cl SO2Me HOMe OCH2CH2Br SO2Me HOMe Y8 SO2Me HOMe OCH2CCl=CH2SO2Me HOMe OCH2CCl=CHCl SO2Me HOMe OCH2CH2NO2SO2Me HOMe OPh SO2Me HOMe OPh-Me-2 SO2Me HOMe OPh-Cl-4 SO2Me HOMe OPh-NO2-4 SO2Me HOMe OCH2CH2OMe SO2Me HOMe OCH2CH2OEt SO2Me HOMe OCH2CH2OPr-n SO2Me HOMe OCH2CH2OPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2OBu-n SO2Me HOMe OCH2CH2OBu-i SO2Me HOMe OCH2CH2OBu-s SO2Me HOMe OCH2CH2OBu-t SO2Me HOMe OCH2CH2-Y4 SO2Me HOMe OCHMeCH2OMe SO2Me HOMe OCH2CHMeOMe SO2Me HOMe OCH2CH2OPh SO2Me HOMe OCH2CH2OCH2CH2OMe SO2Me H
表5續XYZQOMe OCH2CH2OCH2CH2OPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2OCHMeCH2OMe SO2Me HOMe OCH2CH2OH SO2Me HOMe OCH2Ph SO2Me HOMe OCHMePh SO2Me HOMe OCH2CH2Ph SO2Me HOMe OCH2Ph-2-Cl SO2Me HOMe OCH2Ph-3-Me SO2Me HOMe OCH2Ph-4-OMe SO2Me HOMe OCH2Ph-4-NO2SO2Me HOMe Y9 SO2Me HOMe Y10 SO2Me HOMe Y11 SO2Me HOMe Y12 SO2Me HOMe Y13 SO2Me HOMe Y14 SO2Me HOMe Y15 SO2Me HOMe Y16 SO2Me HOMe Y17 SO2Me HOMe Y18 SO2Me HOMe OCH2CH2NH2SO2Me HOMe OCH2CH2NHMe SO2Me HOMe OCH2CH2NHPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2NMe2SO2Me HOMe OCH2CH2NEt2SO2Me HOMe Y19 SO2Me HOMe OCH2COOMe SO2Me HOMe OCH2COOEt SO2Me HOMe OCH2COOPr-i SO2Me HOMe OCH2COOBu-l SO2Me HOMe OCH2COOBu-t SO2Me HOMe OCH2COO-Y4 SO2Me HOMe OCHMeCOOMe SO2Me HOMe OCHMeCOOEt SO2Me HOMe OCHMeCOOPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2CN SO2Me HOMe OCH2SMe SO2Me HOMe OCH2CH2SMe SO2Me HOMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me HOMe OCH2CH2SO2Me SO2Me H
表5續XYZQOMe OCH2CH2SPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me HOMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me HOMe OCOOMe SO2Me HOMe OCOOPr-i SO2Me HOMe OCONH2SO2Me HOMe OCONHMe SO2Me HOMe OCONMe2SO2Me HOMe OP(O)(OMe)2SO2Me HOMe Y20 SO2Me HOMe SCH2CH=CH2SO2Me HOMe SCH2CH=CMe2SO2Me HOMe SCH2C≡CH SO2Me HOMe SCH2CF3SO2Me HOMe SCH2CCl3SO2Me HOMe Y21 SO2Me HOMe SPh SO2Me HOMe SCH2CH2OMe SO2Me HOMe SCH2CH2OEt SO2Me HOMe SCH2CH2OPr-i SO2Me HOMe Y22 SO2Me HOMe S(O)CH2CH=CH2SO2Me HOMe S(O)CH2CH=CMe2SO2Me HOMe S(O)CH2C≡CH SO2Me HOMe S(O)CH2CH2Cl SO2Me HOMe Y23 SO2Me HOMe SO2CH2CH=CH2SO2Me HOMe SO2CH2CH=CMe2SO2Me HOMe SO2CH2C≡CH SO2Me HOMe SO2CH2CF3SO2Me HOMe SO2CH2CH2Cl SO2Me HOMe Y24 SO2Me HOMe Y25 SO2Me HOMe SO2Ph SO2Me HOMe SO2CH2CH2OMe SO2Me HOMe SO2CH2CH2OEt SO2Me HOMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2OEt SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2Ph
表5續XYZQOMe OCHMeCH2OMe SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2PhOMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2PhOMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhOMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2PhOMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SOMe SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2COPhOMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhOMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhOMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2COPhOMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2OMe Cl HOMe OCH2CH2OEt Cl HOMe OCH2CH2OPr-i Cl HOMe OCHMeCH2OMe Cl HOMe OCH2COOMe Cl HOMe OCH2CH2SMe Cl HOMe OCH2CH2SO2Me Cl HOMe SCH2CH2OMe Cl HOMe SO2CH2CH2OMe Cl HOMe OCH2CH2OMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2SMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2SOMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2PhOMe SCH2CH2OMe Cl CH2PhOMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2OMe Cl CH2COPhOMe OCH2CH2SMe Cl CH2COPhOMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2COPh
表5續XYZQOMe SCH2CH2OMe Cl CH2COPhOMe SCH2CH2OEt Cl CH2COPhOMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2COPhCH2OMe Y1 SO2Me HCH2OMe Y2 SO2Me HCH2OMe Y3 SO2Me HCH2OMe Y4 SO2Me HCH2OMe Y5 SO2Me HCH2OMe Y6 SO2Me HCH2OMe Y7 SO2Me HCH2OMe OCH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe OCHMeCH=CH2SO2Me HCH2OMe OCMe2CH=CH2SO2Me HCH2OMe OCH2CMe=CH2SO2Me HCH2OMe OCH2CH=CHMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH=CMe2SO2Me HCH2OMe OCH2CH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe OCH2C≡CH SO2Me HCH2OMe OCHMeC≡CH SO2Me HCH2OMe OCMe2C≡CH SO2Me HCH2OMe OCH2C≡CMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2F SO2Me HCH2OMe OCH2CHF2SO2Me HCH2OMe OCH2CF3SO2Me HCH2OMe OCH2CH2Cl SO2Me HCH2OMe OCH2CCl3SO2Me HCH2OMe OCHMeCH2Cl SO2Me HCH2OMe OCH2CH2CH2Cl SO2Me HCH2OMe OCH2CH2Br SO2Me HCH2OMe Y8 SO2Me HCH2OMe OCH2CCl=CH2SO2Me HCH2OMe OCH2CCl=CHCl SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NO2SO2Me HCH2OMe OPh SO2Me HCH2OMe OPh-Me-2 SO2Me HCH2OMe OPh-Cl-4 SO2Me HCH2OMe OPh-NO2-4 SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OEt SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OPr-n SO2Me H
表5續XYZQCH2OMe OCH2CH2OPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OBu-n SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OBu-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OBu-s SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OBu-t SO2Me HCH2OMe OCH2CH2-Y4 SO2Me HCH2OMe OCHMeCH2OMe SO2Me HCH2OMe OCH2CHMeOMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OPh SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OCH2CH2OMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OCH2CH2OPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OCHMeCH2OMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OH SO2Me HCH2OMe OCH2Ph SO2Me HCH2OMe OCHMePh SO2Me HCH2OMe OCH2CH2Ph SO2Me HCH2OMe OCH2Ph-2-Cl SO2Me HCH2OMe OCH2Ph-3-Me SO2Me HCH2OMe OCH2Ph-4-OMe SO2Me HCH2OMe OCH2Ph-4-NO2SO2Me HCH2OMe Y9 SO2Me HCH2OMe Y10 SO2Me HCH2OMe Y11 SO2Me HCH2OMe Y12 SO2Me HCH2OMe Y13 SO2Me HCH2OMe Y14 SO2Me HCH2OMe Y15 SO2Me HCH2OMe Y16 SO2Me HCH2OMe Y17 SO2Me HCH2OMe Y18 SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NH2SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NHMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NHPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NMe2SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NEt2SO2Me HCH2OMe Y19 SO2Me HCH2OMe OCH2COOMe SO2Me HCH2OMe OCH2COOEt SO2Me HCH2OMe OCH2COOPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2COOBu-i SO2Me H
表5續XYZQCH2OMe OCH2COOBu-t SO2Me HCH2OMe OCH2COO-Y4 SO2Me HCH2OMe OCHMeCOOMe SO2Me HCH2OMe OCHMeCOOEt SO2Me HCH2OMe OCHMeCOOPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2CN SO2Me HCH2OMe OCH2SMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2SMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me HCH2OMe OCH2CH2SO2Me SO2Me HCH2OMe OCH2CH2SPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me HCH2OMe OCOOMe SO2Me HCH2OMe OCOOPr-i SO2Me HCH2OMe OCONH2SO2Me HCH2OMe OCONHMe SO2Me HCH2OMe OCONMe2SO2Me HCH2OMe OP(O)(OMe)2SO2Me HCH2OMe Y20 SO2Me HCH2OMe SCH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe SCH2CH=CMe2SO2Me HCH2OMe SCH2C≡CH SO2Me HCH2OMe SCH2CF3SO2Me HCH2OMe SCH2CCl3SO2Me HCH2OMe Y21 SO2Me HCH2OMe SPh SO2Me HCH2OMe SCH2CH2OMe SO2Me HCH2OMe SCH2CH2OEt SO2Me HCH2OMe SCH2CH2OPr-i SO2Me HCH2OMe Y22 SO2Me HCH2OMe S(O)CH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe S(O)CH2CH=CMe2SO2Me HCH2OMe S(O)CH2C≡CH SO2Me HCH2OMe S(O)CH2CH2Cl SO2Me HCH2OMe Y23 SO2Me HCH2OMe SO2CH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe SO2CH2CH=CMe2SO2Me HCH2OMe SO2CH2C≡CH SO2Me HCH2OMe SO2CH2CF3SO2Me H
