一種桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的用途及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種化合物的新用途及其制備方法，特別涉及一種桉葉烷型天然產物 衍生物13-芐胺-土木香內酯的用途。
【背景技術】
[0002] 13-芐胺-土木香內酯最早從土木香內酯通過邁克爾加成得到，這種合成方法存 在收率較低的缺陷，文獻報道該化合物對埃及斑蚊的幼蟲和成蟲具有毒性（參見文獻：Che mistry&Biodiversity (2010)，7 (7)，1681-1697)。但是，未見13-芐胺-土木香內酯具有抗 細菌活性的報道，也未見13-芐胺-土木香內酯對農作物具有促生長作用的報道。

【發明內容】

[0003] 本發明的目的在于提供一種桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的新 用途，以拓寬13-芐胺-土木香內酯的應用范圍，為13-芐胺-土木香內酯的應用提供更多 的可能性。
[0004] 本發明還提供了一種桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的制備方 法，提高了 13-芐胺-土木香內酯的收率。
[0005] 本發明解決其技術問題所采用的技術方案是：
[0006] -種桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的用途，13-芐胺-土木香內 酯應用于制備植物生長促進劑。
[0007] 作為優選，13-芐胺-土木香內酯應用于制備小麥幼苗或綠豆幼苗的生長促進劑。
[0008] 作為優選，應用于制備小麥幼苗或綠豆幼苗的生長促進劑時，13-芐胺-土木香內 酯的濃度控制在彡30 y g/mL。
[0009] 發明人意外發現13-芐胺-土木香內酯對特定的農作物幼苗具有生長促進作用， 尤其是在特定的濃度< 30 y g/mL下，為新型生長促進劑的開發提供了新的途徑。
[0010] 一種植物生長促進劑，它由13-芐胺-土木香內酯為活性成分制備而成，該植物生 長促進劑含有30 y g/mL的13-芐胺-土木香內酯。
[0011] -種桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的用途，13-芐胺-土木香內 醋應用于制備抗細菌廣品。
[0012] 作為優選，所述抗細菌產品為抗菌藥物、殺菌劑、殺菌洗手液、殺菌藥皂、殺菌洗滌 液中的一種。
[0013] 作為優選，所述抗細菌產品的殺菌譜包括大腸埃希氏菌、蠟狀芽孢桿菌、金黃色葡 萄球菌、白菜軟腐病菌和枯草芽孢桿菌。
[0014] 現有技術報道了13-芐胺-土木香內酯具有殺蟲活性，本發明則提供了13-芐 胺-土木香內酯的殺蟲活性之外的新用途，用13-芐胺-土木香內酯制備抗細菌產品，本發 明發現13-芐胺-土木香內酯特別針對大腸埃希氏菌、賭狀芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌、白 菜軟腐病菌和枯草芽孢桿菌具有很好的抑菌作用，開發了其作為抗細菌產品的新用途，為 抗細菌產品的開發提供了新的途徑。
[0015] -種抗細菌產品，它由13-芐胺-土木香內酯為活性成分制成而成，該抗細菌產品 中13-節胺-土木香內醋的濃度彡25 y g/mL。
[0016] 桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的制備方法，土木香內酯純品溶 于甲醇中，在0°C下攪拌，緩慢滴加芐胺，之后室溫攪拌4小時，將反應液減壓濃縮除去甲 醇，將所得反應物用乙酸乙酯溶解，并用飽和NH 4C1水溶液洗滌，減壓濃縮除去乙酸乙酯得 混合物，將混合物拌以200-300目硅膠，經硅膠色譜，洗脫液洗脫，得13-芐胺-土木香內酯 純品。采用本發明的制備方法，顯著提高了 13-芐胺-土木香內酯的收率。
[0017] 本發明的有益效果是：
