專利名稱：一種散風解熱的中藥組合物及制備方法
技術領域：
本發明涉及一種散風解熱的中藥組合物及其制備方法，屬于中藥現代化領域。
背景技術：
感冒軟膠囊源于中醫傳統名方"麻黃湯"和"九味羌活湯"加減而來，采用麻 黃、桂枝、荊芥穗、黃苳、苦杏仁、羌活、川彎、防風、葛根、薄荷、白主、石菖蒲、當歸、桔梗等藥 材制成，是治療風寒感冒的良方。方中麻黃、桂枝辛溫發散.發汗解表.促使風寒之邪隨 汗而解.同為君藥。羌活、防風、荊芥穗、白蒂辛溫解表，溫經止痛.加強君藥發散風寒之 功.當歸、川芎活血通絡止痛，以上六味共為臣藥。苦杏仁、桔梗、薄荷利咽.石菖蒲理氣化 痰，葛根、黃芩解肌清熱.同為佐藥。諸藥合用，共奏疏風散寒，解表清熱之功。現代研究，感冒軟膠囊可散風解熱，具有明顯的發汗、解熱、鎮靜、鎮咳、祛痰、平 喘、抗炎、抗病毒等多種作用，用于外感風寒引起的頭痛發熱，鼻塞流涕，惡寒無汗，骨節酸 痛，咽喉腫痛，治療流感、感冒及咳嗽等病有良好療效。感冒軟膠囊的制法為處方量的十四味藥材，荊芥穗、薄荷提取揮發油，并濾取藥 液；其余羌活等十二味，用80%乙醇加熱回流兩次，第一次2小時，第二次1小時，濾過，合 并濾液，回收乙醇至無醇味，與上述濾液合并，濃縮至相對密度為1.30(50°C熱測)的稠膏， 減壓干燥，粉碎成細粉，加入植物油及上述揮發油，混勻，制成軟膠囊，即得。該制法只選用了荊芥穗和薄荷的揮發油成分。通過研究，我們發現這兩味藥材中 很可能存在其他有效成分，因此，有必要改進活性成分的制備工藝。

發明內容
本發明要解決的第一個技術問題是提供一種散風解熱的中藥組合物。本發明要解決的另一個技術問題是提供上述藥物的制備方法。為實現上述目的，本發明采用以下技術方案一種散風解熱的中藥組合物，其活性成分由以下重量份數的原料制成羌活30 份、麻黃60份、桂枝45份、荊芥穗45份、防風30份、白芷30份、川芎30份、石菖蒲15份、 葛根45份、薄荷15份、苦杏仁60份、當歸30份、黃芩60份、桔梗30份。所述活性成分采用下述方法制備得到按原料配比稱取各原料；全方藥材用6-10 倍量體積百分比濃度為60-80%的乙醇提取2-3次，每次1-3小時，合并提取液，濃縮至 50-60°C條件下相對密度為1. 03-1. 10 ；減壓干燥或噴霧干燥，即得。所述全方藥材用8-10倍量體積百分比濃度為65-75%的乙醇提取2_3次，每次 2-3小時，合并提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 05-1. 08 ；減壓干燥或噴霧干 燥，即得。所述全方藥材用8倍量體積百分比濃度為70%的乙醇提取2次，每次2小時，合并 提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 06-1. 08 ；減壓干燥或噴霧干燥，即得。所述藥物組合物還含有藥劑學可接受的輔料。
所述藥劑學可接受的輔料選自淀粉、微晶纖維素、蔗糖、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖、 氯化鈉、羧甲基纖維素鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸鎂、微粉硅膠、維生素C、半胱氨酸、 檸檬酸和亞硫酸鈉中的任意一種或幾種。所述中藥組合物的劑型為丸劑、片劑、膠囊或口服液。劑型及輔料的選擇屬于現有 技術。一種散風解熱的中藥組合物的制備方法，稱取羌活30份、麻黃60份、桂枝45份、 荊芥穗45份、防風30份、白芷30份、川彎30份、石菖蒲15份、葛根45份、薄荷15份、苦杏 仁60份、當歸30份、黃芩60份、桔梗30份；按原料配比稱取各原料；全方藥材用6-10倍量 體積百分比濃度為60-80%的乙醇提取2-3次，每次1-3小時，合并提取液，濃縮至50-60°C 條件下相對密度為1. 03-1. 10 ；減壓干燥或噴霧干燥，即得。所述全方藥材用8-10倍量體積百分比濃度為65-75%的乙醇提取2_3次，每次 2-3小時，合并提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 05-1. 08 ；減壓干燥或噴霧干