表5續XYZQCH2OMe SO2CH2CH2Cl SO2Me HCH2OMe Y24 SO2Me HCH2OMe SO2Ph SO2Me HCH2OMe SO2CH2CH2OMe SO2Me HCH2OMe SO2CH2CH2OEt SO2Me HCH2OMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2OEt SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCH2OMe OCHMeCH2OMe SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2PhCH2OMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2PhCH2OMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCH2OMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2PhCH2OMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCH2OMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCH2OMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2COPhCH2OMe OCH2CH2SOMe SO2Me CH2COPhCH2OMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2COPhCH2OMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2COPhCH2OMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2COPhCH2OMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCH2OMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCH2OMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCH2OMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCH2OMe OCH2CH2OMe Cl HCH2OMe OCH2CH2OEt Cl HCH2OMe OCH2CH2OPr-i Cl HCH2OMe OCHMeCH2OMe Cl HCH2OMe OCH2COOMe Cl HCH2OMe OCH2CH2SMe Cl HCH2OMe OCH2CH2SO2Me Cl HCH2OMe SCH2CH2OMe Cl HCH2OMe SO2CH2CH2OMe Cl H
表5續XYZQCH2OMe OCH2CH2OMe Cl CH2PhCH2OMe OCH2CH2SMe Cl CH2PhCH2OMe OCH2CH2SOMe Cl CH2PhCH2OMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2PhCH2OMe SCH2CH2OMe Cl CH2PhCH2OMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2PhCH2OMe OCH2CH2OMe Cl CH2COPhCH2OMe OCH2CH2SMe Cl CH2COPhCH2OMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2COPhCH2OMe SCH2CH2OMe Cl CH2COPhCH2OMe SCH2CH2OEt Cl CH2COPhCH2OMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2COPh
表6
XYZQMe Y1 SO2Me HMe Y2 SO2Me HMe Y3 SO2Me HMe Y4 SO2Me HMe Y5 SO2Me HMe Y6 SO2Me HMe Y7 SO2Me HMe OCH2CH=CH2SO2Me HMe OCHMeCH=CH2SO2Me HMe OCMe2CH=CH2SO2Me HMe OCH2CMe=CH2SO2Me HMe OCH2CH=CHMe SO2Me HMe OCH2CH=CMe2SO2Me HMe OCH2CH2CH=CH2SO2Me HMe OCH2C≡CH SO2Me HMe OCHMeC≡CH SO2Me HMe OCMe2C≡CH SO2Me HMe OCH2C≡CMe SO2Me HMe OCH2CH2F SO2Me HMe OCH2CHF2SO2Me HMe OCH2CF3SO2Me HMe OCH2CH2Cl SO2Me HMe OCH2CCl3SO2Me HMe OCHMeCH2Cl SO2Me HMe OCH2CH2CH2Cl SO2Me HMe OCH2CH2Br SO2Me HMe Y8 SO2Me H
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表6續XYZQCl OCH2C≡CMe SO2Me HCl OCH2CH2F SO2Me HCl OCH2CHF2SO2Me HCl OCH2CF3SO2Me HCl OCH2CH2Cl SO2Me HCl OCH2CCl3SO2Me HCl OCHMeCH2Cl SO2Me HCl OCH2CH2CH2Cl SO2Me HCl OCH2CH2Br SO2Me HCl Y8 SO2Me HCl OCH2CCl=CH2SO2Me HCl OCH2CCl=CHCl SO2Me HCl OCH2CH2NO2SO2Me HCl OPh SO2Me HCl OPh-Me-2 SO2Me HCl OPh-Cl-4 SO2Me HCl OPh-NO2-4 SO2Me HCl OCH2CH2OMe SO2Me HCl OCH2CH2OEt SO2Me HCl OCH2CH2OPr-n SO2Me HCl OCH2CH2OPr-i SO2Me HCl OCH2CH2OBu-n SO2Me HCl OCH2CH2OBu-i SO2Me HCl OCH2CH2OBu-s SO2Me HCl OCH2CH2OBu-t SO2Me HCl OCH2CH2-Y4 SO2Me HCl OCHMeCH2OMe SO2Me HCl OCH2CHMeOMe SO2Me HCl OCH2CH2OPh SO2Me HCl OCH2CH2OCH2CH2OMe SO2Me HCl OCH2CH2OCH2CH2OPr-i SO2Me HCl OCH2CH2OCHMeCH2OMe SO2Me HCl OCH2CH2OH SO2Me HCl OCH2Ph SO2Me HCl OCHMePh SO2Me HCl OCH2CH2Ph SO2Me HCl OCH2Ph-2-Cl SO2Me HCl OCH2Ph-3-Me SO2Me HCl OCH2Ph-4-OMe SO2Me HCl OCH2Ph-4-NO2SO2Me H
表6續XYZQCl Y9 SO2Me HCl Y10 SO2Me HCl Y11 SO2Me HCl Y12 SO2Me HCl Y13 SO2Me HCl Y14 SO2Me HCl Y15 SO2Me HCl Y16 SO2Me HCl Y17 SO2Me HCl Y18 SO2Me HCl OCH2CH2NH2SO2Me HCl OCH2CH2NHMe SO2Me HCl OCH2CH2NHPr-i SO2Me HCl OCH2CH2NMe2SO2Me HCl OCH2CH2NEt2SO2Me HCl Y19 SO2Me HCl OCH2COOMe SO2Me HCl OCH2COOEt SO2Me HCl OCH2COOPr-i SO2Me HCl OCH2COOBu-i SO2Me HCl OCH2COOBu-t SO2Me HCl OCH2COO-Y4 SO2Me HCl OCHMeCOOMe SO2Me HCl OCHMeCOOEt SO2Me HCl OCHMeCOOPr-i SO2Me HCl OCH2CH2CN SO2Me HCl OCH2SMe SO2Me HCl OCH2CH2SMe SO2Me HCl OCH2CH2S(O)Me SO2Me HCl OCH2CH2SO2Me SO2Me HCl OCH2CH2SPr-i SO2Me HCl OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me HCl OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me HCl OCOOMe SO2Me HCl OCOOPr-i SO2Me HCl OCONH2SO2Me HCl OCONHMe SO2Me HCl OCONMe2SO2Me HCl OP(O)(OMe)2SO2Me HCl Y20 SO2Me H
表6續XYZQCl SCH2CH=CH2SO2Me HCl SCH2CH=CMe2SO2Me HCl SCH2C≡CH SO2Me HCl SCH2CF3SO2Me HCl SCH2CCl3SO2Me HCl Y21 SO2Me HCl SPh SO2Me HCl SCH2CH2OMe SO2Me HCl SCH2CH2OEt SO2Me HCl SCH2CH2OPr-i SO2Me HCl Y22 SO2Me HCl S(O)CH2CH=CH2SO2Me HCl S(O)CH2CH=CMe2SO2Me HCl S(O)CH2C≡CH SO2Me HCl S(O)CH2CH2Cl SO2Me HCl Y23 SO2Me HCl SO2CH2CH=CH2SO2Me HCl SO2CH2CH=CMe2SO2Me HCl SO2CH2C≡CH SO2Me HCl SO2CH2CF3SO2Me HCl SO2CH2CH2Cl SO2Me HCl Y24 SO2Me HCl Y25 SO2Me HCl SO2Ph SO2Me HCl SO2CH2CH2OMe SO2Me HCl SO2CH2CH2OEt SO2Me HCl SO2CH2CH2OPr-i SO2Me HCl OCH2CH2OMe SO2Me CH2PhCl OCH2CH2OEt SO2Me CH2PhCl OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCl OCHMeCH2OMe SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SMe SO2Me CH2PhCl OCH2CH2S(O)Me SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2PhCl OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2PhCl SCH2CH2OMe SO2Me CH2PhCl SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCl SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2Ph
表6續XYZQCl SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCl OCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SMe SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SOMe SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2COPhCl SCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCl SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCl SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCl SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2OMe Cl HCl OCH2CH2OEt Cl HCl OCH2CH2OPr-i Cl HCl OCHMeCH2OMe Cl HCl OCH2COOMe Cl HCl OCH2CH2SMe Cl HCl OCH2CH2SO2Me Cl HCl SCH2CH2OMe Cl HCl SO2CH2CH2OMe Cl HCl OCH2CH2OMe Cl CH2PhCl OCH2CH2SMe Cl CH2PhCl OCH2CH2SOMe Cl CH2PhCl OCH2CH2SO2Me Cl CH2PhCl SCH2CH2OMe Cl CH2PhCl SO2CH2CH2OMe Cl CH2PhCl OCH2CH2OMe Cl CH2COPhCl OCH2CH2SMe Cl CH2COPhCl OCH2CH2SO2Me Cl CH2COPhCl SCH2CH2OMe Cl CH2COPhCl SCH2CH2OEt Cl CH2COPhCl SO2CH2CH2OMe Cl CH2COPhOMe Y1 SO2Me HOMe Y2 SO2Me HOMe Y3 SO2Me HOMe Y4 SO2Me HOMe Y5 SO2Me HOMe Y6 SO2Me HOMe Y7 SO2Me H
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表6續XYZQOMe OCH2CH2OCH2CH2OPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2OCHMeCH2OMe SO2Me HOMe OCH2CH2OH SO2Me HOMe OCH2Ph SO2Me HOMe OCHMePh SO2Me HOMe OCH2CH2Ph SO2Me HOMe OCH2Ph-2-Cl SO2Me HOMe OCH2Ph-3-Me SO2Me HOMe OCH2Ph-4-OMe SO2Me HOMe OCH2Ph-4-NO2SO2Me HOMe Y9 SO2Me HOMe Y10 SO2Me HOMe Y11 SO2Me HOMe Y12 SO2Me HOMe Y13 SO2Me HOMe Y14 SO2Me HOMe Y15 SO2Me HOMe Y16 SO2Me HOMe Y17 SO2Me HOMe Y18 SO2Me HOMe OCH2CH2NH2SO2Me HOMe OCH2CH2NHMe SO2Me HOMe OCH2CH2NHPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2NMe2SO2Me HOMe OCH2CH2NEt2SO2Me HOMe Y19 SO2Me HOMe OCH2COOMe SO2Me HOMe OCH2COOEt SO2Me HOMe OCH2COOPr-i SO2Me HOMe OCH2COOBu-i SO2Me HOMe OCH2COOBu-t SO2Me HOMe OCH2COO-Y4 SO2Me HOMe OCHMeCOOMe SO2Me HOMe OCHMeCOOEt SO2Me HOMe OCHMeCOOPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2CN SO2Me HOMe OCH2SMe SO2Me HOMe OCH2CH2SMe SO2Me HOMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me HOMe OCH2CH2SO2Me SO2Me H