[0018] 1、提供了桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的新用途，拓寬了 13-芐胺-土木香內酯的應用范圍，為13-芐胺-土木香內酯的應用提供更多的可能性。
[0019] 2、提高了 13-芐胺-土木香內酯的合成收率。
【附圖說明】
[0020] 圖1是13-芐胺-土木香內酯對幼苗幼根和幼芽的影響（平均值土標準差，n = 5) 〇
[0021] 圖2是13-芐胺-土木香內酯對幼苗鮮重的影響（平均值土標準差，n = 5)。
【具體實施方式】
[0022] 下面通過具體實施例，并結合附圖，對本發明的技術方案作進一步的具體說明。
[0023] 本發明中，若非特指，所采用的原料和設備等均可從市場購得或是本領域常用的。 下述實施例中的方法，如無特別說明，均為本領域的常規方法。
[0024] 實施例：
[0025] 本發明實驗所用的13-芐胺-土木香內酯純品系從天然植物藏木香提取的土木香 內酯（參見文獻：馬燕燕.藏木香和鐵欏的化學成分及生物活性研宄.蘭州大學博士論文， 2013)合成得到，其合成過程如下：
【主權項】
1. 一種桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的用途，其特征在于：13-芐 胺-土木香內酯應用于制備植物生長促進劑。
2. 根據權利要求1所述的用途，其特征在于：13-芐胺-土木香內酯應用于制備小麥幼 苗或綠豆幼苗的生長促進劑。
3. 根據權利要求1所述的用途，其特征在于：應用于制備小麥幼苗或綠豆幼苗的生長 促進劑時，13-節胺-土木香內醋的濃度控制在< 30 μ g/mL。
4. 一種植物生長促進劑，其特征在于：它由13-芐胺-土木香內酯為活性成分制備而 成，該植物生長促進劑含有30 μ g/mL的13-芐胺-土木香內酯。
5. -種桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的用途，其特征在于：13-芐 胺-土木香內酯應用于制備抗細菌產品。
6. 根據權利要求5所述的用途，其特征在于：所述抗細菌產品為抗菌藥物、殺菌劑、殺 菌洗手液、殺菌藥皂、殺菌洗滌液中的一種。
7. 根據權利要求5所述的用途，其特征在于：所述抗細菌產品的殺菌譜包括大腸埃希 氏菌、蠟狀芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌、白菜軟腐病菌和枯草芽孢桿菌。
8. -種抗細菌產品，其特征在于：它由13-芐胺-土木香內酯為活性成分制成而成，該 抗細菌產品中13-芐胺-土木香內酯的濃度彡25 μ g/mL。
9. 如權利要求1或5所述的桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的制備方 法，其特征在于：土木香內酯純品溶于甲醇中，在〇°C下攪拌，緩慢滴加芐胺，之后室溫攪拌 4小時，將反應液減壓濃縮除去甲醇，將所得反應物用乙酸乙酯溶解，并用飽和NH 4Cl水溶液 洗滌，減壓濃縮除去乙酸乙酯得混合物，將混合物拌以200-300目硅膠，經硅膠色譜，洗脫 液洗脫，得13-芐胺-土木香內酯純品。
【專利摘要】本發明公開了一種桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的用途及其制備方法，13-芐胺-土木香內酯應用于制備植物生長促進劑或應用于制備抗細菌產品。本發明提供了桉葉烷型天然產物衍生物13-芐胺-土木香內酯的新用途，拓寬了13-芐胺-土木香內酯的應用范圍，為13-芐胺-土木香內酯的應用提供更多的可能性。本發明提高了13-芐胺-土木香內酯的合成收率。
【IPC分類】A01P1-00, C11D3-48, A61Q19-10, C11D3-30, C11D9-50, C11D9-30, A01P21-00, A61P31-04, A01N43-12, A61K8-49, A61K31-365
【公開號】CN104663662
【申請號】CN201510031441
【發明人】陳佳, 高坤, 袁春娟
【申請人】浙江大學寧波理工學院
【公開日】2015年6月3日
【申請日】2015年1月22日