燥，即得。所述全方藥材用8倍量體積百分比濃度為70%的乙醇提取2次，每次2小時，合并 提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 06-1. 08 ；減壓干燥或噴霧干燥，即得。本發明技術方案所涉及的中藥組合物及其制劑均具有良好的散風解熱，發汗鎮 靜、鎮咳、祛痰、平喘、抗炎、抗病毒等作用。通過動物實驗，我們意想不到地發現，本發明工 藝制備的藥物組合物比現有技術具有明顯解熱作用，其抗炎、鎮痛作用與現有技術相當。本發明的優點是本發明運用中醫理論分析處方組成，根據各藥味所含成分的理 化性質與藥理作用的研究結果，研究得到了簡單、合理、穩定的活性成分的制備方法。采用 本發明技術方案，制備出了質量穩定可控、療效與現有市售劑型相比顯著提高、患者服用劑 量減少、生物利用度提高的藥物制劑，具有顯著的經濟和社會效益。以下通過實施例詳細說明本發明技術方案，并不以此限定本發明的實施范圍。
具體實施例方式實施例1 制備中藥提取物一 ·處方羌活30g麻黃60g桂枝45g荊芥穗45g防風30g白芷30g川芎30g石菖蒲15g 葛根45g薄荷15g苦杏仁60g當歸30g黃芩60g桔梗30g二 ·制法按原料配比稱取各原料；全方藥材加10倍量、8倍量體積百分比濃度為60%的乙 醇提取兩次，每次2.證，合并提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 05，減壓干燥，得 到本發明藥物的活性成分140克。實施例2 制備中藥提取物一 ·處方羌活300g麻黃600g桂枝450g荊芥穗450g防風300g白芷300g川芎300g石 菖蒲150g葛根450g薄荷150g苦杏仁600g當歸300g黃芩600g桔梗300g。二.制法按原料配比稱取各原料；全方藥材用8倍量、6倍量體積百分比濃度為80%的乙醇提取2次，每次2小時，合并提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 05 ；噴霧干燥，即 得本發明藥物的活性成分1200克。實施例3 制備中藥提取物一 ·處方羌活30g麻黃60g桂枝45g荊芥穗45g防風30g白芷30g川芎30g石菖蒲15g 葛根45g薄荷15g苦杏仁60g當歸30g黃芩60g桔梗30g二·制法按原料配比稱取各原料；按原料配比稱取各原料；全方藥材用10倍量、8倍量和6 倍量體積百分比濃度為75%的乙醇提取3次，每次1小時，合并提取液，濃縮至50-60°C條 件下相對密度為1. 10 ；減壓干燥，即得本發明藥物的活性成分143克。實施例4 制備中藥提取物一 ·處方羌活30g麻黃60g桂枝45g荊芥穗45g防風30g白芷30g川芎30g石菖蒲15g 葛根45g薄荷15g苦杏仁60g當歸30g黃芩60g桔梗30g二 ·制法按原料配比稱取各原料；全方藥材用10倍量體積百分比濃度為66%的乙醇提取2 次，每次1. 5小時，合并提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 08 ；噴霧干燥，即得本 發明藥物的活性成分152克。