表6續XYZQOMe OCH2CH2SPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me HOMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me HOMe OCOOMe SO2Me HOMe OCOOPr-i SO2Me HOMe OCONH2SO2Me HOMe OCONHMe SO2Me HOMe OCONMe2SO2Me HOMe OP(O)(OMe)2SO2Me HOMe Y20 SO2Me HOMe SCH2CH=CH2SO2Me HOMe SCH2CH=CMe2SO2Me HOMe SCH2C≡CH SO2Me HOMe SCH2CF3SO2Me HOMe SCH2CCl3SO2Me HOMe Y21 SO2Me HOMe SPh SO2Me HOMe SCH2CH2OMe SO2Me HOMe SCH2CH2OEt SO2Me HOMe SCH2CH2OPr-i SO2Me HOMe Y22 SO2Me HOMe S(O)CH2CH=CH2SO2Me HOMe S(O)CH2CH=CMe2SO2Me HOMe S(O)CH2C≡CH SO2Me HOMe S(O)CH2CH2Cl SO2Me HOMe Y23 SO2Me HOMe SO2CH2CH=CH2SO2Me HOMe SO2CH2CH=CMe2SO2Me HOMe SO2CH2C≡CH SO2Me HOMe SO2CH2CF3SO2Me HOMe SO2CH2CH2Cl SO2Me HOMe Y24 SO2Me HOMe Y25 SO2Me HOMe SO2Ph SO2Me HOMe SO2CH2CH2OMe SO2Me HOMe SO2CH2CH2OEt SO2Me HOMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2OEt SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2Ph
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表6續XYZQCH2OMe OCH2COOBu-t SO2Me HCH2OMe OCH2COO-Y4 SO2Me HCH2OMe OCHMeCOOMe SO2Me HCH2OMe OCHMeCOOEt SO2Me HCH2OMe OCHMeCOOPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2CN SO2Me HCH2OMe OCH2SMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2SMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me HCH2OMe OCH2CH2SO2Me SO2Me HCH2OMe OCH2CH2SPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me HCH2OMe OCOOMe SO2Me HCH2OMe OCOOPr-i SO2Me HCH2OMe OCONH2SO2Me HCH2OMe OCONHMe SO2Me HCH2OMe OCONMe2SO2Me HCH2OMe OP(O)(OMe)2SO2Me HCH2OMe Y20 SO2Me HCH2OMe SCH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe SCH2CH=CMe2SO2Me HCH2OMe SCH2C≡CH SO2Me HCH2OMe SCH2CF3SO2Me HCH2OMe SCH2CCl3SO2Me HCH2OMe Y21 SO2Me HCH2OMe SPh SO2Me HCH2OMe SCH2CH2OMe SO2Me HCH2OMe SCH2CH2OEt SO2Me HCH2OMe SCH2CH2OPr-i SO2Me HCH2OMe Y22 SO2Me HCH2OMe S(O)CH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe S(O)CH2CH=CMe2SO2Me HCH2OMe S(O)CH2C≡CH SO2Me HCH2OMe S(O)CH2CH2Cl SO2Me HCH2OMe Y23 SO2Me HCH2OMe SO2CH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe SO2CH2CH=CMe2SO2Me HCH2OMe SO2CH2C≡CH SO2Me HCH2OMe SO2CH2CF3SO2Me H
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表7
XYZQMe Y1 SO2Me HMe Y2 SO2Me HMe Y3 SO2Me HMe Y4 SO2Me HMe Y5 SO2Me HMe Y6 SO2Me HMe Y7 SO2Me HMe OCH2CH=CH2SO2Me HMe OCHMeCH=CH2SO2Me HMe OCMe2CH=CH2SO2Me HMe OCH2CMe=CH2SO2Me HMe OCH2CH=CHMe SO2Me HMe OCH2CH=CMe2SO2Me HMe OCH2CH2CH=CH2SO2Me HMe OCH2C≡CH SO2Me HMe OCHMeC≡CH SO2Me HMe OCMe2C≡CH SO2Me HMe OCH2C≡CMe SO2Me HMe OCH2CH2F SO2Me HMe OCH2CHF2SO2Me HMe OCH2CF3SO2Me HMe OCH2CH2Cl SO2Me HMe OCH2CCl3SO2Me HMe OCHMeCH2Cl SO2Me HMe OCH2CH2CH2Cl SO2Me HMe OCH2CH2Br SO2Me HMe Y8 SO2Me H
表7續XYZQMe OCH2CCl=CH2SO2Me HMe OCH2CCl=CHCl SO2Me HMe OCH2CH2NO2SO2Me HMe OPh SO2Me HMe OPh-Me-2 SO2Me HMe OPh-Cl-4 SO2Me HMe OPh-NO2-4 SO2Me HMe OCH2CH2OMe SO2Me HMe OCH2CH2OEt SO2Me HMe OCH2CH2OPr-n SO2Me HMe OCH2CH2OPr-i SO2Me HMe OCH2CH2OBu-n SO2Me HMe OCH2CH2OBu-i SO2Me HMe OCH2CH2OBu-s SO2Me HMe OCH2CH2OBu-t SO2Me HMe OCH2CH2-Y4 SO2Me HMe OCHMeCH2OMe SO2Me HMe OCH2CHMeOMe SO2Me HMe OCH2CH2OPh SO2Me HMe OCH2CH2OCH2CH2OMe SO2Me HMe OCH2CH2OCH2CH2OPr-i SO2Me HMe OCH2CH2OCHMeCH2OMe SO2Me HMe OCH2CH2OH SO2Me HMe OCH2Ph SO2Me HMe OCHMePh SO2Me HMe OCH2CH2Ph SO2Me HMe OCH2Ph-2-Cl SO2Me HMe OCH2Ph-3-Me SO2Me HMe OCH2Ph-4-OMe SO2Me HMe OCH2Ph-4-NO2SO2Me HMe Y9 SO2Me HMe Y10 SO2Me HMe Y11 SO2Me HMe Y12 SO2Me HMe Y13 SO2Me HMe Y14 SO2Me HMe Y15 SO2Me HMe Y16 SO2Me HMe Y17 SO2Me HMe Y18 SO2Me H
表7續XYZQMe OCH2CH2NH2SO2Me HMe OCH2CH2NHMe SO2Me HMe OCH2CH2NHPr-i SO2Me HMe OCH2CH2NMe2SO2Me HMe OCH2CH2NEt2SO2Me HMe Y19 SO2Me HMe OCH2COOMe SO2Me HMe OCH2COOEt SO2Me HMe OCH2COOPr-i SO2Me HMe OCH2COOBu-i SO2Me HMe OCH2COOBu-t SO2Me HMe OCH2COO-Y4 SO2Me HMe OCHMeCOOMe SO2Me HMe OCHMeCOOEt SO2Me HMe OCHMeCOOPr-i SO2Me HMe OCH2CH2CN SO2Me HMe OCH2SMe SO2Me HMe OCH2CH2SMe SO2Me HMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me HMe OCH2CH2SO2Me SO2Me HMe OCH2CH2SPr-i SO2Me HMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me HMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me HMe OCOOMe SO2Me HMe OCOOPr-i SO2Me HMe OCONH2SO2Me HMe OCONHMe SO2Me HMe OCONMe2SO2Me HMe OP(O)(OMe)2SO2Me HMe Y20 SO2Me HMe SCH2CH=CH2SO2Me HMe SCH2CH=CMe2SO2Me HMe SCH2C≡CH SO2Me HMe SCH2CF3SO2Me HMe SCH2CCl3SO2Me HMe Y21 SO2Me HMe SPh SO2Me HMe SCH2CH2OMe SO2Me HMe SCH2CH2OEt SO2Me HMe SCH2CH2OPr-i SO2Me H
表7續XYZQMe Y22 SO2Me HMe S(O)CH2CH=CH2SO2Me HMe S(O)CH2CH=CMe2SO2Me HMe S(O)CH2C≡CH SO2Me HMe S(O)CH2CH2Cl SO2Me HMe Y23 SO2Me HMe SO2CH2CH=CH2SO2Me HMe SO2CH2CH=CMe2SO2Me HMe SO2CH2C≡CH SO2Me HMe SO2CH2CF3SO2Me HMe SO2CH2CH2Cl SO2Me HMe Y24 SO2Me HMe Y25 SO2Me HMe SO2Ph SO2Me HMe SO2CH2CH2OMe SO2Me HMe SO2CH2CH2OEt SO2Me HMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me HMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2PhMe OCH2CH2OEt SO2Me CH2PhMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhMe OCHMeCH2OMe SO2Me CH2PhMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2PhMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me CH2PhMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2PhMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2PhMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me CH2PhMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2PhMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2PhMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2PhMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2SOMe SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2COPhMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPh
表7續XYZQMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2COPhMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2OMe Cl HMe OCH2CH2OEt Cl HMe OCH2CH2OPr-i Cl HMe OCHMeCH2OMe Cl HMe OCH2COOMe Cl HMe OCH2CH2SMe Cl HMe OCH2CH2SO2Me Cl HMe SCH2CH2OMe Cl HMe SO2CH2CH2OMe Cl HMe OCH2CH2OMe Cl CH2PhMe OCH2CH2SMe Cl CH2PhMe OCH2CH2SOMe Cl CH2PhMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2PhMe SCH2CH2OMe Cl CH2PhMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2PhMe OCH2CH2OMe Cl CH2COPhMe OCH2CH2SMe Cl CH2COPhMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2COPhMe SCH2CH2OMe Cl CH2COPhMe SCH2CH2OEt Cl CH2COPhMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2COPhCl Y1 SO2Me HCl Y2 SO2Me HCl Y3 SO2Me HCl Y4 SO2Me HCl Y5 SO2Me HCl Y6 SO2Me HCl Y7 SO2Me HCl OCH2CH=CH2SO2Me HCl OCHMeCH=CH2SO2Me HCl OCMe2CH=CH2SO2Me HCl OCH2CMe=CH2SO2Me HCl OCH2CH=CHMe SO2Me HCl OCH2CH=CMe2SO2Me HCl OCH2CH2CH=CH2SO2Me HCl OCH2C≡CH SO2Me HCl OCHMeC≡CH SO2Me HCl OCMe2C≡CH SO2Me H
表7續XYZQCl OCH2C≡CMe SO2Me HCl OCH2CH2F SO2Me HCl OCH2CHF2SO2Me HCl OCH2CF3SO2Me HCl OCH2CH2Cl SO2Me HCl OCH2CCl3SO2Me HCl OCHMeCH2Cl SO2Me HCl OCH2CH2CH2Cl SO2Me HCl OCH2CH2Br SO2Me HCl Y8 SO2Me HCl OCH2CCl=CH2SO2Me HCl OCH2CCl=CHCl SO2Me HCl OCH2CH2NO2SO2Me HCl OPh SO2Me HCl OPh-Me-2 SO2Me HCl OPh-Cl-4 SO2Me HCl OPh-NO2-4 SO2Me HCl OCH2CH2OMe SO2Me HCl OCH2CH2OEt SO2Me HCl OCH2CH2OPr-n SO2Me HCl OCH2CH2OPr-i SO2Me HCl OCH2CH2OBu-n SO2Me HCl OCH2CH2OBu-i SO2Me HCl OCH2CH2OBu-s SO2Me HCl OCH2CH2OBu-t SO2Me HCl OCH2CH2-Y4 SO2Me HCl OCHMeCH2OMe SO2Me HCl OCH2CHMeOMe SO2Me HCl OCH2CH2OPh SO2Me HCl OCH2CH2OCH2CH2OMe SO2Me HCl OCH2CH2OCH2CH2OPr-i SO2Me HCl OCH2CH2OCHMeCH2OMe SO2Me HCl OCH2CH2OH SO2Me HCl OCH2Ph SO2Me HCl OCHMePh SO2Me HCl OCH2CH2Ph SO2Me HCl OCH2Ph-2-Cl SO2Me HCl OCH2Ph-3-Me SO2Me HCl OCH2Ph-4-OMe SO2Me HCl OCH2Ph-4-NO2SO2Me H
表7續XYZQCl Y9 SO2Me HCl Y10 SO2Me HCl Y11 SO2Me HCl Y12 SO2Me HCl Y13 SO2Me HCl Y14 SO2Me HCl Y15 SO2Me HCl Y16 SO2Me HCl Y17 SO2Me HCl Y18 SO2Me HCl OCH2CH2NH2SO2Me HCl OCH2CH2NHMe SO2Me HCl OCH2CH2NHPr-i SO2Me HCl OCH2CH2NMe2SO2Me HCl OCH2CH2NEt2SO2Me HCl Y19 SO2Me HCl OCH2COOMe SO2Me HCl OCH2COOEt SO2Me HCl OCH2COOPr-i SO2Me HCl OCH2COOBu-i SO2Me HCl OCH2COOBu-t SO2Me HCl OCH2COO-Y4 SO2Me HCl OCHMeCOOMe SO2Me HCl OCHMeCOOEt SO2Me HCl OCHMeCOOPr-i SO2Me HCl OCH2CH2CN SO2Me HCl OCH2SMe SO2Me HCl OCH2CH2SMe SO2Me HCl OCH2CH2S(O)Me SO2Me HCl OCH2CH2SO2Me SO2Me HCl OCH2CH2SPr-i SO2Me HCl OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me HCl OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me HCl OCOOMe SO2Me HCl OCOOPr-i SO2Me HCl OCONH2SO2Me HCl OCONHMe SO2Me HCl OCONMe2SO2Me HCl OP(O)(OMe)2SO2Me HCl Y20 SO2Me H
