專利名稱:一種新的黃酮苷及其衍生物、其制備方法及其醫藥用途的制作方法
技術領域:
本發明涉及天然藥物 領域,具體涉及從中草藥鳳尾草中提取分離得到的一種新的黃酮苷及其衍生物,其制備方法,以及該新的黃酮苷在制備治療肝炎藥物中的應用。
背景技術:
肝炎是發病率和死亡率高、危害嚴重的重大疾病之一。目前,全世界慢性乙型肝炎病毒攜帶者已超過3. 5億,我國是肝炎病毒感染的高流行地區,約有超過I. 2億乙肝表面抗原攜帶者,慢性乙型肝炎還容易發展為肝硬化甚至肝癌,每年約有50萬人死于病毒性肝炎相關疾病。研究表明,許多黃酮化合物具有顯著的保肝作用。從水飛薊種子中得到的水飛薊素、異水飛薊素及次水飛薊素等黃酮類物質經動物試驗及臨床實踐均證明有很強的保肝作用,臨床上用以治療急、慢性肝炎,肝硬化及多種中毒性肝損傷等疾病,均取得了較好的效果。水飛薊素和水飛薊賓能保護肝臟免受四氯化碳和毒傘素等的肝毒性損害,水飛薊素還可以有效抑制由乙醇誘導的大鼠肝臟急性中毒而導致的谷胱甘肽缺乏癥。槲皮素和桑黃素具有顯著的保肝作用,能夠顯著抑制微囊藻素在動物體內的肝毒性作用。另外(+)_兒茶素在歐洲用作抗肝臟毒性藥物,對脂肪肝及因半乳糖胺或四氯化碳等引起的中毒性肝損傷均有一定效果。鳳尾草為舊版中國藥典收載品種,其藥材來源為鳳尾蕨科植物鳳尾草(Pterismultifida Poir.)全草,具有清熱解毒、涼血止血、消腫解毒等功效,民間用于治療肝炎、菌痢、淋濁、便血、扁桃體炎、癰腫瘡毒、濕疹等。據文獻報道,黃酮類為鳳尾草的主要功效成分之一,在鳳尾草中含量為3. 2%左右。目前國內外學者從鳳尾草中分離鑒定的黃酮類化合物,主要有芹菜素、木犀草素、槲皮素、柚皮素和木香素III等為母核的黃酮苷和苷元。為了闡明鳳尾草治療肝炎的藥效物質基礎,發明人對鳳尾草進行了化學成分研究。
發明內容
本發明公開了一種新的黃酮苷及其衍生物,其通式如下
權利要求
1.下列通式的黃酮苷化合物
2.根據權利要求I所述的化合物,其為以下結構
3.權利要求2所述的化合物的制備方法,包括以下步驟取鳳尾草(PterismultifidaPoir.)藥材,以0_95 %乙醇水溶液回流提取,提取液減壓濃縮得浸膏;加水混懸,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇進行溶劑分配,減壓濃縮,得石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水部位;將水部位上大孔樹脂吸附后,依次用蒸餾水、20%、50%、70%,95 %乙醇洗脫,收集50-95 %乙醇洗脫液,減壓蒸干,得總黃酮;總黃酮再經聚酰胺和葡聚糖凝膠填料進一步分離,即得。
4.權利要求3所述的制備方法,其中的大孔樹脂為HPDlOO型、HPD200型、HPD300型、DlOl型或LSA-40型大孔樹脂,葡聚糖凝膠為S印hadex LH-20型葡聚糖凝膠。
5.一種藥物組合物,其中含有治療有效量的權利要求I或2的化合物和藥學上可接受的載體。
6.權利要求I或2的化合物在制備治療肝炎藥物中的用途。
全文摘要
本發明涉及天然藥物領域,具體涉及從中草藥鳳尾草中提取分離得到的一種如
圖1的新的黃酮苷及其衍生物,還公開了其制備方法,以及該新的黃酮苷在制備治療肝炎藥物中的應用。
文檔編號A61P1/16GK102731594SQ20111008840
公開日2012年10月17日 申請日期2011年4月8日 優先權日2011年4月8日
發明者劉建群, 張維, 張銳, 舒積成 申請人:江西中醫學院