實施例5 制備中藥提取物一 ·處方羌活30g麻黃60g桂枝45g荊芥穗45g防風30g白芷30g川芎30g石菖蒲15g 葛根45g薄荷15g苦杏仁60g當歸30g黃芩60g桔梗30g二 ·制法按原料配比稱取各原料；全方藥材用6倍量體積百分比濃度為70%的乙醇提取3 次，每次3小時，合并提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 06 ；噴霧干燥，即得本發 明藥物的活性成分157克。實施例6 制備中藥提取物一 ·處方羌活30g麻黃60g桂枝45g荊芥穗45g防風30g白芷30g川芎30g石菖蒲15g 葛根45g薄荷15g苦杏仁60g當歸30g黃芩60g桔梗30g二·制法按原料配比稱取各原料；全方藥材用10倍量體積百分比濃度為80%的乙醇提取2 次，每次2. 5小時，合并提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1.03 ；減壓干燥，即得本 發明藥物的活性成分138克。實施例7 制備中藥提取物一 ·處方羌活30g麻黃60g桂枝45g荊芥穗45g防風30g白芷30g川芎30g石菖蒲15g 葛根45g薄荷15g苦杏仁60g當歸30g黃芩60g桔梗30g二·制法
按原料配比稱取各原料；全方藥材用8倍量體積百分比濃度為70%的乙醇提取2 次，每次2小時，合并提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 07 ；減壓干燥或噴霧干 燥，即得本發明藥物的活性成分145克。實施例8 制備片劑實施例1得到的藥物活性成分100g，加乳糖40g，羧甲基纖維素鈉5g，壓片，得片 劑，每片為0. 30g。實施例9 制備片劑實施例2得到的活性成分100g，加微晶纖維素50g，硬脂酸鎂5g，灌膠囊，得膠囊 劑，每粒為0. 25go實施例10 動物實驗一感冒提取物對干酵母致大鼠發熱的影響一.材料和方法SD大鼠雌雄各半，體重180 220gICR小鼠雄性，體重18 22g以上實驗動物均由北京維通利華實驗動物技術有限公司提供，合格證號 SCXK (京)2007-0001。感冒軟膠囊(批號081129)天津中新藥業集團股份有限公司達仁堂制藥廠生產阿司匹林泡騰片，(批號080517)阿斯利康制藥有限公司生產干酵母，湖北安琪酵母有限公司；二甲苯、冰醋酸，均由天津市北方化玻購銷中心出品JA1203N型電子天平，上海精密科學儀器有限公司出品SD大鼠雌雄各半，于給藥前每天用電子體溫計測肛溫1次，連續3天，使大鼠適應 操作。剔除三天內體溫波動超過0.4°C的大鼠，試驗當天，先測量一次挑選合格大鼠的體溫 作為正常體溫，測量體溫后立刻皮下注射20%的干酵母溶液10ml/kg，然后測定注射干酵 母后他的大鼠的體溫，選取體溫升高值在0. 8 2. 0°C之間的大鼠用于試驗。根據體溫升 高值將大鼠隨機分為6組，分別為模型對照組、阿司匹林陽性藥組、感冒軟膠囊組、感冒提 取物(按實施例1方法制備)低、中、高劑量，劑量為模型對照組灌以純化水；阿司匹林陽 性藥組灌以0. 3g/kg阿司匹林藥液；感冒軟膠囊組灌以7. 2g/kg感冒軟膠囊藥液；感冒提 取物低、中、高劑量組分別灌以1.8、3.6、7. 2g/kg感冒提取物藥液，給藥體積為10ml/kg，分 別測定大鼠給藥后lh、2h、;3h和4h的肛溫，計算其與正常體溫的差值，采用SPSS11.0統計。二 .結果見表1。表1.感冒提取物對干酵母致大鼠發熱的影響G士S) Η |(動物數劑,量正常體溫給藥后不同時間體溫與正常體溫差值
權利要求
1.一種散風解熱的中藥組合物，其特征在于其活性成分由以下重量份數的原料制 成羌活30份、麻黃60份、桂枝45份、荊芥穗45份、防風30份、白芷30份、川彎30份、石 菖蒲15份、葛根45份、薄荷15份、苦杏仁60份、當歸30份、黃芩60份、桔梗30份。