表7續XYZQCl SCH2CH=CH2SO2Me HCl SCH2CH=CMe2SO2Me HCl SCH2C≡CH SO2Me HCl SCH2CF3SO2Me HCl SCH2CCl3SO2Me HCl Y21 SO2Me HCl SPh SO2Me HCl SCH2CH2OMe SO2Me HCl SCH2CH2OEt SO2Me HCl SCH2CH2OPr-i SO2Me HCl Y22 SO2Me HCl S(O)CH2CH=CH2SO2Me HCl S(O)CH2CH=CMe2SO2Me HCl S(O)CH2C≡CH SO2Me HCl S(O)CH2CH2Cl SO2Me HCl Y23 SO2Me HCl SO2CH2CH=CH2SO2Me HCl SO2CH2CH=CMe2SO2Me HCl SO2CH2C≡CH SO2Me HCl SO2CH2CF3SO2Me HCl SO2CH2CH2Cl SO2Me HCl Y24 SO2Me HCl Y25 SO2Me HCl SO2Ph SO2Me HCl SO2CH2CH2OMe SO2Me HCl SO2CH2CH2OEt SO2Me HCl SO2CH2CH2OPr-i SO2Me HCl OCH2CH2OMe SO2Me CH2PhCl OCH2CH2OEt SO2Me CH2PhCl OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCl OCHMeCH2OMe SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SMe SO2Me CH2PhCl OCH2CH2S(O)Me SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2PhCl OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2PhCl SCH2CH2OMe SO2Me CH2PhCl SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCl SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2Ph
表7續XYZQCl SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCl OCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SMe SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SOMe SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2COPhCl SCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCl SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCl SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCl SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2OMe Cl HCl OCH2CH2OEt Cl HCl OCH2CH2OPr-i Cl HCl OCHMeCH2OMe Cl HCl OCH2COOMe Cl HCl OCH2CH2SMe Cl HCl OCH2CH2SO2Me Cl HCl SCH2CH2OMe Cl HCl SO2CH2CH2OMe Cl HCl OCH2CH2OMe Cl CH2PhCl OCH2CH2SMe Cl CH2PhCl OCH2CH2SOMe Cl CH2PhCl OCH2CH2SO2Me Cl CH2PhCl SCH2CH2OMe Cl CH2PhCl SO2CH2CH2OMe Cl CH2PhCl OCH2CH2OMe Cl CH2COPhCl OCH2CH2SMe Cl CH2COPhCl OCH2CH2SO2Me Cl CH2COPhCl SCH2CH2OMe Cl CH2COPhCl SCH2CH2OEt Cl CH2COPhCl SO2CH2CH2OMe Cl CH2COPhOMe Y1 SO2Me HOMe Y2 SO2Me HOMe Y3 SO2Me HOMe Y4 SO2Me HOMe Y5 SO2Me HOMe Y6 SO2Me HOMe Y7 SO2Me H
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表7續XYZQOMe OCH2CH2OCH2CH2OPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2OCHMeCH2OMe SO2Me HOMe OCH2CH2OH SO2Me HOMe OCH2Ph SO2Me HOMe OCHMePh SO2Me HOMe OCH2CH2Ph SO2Me HOMe OCH2Ph-2-Cl SO2Me HOMe OCH2Ph-3-Me SO2Me HOMe OCH2Ph-4-OMe SO2Me HOMe OCH2Ph-4-NO2SO2Me HOMe Y9 SO2Me HOMe Y10 SO2Me HOMe Y11 SO2Me HOMe Y12 SO2Me HOMe Y13 SO2Me HOMe Y14 SO2Me HOMe Y15 SO2Me HOMe Y16 SO2Me HOMe Y17 SO2Me HOMe Y18 SO2Me HOMe OCH2CH2NH2SO2Me HOMe OCH2CH2NHMe SO2Me HOMe OCH2CH2NHPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2NMe2SO2Me HOMe OCH2CH2NEt2SO2Me HOMe Y19 SO2Me HOMe OCH2COOMe SO2Me HOMe OCH2COOEt SO2Me HOMe OCH2COOPr-i SO2Me HOMe OCH2COOBu-i SO2Me HOMe OCH2COOBu-t SO2Me HOMe OCH2COO-Y4 SO2Me HOMe OCHMeCOOMe SO2Me HOMe OCHMeCOOEt SO2Me HOMe OCHMeCOOPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2CN SO2Me HOMe OCH2SMe SO2Me HOMe OCH2CH2SMe SO2Me HOMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me HOMe OCH2CH2SO2Me SO2Me H
表7續XYZQOMe OCH2CH2SPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me HOMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me HOMe OCOOMe SO2Me HOMe OCOOPr-i SO2Me HOMe OCONH2SO2Me HOMe OCONHMe SO2Me HOMe OCONMe2SO2Me HOMe OP(O)(OMe)2SO2Me HOMe Y20 SO2Me HOMe SCH2CH=CH2SO2Me HOMe SCH2CH=CMe2SO2Me HOMe SCH2C≡CH SO2Me HOMe SCH2CF3SO2Me HOMe SCH2CCl3SO2Me HOMe Y21 SO2Me HOMe SPh SO2Me HOMe SCH2CH2OMe SO2Me HOMe SCH2CH2OEt SO2Me HOMe SCH2CH2OPr-i SO2Me HOMe Y22 SO2Me HOMe S(O)CH2CH=CH2SO2Me HOMe S(O)CH2CH=CMe2SO2Me HOMe S(O)CH2C≡CH SO2Me HOMe S(O)CH2CH2Cl SO2Me HOMe Y23 SO2Me HOMe SO2CH2CH=CH2SO2Me HOMe SO2CH2CH=CMe2SO2Me HOMe SO2CH2C≡CH SO2Me HOMe SO2CH2CF3SO2Me HOMe SO2CH2CH2Cl SO2Me HOMe Y24 SO2Me HOMe Y25 SO2Me HOMe SO2Ph SO2Me HOMe SO2CH2CH2OMe SO2Me HOMe SO2CH2CH2OEt SO2Me HOMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2OEt SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2Ph
表7續XYZQOMe OCHMeCH2OMe SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2PhOMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2PhOMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhOMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2PhOMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SOMe SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2COPhOMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhOMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhOMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2COPhOMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2OMe Cl HOMe OCH2CH2OEt Cl HOMe OCH2CH2OPr-i Cl HOMe OCHMeCH2OMe Cl HOMe OCH2COOMe Cl HOMe OCH2CH2SMe Cl HOMe OCH2CH2SO2Me Cl HOMe SCH2CH2OMe Cl HOMe SO2CH2CH2OMe Cl HOMe OCH2CH2OMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2SMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2SOMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2PhOMe SCH2CH2OMe Cl CH2PhOMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2OMe Cl CH2COPhOMe OCH2CH2SMe Cl CH2COPhOMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2COPh
表7續XYZQOMe SCH2CH2OMe Cl CH2COPhOMe SCH2CH2OEt Cl CH2COPhOMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2COPhCH2OMe Y1 SO2Me HCH2OMe Y2 SO2Me HCH2OMe Y3 SO2Me HCH2OMe Y4 SO2Me HCH2OMe Y5 SO2Me HCH2OMe Y6 SO2Me HCH2OMe Y7 SO2Me HCH2OMe OCH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe OCHMeCH=CH2SO2Me HCH2OMe OCMe2CH=CH2SO2Me HCH2OMe OCH2CMe=CH2SO2Me HCH2OMe OCH2CH=CHMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH=CMe2SO2Me HCH2OMe OCH2CH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe OCH2C≡CH SO2Me HCH2OMe OCHMeC≡CH SO2Me HCH2OMe OCMe2C≡CH SO2Me HCH2OMe OCH2C≡CMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2F SO2Me HCH2OMe OCH2CHF2SO2Me HCH2OMe OCH2CF3SO2Me HCH2OMe OCH2CH2Cl SO2Me HCH2OMe OCH2CCl3SO2Me HCH2OMe OCHMeCH2Cl SO2Me HCH2OMe OCH2CH2CH2Cl SO2Me HCH2OMe OCH2CH2Br SO2Me HCH2OMe Y8 SO2Me HCH2OMe OCH2CCl=CH2SO2Me HCH2OMe OCH2CCl=CHCl SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NO2SO2Me HCH2OMe OPh SO2Me HCH2OMe OPh-Me-2 SO2Me HCH2OMe OPh-Cl-4 SO2Me HCH2OMe OPh-NO2-4 SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OEt SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OPr-n SO2Me H
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表7續XYZQCH2OMe OCH2COOBu-t SO2Me HCH2OMe OCH2COO-Y4 SO2Me HCH2OMe OCHMeCOOMe SO2Me HCH2OMe OCHMeCOOEt SO2Me HCH2OMe OCHMeCOOPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2CN SO2Me HCH2OMe OCH2SMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2SMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me HCH2OMe OCH2CH2SO2Me SO2Me HCH2OMe OCH2CH2SPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me HCH2OMe OCOOMe SO2Me HCH2OMe OCOOPr-i SO2Me HCH2OMe OCONH2SO2Me HCH2OMe OCONHMe SO2Me HCH2OMe OCONMe2SO2Me HCH2OMe OP(O)(OMe)2SO2Me HCH2OMe Y20 SO2Me HCH2OMe SCH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe SCH2CH=CMe2SO2Me HCH2OMe SCH2C≡CH SO2Me HCH2OMe SCH2CF3SO2Me HCH2OMe SCH2CCl3SO2Me HCH2OMe Y21 SO2Me HCH2OMe SPh SO2Me HCH2OMe SCH2CH2OMe SO2Me HCH2OMe SCH2CH2OEt SO2Me HCH2OMe SCH2CH2OPr-i SO2Me HCH2OMe Y22 SO2Me HCH2OMe S(O)CH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe S(O)CH2CH=CMe2SO2Me HCH2OMe S(O)CH2C≡CH SO2Me HCH2OMe S(O)CH2CH2Cl SO2Me HCH2OMe Y23 SO2Me HCH2OMe SO2CH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe SO2CH2CH=CMe2SO2Me HCH2OMe SO2CH2C≡CH SO2Me HCH2OMe SO2CH2CF3SO2Me H
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表7續XYZQCH2OMe OCH2CH2OMe Cl CH2PhCH2OMe OCH2CH2SMe Cl CH2PhCH2OMe OCH2CH2SOMe Cl CH2PhCH2OMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2PhCH2OMe SCH2CH2OMe Cl CH2PhCH2OMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2PhCH2OMe OCH2CH2OMe Cl CH2COPhCH2OMe OCH2CH2SMe Cl CH2COPhCH2OMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2COPhCH2OMe SCH2CH2OMe Cl CH2COPhCH2OMe SCH2CH2OEt Cl CH2COPhCH2OMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2COPh
表8
XYZQMe Y1 SO2Me HMe Y2 SO2Me HMe Y3 SO2Me HMe Y4 SO2Me HMe Y5 SO2Me HMe Y6 SO2Me HMe Y7 SO2Me HMe OCH2CH=CH2SO2Me HMe OCHMeCH=CH2SO2Me HMe OCMe2CH=CH2SO2Me HMe OCH2CMe=CH2SO2Me HMe OCH2CH=CHMe SO2Me HMe OCH2CH=CMe2SO2Me HMe OCH2CH2CH=CH2SO2Me HMe OCH2C≡CH SO2Me HMe OCHMeC≡CH SO2Me HMe OCMe2C≡CH SO2Me HMe OCH2C≡CMe SO2Me HMe OCH2CH2F SO2Me HMe OCH2CHF2SO2Me HMe OCH2CF3SO2Me HMe OCH2CH2Cl SO2Me HMe OCH2CCl3SO2Me HMe OCHMeCH2Cl SO2Me HMe OCH2CH2CH2Cl SO2Me HMe OCH2CH2Br SO2Me HMe Y8 SO2Me H
表8續XYZQMe OCH2CCl=CH2SO2Me HMe OCH2CCl=CHCl SO2Me HMe OCH2CH2NO2SO2Me HMe OPh SO2Me HMe OPh-Me-2 SO2Me HMe OPh-Cl-4 SO2Me HMe OPh-NO2-4 SO2Me HMe OCH2CH2OMe SO2Me HMe OCH2CH2OEt SO2Me HMe OCH2CH2OPr-n SO2Me HMe OCH2CH2OPr-i SO2Me HMe OCH2CH2OBu-n SO2Me HMe OCH2CH2OBu-i SO2Me HMe OCH2CH2OBu-s SO2Me HMe OCH2CH2OBu-t SO2Me HMe OCH2CH2-Y4 SO2Me HMe OCHMeCH2OMe SO2Me HMe OCH2CHMeOMe SO2Me HMe OCH2CH2OPh SO2Me HMe OCH2CH2OCH2CH2OMe SO2Me HMe OCH2CH2OCH2CH2OPr-i SO2Me HMe OCH2CH2OCHMeCH2OMe SO2Me HMe OCH2CH2OH SO2Me HMe OCH2Ph SO2Me HMe OCHMePh SO2Me HMe OCH2CH2Ph SO2Me HMe OCH2Ph-2-Cl SO2Me HMe OCH2Ph-3-Me SO2Me HMe OCH2Ph-4-OMe SO2Me HMe OCH2Ph-4-NO2SO2Me HMe Y9 SO2Me HMe Y10 SO2Me HMe Y11 SO2Me HMe Y12 SO2Me HMe Y13 SO2Me HMe Y14 SO2Me HMe Y15 SO2Me HMe Y16 SO2Me HMe Y17 SO2Me HMe Y18 SO2Me H
表8續XYZQMe OCH2CH2NH2SO2Me HMe OCH2CH2NHMe SO2Me HMe OCH2CH2NHPr-i SO2Me HMe OCH2CH2NMe2SO2Me HMe OCH2CH2NEt2SO2Me HMe Y19 SO2Me HMe OCH2COOMe SO2Me HMe OCH2COOEt SO2Me HMe OCH2COOPr-i SO2Me HMe OCH2COOBu-i SO2Me HMe OCH2COOBu-t SO2Me HMe OCH2COO-Y4 SO2Me HMe OCHMeCOOMe SO2Me HMe OCHMeCOOEt SO2Me HMe OCHMeCOOPr-i SO2Me HMe OCH2CH2CN SO2Me HMe OCH2SMe SO2Me HMe OCH2CH2SMe SO2Me HMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me HMe OCH2CH2SO2Me SO2Me HMe OCH2CH2SPr-i SO2Me HMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me HMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me HMe OCOOMe SO2Me HMe OCOOPr-i SO2Me HMe OCONH2SO2Me HMe OCONHMe SO2Me HMe OCONMe2SO2Me HMe OP(O)(OMe)2SO2Me HMe Y20 SO2Me HMe SCH2CH=CH2SO2Me HMe SCH2CH=CMe2SO2Me HMe SCH2C≡CH SO2Me HMe SCH2CF3SO2Me HMe SCH2CCl3SO2Me HMe Y21 SO2Me HMe SPh SO2Me HMe SCH2CH2OMe SO2Me HMe SCH2CH2OEt SO2Me HMe SCH2CH2OPr-i SO2Me H
表8續XYZQMe Y22 SO2Me HMe S(O)CH2CH=CH2SO2Me HMe S(O)CH2CH=CMe2SO2Me HMe S(O)CH2C≡CH SO2Me HMe S(O)CH2CH2Cl SO2Me HMe Y23 SO2Me HMe SO2CH2CH=CH2SO2Me HMe SO2CH2CH=CMe2SO2Me HMe SO2CH2C≡CH SO2Me HMe SO2CH2CF3SO2Me HMe SO2CH2CH2Cl SO2Me HMe Y24 SO2Me HMe Y25 SO2Me HMe SO2Ph SO2Me HMe SO2CH2CH2OMe SO2Me HMe SO2CH2CH2OEt SO2Me HMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me HMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2PhMe OCH2CH2OEt SO2Me CH2PhMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhMe OCHMeCH2OMe SO2Me CH2PhMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2PhMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me CH2PhMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2PhMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2PhMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me CH2PhMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2PhMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2PhMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2PhMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2SOMe SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2COPhMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPh
表8續XYZQMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2COPhMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhMe OCH2CH2OMe Cl HMe OCH2CH2OEt Cl HMe OCH2CH2OPr-i Cl HMe OCHMeCH2OMe Cl HMe OCH2COOMe Cl HMe OCH2CH2SMe Cl HMe OCH2CH2SO2Me Cl HMe SCH2CH2OMe Cl HMe SO2CH2CH2OMe Cl HMe OCH2CH2OMe Cl CH2PhMe OCH2CH2SMe Cl CH2PhMe OCH2CH2SOMe Cl CH2PhMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2PhMe SCH2CH2OMe Cl CH2PhMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2PhMe OCH2CH2OMe Cl CH2COPhMe OCH2CH2SMe Cl CH2COPhMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2COPhMe SCH2CH2OMe Cl CH2COPhMe SCH2CH2OEt Cl CH2COPhMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2COPhCl Y1 SO2Me HCl Y2 SO2Me HCl Y3 SO2Me HCl Y4 SO2Me HCl Y5 SO2Me HCl Y6 SO2Me HCl Y7 SO2Me HCl OCH2CH=CH2SO2Me HCl OCHMeCH=CH2SO2Me HCl OCMe2CH=CH2SO2Me HCl OCH2CMe=CH2SO2Me HCl OCH2CH=CHMe SO2Me HCl OCH2CH=CMe2SO2Me HCl OCH2CH2CH=CH2SO2Me HCl OCH2C≡CH SO2Me HCl OCHMeC≡CH SO2Me HCl OCMe2C≡CH SO2Me H
表8續XYZQCl OCH2C≡CMe SO2Me HCl OCH2CH2F SO2Me HCl OCH2CHF2SO2Me HCl OCH2CF3SO2Me HCl OCH2CH2Cl SO2Me HCl OCH2CCl3SO2Me HCl OCHMeCH2Cl SO2Me HCl OCH2CH2CH2Cl SO2Me HCl OCH2CH2Br SO2Me HCl Y8 SO2Me HCl OCH2CCl=CH2SO2Me HCl OCH2CCl=CHCl SO2Me HCl OCH2CH2NO2SO2Me HCl OPh SO2Me HCl OPh-Me-2 SO2Me HCl OPh-Cl-4 SO2Me HCl OPh-NO2-4 SO2Me HCl OCH2CH2OMe SO2Me HCl OCH2CH2OEt SO2Me HCl OCH2CH2OPr-n SO2Me HCl OCH2CH2OPr-i SO2Me HCl OCH2CH2OBu-n SO2Me HCl OCH2CH2OBu-i SO2Me HCl OCH2CH2OBu-s SO2Me HCl OCH2CH2OBu-t SO2Me HCl OCH2CH2-Y4 SO2Me HCl OCHMeCH2OMe SO2Me HCl OCH2CHMeOMe SO2Me HCl OCH2CH2OPh SO2Me HCl OCH2CH2OCH2CH2OMe SO2Me HCl OCH2CH2OCH2CH2OPr-i SO2Me HCl OCH2CH2OCHMeCH2OMe SO2Me HCl OCH2CH2OH SO2Me HCl OCH2Ph SO2Me HCl OCHMePh SO2Me HCl OCH2CH2Ph SO2Me HCl OCH2Ph-2-Cl SO2Me HCl OCH2Ph-3-Me SO2Me HCl OCH2Ph-4-OMe SO2Me HCl OCH2Ph-4-NO2SO2Me H
表8續XYZQCl Y9 SO2Me HCl Y10 SO2Me HCl Y11 SO2Me HCl Y12 SO2Me HCl Y13 SO2Me HCl Y14 SO2Me HCl Y15 SO2Me HCl Y16 SO2Me HCl Y17 SO2Me HCl Y18 SO2Me HCl OCH2CH2NH2SO2Me HCl OCH2CH2NHMe SO2Me HCl OCH2CH2NHPr-i SO2Me HCl OCH2CH2NMe2SO2Me HCl OCH2CH2NEt2SO2Me HCl Y19 SO2Me HCl OCH2COOMe SO2Me HCl OCH2COOEt SO2Me HCl OCH2COOPr-i SO2Me HCl OCH2COOBu-i SO2Me HCl OCH2COOBu-t SO2Me HCl OCH2COO-Y4 SO2Me HCl OCHMeCOOMe SO2Me HCl OCHMeCOOEt SO2Me HCl OCHMeCOOPr-i SO2Me HCl OCH2CH2CN SO2Me HCl OCH2SMe SO2Me HCl OCH2CH2SMe SO2Me HCl OCH2CH2S(O)Me SO2Me HCl OCH2CH2SO2Me SO2Me HCl OCH2CH2SPr-i SO2Me HCl OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me HCl OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me HCl OCOOMe SO2Me HCl OCOOPr-i SO2Me HCl OCONH2SO2Me HCl OCONHMe SO2Me HCl OCONMe2SO2Me HCl OP(O)(OMe)2SO2Me HCl Y20 SO2Me H