2.根據權利要求1所述的一種散風解熱的中藥組合物，其特征在于所述活性成分采 用下述方法制備得到按原料配比稱取各原料；全方藥材用6-10倍量體積百分比濃度為 60-80%的乙醇提取2-3次，每次1-3小時，合并提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為 1. 03-1. 10 ；減壓干燥或噴霧干燥，即得。
3.根據權利要求2所述的一種散風解熱的中藥組合物，其特征在于所述全方藥材用 8-10倍量體積百分比濃度為65-75%的乙醇提取2-3次，每次2_3小時，合并提取液，濃縮 至50-60°C條件下相對密度為1. 05-1. 08 ；減壓干燥或噴霧干燥，即得。
4.根據權利要求3所述的一種散風解熱的中藥組合物，其特征在于所述全方藥材用8 倍量體積百分比濃度為70%的乙醇提取2次，每次2小時，合并提取液，濃縮至50-60°C條 件下相對密度為1. 06-1. 08 ；減壓干燥或噴霧干燥，即得。
5.根據權利要求1至4中任何一項所述的一種散風解熱的中藥組合物，其特征在于 所述藥物組合物還含有藥劑學可接受的輔料。
6.根據權利要求5所述的一種散風解熱的中藥組合物，其特征在于所述藥劑學可接 受的輔料選自淀粉、微晶纖維素、蔗糖、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖、氯化鈉、羧甲基纖維素鈉、 交聯聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸鎂、微粉硅膠、維生素C、半胱氨酸、檸檬酸和亞硫酸鈉中的任 意一種或幾種。
7.根據權利要求5所述的一種散風解熱的中藥組合物，其特征在于所述中藥組合物 的劑型為丸劑、片劑、膠囊或口服液。
8.權利要求1所述的一種散風解熱的中藥組合物的制備方法，其特征在于稱取羌活 30份、麻黃60份、桂枝45份、荊芥穗45份、防風30份、白芷30份、川芎30份、石菖蒲15份、 葛根45份、薄荷15份、苦杏仁60份、當歸30份、黃芩60份、桔梗30份；按原料配比稱取各 原料；全方藥材用6-10倍量體積百分比濃度為60-80%的乙醇提取2-3次，每次1_3小時， 合并提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 03-1. 10 ；減壓干燥或噴霧干燥，即得。
9.根據權利要求8所述的一種散風解熱的中藥組合物的制備方法，其特征在于全方 藥材用8-10倍量體積百分比濃度為65-75%的乙醇提取2-3次，每次2_3小時，合并提取 液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 05-1. 08 ；減壓干燥或噴霧干燥，即得。
10.根據權利要求8所述的一種散風解熱的中藥組合物的制備方法，其特征在于全 方藥材用8倍量體積百分比濃度為70%的乙醇提取2次，每次2小時，合并提取液，濃縮至 50-60°C條件下相對密度為1. 06-1. 08 ；減壓干燥或噴霧干燥，即得。
全文摘要
本發明公開了一種散風解熱的中藥組合物及制備方法，屬于中藥現代化領域。一種散風解熱的中藥組合物，其活性成分由以下重量份數的原料制成羌活30份、麻黃60份、桂枝45份、荊芥穗45份、防風30份、白芷30份、川芎30份、石菖蒲15份、葛根45份、薄荷15份、苦杏仁60份、當歸30份、黃芩60份、桔梗30份。本發明的優點是工藝簡單，質量穩定可控、療效與現有市售劑型相比顯著提高、患者服用劑量減少、生物利用度提高，具有顯著的經濟和社會效益。
文檔編號A61K36/888GK102145092SQ20101010734
公開日2011年8月10日 申請日期2010年2月4日 優先權日2010年2月4日
發明者劉雅華, 李妍, 潘勤, 閆曉楠 申請人:天津中新藥業集團股份有限公司達仁堂制藥廠