表8續XYZQCl SCH2CH=CH2SO2Me HCl SCH2CH=CMe2SO2Me HCl SCH2C≡CH SO2Me HCl SCH2CF3SO2Me HCl SCH2CCl3SO2Me HCl Y21 SO2Me HCl SPh SO2Me HCl SCH2CH2OMe SO2Me HCl SCH2CH2OEt SO2Me HCl SCH2CH2OPr-i SO2Me HCl Y22 SO2Me HCl S(O)CH2CH=CH2SO2Me HCl S(O)CH2CH=CMe2SO2Me HCl S(O)CH2C≡CH SO2Me HCl S(O)CH2CH2Cl SO2Me HCl Y23 SO2Me HCl SO2CH2CH=CH2SO2Me HCl SO2CH2CH=CMe2SO2Me HCl SO2CH2C≡CH SO2Me HCl SO2CH2CF3SO2Me HCl SO2CH2CH2Cl SO2Me HCl Y24 SO2Me HCl Y25 SO2Me HCl SO2Ph SO2Me HCl SO2CH2CH2OMe SO2Me HCl SO2CH2CH2OEt SO2Me HCl SO2CH2CH2OPr-i SO2Me HCl OCH2CH2OMe SO2Me CH2PhCl OCH2CH2OEt SO2Me CH2PhCl OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCl OCHMeCH2OMe SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SMe SO2Me CH2PhCl OCH2CH2S(O)Me SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2PhCl OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me CH2PhCl OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2PhCl SCH2CH2OMe SO2Me CH2PhCl SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCl SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2Ph
表8續XYZQCl SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCl OCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SMe SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SOMe SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2COPhCl SCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCl SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCl SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCl SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCl OCH2CH2OMe Cl HCl OCH2CH2OEt Cl HCl OCH2CH2OPr-i Cl HCl OCHMeCH2OMe Cl HCl OCH2COOMe Cl HCl OCH2CH2SMe Cl HCl OCH2CH2SO2Me Cl HCl SCH2CH2OMe Cl HCl SO2CH2CH2OMe Cl HCl OCH2CH2OMe Cl CH2PhCl OCH2CH2SMe Cl CH2PhCl OCH2CH2SOMe Cl CH2PhCl OCH2CH2SO2Me Cl CH2PhCl SCH2CH2OMe Cl CH2PhCl SO2CH2CH2OMe Cl CH2PhCl OCH2CH2OMe Cl CH2COPhCl OCH2CH2SMe Cl CH2COPhCl OCH2CH2SO2Me Cl CH2COPhCl SCH2CH2OMe Cl CH2COPhCl SCH2CH2OEt Cl CH2COPhCl SO2CH2CH2OMe Cl CH2COPhOMe Y1 SO2Me HOMe Y2 SO2Me HOMe Y3 SO2Me HOMe Y4 SO2Me HOMe Y5 SO2Me HOMe Y6 SO2Me HOMe Y7 SO2Me H
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表8續XYZQOMe OCH2CH2OCH2CH2OPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2OCHMeCH2OMe SO2Me HOMe OCH2CH2OH SO2Me HOMe OCH2Ph SO2Me HOMe OCHMePh SO2Me HOMe OCH2CH2Ph SO2Me HOMe OCH2Ph-2-Cl SO2Me HOMe OCH2Ph-3-Me SO2Me HOMe OCH2Ph-4-OMe SO2Me HOMe OCH2Ph-4-NO2SO2Me HOMe Y9 SO2Me HOMe Y10 SO2Me HOMe Y11 SO2Me HOMe Y12 SO2Me HOMe Y13 SO2Me HOMe Y14 SO2Me HOMe Y15 SO2Me HOMe Y16 SO2Me HOMe Y17 SO2Me HOMe Y18 SO2Me HOMe OCH2CH2NH2SO2Me HOMe OCH2CH2NHMe SO2Me HOMe OCH2CH2NHPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2NMe2SO2Me HOMe OCH2CH2NEt2SO2Me HOMe Y19 SO2Me HOMe OCH2COOMe SO2Me HOMe OCH2COOEt SO2Me HOMe OCH2COOPr-i SO2Me HOMe OCH2COOBu-i SO2Me HOMe OCH2COOBu-t SO2Me HOMe OCH2COO-Y4 SO2Me HOMe OCHMeCOOMe SO2Me HOMe OCHMeCOOEt SO2Me HOMe OCHMeCOOPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2CN SO2Me HOMe OCH2SMe SO2Me HOMe OCH2CH2SMe SO2Me HOMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me HOMe OCH2CH2SO2Me SO2Me H
表8續XYZQOMe OCH2CH2SPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me HOMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me HOMe OCOOMe SO2Me HOMe OCOOPr-i SO2Me HOMe OCONH2SO2Me HOMe OCONHMe SO2Me HOMe OCONMe2SO2Me HOMe OP(O)(OMe)2SO2Me HOMe Y20 SO2Me HOMe SCH2CH=CH2SO2Me HOMe SCH2CH=CMe2SO2Me HOMe SCH2C≡CH SO2Me HOMe SCH2CF3SO2Me HOMe SCH2CCl3SO2Me HOMe Y21 SO2Me HOMe SPh SO2Me HOMe SCH2CH2OMe SO2Me HOMe SCH2CH2OEt SO2Me HOMe SCH2CH2OPr-i SO2Me HOMe Y22 SO2Me HOMe S(O)CH2CH=CH2SO2Me HOMe S(O)CH2CH=CMe2SO2Me HOMe S(O)CH2C≡CH SO2Me HOMe S(O)CH2CH2Cl SO2Me HOMe Y23 SO2Me HOMe SO2CH2CH=CH2SO2Me HOMe SO2CH2CH=CMe2SO2Me HOMe SO2CH2C≡CH SO2Me HOMe SO2CH2CF3SO2Me HOMe SO2CH2CH2Cl SO2Me HOMe Y24 SO2Me HOMe Y25 SO2Me HOMe SO2Ph SO2Me HOMe SO2CH2CH2OMe SO2Me HOMe SO2CH2CH2OEt SO2Me HOMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me HOMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2OEt SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2Ph
表8續XYZQOMe OCHMeCH2OMe SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2PhOMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2PhOMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhOMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2PhOMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhOMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SOMe SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2COPhOMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhOMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhOMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2COPhOMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhOMe OCH2CH2OMe Cl HOMe OCH2CH2OEt Cl HOMe OCH2CH2OPr-i Cl HOMe OCHMeCH2OMe Cl HOMe OCH2COOMe Cl HOMe OCH2CH2SMe Cl HOMe OCH2CH2SO2Me Cl HOMe SCH2CH2OMe Cl HOMe SO2CH2CH2OMe Cl HOMe OCH2CH2OMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2SMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2SOMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2PhOMe SCH2CH2OMe Cl CH2PhOMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2PhOMe OCH2CH2OMe Cl CH2COPhOMe OCH2CH2SMe Cl CH2COPhOMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2COPh
表8續XYZQOMe SCH2CH2OMe Cl CH2COPhOMe SCH2CH2OEt Cl CH2COPhOMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2COPhCH2OMe Y1 SO2Me HCH2OMe Y2 SO2Me HCH2OMe Y3 SO2Me HCH2OMe Y4 SO2Me HCH2OMe Y5 SO2Me HCH2OMe Y6 SO2Me HCH2OMe Y7 SO2Me HCH2OMe OCH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe OCHMeCH=CH2SO2Me HCH2OMe OCMe2CH=CH2SO2Me HCH2OMe OCH2CMe=CH2SO2Me HCH2OMe OCH2CH=CHMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH=CMe2SO2Me HCH2OMe OCH2CH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe OCH2C≡CH SO2Me HCH2OMe OCHMeC≡CH SO2Me HCH2OMe OCMe2C≡CH SO2Me HCH2OMe OCH2C≡CMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2F SO2Me HCH2OMe OCH2CHF2SO2Me HCH2OMe OCH2CF3SO2Me HCH2OMe OCH2CH2Cl SO2Me HCH2OMe OCH2CCl3SO2Me HCH2OMe OCHMeCH2Cl SO2Me HCH2OMe OCH2CH2CH2Cl SO2Me HCH2OMe OCH2CH2Br SO2Me HCH2OMe Y8 SO2Me HCH2OMe OCH2CCl=CH2SO2Me HCH2OMe OCH2CCl=CHCl SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NO2SO2Me HCH2OMe OPh SO2Me HCH2OMe OPh-Me-2 SO2Me HCH2OMe OPh-Cl-4 SO2Me HCH2OMe OPh-NO2-4 SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OEt SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OPr-n SO2Me H
表8續XYZQCH2OMe OCH2CH2OPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OBu-n SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OBu-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OBu-s SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OBu-t SO2Me HCH2OMe OCH2CH2-Y4 SO2Me HCH2OMe OCHMeCH2OMe SO2Me HCH2OMe OCH2CHMeOMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OPh SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OCH2CH2OMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OCH2CH2OPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OCHMeCH2OMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OH SO2Me HCH2OMe OCH2Ph SO2Me HCH2OMe OCHMePh SO2Me HCH2OMe OCH2CH2Ph SO2Me HCH2OMe OCH2Ph-2-Cl SO2Me HCH2OMe OCH2Ph-3-Me SO2Me HCH2OMe OCH2Ph-4-OMe SO2Me HCH2OMe OCH2Ph-4-NO2SO2Me HCH2OMe Y9 SO2Me HCH2OMe Y10 SO2Me HCH2OMe Y11 SO2Me HCH2OMe Y12 SO2Me HCH2OMe Y13 SO2Me HCH2OMe Y14 SO2Me HCH2OMe Y15 SO2Me HCH2OMe Y16 SO2Me HCH2OMe Y17 SO2Me HCH2OMe Y18 SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NH2SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NHMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NHPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NMe2SO2Me HCH2OMe OCH2CH2NEt2SO2Me HCH2OMe Y19 SO2Me HCH2OMe OCH2COOMe SO2Me HCH2OMe OCH2COOEt SO2Me HCH2OMe OCH2COOPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2COOBu-i SO2Me H
表8續XYZQCH2OMe OCH2COOBu-t SO2Me HCH2OMe OCH2COO-Y4 SO2Me HCH2OMe OCHMeCOOMe SO2Me HCH2OMe OCHMeCOOEt SO2Me HCH2OMe OCHMeCOOPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2CN SO2Me HCH2OMe OCH2SMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2SMe SO2Me HCH2OMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me HCH2OMe OCH2CH2SO2Me SO2Me HCH2OMe OCH2CH2SPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me HCH2OMe OCOOMe SO2Me HCH2OMe OCOOPr-i SO2Me HCH2OMe OCONH2SO2Me HCH2OMe OCONHMe SO2Me HCH2OMe OCONMe2SO2Me HCH2OMe OP(O)(OMe)2SO2Me HCH2OMe Y20 SO2Me HCH2OMe SCH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe SCH2CH=CMe2SO2Me HCH2OMe SCH2C≡CH SO2Me HCH2OMe SCH2CF3SO2Me HCH2OMe SCH2CCl3SO2Me HCH2OMe Y21 SO2Me HCH2OMe SPh SO2Me HCH2OMe SCH2CH2OMe SO2Me HCH2OMe SCH2CH2OEt SO2Me HCH2OMe SCH2CH2OPr-i SO2Me HCH2OMe Y22 SO2Me HCH2OMe S(O)CH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe S(O)CH2CH=CMe2SO2Me HCH2OMe S(O)CH2C≡CH SO2Me HCH2OMe S(O)CH2CH2Cl SO2Me HCH2OMe Y23 SO2Me HCH2OMe SO2CH2CH=CH2SO2Me HCH2OMe SO2CH2CH=CMe2SO2Me HCH2OMe SO2CH2C≡CH SO2Me HCH2OMe SO2CH2CF3SO2Me H
表8續XYZQCH2OMe SO2CH2CH2Cl SO2Me HCH2OMe Y24 SO2Me HCH2OMe SO2Ph SO2Me HCH2OMe SO2CH2CH2OMe SO2Me HCH2OMe SO2CH2CH2OEt SO2Me HCH2OMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me HCH2OMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2OEt SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCH2OMe OCHMeCH2OMe SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2S(O)Me SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2S(O)Pr-i SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2PhCH2OMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2PhCH2OMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCH2OMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2PhCH2OMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2PhCH2OMe OCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCH2OMe OCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCH2OMe OCH2CH2SMe SO2Me CH2COPhCH2OMe OCH2CH2SOMe SO2Me CH2COPhCH2OMe OCH2CH2SO2Me SO2Me CH2COPhCH2OMe OCH2CH2SPr-i SO2Me CH2COPhCH2OMe OCH2CH2SO2Pr-i SO2Me CH2COPhCH2OMe SCH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCH2OMe SCH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCH2OMe SO2CH2CH2OMe SO2Me CH2COPhCH2OMe SO2CH2CH2OPr-i SO2Me CH2COPhCH2OMe OCH2CH2OMe Cl HCH2OMe OCH2CH2OEt Cl HCH2OMe OCH2CH2OPr-i Cl HCH2OMe OCHMeCH2OMe Cl HCH2OMe OCH2COOMe Cl HCH2OMe OCH2CH2SMe Cl HCH2OMe OCH2CH2SO2Me Cl HCH2OMe SCH2CH2OMe Cl HCH2OMe SO2CH2CH2OMe Cl H
表8續XYZQCH2OMe OCH2CH2OMe Cl CH2PhCH2OMe OCH2CH2SMe Cl CH2PhCH2OMe OCH2CH2SOMe Cl CH2PhCH2OMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2PhCH2OMe SCH2CH2OMe Cl CH2PhCH2OMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2PhCH2OMe OCH2CH2OMe Cl CH2COPhCH2OMe OCH2CH2SMe Cl CH2COPhCH2OMe OCH2CH2SO2Me Cl CH2COPhCH2OMe SCH2CH2OMe Cl CH2COPhCH2OMe SCH2CH2OEt Cl CH2COPhCH2OMe SO2CH2CH2OMe Cl CH2COPh
當本發明的化合物被用作農業或園藝除草劑時,它常與合適的載體相混合,例如,諸如粘士、滑石粉、膨潤士或硅藻士的固體載體,或者諸如水、芳族烴(諸如苯、甲苯、二甲苯)、氯化烴、醚、酮、酯(諸如乙酸乙酯)或酰胺(諸如二甲基甲酰胺)的液體載體。如果需要,可加入乳化劑、分散劑、懸浮劑、滲透劑、鋪展劑或穩定劑制得諸如液體配方、濃縮乳劑、可濕粉末、粉劑、顆粒劑或流動劑的任意配方。
進一步地說,如果需要的話,在配制時或在使用除草劑時可將其他除草劑、各種殺蟲劑、殺菌劑、植物生長調節劑或增效劑結合進去。
作為其它除草劑與本發明除草劑相結合,可以提到,例如,在農場化學品手冊(FarmChemicalsHandbook)(73年版1987)中所揭示的化合物。在這之中,可提到的有,例如阿特拉津、丙腈津、草不綠、蓋草綠、EPTC、2,4-D、蘇滅達、麥草畏、溴苯腈、催迪芬(tridiphane)、異丙隆(isoproturon)、綠麥隆(chlortoluron)、野麥畏、二氟菲尼更(difluphenican)、甲基二氯福普(diclofopmethyl)、二芬唑醌(diphenzoquat)、甲基咪唑甲苯(imazmethabenzmethyl)、磺苯腈、噻唑隆(methabenzthiazuron)氟氧帕爾(fluroxypul)、氯代磺隆(chlorsulfuron)和N-[(4,6′-二(二氟甲氧基)嘧啶-2-基)氨基羰基]-2-甲氧基羰基苯磺酰胺。在美國專利4,668,277中揭示的N-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基]-3-氯代-4-甲氧基羰基-1-甲基吡唑-5-磺酰胺或N-[4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基]-3-溴代-4-甲氧基羰基-1-甲基吡唑-5-磺酰胺,或者在日本特開昭No.223180/1987號公報中揭示的N-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基]-3-二甲基氨基羰基吡啶-2-磺酰胺也可以結合到本發明的除草劑里。
根據使用地點、使用季節、使用方法,載培農作物的種類等,其劑量各不相同。但是,總的來說,劑量通常在每公頃活性組分為0.001至10公斤的范圍里。
現在,列出含有本發明化合物作為活性組分的除草劑配方實施例。但是,應當了解,本發明不被這些特殊實施例所限制。在下列配方實施例中,“份數”表示“重量份數”。
配方實施例1可濕性粉末本發明化合物1號60份ZeeklitePFP(由Zeeklite工業株社會社33份制造的高嶺土型粘土的商品名)Sopol5039(由東邦化學工業株式會社5份制造的非離子型表面活性劑和陰離子表面活性劑的混合物的商品名)Carplex(由鹽野義制藥株式會社制造2份的由表面活性劑和優良硅膠粉末組成的凝集防止劑)將上述組份均勻研碎并混合形成可濕性粉末。
配方實施例2濃縮乳劑本發明化合物1號1.5份二甲苯78.5份N,N-二甲基甲酰胺1.5份Sorpol2608(由東邦化學工業株式會社5份制造的非離子表面活性劑和陰離子表面活性劑混合物的商品名)將上述組分均勻地混合形成濃縮乳劑配方實施例3流動劑本發明化合物1號40份
AgrizoleB-710(由花王株式會社制造的陰離子型表面活性劑的商品名)10份Runox1000C(由東邦化學工業株式會社0.5份制造的陰離子表面活性劑的商品名)1%Rodopol水(由Rhone-Poulonc制造的增厚劑的商品名)20份水29.5份將上述組分均勻地混合形成流動劑。
配方實施例4液體配方本發明化合物1的鈉鹽Nippol(由日產化學工業株式會社制造30份的非離子表面活性劑的商品名)10份水60份將上述組分混合均勻得到液體配方。
配方實施例5液體配方本發明化合物1的鉀鹽30份Nippol(由日產化學工業株式會社制造的非離子表面活性劑的商品名)10份水60份將上述組分混合均勻得到液體配方。
配方實施例6液體配方本發明化合物1的鈣鹽10份Nippol(由日產化學工業株式會社制造的非離子表面活性劑的商品名)10份水60份將上述組分混合物均勻形成液體配方。
配方實施例7液體配方本發明化合物1的異丙胺鹽10份SorpolW-150(由東方化學株式會社制定的非離子表面活性劑的商品名)10份水80份將上述組分混合物均勻得液體配方。
在使用過程中,將上面的可濕性粉末、濃縮乳劑、流動劑或液體配方用水稀釋50至1,000倍使用。使每公頃各自的活性組分每公頃為0.001至5公斤。
本發明的化合物不僅可用于諸如高原地、水稻田和果園的農業和園藝地上,而且也可用于諸如運動場、空地和鐵路旁的非農業土地上來控制各種雜草。
根據使用地點、使用季節、栽培農作物的種類等其使用劑量不同。但是,它通常在每公頃0.001至5公斤的范圍里。
現在,根據特殊試驗例子來說明本發明化合物的除草活性。
試驗例1在土壤治理中,關于除草劑作用的試驗將滅菌的洪積土填到一個長為15cm、22cm寬和6cm的塑料盒中,將Echinochloacrus-qalli(稗)、Setariaviridis(狗尾草)、Eleusineindica(蟋蟀草)、Diqitariaadscendens(毛地黃)、Panicumdichotomiflorum(秋稷)Abutilontheophrasti(茴麻)Amaranthuslividus(莧)Polyqonumlongisetum(蓼)和Zeamays(玉米)的種子播種下去,并再把Cyperusesculentus(鐵荸薺)塊莖利植下去。上面覆上約1.5cm厚的土,然后將除草劑溶液均勻地旋用于土壤的表面,使活性組分以預定濃度分散。用水將前面配方實施例中所述的可濕性粉末、可乳化濃縮物、液體配方或流動劑稀釋來制得除草劑溶液,并通過小噴霧器施用于整個土壤的表面。使用除草劑三星期后,在下列標準級別的基礎上,確定對每種雜草的除草作用。這里所得的級別列于表9。化合物序號與表2的化合物序號一致。
標準級別5生長控制率多于90%(幾乎完全枯萎)4生長控制率在70%至90%之間。
3生長控制率在40%至70%之間。
2生長控制率在20%至40%之間。
1生長控制率在5%至20%之間。
0生長控制率低于5%(幾乎無作用)上述生長控制率是由下列等式計算出來的生長控制率(%)=(1- (T)/(N) )×100這里T處理區域土壤表面上雜草生長的重量。
N未處理過區域土壤表面上雜草生長的重量。
試驗例2對在葉子處理中,有關除草作用的試驗1將滅菌過的洪積土填到一個15cm長、22cm寬和6cm高的塑料盒中,將Echinochloacrus-qalli(稗)、Setariaviridis(狗尾草)、Eleusineindica(蟋蟀草)、Diqitariaadscendens(毛地黃)、Panicumdichotomiflorum(秋稷)、Xanthiumstrumatirum(蒼耳)、Abutilontheophrasti(茴麻)、Amaranthuslividus(莧)Polyqonumlonqisetum(蓼)和Zeamays(玉米)的種子仔細地點狀播種,并再種下Cyperusesculentus(鐵荸蕎)的塊莖。然后,在其上面覆上約1.5cm的厚的土層。當各種雜草和谷類植物長出2或3片葉子時,將除草劑溶液均勻地噴在葉子上,使得活性組分達預期濃度。
用水將前面配方實施例中所述的可濕性粉末、乳劑濃縮物、液體配方或流動劑進行稀釋以制得除草劑溶液,并通過小噴霧器用于雜草和作物葉子的整個表面。使用除草劑溶液二星期后,根據試驗例1中所述的標準級別來確定除草劑對雜草和玉米的除草作用。結果用于表10中,表10中的化合物序號與表2的一致。
試驗例3在葉子處理中,有關除草作用的試驗2將滅菌過和洪積層土填到一個15cm長、22cm寬和6cm高的塑料盒子中,將VeronicaPersica、Stellariamedia(繁縷)、Galiumspurium、Matricariamatricarioides(香甘菊)、Polygonumpersicaria、Lamiumpurpureum、Solanumniqrum(龍葵)和Triticumaestivum(小麥)的種子仔細地點狀播種。然后,在其上面覆蓋約1.5cm厚的土層。當各種雜草和谷類植物長出2或3利葉子時,將除草劑溶液均勻地噴在葉子上使活性組分達預定濃度。
用水將前面配方實施例中所述的可濕性粉末、濃縮乳劑、液體配方或流動劑進行稀釋以制得除草劑溶液,并通過小噴霧器用于雜草Triticumaestivum(小麥)的葉子上。使用除草劑溶液二星期后,根據試驗例1中所述的標準級別來確定對雜草和小麥的除草作用。結果列于表11中,表11的化合物序號與表2中的化合物序號一致。
在表9、10和11中使用了下列的縮寫劑量活性組分的劑量(克/公畝)ECEchinochloacrus-galli(稗)SESetariaviridis(綠色狐尾狀植物)ELEleusineindica(蟋蟀草)DIDigitariaadscendens(馬唐)PAPanicumdichotomiflorum(秋稷)ABAbutilontheophrasti(茴麻AMAmaranthuslividus(青灰色莧POPolygonumlongisetum(蓼)XAXanthiumstrumarium(蒼耳)CYCyperusesculentus(鐵荸薺)ZEZeamays(玉米)VEVeronicapersia(芝麻點狀婆婆納)STStellariamedia(繁縷)GAGaliumspurium(麥瓶草)MAMatricariamatricarioides(鳳梨草)PPPolygonumpersicaria(春蓼)LALamiumpurpureum(紅野芝麻)SOSolanumnigrum(龍葵)TRTriticumaestivum(小麥)
表9劑量ECSEELDIPAABAMPOCYZE化合物序號g/are045555555550425555555550455555555506255555555504555555555072555555555045555555550504555555555050455555555505045555555550202555555555045555555550對比化合物A432442555001對比化合物B455555222301
表10劑量ECSEELDIPAABAMPOXACYZE化合物序號g/are050455555555550042555555555504555555555500625555555555045555555555007255555555550455555555550055045555555555005504555555555500550455555555550020255555555550455555555550對比化合物B434234452555512對比化合物A443343022044232
表11劑量VESTGAMAPPLASOTR化合物序號g/are0.555555550555555500.555555550755555500.5555555502555555500.555555550255555550對比化合物C5445451
在表9和表10中,有下列對比化合物對比化合物A阿特拉津
對比化合物B草不綠
在表11中有下列對比化合物對比化合物C二氟菲尼更
權利要求
1.一種式(I)的吡唑衍生物和它的鹽
(I)其特征在于其中A為C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基或C2-C4炔基;B為一氫原子、C1-C3烷基、鹵素原子、C1-C3鹵代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷硫基烷基或C2-C4烷氧基羰基;X為C1-C6烷基、C1-C6的烷氧基、鹵素原子、硝基、氰基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、單獨地被氫或C1-C6烷基所取代的氨基羰基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6的烷硫基或C1-C6的烷硫基烷基;Y為OR1(其中R1為C3-C8的環烷基、C4-C8的環烷基烷基、C3-C6的鏈烯基、C2-C6的炔基、C1-C6的鹵代烷基、C3-C8的鹵代環烷基烷基、C3-C6鹵代鏈烯基、C2-C6鹵代炔基、C2-C6硝基烷基或被C1-C3烷基、鹵素原子、硝基或C1-C3烷氧基取代的苯基、-O-L-O-R1(其中L為可被C1-C3烷基取代的C1-C6的烯基,R1的定義同上)、-O-L-OH(其中L的定義同上)、-O-L-O-L-O-R2(其中L的定義同上,R2為氫原子、C1-C6烷基或者可被C1-C3烷基、鹵素原子、硝基或C1-C3烷氧基取代的苯基)、-O-L-R3(其中L的定義同上,R3為可被C1-C3烷基、鹵素原子、硝基或C1-C3烷氧基所取代的苯基)、-O-M(其中M為含有不多于兩個硫原子或氧原子并通過1至4個碳原子連接而形成的3至6個環中原子的脂環基)、-O-L-M(其中L和M的定義同上)、-O-L-NR4R5(其中L的定義同上,R4和R5可相同或不同各自為氫原子或C1-C6烷基,或R4與R5和鄰近的氮原子一起成環)、-O-L-COOR4(其中L和R4定義同上)、-O-CH=CH-COOR4(其中R4的定義同上)、-O-L-CN(其中L的定義同上)、-O-L-C(O)R2(其中L和R2的定義同上,n為0至2的整數),-O-COOR4(其中R4的定義同上)、-O-CONR4R5(其中R4和R5的定義同上)、-OP(O)(OR4)2(其中R4的定義同上)、-S(O)nR1(其中R1和n的定義同上)、或者-S(O)m-L-O-R1(其中L、R1和n的定義同上);Z為鹵素原子、硝基、C1-C3烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或-S(O)nR6(其中n的定義同上,R6為C1-C3烷基或C1-C3鹵代烷基);V為一氫原子、鹵素原子、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;W為氫原子、鹵素原子、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C5烷氧基羰基、C1-C5鹵代烷氧基、硝基、氰基或-S(O)nR6(其中n和R6的定義同上);Q為氫原子、可被鹵素取代的C1-C6的烷基、可被鹵素原子取代的C1-C6鏈烯基、可被鹵素原子取代C1-C6的炔基、氰甲基、-C(O)-R7(其中R7為可被相同的或不同的取代基取代的基基其取代基選自一組包括C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C1-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烯基、C1-C6鹵代炔基、鹵素原子、硝基和三氟甲基所組成的組、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或烴基)、-S(O)2R7(其中R7的定義同上)、-P(O)(OR7)2(其中R7的定義同上)、-L-C(O)-R7(其中L和R7的定義同上)、-L-C(O)-N(R8)(R9)(其中L的定義同上,R8和R9可相同或不同各自為氫原子或C1-C6烷基)。-L-R10(其中L的定義同上,R10為可被相同或不同取代基所取代的苯基,其取代基選自一組包括鹵素原子、硝基和三氟甲基組成的組、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或羥基)、-L-N(R8)(R9)(其中L、R8和R9的定義同上)、-L-OR11、(其中L的定義同上,R11為氫原子、C1-C6烷基或C1-C6烯基O、-L-OC)(O)R12(其中L的定義同上,R12為C1-C6烷基或C1-C6烷氧基)、-L-S(O)nR11(其中L、n和R11的定義同上)、-L-SC(O)R8(其中L和R8的定義同上)、
(其中L1和L2可相同或不同各自為亞甲基、氧原子或硫原子,R12是氫原子或C1-C3烷基,m為2或3)。
2.根據權利要求1所述式Ⅰ的吡唑衍生物和它的鹽,其特征在于其中A、B、X、Y、Z和Q如下AMe,Et,n-Pr,i-Pr,CH2CH=CH2,CH2C≡CH,t-BuBH,Me,Et,n-Pr,i-Pr,Cl,Br,CH2Cl,CF3,OMe,OEt,OPr-i,SMe,CH2OMe,CH2SMe,CO2Me,CO2EtXMe,Et,n-Pr,i-Pr,n-Bu,i-Bu,s-Bu,t-Bu,OMe,OEt,OPr-n,OPr-i,OBu-n,OBu-i,OBu-s,OBu-t,F,Cl,Br,I,NO2,CN,CH2F,CHF2,CF3,CH2CF3,CH2Cl,CCl3,CHClMe,CH2CH2Cl,CHClCH2Cl,CH2Br,CHBrMe,CH2CH2Br,CH2OMe,CH2OEt,CH2OPr-n,CH2OPr-i,CH2OBu-n,CH2OBu-i,CH2OBu-s,CH2OBu-t,CHMeOMe,CHMeOEt,CHMeOPr-n,CHMeOPr-i,CHMeOBu-n,CHMeOBu-i,CHMeOBu-s,CHMeOBu-t,CH2CH2OMe,CH2CH2OEt,CH2CH2OPr-i,Ac,COEt,COPr-n,COPr-i,COOMe,COOEt,COOPr-i,CONHMe,CONHEt,CONMe2,CONEt2,CONEtMe,OCHF2,OCF3,OCH2CF3,SMe,SEt,CH2SMe,CH2SEt,CHMeSMe,CHMeSEt
OCHMeCH=CH2,OCMe2CH=CH2,OCH2CMe=CH2,OCH2CH=CHMe,OCH2CH=CMe2,OCH2C≡CH,OCHMeC≡CH,OCMe2C≡CH,OCH2C≡CMe,OCH2CH2F,OCH2CHF2,OCH2CF3,OCH2CH2Cl,OCHMeCH2Cl,OCH2CCl3,OCH2CH2CH2Cl,OCH2CH2Br,
,OCH2CCl=CH2,OCH2CH2CH=CH2,OCH2CCl=CHCl,OCH2CH2NO2,OPh,OPh-Me-2OPh-Cl-4,OPh-NO2-4,OCH2CH2OMe,OCH2CH2OEt,OCH2CH2OPr-n,OCH2CH2OPr-i,OCH2CH2OBu-n,OCH2CH2OBu-i,OCH2CH2Bu-s,OCH2CH2OBu-t,OCHMeCH2OMe,OCH2CH2OPh,OCH2CH2OCH2CH2OMe,OCH2CH2OH,OCH2CH2OCHMeCH2OMe,OCH2Ph,OCHMePh,OCH2Ph-4-Me,OCH2Ph-4-Cl,OCH2CH2Ph,
OCH2CH2NH2,OCH2CH2NHMe,OCH2CH2NMe2,OCH2CH2NEt2,
,OCH2COOMe,OCH2COOEt,OCH2COOPr-n,OCH2COOPr-i,OCH2COOBu-t,OCHMeCOOMe,OCHMeCOOEtOCHMeCOOPr-n,OCHMeCOOPr-i,OCHMeCOOBu-tOCH2CH2CN,OCH2CN,OCHMeCN,OCH2SMe,OCH2C(O)Ph,OCH2C(O)Me,OCH2CH2SMe,OCH2CH2SOMe,OCH2CH2SO2Me,OCH2CH2SEt,OCH2CH2SO2Et,OCOOMe,OCOOEt,OCOOPr-i,OCONH2,OCONHMe,OCONMe2,OP(O)(OMe)2,OP(O)(OEt)2,
,SCH2CH=CH2,SCH2C≡CH,SCH2CF3,SCH2CH2Cl,SCH2CCl3,
,SPh,SCH2CH2OMe,SCH2CH2OEt,SCH2CH2OPr-i,SCH2CH2OPh,
,S(O)CH2CH=CH2,S(O)CH2CH≡CH,S(O)CH2CF3,S(O)CH2CH2Cl,
,S(O)Ph,S(O)CH2CH2OMe,S(O)CH2CH2OEt,S(O)CH2CH2OPr-i,S(O)CH2CH2OPh,
,SO2CH2CH=CH2,SO2CH2C≡CH,SO2CH2CF3,SO2CH2CH2Cl,
,SO2Ph,SO2CH2CH2OMe,SO2CH2CH2OEt,SO2CH2CH2OPr-i,ZF,Cl,Br,I,NO2,OMe,OEt,OPr-n,OPr-i,CF3,CN,SMe,SOMe,SO2Me,SCF3,SOCF3,SO2CF3QH,Me,Et,n-Pr,i-Pr,n-Bu,i-Bu,s-Bu,t-Bu,CH2CH2Cl,CH2CF3,CHClMe,CH2CH2Br,CHClCH2Cl,CH2CH=CH2,CH2CMe=CH2,CH2CH=CHMe,CH2C≡CH,CH2CCl=CH2,CH2CN,CH2Ph,CH2Ph-Cl-2,CH2Ph-Cl-3,CH2Ph-Me-2,
CH2Ph-Me2-2,4,CH2Ph-Me-4,CHMePh,CHEtPh,CH2Ph-NO2-2,CH2Ph-CF3-3,CH2OMe,CH2OEt,CH2OH,CHMeOH,CH2NHMe,CH2NMe2,CHMeNMe2,CH2COPh,CH2COPh-NO2-4,CH2COPh-Me-4,CH2COPh-Cl-4,CH2COPh-Me2-2,4,CH2COPh-CF3-4,CH2Ac,CH2COEt,CHMeAc,CH2CO2Me,CH2CO2Et,CH2CO2Pr-n,CH2CO2Pr-i,CH2CO2Bu-t,CH2CO2H,CHMeCO2H,CH2CONHMe,CH2CONMe2,CH2CONHEt,CH2CONEt2,CH2CONPr-n2,CH2OCH2CH=CH2,CH2OAc,CH2COEt,CH2COPr-i,CH2COBu-t,CH2OCO2Me,CH2OCO2Et,CH2OCO2Pr-i,CH2OCO2Bu-t,CH2SMe,CH2SEt,CH2SCH2CH=CH2,CH2SAc,CH2SCOBu-t,CH2SO2Me,CH2SO2Et,CH2SO2CH2CH=CH2,CH2NHCH2CH=CH2,CH2NMeCH2CH=CH2,CH2NHAc,CH2NHCOEt,CH2NHCO2Me,CH2NHCO2Et,CH2NMeCO2Me,COPh,COPh-Me-4,COPh-NO2-2,COPh-Cl2-2,4,Ac,COEt,COPr-n,COPr-i,COBu-n,COBu-t,COCH2Cl,COCHCl2,COCCl3,COCF3,COCH2OMe,COCH2OPh,COCH2CH=CHCH3,CO2Me,CO2Et,CO2Bu-t,CO2Pr-i,CONHMe,CONMe2,CONHEt,CONEt2,CONPr-n2,CON(CH2CH=CH2)2,CONMePh,
CO2CH2Ph,CO2Ph,SO2Me,SO2Et,SO2CH2CH=CH2,SO2Ph,SO2Ph-Me-4,SO2Ph-Cl-4,SO2Ph-(NO2)2-2,4,SO2CF3,P(=O)(OMe)2,P(=O)(OEt)2,P(=O)(OPr-n)2,P(=O)(OPr-i)2,P(=S)(OMe)2,P(=S)(OEt)2,P(=O)OMeOPh,P(=O)(OCH2CH=CH2)2,P(=O)OPhOCH2CH=CH2;
3.一種選擇性的除草劑組合物,其特征在于它包括除草有效量的權利要求1所定義的式Ⅰ的吡唑衍生物或它的鹽以及農業上載體或稀釋劑。
4.一種控制雜草的方法,其特征在于包括將除草有效量的權利要求1中所定義的式Ⅰ的吡唑衍生物或它的鹽施用到所需保護的地方。
5.一種式Ⅱ的被取代的苯的衍生物
其特征在于其中G為羧基、鹵代羰基或氰基羰基;X為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素原子、硝基、氰基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、單獨被氫原子或C1-C6烷基所取代的氨基羰基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基或C1-C6烷硫基烷基;Y為-OR1(其中R1為C3-C8環烷基、C4-C8環烷基烷基、C3-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、C3-C8鹵代環烷基烷基、C3-C6鹵代鏈烯基、C2-C6鹵代炔基、C2-C6硝基烷基或可被C1-C3烷基、鹵素原子、硝基或C1-C3烷氧基所取代的苯基)、-O-L-OR1(其中L為可被C1-C3烷基所取代的C1-C6烯基,R1的定義同上)、-O-L-OH(其中L的定義同上)、-O-L-O-L-O-R2(其中L的定義同上,R2為氫原子、C1-C6烷基或可被C1-C3烷基、鹵素、硝基或C1-C3烷氧基所取代的苯基)、-O-L-R3(其中L的定義同上,R3為可被C1-C3烷基、鹵素原子、硝基或C1-C3烷氧基所取代的苯基O、-O-M(其中M為含有不多于兩個硫原子或氧原子并通過1至4個碳原子連接而形成的3至6個環中原子的脂環基)、-O-L-M(其中L的定義同上,R4和R5可相同或不同各自為氫原子或C1-C6烷基,或者R4和R5與鄰近的氮原子一起成環)、-O-L-COOR4(其中L和R4的定義同上),-O-CH=CH-COOR4(其中R4的定義同上)、-O-L-CN(其中L的定義同上)、-O-L-C(O)-R2(其中L和R2的定義同上)、-O-L-S(O)n-R4(其中L和R4的定義同上,n為0至2的整數)、-O-COOR4(其中R4的定義同上)、-O-CONR4R5(其中R4和R5的定義同上)、S(O)nR1(其中R1和n的定義同上)、或者-S(O)n-L-O-R1(其中L、R1和n的定義同上);Z為鹵素原子、硝基、C1-C3烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或-S(O)nR6(其中n的定義同上,R6為C1-C3烷基或C1-C3鹵代烷基);V為氫原子、鹵素原子、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基,以及W為氫原子、鹵素原子、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C-C烷氧基烷基、C2-C5烷氧基羰基、C1-C3鹵代烷氧基、硝基、氰基或-S(O)n-R6(其中n和R6的定義同上)。
全文摘要
一種式I的吡唑衍生物和它的鹽,其特征在于A為烴基;B為氫原子,鹵素、烷氧基等;X為烷基、烷氧基、鹵素、硝基等;Y為-OR′、-O-L-O-R′等;V為氫原子、鹵素原子、或烷基等;W為氫原子、鹵素、烷基等;Q為可被鹵素等取代的C
文檔編號C07D231/24GK1039586SQ89104508
公開日1990年2月14日 申請日期1989年6月29日 優先權日1988年7月15日
發明者大屋栄一, 渡邊淳一, 近藤康夫, 角田卓爾, 鈴木宏一, 卷勤, 渡邊重臣 申請人:日產化學工業株式會社